ANTIDEPRESIVOS
MEDICAMEN ABS DISTRIBUCI METABOLIS EXCRECIÓN MECANISMO DOSIS INDICACIONES ADV CONTRAIND
TO ON MO Mg /d
Rápida y 75% unión Hepático Semivida de - Inhiben recaptación ᴥ Clomipramina 25 – TDM, TOC, Fobias ᴥ Sedación ᴥ IAM reciente
completa proteínas microsomal 10 – 70h 5HT y NA 250 y enuresis ᴥ Insomnio ᴥ Bloqueo de
1- CYP2D6 - Bloquean MUS, HIS, ᴥ Amitriptilina 25 – ᴥ Temblor fino, rama
2- Glucuroni A1 adrenérgicos y 300 persistente y ᴥ Glaucoma
dacion canales Na de rápido de ángulo
ATC corazón y cerebro ᴥ Aumento de agudo
peso ᴥ Hiperplasia
ᴥ Hipotensión prostática
ortostática ᴥ Embarazo/
ᴥ Taquicardia lactancia
sinusal ᴥ Hipotensión
ᴥ Sequedad bucal art.
ᴥ Pirosis
IMAO Buena Atraviesan Hepático Renal o - Inhiben la MAO ᴥ Maprotilina 50 – TDM resistente ᴥ Hipotensión ᴥ
oral, pero BHE y leche hepática y (metaboliza NA, DA y 225 Fobias ortostática
< materna y semivida de 5HT) + concentración ᴥ Tranilcipromina 20 ᴥ Inquietud
alimentos 50% unión P 1 – 2h – 60 psicomotriz
ᴥ Insomnio
ᴥ Hepatotoxicidad
ISRS 90% oral Pico max 4 – Hepático 20 – 24 h - Inhibición selectiva ᴥ Citalopram 20 – 60 TDM (fluoxetina) ᴥ GI (Náuseas, ᴥ Embarazo/
+ USADOS sin efecto 8h vida media de recaptación 5HT ᴥ Escitalopram 10 – TOC, fobia social diarrea y lactancia
los (fluoxetina 4 - Nula acción sobre 20 y distimia emesis) ᴥ Coadministr
alimentos – 6 d) otros receptores ᴥ Sertralina 50 – 200 (sertralina) ᴥ Alt. De peso ación de
-Bloqueo sobre rec. ᴥ Fluvoxamina 50 – (pérdida de otros
Α1; M1 y H1 es 200 peso) fármacos
mucho menos ᴥ Fluoxetina 20 – 80 ᴥ Extrapiramidale que
potente ᴥ Paroxetina 20 – 50 s estimules
ᴥ Sedación, las vías
letargo, fatiga serotoninér
(inhibición H1) gicas
ᴥ Cefalea
ᴥ Insomnio
ᴥ Irritabilidad
ᴥ Disminución de
la lívido,
eyaculación
retrógrada.
ᴥ SME DE
ABSTIENEICA SI
SE ALIMINAN
BRUSCAMENTE:
mareos, dolor
de cabeza,
nerviosismo,
náuseas e
insomni
TRAZODONA Oral 90% unión Hepática Vida media 5 - Inhibición ᴥ 50 – 100 inicial TDM
proteínas –9h recaptación de 5HT ᴥ 150 – 300 habitual D. atípica o
por antagonismo ᴥ 600 máxima enmascarad
postsináptico Alcoholismo
- Antagonizan Alfa1,
H1 y Colinérgicos
DERIVADOS Oral 85 – 90% Hepático Orina con - Antagonizan Alfa2 ᴥ Mirtazapina 15 – 45 Depresión y
TRICICLICOS unión vida media presinápticos (+ NA y (60) ansiedad
proteínas de 20 – 24 h 5HT) Insomnio,
- Bloquean receptores ᴥ Mianserina 30 – 90 anorexia
5HT2 y 5HT3 (- enf (120) TDM
digestivos y sexuales)
IRSN Oral Baja fijación Hepática Orina 90% - Inhiben recaptación ᴥ Venlafaxina TDM
a prot con vida 5HT y NA con acción ᴥ 75 – 375 (450)
media de 5h débil sobre DA. ᴥ Duloxetina 60 –
- Nula acción sobre H, 120
MH y [Link]
BUPROPIÓN Oral 85% unión Hepática Renal 90% - Inhiben recaptación ᴥ 150 – 300 (450) TDM – TDAH ᴥ Ansiedad
prot de NA y DA Deshabituación ᴥ Taquicardia leve
tabáquica y ᴥ Irritabilidad
cocaína ᴥ Hipertensión
ᴥ Temblor
ᴥ Pérdida de peso
ᴥ Cefalea
ᴥ Náuseas
ᴥ Sudoración
ᴥ Convulsiones
ᴥ Insomnio
ᴥ Sequedad oral
REBOXETINA Oral 60% 97% unión a Hepática Renal con - Inhiben recaptación ᴥ 8 (inicial) ᴥ Insomnio
sin proteínas semivida de de NA (acción débil ᴥ 4 – 12 (habitual) ᴥ Palpitaciones
alteración 13h de recaptación de TDM ᴥ Precordalgia
alimentos 5HT) ᴥ Ret. Urinaria
ᴥ Ansiedad
ᴥ HTA
ᴥ Impotencia
sexual
AGOMELATI Oral Buena Hepática y su Orina 80% - Agonista ᴥ 25 – 50 TDM
NA concentració fracción libre melatoninérgico (MT1
n en 1-2 h y se duplica en y 2) y antagonista de
95% unión IH 5HT2C
proteica - + Liberación de NA
y DA en corteza
frontal.
ANTIPSICÓTICOS
Antagonista D2 (60 – 80% de ocupación de receptores para que sea efectivo)
Utilizado en tto esquizofrenia y cuadros psicóticos
CLASIFICACION CLINICA
1. INCISIVOS: (ALTA POTENCIA)
a. Fuerte bloqueo D2
b. Extrapiramidalismo
c. HALOPERIDOL Y TRFLUPERAZINA
2. SEDATIVOS:
a. Fuerte bloqueo Alfa-1; H1; y en menor medida M1
b. Alto efecto sedativo y anticolinérgico
c. CLORPROMAZINA
3. TRANSICIONALES
a. Fuerte bloqueo M1y en menor medida Alfa-1 y H-1
b. Fuerte efecto atropínico
c. TIORIDAZINA
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN
VO: Rapida absorción oral 1 – 4 h Alta porque son muy lipofílicos y se Hepatico (cp450) y produce Urinaria y heces con semivida de 24
pico de concentración plasmática unen a tejido graso SNC y pulmón multiples metabolitos (algunos h los clásicos (1 administración x d)
(liquida o bucodisponibles) Unión 90% a proteñinas (cuidado si activos)
VP: Picos en 30 – 60 min pero en 15 hay hipoproteinemia)
ya comienza actuar. (+
disponibilidad)
FARMACODINAMIA
Efectos sobre receptores D2 (antipsicótico, ataraxia, sn extrapiramidales y neuroendocrinos)
Necesitan un antagonismo de 60 – 80% para eficacia antipsicótica (clozapina < 60%)
Presentan afinidad por: 5HT, M, H y alfa – adrenérgicos
ANTIPSICÓTIC EPISODIO AGUDO MANTENIMIEN EFECTOS CLINICA APARICIÓN
O TO – SND ADVERSOS
NEGATIVO GRAL
HALOPEDIRO 10 – 20 (100) 6 – 20 DISTONIA Torticolis Inicio del tto
L
PERFENAZINA 16 – 40 8 – 24 ACATISIA Disforia Precoz
inquietud
RISPERIDONA 6 – 12 (16) 4–9 PARKISONISMO Temblor – 1º 3 meses
(+ FREC) rigidez
OLANZAPINA 20 – 30 10 – 20 S. DEL CONEJO Temblor labios >6m
CLOZAPINA 300 – 600 (900) 200 – 400 S. Rigidez,
NEUROLEPTICO hipertermia,
MALIGNO rabdomiolisis, y Inicio del TTO
(rigidez fallo renal
extrema
+aumento
TA+hipertermia
)
QUETIAPINA 600 – 1200 400 - 900 DISCINESIA Mov. Coreicos >6m
TARDIA orofaciales y
(aparece luego extremid
de 3 meses)