Química Medicinal
Clasificación de los
profármacos Integrantes:
Ulises Tristán
Cindy Tristán
Angelie Quirós
Rey Alcedo
Jahir Pineda
Rodrigo Acosta
¿Qué son los
profármacos?
Compuesto que requiere ser
transformado dentro del
organismo, por un proceso
químico o enzimático, para
que manifieste su efecto.
También, pueden ser
denominados fármacos
latentes o derivados
biorreversibles.
¿Cómo se clasifican los
profármacos?
01. 02.
Profármacos
Profármacos
unidos a un
bioprecursores
transportador
Profármacos unidos a un transportador
Resultan de la unión temporal de una molécula
activa a un transportador (generalmente de
naturaleza lipófila) para mejorar sus propiedades
farmacocinéticas y farmacodinámicas.
Forma inactiva o menos activa de un fármaco que,
tras ser administrado, se convierte en la forma
activa en el organismo mediante procesos
metabólicos.
Al unirse a un transportador, se busca aprovechar
mecanismos específicos de transporte en el cuerpo
para mejorar la entrega del fármaco a su sitio de
acción.
Profármacos unidos a un transportador
Requisitos para su diseño
01 La unión entre los fragmentos debe ser covalente.
02 El profármaco debe ser inactivo o menos activo que el fármaco.
03 El enlace debe romperse in vivo.
04 El profármaco y el transportador no deben ser tóxicos.
05 La bioactivación del fármaco debe ser rápida en el lugar
de acción para evitar el metabolismo alternativo.
Profármacos unidos a un transportador
Profármacos bioprecursores
Aquellos que resultan de la
modificación de la estructura
molecular del fármaco y necesitan una
activación metabólica
en el organismo (ej. oxidación,
reducción) para regenerar el
principio activo
Profármacos bioprecursores
Ejemplo
Omeprazol:
Potente inhibidor de la secreción de ácido
del estómago Activado de forma selectiva
en el medio ácido de la mucosa del
estómago dando lugar a una sulfenamida
tras una serie de reacciones químicas.
Esta sulfenamida es la especie activa que
presenta el efecto inhibidor en la bomba
de protones+
Profármacos bioprecursores
Otros criterios para la clasificación de
profármacos.
Mecanismos enzimáticos Mecanismos químicos
Depende de la velocidad con que la enzima sea Se evitan los problemas derivados de
capaz de hidrolizar el sustrato o de la cantidad variabilidad entre especies o
de enzima presente en el tejido donde va a ser polimorfismos genéticos
activado el profármaco, lo que nos podría
permitir modular la cantidad de fármaco Inconveniente:
liberado en cada caso. Aparecen problemas de estabilidad
química (insuficiente vida media) y de
Inconveniente: falta de activación en un sitio definido
Variabilidad en el contenido enzimático que
presentan las distintas especies animales, o
Dificulta descartar una participación
que incluso se dan dentro de una misma
enzimática en la activación de los
especie (polimorfismo genético).
mismos
¡Muchas
gracias!