PROPOFOL R1 ANESTESIO SARAHI GUTIERREZ SEGURA
1.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: ES UN AGENTE ANESTÉSICO GENERAL DE CORTA DURACIÓN
CON UN RÁPIDO INICIO DE LA ACCIÓN.
2.- MENCIONA CARACTERÍSTICAS DEL PROPOFOL:
- PESO MOLECULAR: 178.27 G/MOL.
- LIPOSOLUBILIDAD: SE DISUELVE FÁCILMENTE EN LÍPIDOS Y GRASAS, LO QUE LE PERMITE CRUZAR
LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, DISTRIBUIRSE EN TEJIDOS GRASOS Y TENER UN RÁPIDO INICIO
DE ACCIÓN.
- PH: 7- 8.5
- PKA: 11
- %: 1% (10 MG/ML), 2% (20 MG/ML).
- TEMPERATURA: 2-8 GRADOS CENTÍGRADOS.
3.- CONSERVADOR: FORMA DE EMULSIÓN HIDRO-OLEOSA LIPÍDICA, CON TRIGLICÉRIDOS DE
CADENA LARGA, DE COMPOSICIÓN:
• PROPOFOL: 1% Y 2%
• ACEITE DE SOJA: 10%
• GLICEROL: 2,25%
• LECITINA DE HUEVO PURIFICADA: 1,2%
• HIDRÓXIDO DE SODIO.
4.- ESQUEMA RECEPTOR GABAA:
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ES UN RECEPTOR IONOTRÓPICO QUE AL ACTIVARSE PERMITE EL PASO DE CLORO Y BICARBONATO,
SIENDO EL CLORO 4 VECES MÁS PERMEABLE QUE BICARBONATO, EL RECEPTOR SE COMPONE 5
SUBUNIDADES TRANSMEMBRANA, LAS CUALES
5. MECANISMO DE ACCIÓN: ES POTENCIAR LA ACCIÓN INHIBIDORA DEL ÁCIDO GAMMA-
AMINOBUTÍRICO (GABA), A TRAVÉS DE LOS RECEPTORES GABA-A, ADEMÁS DISMINUYE EL
CONSUMO CEREBRAL DE OXÍGENO Y REDUCE LA PRESIÓN INTRACRANEAL, TIENE PROPIEDADES
ANTIEMÉTICAS QUE AYUDAN A REDUCIR LAS NÁUSEAS Y LOS VÓMITOS POSTOPERATORIOS.
6.- ACCIÓN HIPNÓTICA: PUEDE PRODUCIR SEDACIÓN Y RELAJACIÓN MUSCULAR, INDUCCIÓN DEL
SUEÑO Y MANTENERLO DURANTE JUN PERÍODO DE TIEMPO Y PROVOCAR AMNESIA
ANTERÓGRADA.
7. PROPIEDADES ANTICONVULSIVAS: SE HA UTILIZADO PARA TRATAR CONVULSIONES
REFRACTARIAS QUE NO RESPONDEN A OTROS TRATAMIENTOS, ADEMÁS PARA CONTROLAR EL
STATUS EPILÉPTICO. 1-2 MG/KG COMO DOSIS DOSIS DE IMPREGNACIÓN Y DOSIS DE
MANTENIMIENTO DE 210 MG/KG/HORA POR INFUSIÓN INTRAVENOSA.
8. AGONISTA DE CUÁL NEUROTRANSMISOR: GABA-A
9. QUE OTRO RECEPTOR ACTIVA: RECEPTORES DE GLICINA.
10. A QUÉ NIVEL ACTÚA EN LA MÉDULA ESPINAL: INHIBICIÓN DE LA TRANSMISIÓN NOCICEPTIVA,
MODULACIÓN DE LOS REFLEJOS ESPINALES, INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD NEURONAL.
11.- EFECTO ANTIOXIDANTE: PROTECCIÓN CONTRA EL DAÑO OXIDATIVO, REDUCCIÓN DE LA
INFLAMACIÓN Y MEJORA DE LA FUNCIÓN CELULAR.
12. EFECTO ANTIEMÉTICO: INHIBE EL CENTRO DEL VÓMITO EN EL TRONCO CEREBRAL Y LA
MODULACIÓN DE LOS NEUROTRANSMISORES INVOLUCRADOS EN LA REGULACIÓN DEL VÓMITO,
COMO LA SEROTONINA Y LA DOPAMINA. SU DOSIS ANTIEMÉTICA ES DE 10-20 MG.
13. ACCIÓN OXIDATIVA: PUEDE AYUDAR A MEJORAR LA SEGURIDAD Y LA EFICACIA DE SU USO
CLÍNICO Y REDUCIR EL RIESGO DE DAÑO CELULAR Y TISULAR.
14.- QUIMIOTAXIS: EL PROPOFOL INHIBE LA QUIMIOTAXIS DE CÉLULAS INMUNES COMO LOS
NEUTRÓFILOS Y LOS MACRÓFAGOS Y PUEDE AFECTAR LA FUNCIÓN INMUNE Y LA RESPUESTA DEL
ORGANISMO A LA INFECCIÓN O LA INFLAMACIÓN.
15.- ZONA QUIMIORRECEPTORA GATILLO: LA ZONA GATILLO QUIMIORRECEPTORA (ZGC) ES UNA
REGIÓN DEL BULBO RAQUÍDEO QUE DETECTA SUSTANCIAS QUÍMICAS EN LA SANGRE Y
DESENCADENA EL VÓMITO. SE ENCUENTRA EN EL ÁREA POSTREMA, QUE ESTÁ FUERA DE LA
BARRERA HEMATOENCEFÁLICA.
16.- A QUE NIVEL ACTÚA EN LA CORTEZA CEREBRAL: HIPOTÁLAMO, EL LÓBULO FRONTAL Y EL
LÓBULO TEMPORAL
17.- A QUE NIVEL ACTÚA EN EL CENTRO LABERINTICO VESTIBULAR:
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EL CENTRO DEL VÓMITO SE ENCUENTRA LOCALIZADO EN EL PISO DEL 4º VENTRÍCULO Y TIENE 4
AFERENTES PRINCIPALES 1. ZONA QUIMIORRECEPTORA GATILLO: ES RICA EN SEROTONINA (5-HT3),
DOPAMINA, HISTAMINA, RECEPTORES MUSCARÍNICOS Y OPIOIDES. 2. LA CORTEZA CEREBRAL: ES
ESTIMULADA POR ANSIEDAD, OLORES DESAGRADABLES, ESTRÉS Y ESTÍMULOS VISUALES. 3.
CENTRO LABERÍNTICO-VESTIBULAR: LOS MOVIMIENTOS PUEDEN ESTIMULAR LAS NÁUSEAS Y LOS
VÓMITOS A TRAVÉS DE FIBRAS QUE VIAJAN POR EL 8º PAR CRANEAL 4. SISTEMA
NEUROVEGETATIVO:
18.- ACTÚA EN EL BRAZO-CEREBRO: 30-60 SEGUNDOS.
19.- INICIO DE ACCIÓN: • ADULTOS SANOS MENORES DE 55 AÑOS: 40 MG CADA 10 SEGUNDOS
HASTA EL INICIO DE LA INDUCCIÓN (2 A 2,5 MG/KG). • PACIENTES ANCIANOS, DEBILITADOS O ASA
III/IV: 20 MG CADA 10 SEGUNDOS HASTA EL INICIO DE LA INDUCCIÓN (1 A 1,5 MG/KG). •
ANESTESIA CARDÍACA: 20 MG CADA 10 SEGUNDOS HASTA EL INICIO DE LA INDUCCIÓN (0,5 A 1,5
MG/KG). • PACIENTES NEUROQUIRÚRGICOS: 20 MG CADA 10 SEGUNDOS HASTA EL INICIO DE LA
INDUCCIÓN (1 A 2 MG/KG). • PEDIÁTRICOS - SANOS, DE 3 AÑOS DE EDAD O MAYORES: 2,5 A 3,5
MG/KG ADMINISTRADOS DURANTE 20-30 SEGUNDOS.
20.- DURACIÓN DE HIPNOSIS: 3-8 MINUTOS.
21.- DURACIÓN DE ACLARAMIENTO: PROPOFOL SE DISTRIBUYE AMPLIAMENTE Y SE ELIMINA
RÁPIDAMENTE DEL ORGANISMO (ACLARAMIENTO TOTAL: 1,5-2 LITROS/MINUTO). EL
ACLARAMIENTO SE EFECTÚA MEDIANTE PROCESOS METABÓLICOS, PRINCIPALMENTE EN EL
HÍGADO DONDE DEPENDE DEL FLUJO SANGUÍNEO, FORMANDO CONJUGADOS INACTIVOS DE
PROPOFOL Y SU CORRESPONDIENTE QUINOL, QUE SE EXCRETAN EN LA ORINA. TRAS LA
ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA DE UNA DOSIS ÚNICA DE 3 MG/KG, EL ACLARAMIENTO DEL
PROPOFOL POR KG DE PESO CORPORAL AUMENTA CON LA EDAD DE LA MANERA SIGUIENTE: EL
ACLARAMIENTO MEDIO ERA MUCHO MÁS BAJO EN NEONATOS MENORES DE 1 MES DE EDAD
(N=25) (20 ML/KG/MIN) COMPARADO CON NIÑOS MAYORES (N=36, RANGO DE EDAD 4 MESES – 7
AÑOS). ADEMÁS, LA VARIABILIDAD INTER-INDIVIDUAL ERA MUY IMPORTANTE EN NEONATOS
(RANGO 3,7-78 ML/KG/MIN). DADO QUE LOS DATOS QUE INDICAN UNA AMPLIA VARIABILIDAD
SON LIMITADOS, NO SE PUEDE RECOMENDAR DOSIS PARA ESTE GRUPO DE EDAD.
22.- DOSIS EFECTIVA ADULTO: LA MAYORÍA DE PACIENTES ADULTOS MENORES DE 55 AÑOS
PROBABLEMENTE REQUIERAN ENTRE 1,5 Y 2,5 MG DE PROPOFOL/KG DE PESO CORPORAL.
23.- DOSIS EFECTIVA EN EL NIÑO: PACIENTES MAYORES DE 8 AÑOS NECESITAN
APROXIMADAMENTE 2,5 MG/KG DE PESO CORPORAL DE PROPOFOL FRESENIUS PARA LA
INDUCCIÓN DE LA ANESTESIA. NIÑOS DE EDADES INFERIORES, ESPECIALMENTE ENTRE 1 MES Y 3
AÑOS DE EDAD, PUEDEN REQUERIR DOSIS MAYORES (2,5-4 MG/KG DE PESO CORPORAL).
24.- NÚCLEO EN DONDE ACTÚA PROPOFOL:
- SEDACIÓN: REDUCE EL FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL, LA PRESIÓN INTRACRANEAL Y EL
METABOLISMO CEREBRAL A NIVEL DE RECEPTORES GABA A
- PLACENTERA: DEBIDO A QUE EL PROPOFOL PRODUCE UN ESTADO SUBJETIVO DE BIENESTAR E
INCLUSO DE EUFORIA, SU EMPLEO EN FORMA ABUSIVA ES UN RIESGO. EL DESPERTAR SUELE SER
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CALMO Y NO ES INFRECUENTE QUE LOS PACIENTES REFIERAN SUEÑOS AGRADABLES,
COMPORTAMIENTOS AMOROSOS, DESINHIBICIÓN SEXUAL Y ALUCINACIONES AL RECUPERARSE DE
LA ANESTESIA. LOS CAMBIOS EN EL HUMOR SON BASTANTES DISTINTIVOS EN PACIENTES A
QUIENES SE ADMINISTRAN DOSIS SUB-HIPNÓTICAS DE PROPOFOL; EN MUJERES PROGRAMADAS
PARA RECIBIR QMT, SE OBSERVÓ UN CAMBIO DE COMPORTAMIENTO DE INTROVERTIDO A
EXTROVERTIDO LUEGO DE UNA INFUSIÓN DEL FÁRMACO DE 1 MG/KG.H DURANTE 4 HORAS.
25.- NÚCLEO EN DONDE ACTÚA COMO EFECTO ANTIEMÉTICO: LOS MECANISMOS PROPUESTOS
PARA EL EFECTO ANTIEMÉTICO DEL PROPOFOL SON: UN EFECTO DEPRESOR EN LA ZONA GATILLO,
EN EL NÚCLEO DEL VAGO, DISMINUCIÓN DE LA TRANSMISIÓN SINÁPTICA DE LA CORTEZA
OLFATORIA (QUE LLEVA A UNA DISMINUCIÓN EN LA LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISORES
EXCITATORIOS COMO GLUTAMATO Y ASPARTATO Y UNA DISMINUCIÓN EN LA CONCENTRACIÓN DE
SEROTONINA EN EL ÁREA POSTREMA
26.- HIPEROXIDACIÓN LIPÍDICA: LA ENFERMEDAD CRÍTICA OCASIONA LIBERACIÓN DE
CATECOLAMINAS, ACTIVANDO LA LIPÓLISIS ENDÓGENA, LO QUE AUMENTA LA ACUMULACIÓN DE
ÁCIDOS GRASOS. SUMADO A ESTO, UNA DOSIS DE PROPOFOL DE 4 MG/KG/H PROPORCIONA 2-3
G/KG DE LÍPIDOS CADA 24 H. EN NIÑOS, ESTO ES EQUIVALENTE A UNA CARGA DE GRASAS
APORTADA POR UNA NUTRICIÓN PARENTERAL TOTAL. DEBIDO A QUE LA MAYORÍA DE LOS CASOS
DE PRIS SE ASOCIAN A DOSIS SUPERIORES A ESTE LÍMITE ES POSIBLE QUE EL VEHÍCULO LIPÍDICO
PROVOQUE UNA CARGA EXCESIVA DE LÍPIDOS EN UN PACIENTE CON SU METABOLISMO
DISMINUIDO
27. TIEMPO EN QUE SE DESECHA: 4 A 6 MINUTOS.
28.- A QUE SE LE ATRIBUYE EL EFECTO EPISTÓTONOS Y LOS MOVIMIENTOS DISTÓNICOS: LA
EXCITACIÓN DE LAS ESTRUCTURAS DEL TRONCO DEL ENCÉFALO Y DEL CEREBELO (COMO EL
NÚCLEO ROJO, EL NÚCLEO VESTIBULAR, LA FORMACIÓN RETICULAR PONTOMEDULAR Y EL
NÚCLEO DENTADO DEL CEREBELO) SE PROYECTAN EN LA MÉDULA ESPINAL Y PUEDE PRODUCIR
MOVIMIENTOS ANORMALES E INDUCIR CONVULSIONES CLÍNICAS Y CAMBIOS EPILEPTIFORMES EN
EL EEG TANTO EN PACIENTES EPILÉPTICOS COMO NO EPILÉPTICOS.
29.- MECANISMO PORQUE PROVOCA DOLOR INTRAVENOSO: EL PROPOFOL, POR UNA ACCIÓN
INDIRECTA EN EL ENDOTELIO DE LOS VASOS SANGUÍNEOS, ACTIVA AL SISTEMA DE QUININAS L-
KALICREÍNAS Y LIBERA BRADIQUININA, LA CUAL PRODUCE VENODILATACIÓN Y UN AUMENTO DE
LA PERMEABILIDAD, QUE A SU VEZ INCREMENTA EL CONTACTO ENTRE LA FASE ACUOSA DEL
PROPOFOL Y LAS TERMINACIONES NERVIOSAS LIBRES, RESULTANDO EN DOLOR A LA INYECCIÓN.
30.- SÍNDROME DE INFUSIÓN DE PROPOFOL: EL SÍNDROME DE INFUSIÓN DE PROPOFOL ES UNA
COMPLICACIÓN RARA, PERO POSIBLEMENTE LETAL DE LA ADMINISTRACIÓN DE PROPOFOL
(PROPOFOL INFUSION SYNDROME, PRIS) GENERALMENTE, SE PRESENTA COMO UNA ACIDOSIS
METABÓLICA CON ANION GAP AUMENTADO, FALLA CARDIACA RÁPIDAMENTE PROGRESIVA,
RABDOMIÓLISIS E HIPERKALEMIA, JUNTO CON EL ANTECEDENTE CLARO DE UNA INFUSIÓN
PROLONGADA DE LA DROGA. LA INCIDENCIA SE ESTIMA EN UN 1,1% EN LOS PACIENTES QUE
RECIBEN PROPOFOL Y SU MORTALIDAD VARÍA ENTRE EL 18 AL 81%. LOS FACTORES DE RIESGO
PROPOFOL R1 ANESTESIO SARAHI GUTIERREZ SEGURA
SON: UNA INFUSIÓN DE PROPOFOL MAYOR A 4 MG/KG/H Y PACIENTES CRÍTICOS. EL TRATAMIENTO
SE BASA EN LA SUSPENSIÓN DE LA DROGA Y MEDIDAS DE SOPORTE HEMODINÁMICO.
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