LIBERACION ABSORCION DISTRIBUCION
METABOLISMO EXCRECION
Q.F. INETH HUANCA
•La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los
procesos mediante los cuales el cuerpo absorbe, distribuye,
metaboliza y excreta los fármacos. Estos procesos determinan la
concentración y el tiempo de permanencia de un fármaco en el
organismo, lo cual es crucial para su eficacia terapéutica y
seguridad. Los procesos fundamentales de la farmacocinética se
resumen en el acrónimo LADME: Liberación, absorción,
distribución, metabolismo y excreción.
LIBERACIÓN
Conjunto de procesos que describen la salida del
principio activo de la forma farmacéutica ya sea
(solida ,liquida, semisólidas, gaseosas) en la que se
ah administrado .
ABSORCIÓN
• La absorción es el proceso por el cual un fármaco pasa desde su sitio de administración hasta la
circulación sistémica.
• Factores que afectan la absorción
• Vía de administración: oral, intravenosa, intramuscular, subcutánea, inhalatoria, tópica, entre otras. La
vía intravenosa evita la absorción al ingresar directamente en la circulación.
• Solubilidad del fármaco: los fármacos lipofílicos atraviesan más fácilmente las membranas celulares,
mientras que los hidrofílicos requieren transporte activo o difusión a través de poros.
• Ph y pka del fármaco: influye en la ionización del fármaco. Los fármacos no ionizados se absorben
mejor porque cruzan las membranas celulares más fácilmente.
• Flujo sanguíneo en el sitio de absorción: mayor flujo sanguíneo puede aumentar la absorción.
• Motilidad gastrointestinal y presencia de alimentos: en la vía oral, la velocidad de vaciamiento gástrico
y la presencia de alimentos pueden afectar la absorción.
ABSORCIÓN
Proceso por el cual el medicamento pasa desde la vía de
administración hasta la circulación sanguínea
DISTRIBUCIÓN
• La distribución es el proceso mediante el cual un fármaco se distribuye desde la circulación sistémica
hacia los tejidos y órganos del cuerpo.
• Factores que afectan la distribución
• Flujo sanguíneo a los tejidos: los tejidos con mayor perfusión, como el hígado, riñones y cerebro, reciben
los fármacos más rápidamente.
• Unión a proteínas plasmáticas: los fármacos pueden unirse a proteínas como la albúmina. Solo la fracción
libre (no unida) es activa y puede atravesar membranas celulares.
• Permeabilidad de las membranas: la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria limitan la
distribución de ciertos fármacos.
• Solubilidad: los fármacos lipofílicos se distribuyen más fácilmente en los tejidos adiposos, mientras que
los hidrofílicos tienden a permanecer en el plasma y los fluidos extracelulares.
DISTRIBUCIÓN
El proceso por el cual el fármaco pasa del espacio intravascular o
vasos sanguíneos hasta las células de los tejidos corporales para
ejercer su acción
1 -.Unión de 2 -. Distribución de
los fármacos drogas a diferentes
a las órganos
proteínas
plasmáticas
2.54 cm
METABOLISMO (BIOTRANSFORMACIÓN)
• El metabolismo es el proceso por el cual el cuerpo transforma los fármacos en compuestos más
fáciles de eliminar. Ocurre principalmente en el hígado, pero también en otros tejidos.
• Fases del metabolismo
• Fase I (reacciones de modificación): incluyen oxidación, reducción e hidrólisis. Las enzimas del
citocromo P450 juegan un papel importante en esta fase, transformando los fármacos en
metabolitos más polares.
• Fase II (reacciones de conjugación): involucran la unión de los metabolitos de la fase i con
compuestos endógenos (glucurónido, sulfato, glutatión), aumentando su solubilidad en agua y
facilitando su excreción.
METABOLISMO
Conjunto de procesos enzimáticos por los cuales un fármaco sufre
diferentes biotransformaciones que origina la formación de
metabolitos activos o inactivos de mayor solubilidad para fortalecer
su eliminación del organismo
Factores que afectan el metabolismo
• Genética: las variaciones genéticas en las enzimas metabólicas pueden
influir en la velocidad del metabolismo, afectando la respuesta al fármaco.
• Edad: los neonatos y los ancianos suelen tener un metabolismo reducido.
• Interacciones farmacológicas: algunos fármacos pueden inhibir o inducir
enzimas metabólicas, afectando la metabolización de otros medicamentos.
• Enfermedades hepáticas: pueden reducir la capacidad del hígado para
metabolizar los medicamentos.
EXCRECIÓN O ELIMINACION
• La excreción es el proceso mediante el cual los fármacos y sus
metabolitos son eliminados del cuerpo, principalmente a través
de los riñones, pero también a través de la bilis, los pulmones, la
saliva, el sudor y la leche materna.
VÍAS DE EXCRECIÓN
• Renal: incluye filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular
pasiva. La función renal afecta significativamente la excreción de fármacos.
• Hepática (biliar): los fármacos pueden ser excretados en la bilis y eliminados en las
heces. Algunos pueden sufrir recirculación enterohepática, prolongando su acción.
• Pulmonar: importante para la eliminación de anestésicos volátiles y otros gases.
• Otras: excreción a través de la piel (sudor), la saliva y la leche materna.
Proceso por el cual se eliminan los
medicamentos y
sus metabolitos del organismo
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS CLAVES
• Vida media (t½): tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la
mitad. Influye en la dosificación y la duración del efecto del fármaco.
• Área bajo la curva (auc): representa la exposición total del organismo al fármaco. Se utiliza para
comparar la biodisponibilidad de diferentes formulaciones o vías de administración.
• Volumen de distribución (vd): relaciona la cantidad de fármaco en el cuerpo con la concentración
plasmática. Un vd alto indica que el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos.
• Aclaramiento (cl): medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco. Es un parámetro
clave para ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.