Historia y Conceptos de Farmacología
Historia y Conceptos de Farmacología
La farmacología nació de la observación del poder curativo de las plantas: ya en el 3000 a.C. los babilonios dejaron
“recetas” en tablillas de arcilla, y poco después los chinos compilaron el Pen Tsao (2700 a.C.) y los egipcios el Papiro de
Eber (1500 a.C.). Tras un periodo oscuro donde apenas hay registros, el estudio sistemático de los fármacos fue
conocido como Materia Medica hasta 1693, cuando Samuel Dale empleó por primera vez el término “pharmacologia”.
A comienzos del siglo XIX la química permitió aislar principios activos —morfina, colchicina, curare, cocaína…— y
ensayar dosis precisas (incluso con autorregistros como el de Serturner en 1805). En 1847 se creó en Estonia el primer
departamento universitario de farmacología y, en 1890, John Jacob Abel fundó el primero en EE. UU. Ya en el siglo XX
la síntesis de nuevos fármacos y el conocimiento de sus mecanismos moleculares aceleraron enormemente el progreso.
A pesar de su complejidad actual, la farmacología sigue persiguiendo un objetivo esencial: aliviar el sufrimiento y mejorar
la calidad de vida de los pacientes.
INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA.
La farmacología es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo.
Su objetivo es utilizar los fármacos para proporcionar un beneficio al paciente.
Al ser una ciencia muy amplia, para su estudio suele dividirse en varias partes:
Estudian el fármaco de forma aislada: La farmacoquimica, la farmacognosia y la Galénica. Estudian la relación entre el
fármaco y el organismo: La farmacodinámica, la farmacocinética, la farmacogenética y la cronofarmacologia. Y estudian
el uso terapéutico del fármaco: La farmacología clínica y la farmacología terapéutica.
Medicamento: Sustancia o conjunto de sustancias destinadas a ser utilizadas en el ser humano o en animales
con propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.
Fármaco: Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo. (Capaz de desencadenar reacciones
biológicas en el organismo. Estas reacciones pueden ser deseables (terapéuticas) o indeseables (adversas). Tras su
administración, el fármaco pasa a llamarse medicamento).
Farmacognosia: Estudia los orígenes, caracteres y composición química de las drogas. Estudia los medicamentos de
fuentes naturales.
Farmacodinámia: Estudia la acción de las drogas sobre los organismos vivos, animales y humanos. (El efecto que va a
generar el fármaco una vez administrado por las diferentes vías de administración)
Farmacocinética: Estudia la absorción, distribución, metabolismo y excresión de las drogas en el organismo. (Toda la
transformación que sufre el fármaco desde que ingresa al organismo hasta que es excretado)
Terapéutica: Arte de aplicar medicamentos y otros medios, como cirugía, kinesiología, etc. para el tratamiento de las
distintas enfermedaes.
Farmacoterápia: Estudia la aplicación de los fármacos a la profilaxis, tratamiento o diagnóstico de las enfermedades)
Toxicología: Estudia los tóxicos, efectos adversos o nocivos de los fármacos. (Todos los fármacos tienen algún grado de
efecto adverso, no deseado o tóxico)
Farmacología aplicada: Estudio de las indicaciones, contraindicaciones, vías de administración, posología (Dósis
relacionada con la vía de administración), incompatibilidades e interacciones de los medicamentos.
Farmacovigilancia: Estudia de manera permanente el empleo de medicamentos a corto, mediano y largo plazo para
determinar su permanencia o eliminación clínica, y ser sustituídos por otros mejores en función de la calidad de las
respuestas en individuos sanos o enfermos.
La farmacovigilancia es la parte de la farmacología clínica destinada al estudio de la seguridad de los medicamentos
tras su comercialización
ANMAT (ADMINISTRACIÓN NACIONAL DE MEDICAMENTOS, ALIMENTOS Y TECNOLOGÍA MÉDICA)
Organismo descentralizado, dependiente del Ministerio de Salud, con autonomía técnica, económica y financiera,
responsable de la regulación sanitaria de medicamentos, alimentos y tecnología médica en Argentina
Sus funciones principales abarcan la autorización, registro, normativa, vigilancia y fiscalización de medicamentos,
alimentos, cosméticos y tecnología médica, con el fin de asegurar su calidad, eficacia y seguridad para la población
Sus políticas proporcionan el marco estratégico para su gestión e incluyen principios como seguridad, calidad y eficacia
de los productos regulados; ética, confidencialidad y transparencia; participación ciudadana; innovación tecnológica y
desarrollo del talento humano; así como cooperación técnica y mejora continua de sus procesos.
FARMACOCINÉTICA
Cuando se administra un fármaco ha de llegar a su lugar de acción, alcanzar una concentración adecuada para producir
el efecto y posteriormente debe ser eliminado. Todos estos procesos (absorción, distribución, el metabolismo y
excreción) son estudiados por la FARMACOCINÉTICA.
La absorción estudia la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar donde se administran
(La absorción es el paso a través de las membranas celulares y dependerá de factores como la liposolubilidad, el grado
de ionización, las características de preparación farmacéutica, el lugar de absorción y los fenómenos de eliminación
presistemica como por ejemplo el primer paso hepático -que provocan que una parte del fármaco sea destruido antes de
llegar a la circulación sistémica-)
Los mecanismos por los que los fármacos atraviesan las membranas biológicas:
DIFUSIÓN PASIVA
Es el medio utilizado por la mayoría de los fármacos. El fármaco pasa la membrana por disolución en la bicapa lipídica
Se produce a favor de un gradiente de concentración y sin gasto energético. La velocidad de paso depende de la
concentración de fármaco: a mayor concentración mayor velocidad hasta que se igualen las concentraciones a ambos
lados de la membrana
ENDOCITOSIS/EXOCITOSIS
Son mecanismos que permiten a las macromoléculas y partículas entrar en la célula o ser eliminadas de ella
Implican la rotura de la membrana celular en la endocitosis (invaginación que posteriormente se cierra dando lugar a
una vacuola que es liberada al citoplasma), la exocitosis es el proceso contrario en el que la membrana se abre para
permitir la salida de componentes celulares
La biodisponibilidad solo tiene en cuenta la concentración en sangre pero no el tiempo que tarda en alcanzarse. Para
hablar de la concentración según el tiempo en que se alcanza se utiliza el término bioequivalencia. Dos fármacos serán
bioequivalentes si alcanzan la misma concentración en sangre en el mismo tiempo o en un intervalo cercano
Biodisponibilidad: Manifiesta la eficacia del medicamento o de los metabolitos como un sistema de aporte a la
circulación sistémica.
Evaluación de la biodisponibilidad:
1. Midiendo la concentración de los medicamentos en los líquidos corporales (dosis útil).
2. Midiendo la magnitud de la respuesta farmacológica (efecto terapéutico).
Hablamos de concentración mínima eficaz (cme) para referirnos a la concentración necesaria para producir el efecto
Concentración mínima tóxica (cmt) es aquella que si se supera origina efectos tóxicos
La diferencia entre ambas, la llamada concentración eficaz o margen terapéutico
Losfármacos de margen terapéutico estrecho son aquellos en los que la diferencia entre la concentración eficaz y
tóxica es pequeña
Los niveles plasmáticos de un fármaco no son homogéneos sino que varían a lo largo del tiempo, así se obtiene la curva
de niveles plasmáticos que refleja la concentración del fármaco en sangre en función del tiempo transcurrido
Como para muchos fármacos la concentración plasmática guarda relación con los efectos es de esperar que en el
momento de máxima concentración los efectos sean más intensos
Periodo de latencia es el tiempo que transcurre desde que se comienza a administrar el fármaco hasta que este alcanza
la concentración mínima eficaz
DISTRIBUCIÓN
Es el reparto del fármaco por el organismo y permite su acceso a los diferentes órganos donde va a actuar o va a ser
eliminado. El fármaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a proteínas plasmáticas (como la albúmina) o a
los propios hematíes
Entre los factores que pueden variar la unión del fármaco a proteínas encontramos algunos como la hipoproteinemia y
más en concreto la hipoalbuminemia o las interacciones con otros fármacos o con sustancias endógenas que compitan
por unirse a las mismas proteínas
Por último hay que tener presente que algunas enfermedades sobre todo de origen hepático o renal pueden afectar a
las proteínas y por lo tanto ocasionar variaciones en la unión de los fármacos que de no ser tenidas en cuenta pueden
llevar variaciones de los efectos del fármaco
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor de un gradiente de concentración
Los fármacos muy liposolubles acceden con facilidad a los órganos muy irrigados y con mayor dificultad a los tejidos
poco irrigados
DISTRIBUCIÓN
Es la manera como se imparte el fármaco o sus metabolitos a varios tejidos del cuerpo, el cual suele ser desigual y
depende de:
• a. El grado de fijación a proteínas.
• b. El acceso de los fármacos a los tejidos.
• a. Grado de fijación a proteínas: los medicamentos son transportados por la circulación, parte en solución (fármaco
libre) o en parte unido a diversos componentes de la sangre (proteínas plasmáticas), la más importante es la albúmina,
que tiene afinidad por fármacos ácidos y con la alfaglucoproteína, que tiene afinidad por fármacos básicos.
• b. Acceso de los fármacos a los tejidos: el medicamento debe atravesar varias membranas semipermeables y lo realiza
por los siguientes mecanismos:
• Difusión pasiva.
• Difusión facilitada.
• Transporte activo.
• Endocitosis y exocitosis.
METABOLISMO
El metabolismo o la biotransformación con frecuencia implica la inactivación del compuesto original, pero hay
situaciones en las que algunos metabolitos son iguales de activos o incluso más que el compuesto original lo que puede
producir prolongación de los efectos. Otras veces el resultado del metabolismo son los metabolitos tóxicos. Incluso en
ocasiones el metabolismo origina la transformación de sustancias inactivas en sustancias activas. Hablamos, en ese caso,
de profármacos, fármacos inactivos que se activan tras metabolizarse
El principal órgano donde tiene lugar el metabolismo es en el hígado aunque también tienen capacidad metabólica
otros órganos como los pulmones, el riñón o la propia sangre
En el hígado el metabolismo puede tener lugar mediante dos tipos de reacciones:
- las llamadas reacciones de fase I que incluyen reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis destinadas a
convertir las sustancias que van a ser eliminadas en más polares y más hidrosolubles
De todas ellas las más utilizadas por los fármacos son las de oxidación. Las reacciones de reducción e hidrólisis son
menos frecuentes
- Las reacciones de fase II son reacciones de conjugación en las que el fármaco procedente de la fase I se acopla a un
sustrato con lo que aumenta de tamaño y puede ser eliminado más fácilmente. Requiere aporte de energía y pueden
intervenir diversas sustancias
Aunque lo habitual es que los fármacos pasen por las fases I y II de forma secuencial es también posible que solo pasen
por la fase I, o solo por la II, o incluso que pasen primero por la fase II y luego por la fase I. También hay que tener en
cuenta que hay fármacos que se eliminan de forma activa sin ser metabolizados
Múltiples factores pueden afectar el metabolismo entre los más habituales están la edad, especialmente importante
en las etapas extremas de la vida (los sistemas inmaduros de los neonatos y de los recién nacidos provocan que el
metabolismo de algunas sustancias no se produzca como en el adulto, los mecanismos de biotransformación en los
ancianos son también imperfectos y pueden aparecer fenómenos de toxicidad)
METABOLISMO
Es el proceso por el cual se modifican químicamente los medicamentos en el organismo.
Reacciones metabólicas:
• a. No sintéticos o fase I: oxidación, reducción e hidrólisis. Estas reacciones son catalizadas por sistemas enzimáticos
microsomales del sistema retículo endotelial hepático.
• b. Sintéticas o fase II: el fármaco o sus metabolitos se combinan con sustratos endógenos, como lo pueden ser los
aminoácidos, el ácido glucurónico y otros, para producir un compuesto de adición o conjugación.
• Glucuronidación.
• Conjugación de aminoácidos.
• Acetilación.
• Metilación.
EXCRECIÓN
Es la salida de los fármacos o de sus metabolitos al exterior del organismo. El principal órgano encargado de la
excreción es el riñón
La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante transporte activo .
Mediante la reabsorción tubular los fármacos que hayan sido previamente filtrados o secretados a túbulos renales
pueden ser reabsorbidos volviendo así a la circulación sistémica. Generalmente tiene lugar mediante difusión pasiva,
aunque en algunos casos se puede llevar a cabo por transporte activo
La segunda vía en importancia después de la renal es el sistema hepatobiliar a través de la bilis. Generalmente por esta
vía se eliminan compuestos de peso molecular alto. Se produce principalmente por transporte activo.
Los fármacos pueden ser eliminados también a través de las heces.
Por excreción pulmonar.
La excreción por leche materna es importante tenerla en cuenta. En madres lactantes generalmente la concentración
de fármaco eliminado a través de la leche es pequeña pero en caso de medicamentos tóxicos que las madres consuman
en grandes cantidades puede pasar al bebé
La excreción por saliva sudor y lágrimas es cuantitativamente poco importante, aunque puede serlo para algunas
sustancias tóxicas
EXCRECIÓN
Es el proceso por el cual un fármaco o sus metabolitos son eliminados del organismo. El riñón es el órgano principal de
excreción y realiza dicha función por medio de tres mecanismos:
• 1. Filtración glomerular: en este proceso casi todos los principios activos se filtran libremente por el glomérulo, pero el
complejo medicamento compuesto de proteína no pasa a través del filtro glomerular y sólo la fracción libre se encuentra
en el ultrafiltrado.
• 2. Secreción tubular: este proceso se realiza a nivel del túbulo contorneado proximal donde existen sistemas para el
transporte activo de ácidos y de bases desde el intersticio hasta la luz del túbulo.
• 3. Reabsorción tubular: en este proceso la reabsorción de agua en la luz tubular crea un gradiente de concentración
favorable a la difusión pasiva del medicamento, desde la luz del túbulo distal hacia el plasma.
El sistema biliar excreta algunas sustancias, las cuales se eliminan con las siguientes condiciones:
a. Que contengan grupos lipofílicos.
b. Que hayan realizado procesos metabó-
licos de conjugación.
Otras vías de eliminación pueden ser la lecha materna, la saliva, el sudor y los pulmones.
El simple hecho de que el fármaco interactúe con un receptor no es motivo suficiente para que de esa interacción
surja una acción farmacológica se precisa que el fármaco tenga la capacidad de modificar la molécula en la forma
necesaria para producir un efecto. Así se denomina eficacia a la capacidad de un fármaco de modificar los procesos de
respuesta celular y desencadenar una respuesta biológica. Después de unirse a un receptor si no desencadena ninguna
respuesta estamos ante un antagonista
RECEPTORES INTRACELULARES
Se encuentran en el citoplasma. Su función es regular el desarrollo y metabolismo celular mediante el control de la
expresión genética
CANALES IÓNICOS
Son estructuras que atraviesan la membrana plasmática a modo de poros y que permiten el flujo selectivo y rápido de
determinados iones a favor de un gradiente químico y eléctrico o desempeñando un papel fundamental en la fisiología
celular
CANALES DE POTASIO
Presentes en abundancia en casi todas las células. Son los más sencillos y se les considera los canales originarios
Constan de una familia de canales que permiten la salida de potasio. Son dependientes de voltaje. Su apertura y su
cierre incide directamente en el comportamiento bioeléctrico de la célula e indirectamente en el comportamiento de
otros canales
CANALES DE SODIO
Son canales dependientes de voltaje. Su apertura produce la entrada masiva de sodio en el interior celular originando
una despolarización. Son críticos para la excitabilidad eléctrica y desempeñan un papel muy importante en la sensación
dolorosa. Presentan lugares específicos de fijación para determinadas moléculas tanto en la parte exterior como en la
interior del canal
CANALES DE CALCIO
Son dependientes de voltaje. Ejercen funciones esenciales para la célula. A diferencia de los de sodio no se inactivan
bruscamente por lo que pueden proporcionar una corriente de entrada mantenida en la mayoría de las células. Varios
fármacos de utilidad clínica actúan bloqueando estos canales en el corazón y en el músculo liso vascular
CANALES DE CLORO
Son dependientes de voltaje pero a diferencia de los anteriores son permeables a una anión. Se oponen a la
excitabilidad normal y ayudan a la célula despolarizada a repolarizarse. Además desempeñan otras funciones
homeostáticas importantes
- Fármaco agonista:
Aquel que posee afinidad por el receptor y eficacia
Los efectos inducidos por estos fármacos reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el receptor
La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de eficacia del fármaco
La potencia del fármaco es la cantidad de fármaco necesaria para conseguir un efecto determinado y está relacionada
con la afinidad del fármaco por su receptor
La mayoría de los agonistas actúan uniéndose al receptor en el mismo sitio que ocupa el agonista endógeno
- Fármaco agonista parcial:
Posee afinidad por el receptor pero menor eficacia que el agonista
- Fármaco antagonista:
Presenta afinidad por el receptor pero o bien no desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción de los agonistas
-
- Antagonista competitivo:
Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se
consigue el efecto
- Antagonismo funcional:
Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas
- Antagonismo químico:
El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto
FARMACODINAMIA
Puntualiza los mecanismos de acción de los medicamentos, y los efectos moleculares en el organismo. El concepto
farmacodinámico central es la interacción entre el medicamento y el receptor.
- Receptor fisiológico:
Es el componente molecular específico en un sistema biológico, con el cual los medicamentos interactúan para
producir cambios en la función del organismo. Los receptores deben ser selectivos en sus características de fijación de
tal manera que respondan a la señal química apropiada; además deben ser modificados para lograr el cambio funcional.
La mayor parte de los receptores son proteínas se incluye ejemplos como receptores para hormonas,
neurotransmisores, factores de transcripción, factores de crecimiento y enzimas de vías metabólicas (Fosfodiesterasa,
Adenilciclasa, reductasa) y proteínas que participan en el proceso del transporte, como por ejemplo el sodio-potasio
ATPASA y unas cuantas macromoléculas distintas, como el DNA.
La interacción de un medicamento con su receptor es el suceso fundamental que inicia la acción del fármaco.
- Receptores intracelulares:
Un receptor molecular modifica las estructuras moleculares del efector por acción de medicamentos liposolubles, el
cual por medio de mecanismos de difusión atraviesan la membrana celular. La fosforilación de proteínas es un
mecanismo común.
- Receptores enzimáticos transmembrana:
Con un receptor extracelular el fármaco se combina produciendo cambios enzimáticos y modificando su actividad
intracelular, esto ocurre, por ejemplo, con la insulina sobre una tirosina quinasa que se localiza en la membrana. El sitio
receptor para la insulina se enfrenta al entorno extracelular y el sitio catalítico de la enzima se encuentra en su lado
citoplasmático.
- Receptores localizados en canales iónicos de la membrana:
Los receptores de varios neurotransmisores pueden regular la apertura o modificar la respuesta del canal iónico
controlado por ligando o canales operados por receptor. Por ejemplo, la acetilcolina en el receptor nicotínico, las
benzodiacepinas en el conducto para el aminoácido monocarboxílico (GABA), principal neurotransmisor inhibitorio del
sistema nervioso en humanos.
- Efector:
Son moléculas que traducen la interacción fármaco-receptor a un cambio de actividad celular, por ejemplo, las
enzimas.
- Agonista:
Es un fármaco con capacidad de activar en forma completa e incompleta el sistema efector cuando éste se una a un
receptor.
- Antagonista:
Es el fármaco que se fija a un receptor produciendo un efecto contrario al que produce el medicamento que ha sido
antagonizado. Los antagonistas pueden ser de tres tipos: antagonistas competitivos, fisiológicos o químicos.
• AMP cíclico: un segundo mensajero que por acción de GPCR (Receptor acoplador de proteína G) es sintetizada por la
glicoproteína Adenilciclasa.
• Fosfodiesterasa: es un regulador de la señalización e hidroliza el enlace químico 3 ́, 5 ́fosfodiester del AMP y GMP
cíclicos.
• GMP cíclico: es generado por dos formas distintas de GuanilCiclasa. El óxido nítrico estimula la GuanilCiclasa y los
péptidos natriuréticos.
• Calcio: la despolarización de la membrana en células excitables induce el ingreso de calcio en su forma iónica de los
depósitos del mismo por el retículo sarcoplásmico.
REACCIÓN ADVERSA
Nos referimos a todos aquellos efectos nocivos o indeseados que se presentan tras la utilización de un fármaco
Aunque aveces se usa el término de efecto secundario conviene diferenciarlo ya que no es estrictamente lo mismo.
El efecto secundario es en realidad aquel efecto derivado de la acción primaria del fármaco
- tipo a:
Son aquellas que se observan con más frecuencia. Dependen de la dosis administrada. Reduciendo la dosis se consigue
la desaparición del efecto. Suele ser una exageración del efecto farmacológico previsible (por ejemplo una hipoglucemia
intensa tras la administración de antidiabéticos orales). Son reacciones previsibles y presentan baja mortalidad
- tipo b:
Menos frecuentes que las anteriores. Son debidas a mecanismos inmunológicos como reacciones alérgicas y
farmacogenéticas. Este tipo de reacciones presentan una mortalidad elevada y el tratamiento consiste en suspender la
administración
- tipo c:
Aparecen tras la administración prolongada de un fármaco en general, son previsibles y conocidas.
- tipo d:
Son poco frecuentes, aparecen en un tiempo después de suprimir la administración del fármaco
- tipo e:
Aparecen tras la supresión muy brusca de un fármaco.
- tipo F:
Incluidas recientemente. No son debidas al fármaco sino a impurezas excipientes o contaminantes. También se incluye
en este grupo las causas por medicamentos caducados al administrar un fármaco.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Interacción farmacológica: Situación en la que los efectos de un fármaco están influidos por la administración conjunta
de otro. Las interacciones no solo solo se producen entre fármacos sino que se pueden producir con cualquier sustancia
química: alimentos, alcohol, tabaco, plantas medicinales, etc. El efecto de la interacción se puede presentar de forma
cuantitativa (aumento o disminución del efecto) o cualitativa (aparición de un efecto inhabitual) y pueden ser
clínicamente indeseables o beneficiosas como en casos del sinergismo o antagonismo para tratar intoxicaciones
Siendo especialmente susceptibles los pacientes con patología renal o hepática o con alteraciones fisiológicas
importantes debido a los problemas que pueden plantearse por acumulación de fármacos
ERROR DE MEDICACIÓN
Un error de medicación es cualquier suceso que pudiendo evitarse lleva al uso inadecuado de la medicación o al daño
del paciente. Hay múltiples situaciones que pueden desencadenar un error de medicación, algunas de ellas son errores
por etiquetado o envasado similar o inapropiado errores por similitud ortográfica o fonética de los nombres de los
medicamentos, errores por el uso de abreviaturas, errores en la interpretación de las prescripciones médicas
LOS 5 CORRECTOS:
- La dosis correcta
Siempre que una dosis prescrita parezca inadecuada comprobarla de nuevo y si existen dudas ante la dosis no usuales
efectuar doble control con otro personal del equipo
El doble control se debe realizar siempre que se administren medicamentos de alto riesgo (digoxina, insulina, heparina,
sangre, adrenalina, narcóticos y sedantes)
- La vía correcta
En caso de que la vía de administración no parezca en la prescripción, consultar
- La hora correcta
Se debe prestar especial atención a la administración de antibióticos, antineoplásicos y aquellos que exijan un intervalo
de dosificación estricto
CONOCIMIENTOS Y RESPONSABILIDADES DEL PROFESIONAL DE ENFERMERÍA
EN LA ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
Antes de la administración de cualquier fármaco, el enfermero debe obtener y procesar la información pertinente
sobre los antecedentes del paciente, la exploración física, los procesos patológicos y sus necesidades y capacidades de
aprendizaje. También deben tenerse en cuenta los factores de crecimiento y desarrollo. Es importante recordar que en la
respuesta del paciente a la medicación influyen numerosas variables, por lo que un conocimiento sólido de estas
variables puede potenciar el éxito de la farmacoterapia.
Un objetivo principal del estudio de la farmacología es reducir el número de reacciones farmacológicas adversas,
muchas de las cuales pueden prevenirse, y también su gravedad. Los enfermeros profesionales pueden evitar
sistemáticamente que sus pacientes sufran muchas de las reacciones adversas más graves aplicando su experiencia y sus
conocimientos sobre farmacoterapia a la práctica clínica. Sin embargo, algunas reacciones adversas no pueden prevenirse
y es vital que el enfermero esté preparado para reconocer las potenciales reacciones adversas de los medicamentos y
responder ante ellas.
Una reacción alérgica es una respuesta adquirida en la que las defensas del organismo responden de forma exagerada
frente a una sustancia extraña (alérgeno).
Los signos de las reacciones alérgicas varían en intensidad e incluyen erupción cutánea con o sin prurito, edema,
rinorrea o enrojecimiento ocular con lagrimeo. Si se descubre que el paciente es alérgico a un producto, es
responsabilidad del enfermero avisar a todo del personal registrando la alergia en la historia clínica del paciente
Las alergias medicamentosas deben comunicarse al médico y al farmacéutico para que pueda revisarse el tratamiento
farmacológico y se evalúen las sensibilidades cruzadas entre distintos productos farmacológicos.
La anafilaxia es una reacción alérgica grave caracterizada por una liberación sistémica y generalizada de histamina y
otros mediadores químicos de la inflamación que puede conducir a un shock, potencialmente mortal. Síntomas como la
disnea aguda y la súbita aparición de hipotensión o taquicardia tras la administración de un fármaco son indicativos de
anafilaxia, la cual requiere tratamiento inmediato.
Con el paso del tiempo, se han ido añadiendo nuevas comprobaciones. Estas comprobaciones complementarias
incluyen aspectos como el derecho a rechazar la medicación, el derecho a recibir información sobre el fármaco, la
preparación correcta y el registro adecuado.
Las tres comprobaciones de la administración de fármacos, empleadas por los profesionales de enfermería junto con
los cinco aciertos, ayudan a garantizar la seguridad del paciente y la eficacia del fármaco.
A pesar de todos los intentos por lograr una distribución segura de los fármacos, los errores, algunos de ellos fatales,
siguen ocurriendo. Aunque el enfermero asume la responsabilidad de la preparación y la administración de los
medicamentos, la seguridad en el tratamiento farmacológico es el resultado de un esfuerzo multidisciplinario. La
responsabilidad de una administración de fármacos precisa recae en diversos individuos, incluyendo médicos,
farmacéuticos y otros profesionales sanitarios.
ÓRDENES MÉDICAS Y MOMENTO DE ADMINISTRACIÓN
Los profesionales sanitarios emplean abreviaturas consensuadas para comunicar las instrucciones y el momento de
administración de los fármacos.
Una orden STAT o de administración inmediata indica que un medicamento debe administrarse inmediatamente y
sólo una vez. Suele asociarse a la medicación de emergencia empleada en situaciones en las que peligra la vida del
paciente. El tiempo entre la pauta de la orden y la administración del fármaco no debería exceder los 5 minutos.
Una orden ASAP debería administrarse al paciente en los 30 minutos posteriores a la orden.
La orden única se pauta para un fármaco que debe administrarse una única vez y en un momento específico, como es
el caso de una orden preoperatoria.
Una orden PRN se administra si lo precisa el estado del paciente. Será el enfermero quien tome la decisión de
administrar dicho medicamento basándose en la valoración del paciente.
Las órdenes que no se acompañan de STAT, ASAP, AHORA ni PRN se denominan órdenes rutinarias. Estas suelen
llevarse a cabo en las 2 horas posteriores a la orden médica.
Una orden permanente se pauta con antelación a una situación que debe llevarse a cabo bajo circunstancias
específicas; por ejemplo, el conjunto de órdenes PRN postoperatorias que se pautan a todos los pacientes que se han
sometido a un procedimiento quirúrgico específico.
Algunos medicamentos deben tomarse en momentos determinados. Si un fármaco provoca malestar gástrico, suele
administrarse con las comidas para evitar epigastralgias, náuseas o vómitos. Otros medicamentos deben administrarse
entre las comidas ya que los alimentos interfieren en su absorción. Es aconsejable administrar algunos fármacos del SNC
y algunos antihipertensivos al acostarse ya que pueden causar somnolencia. El sildenafilo, único en su tipo, debe
administrarse 30-60 minutos antes de las relaciones sexuales para conseguir una erección eficaz.
El enfermero debe prestar especial atención a la educación de los pacientes sobre el momento en que deben tomar su
medicación para mejorar el cumplimiento terapéutico y aumentar sus posibilidades de éxito.
Una vez administrada la medicación, el enfermero debe registrar adecuadamente que el paciente la ha recibido. Es
necesario incluir el nombre del fármaco, la dosis, el momento de la administración, cualquier valoración pertinente y la
firma del enfermero. Si el paciente rechaza un medicamento o este no se administra, este hecho debe registrarse en la
hoja correspondiente de la historia clínica. Es obligatorio registrar la razón siempre que sea posible. Si el paciente
expresara cualquier preo cupación o queja sobre la medicación, estas también deben incluirse.
Drogas vegetales: Son las que se extraen de las plantas (De raíces, talles, flores, hojas)
Ejemplo: DIGOXINA (Carbotónico, se utiliza en arritmias)
Drogas animales: Son las extraídas del reino animal como hormonas
Ejemplo: INSULINA (hay de orígen porcino, vacuno y humano) -En muchos casos se dejó de usar porque producía
alergias y se hizo sintética.
Drogas minerales:
Ejemplo: Hierro, azufre, sulfato de magnesio.
Drogas semi sintéticas: Se obtienen por síntesis parcial, es decir, es una modificación química de las drogas
naturales.
Ejemplo: cocaína, que es de orígen vegetal porque proviene de la planta de coca pero la droga es semisintética.
Irritación: Son las que producen estimulación violenta y pueden producir lesiones
Ejemplo: metales pesados, nitrato de plata.
De reemplazo: Reemplazan sustancias que el organismo dejó de producir
Ejemplo: Insulina
Drogas de acción indirecta: Son las que ejercen su acción sobre un órgano que no está en contacto con la droga o
que no tiene afinidad con ella.
Ejemplo: La irritación de la piel producida por algunos fármacos puede provocar aumento de la frecuencia cardíaca.
CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN:
Drogas de acción no específica: Son las que alcanzan rápidamente la concentración o acción farmacológica máxima,
manteniendo esa concentración, pero cuando se suspende la medicación el efecto desaparece.
Ejemplo: Anestésicos generales y gases para inhalar.
Drogas de acción específica: Se llama así a las que, para actuar, requieren la presencia de receptores específicos que
son porciones especializadas de las células. Todas aquellas drogas que tienen capacidad para unirse a receptores
específicos se llaman agonistas y tienen 2 características: por un lado afinidad y por el otro eficacia o actividad
intrínseca.
Las drogas pueden tener las 2 características, sólo una o ninguna. Según estas características se clasifican en:
La vía de administración es la forma en la que los fármacos se introducen en el interior del organismo
Por lo general hablamos de vías enterales para referirnos aquellas que utilizan el aparato digestivo y son la oral, la
sublingual y la rectal
Vías parenterales cuando se utilizan procedimientos invasivos para introducir el fármaco en el organismo
Y otras vías como en efectos locales o sistémicos como la respiratoria, transdérmica, la tópica, oftálmica o la vaginal
VÍAS ENTERALES
VIA ORAL
La vía oral es la vía más utilizada, es la más fisiológica, además de ser barata y cómoda
Entre sus limitaciones destaca que no podemos usarla en pacientes inconscientes, pacientes con náuseas o con
dificultades de deglución o si requerimos un efecto rápido
La absorción tiene lugar en el intestino o en la mucosa gástrica generalmente mediante difusión pasiva y en ocasiones
mediante transporte activo
La biodisponibilidad puede estar disminuida por fenómenos de primer paso, por características individuales o puntuales
por lo que es imposible asegurar unos niveles estables de fármaco. Esto ocasiona que para fármacos que necesitan unos
niveles determinados no podamos utilizarla
- Las más utilizadas son cápsulas donde el medicamento está formado por el fármaco más una cubierta. Esta cubierta
generalmente es una gelatina y tiene una función de protección del principio activo frente a la luz y la humedad además
de evitar la irritación gastrointestinal.
Por lo habitual se usan gelatinas duras para proteger productos sólidos y gelatinas blandas para principios activos
líquidos
- Comprimidos: son la forma farmacéutica más común, se obtiene por compresión del fármaco al que se añaden
excipientes, que son sustancias inertes adicionadas con el fin de dar forma, cohesión, sabor u olor al fármaco
Además de ayudar a conseguir una biodisponibilidad adecuada tenemos comprimidos con cubierta entérica que evitan
la destrucción del fármaco por los ácidos del estómago o comprimidos de liberación retardada que liberan el fármaco de
forma progresiva
En ninguno de estos dos casos debemos destruir la cubierta ya que podemos ocasionar alteraciones importantes en la
absorción
- Grajeas: están formadas por un núcleo que puede ser una cápsula o un comprimido recubierto de una capa de azúcares
con el fin de proteger el núcleo del medio ácido o de enmascarar sabores u olores desagradables
- Suspensiones: son fármacos insolubles o parcialmente solubles en agua, deben agitarse bien antes de la administración
para homogeneizar el contenido y salvo las suspensiones antiácidas, disolverse en agua
- Polvos: son formas que deben disolverse en agua para su administración. Algunos preparados pueden administrarse
sin disolverse. Una vez diluidos deben administrarse inmediatamente para evitar que precipiten
VÍA SUBLINGUAL
Los fármacos deben situarse debajo de la lengua o bien entre la encía y la mejilla
El fármaco alcanza directamente la circulación sistémica y evita el primer paso hepático, por la vascularización de la
mucosa, por lo que presentan efecto rápido
La absorción generalmente es por difusión pasiva
Existen pocos fármacos para administrar por esta vía, pero en una vía rápida que en caso de que se requieran efectos
inmediatos tiene gran utilidad
VÍA RECTAL
Presenta una absorción errática. Se utiliza para conseguir efectos locales y a veces sistémicos en caso de vómitos o
alteraciones en las cuales el paciente no puede ingerir los medicamentos
Los fármacos administrados por esta vía evitan parcialmente el paso hepático aunque es difícil calcular en qué
proporción
Para administrar fármacos por esta vía se coloca al paciente en decúbito lateral izquierdo, con las rodillas flexionadas
Si se trata de supositorios pueden meterse en nevera o en agua fría para aumentar su consistencia
VÍAS PARENTERALES
LA VÍA INTRAVENOSA
Consiste en la introducción del fármaco directamente en el torrente sanguíneo
Es la más rápida e infalible Cuando se quiere lograr concentraciones exactas de fármaco o cuando se necesitan efectos
inmediatos
Está indicada también para corregir el balance de líquidos o electrólitos y la nutrición enteral
Entre sus inconvenientes destacan la posibilidad de dar lugar a reacciones adversas rápidas y los riesgos derivados del
procedimiento de punción
Además es cara, requiere cuidados especiales y personal especializado
La concentración máxima que se alcanza en los tejidos está determinada principalmente por la velocidad de inyección
Es imprescindible un conocimiento adecuado acerca de las incompatibilidades a la hora de administrar varios
medicamentos por esta vía
Existen dos métodos para administración intravenosa:
- la infusión continua
- y la infusión intermitente
La primera se utiliza para el reemplazamiento o mantenimiento de líquidos y electrolitos y sirve como vehículo para la
administración de fármacos
La infusión intermitente se utiliza para la administración de fármacos cada cierto periodo establecido y para
transfusiones sanguíneas
El acceso más frecuente es el periférico a través de venas de manos o brazos aunque se requiere acceso central para
tratamientos prolongados o agresivos
El acceso central más común es a través de la subclavia Aunque pueden utilizarse otros como la vía yugular o la
femoral
VÍA INTRAMUSCULAR
Consiste en la administración del medicamento en el músculo estriado
Al estar este muy vascularizado el fármaco se absorbe con rapidez pudiéndose administrar mayor volumen que por vía
subcutánea
La absorción depende de la vascularización de la zona y del flujo sanguíneo. Suele variar Entre 10 y 30 minutos
En situaciones de shock o insuficiencia cardíaca la absorción por esta vía puede estar limitada igual ocurre en
prematuros, en el embarazo y en lactantes
Es útil en inconscientes o cuando no se tolera la vía oral
Los lugares más habituales de inyección son la región glútea y deltoidea y en niños el vasto externo
La técnica de punción debe ser aséptica, el material empleado estéril y es necesario limpiar la piel previamente a la
inyección
Las técnicas de inserción de agujas son diversas podiendo hacerse con la jeringuilla
montada en la aguja o separada
El pinchazo debe efectuarse en un ángulo de 90 gr respecto al músculo y pueden darse
antes de la inyección unos golpecitos con el dorso de la mano para relajar el músculo y notar menos el momento de la
introducción de la aguja
El movimiento debe ser rápido y de una sola vez
Antes de inyectar el medicamento tenemos que aspirar tirando del émbolo para comprobar la ubicación y descartar
que hayamos pinchado un vaso. Si aparece sangre nos indica que la aguja ha penetrado en un vaso con lo que debemos
retirarla y sustituirla por otra
El medicamento se debe inyectar de forma lenta para disminuir el dolor y favorecer una distribución regular
Una vez finalizada la inyección retiramos la aguja con un movimiento rápido
Si se pretende la absorción lenta o se ha administrado un medicamento irritante no se masajea la zona
Todo el material utilizado debe desecharse adecuadamente y lavarnos las manos una vez finalizado el procedimiento
VÍA SUBCUTÁNEA
La absorción es mayor que por vía oral pero menor que por vía intramuscular
Está condicionada por el flujo sanguíneo
Generalmente la velocidad de absorción es constante y el paso a sangre puede reducirse utilizando vasoconstrictores
locales o frío o aumentarse con calor, masajes o ejercicio
Los lugares más frecuentes para la administración subcutánea son la cara externa del brazo o del muslo o la cara
anterior del abdomen
Las soluciones que no sean neutras e isotónicas pueden ocasionar irritación, dolor o necrosis
OTRAS VÍAS
VÍA DÉRMICA O CUTÁNEA
La administración de fármacos en la piel hasta hace poco era utilizada exclusivamente para acciones locales desde hace
algunos años también se utilizan fármacos con fines sistémicos
Existen diferentes preparados para administración a través de la piel:
Los polvos dérmicos deben aplicarse sobre la piel limpia y seca estando contraindicado cuando existe exudado
Entre los preparados semisólidos existen pastas, pomadas, cremas y geles
Y entre los los líquidos hay lociones, soluciones o linimentos
VÍA VAGINAL
La mucosa uretral y vaginal presenta una buena absorción aunque generalmente se utiliza para efectos locales se
puede producir fenómenos sistémicos
VÍA OFTÁLMICA
A través de la mucosa conjuntival pueden absorberse distintos fármacos
La cornea también es una superficie absorbente
Se utiliza para efectos locales pero ocasionalmente puede producir efectos sistémicos
VÍA INHALATORIA
Para introducir gases o líquidos volátiles en el aparato respiratorio el tamaño de la partícula ha de ser entre 1 y 10
micrmetros
No hay efecto de primer paso y es muy útil para tratamientos locales
Si bien también se utiliza con fines generales, como en la anestesia, la velocidad de absorción está condicionada
también por otros factores como la frecuencia respiratoria, la concentración de la sustancia en el aire inspirado o la
perfusión pulmonar
Para administrar líquidos se utilizan nebulizadores y para sólidos aerosoles
Generalmente para lograr efectos a nivel pulmonar con reducidos efectos sistémicos
El tratamiento mediante aerosoles depende del tamaño de las partículas, de la descarga del fármaco en las vías
respiratorias y de variables respiratorias del paciente
Solamente cerca del 10% llega al árbol respiratorio, el resto casi por completo se deglute
Estos parámetros indican que el tratamiento será eficaz si el paciente y el profesional dominan la técnica de
administración