DROPICINE®

RISPERIDONA
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Venta bajo receta archivada

Psicotrópico Lista IV Industria Argentina

FORMULAS puede ajustarse individualmente con incrementos de 0,5 mg, 2 veces por
0,5 mg día hasta 1 o 2 mg, 2 veces por día.
Cada comprimido recubierto contiene: Episodio maníaco agudo
Risperidona....................................................................................... 0,5 mg Terapia adjunta
Lactosa, Ludipress, sílice coloidal, lauril sulfato de sodio, Se recomienda una dosis de inicio de 2 mg una vez al día. Esta dosis puede
estearato de magnesio y Opadry YS1-7003...................................... c.s. ser ajustada de manera individualizada en incrementos de 2 mg/día con una
frecuencia no mayor a día por medio. La mayoría de los pacientes se
1 mg benefician con dosis de 2 - 6 mg/día.
Cada comprimido recubierto contiene: Monoterapia
Risperidona........................................................................................ 1 mg Dosis habitual
Lactosa, Ludipress, sílice coloidal, lauril sulfato de sodio, Adultos
estearato de magnesio, Opadry YS1-7003 La risperidona debe administrarse en un esquema de una vez al día,
y óxido de hierro amarillo................................................................... c.s. comenzando con 2 a 3 mg/día. Los ajustes de la dosificación, si se in-
dicaran, deben realizarse en intervalos de no menos de 24 horas y en
2 mg aumentos/disminuciones de la dosis de 1 mg por día según se estudió en
Cada comprimido recubierto contiene: los ensayos controlados con placebo a corto plazo. En estos ensayos, la
Risperidona........................................................................................ 2 mg eficacia antimaníaca a corto plazo (3 semanas de duración) se demostró en
Lactosa, Ludipress, sílice coloidal, lauril sulfato de sodio, un rango de dosis flexible de 1 - 6 mg/día. Las dosis de risperidona mayores
estearato de magnesio, Opadry YS1-7003, a 6 mg/día no fueron estudiadas.
óxido de hierro amarillo y óxido de hierro rojo................................... c.s. Niños
La dosificación de risperidona se debe comenzar con 0,5 mg una vez al día,
3 mg administrada como dosis diaria única ya sea por la mañana o por la noche.
Cada comprimido recubierto contiene: Los ajustes de dosificación, si se indicaran, deben ocurrir en intervalos no
Risperidona........................................................................................ 3 mg menores a 24 horas, con aumentos de 0,5 o 1 mg/día, según se toleren,
Lactosa, Ludipress, sílice coloidal, lauril sulfato de sodio, hasta una dosis recomendada de 2,5 mg/día. Si bien se ha demostrado la
estearato de magnesio, Opadry YS1-7003 eficacia en estudios de pacientes pediátricos con manía bipolar con dosis
y óxido de hierro rojo........................................................................ c.s. entre 0,5 y 6 mg/día, no se ha observado ningún beneficio adicional con
más de 2,5 mg/día y las dosis más altas estuvieron asociadas con más
ACCION TERAPEUTICA eventos adversos. No se han estudiado dosis mayores a 6 mg/día.
Antipsicótico. Los pacientes que experimentan somnolencia constante se pueden bene-
ficiar con la administración de la mitad de la dosis diaria, 2 veces al día.
INDICACIONES Terapia de mantenimiento
Esquizofrenia y otros trastornos psicóticos (según DSM IV) No existe un conjunto de evidencia disponible de ensayos controlados para
Adultos y adolescentes de 13 a 17 años orientar a un médico clínico en el tratamiento a más largo plazo de un
La risperidona se recomienda en el tratamiento de pacientes con esqui- paciente que mejora durante el tratamiento de un episodio maníaco agudo
zofrenia, incluyendo primer episodio psicótico, exacerbaciones agudas, con risperidona. Si bien por lo general se acuerda que se desea un trata-
esquizofrenia crónica y otras afecciones psicóticas. Además, la risperidona miento farmacológico más allá de una respuesta aguda en manía, tanto
se recomienda para el tratamiento a largo plazo para la prevención de para el mantenimiento de la respuesta inicial como para la prevención de
recaídas (exacerbaciones agudas en pacientes esquizofrénicos crónicos) y nuevos episodios maníacos, no existen datos obtenidos sistemáticamente
terapia de mantenimiento. para respaldar el uso de risperidona en tal tratamiento a más largo plazo (es
Episodio maníaco agudo (según DSM IV) decir, más allá de 3 semanas de duración).
Monoterapia en adultos, adolescentes y niños de 10 a 17 años Irritabilidad asociada con trastorno autista
La risperidona está indicada para el tratamiento a corto plazo de episodios Como con todos los tratamientos sintomáticos, el uso continuo de rispe-
mixtos o maníacos agudos asociados con el trastorno bipolar I con o sin ridona debería ser evaluado y justificado periódicamente durante el mismo.
características psicóticas. La dosis de risperidona debe ser individual de acuerdo con las necesidades
Terapia adyuvante en adultos y respuesta del paciente.
La risperidona está indicada como terapia adyuvante de corto plazo (3 La dosis debe iniciarse con 0,25 mg/día para pacientes <20 kg y con 0,5
meses) a estabilizadores del ánimo en el tratamiento de episodios ma- mg/día para pacientes ≥20 kg.
níacos agudos en trastorno bipolar. La eficacia del tratamiento combinado El día 4, la dosis puede aumentarse en 0,25 mg para pacientes <20 kg y 0,5
con risperidona ha sido demostrada con litio o valproato. mg para pacientes ≥20 kg.
Irritabilidad asociada con trastorno autista Esta dosis debe mantenerse y se debe evaluar la respuesta aproxima-
La risperidona está indicada para el tratamiento de la irritabilidad asociada damente el día 14. Sólo en pacientes que no lograron una respuesta clínica
con el trastorno autista en niños y adolescentes de 5 a 16 años, incluyendo suficiente se deben considerar aumentos adicionales de la dosis. Los au-
síntomas de auto y heteroagresividad, temperamento irritable y cambios mentos de la dosis pueden continuar con intervalos de ≥2 semanas en
rápidos del humor. aumentos de 0,25 mg para pacientes <20 kg y 0,5 mg para pacientes ≥20 kg.
En estudios clínicos, la dosis máxima estudiada no excedió una dosis total
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS diaria de 1,5 mg en pacientes <20 kg, 2,5 mg en pacientes ≥20 kg o 3,5
Acción farmacológica mg en pacientes >45 kg.
La risperidona exhibe antagonismo de alta afinidad por los receptores
Dosis de risperidona en pacientes pediátricos con trastorno de autismo
serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos. La risperidona se une también a (por mg/día total)
los receptores α1 adrenérgicos y, con menor afinidad, a los receptores H1
histaminérgicos y α2 adrenérgicos. La risperidona no tiene afinidad por los Categorías de peso Días 1 - 3 Días 4 - 14 Incrementos si se requieren Rango de dosis
receptores colinérgicos. A pesar que la risperidona es un potente anta- aumentos de la dosis
gonista de los receptores D2, efecto que mejora los síntomas positivos de la
< 20 kg 0,25 mg 0,5 mg + 0,25 mg con intervalos 0,5 - 1,5 mg
esquizofrenia, causa menos depresión de la actividad motora e inducción de ≥ 2 semanas
de catalepsia que los neurolépticos clásicos. El balance del antagonismo
central de la dopamina y serotonina podría reducir los efectos adversos ≥ 20 kg 0,5 mg 1,0 mg + 0,5 mg con intervalos 1,0 - 2,5 mg*
extrapiramidales y extender su efectividad terapéutica sobre los síntomas de ≥ 2 semanas
negativos y afectivos de la esquizofrenia.
Propiedades farmacocinéticas * Sujetos que pesan >45 kg pueden requerir dosis más altas; la dosis má-
La risperidona se absorbe completamente luego de su administración oral, xima estudiada fue 3,5 mg/día.
alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de la hora o 2 horas. La risperidona puede administrarse una vez al día o 2 veces al día.
La absorción no resulta afectada por la comida y por lo tanto la risperidona Los pacientes que experimentan somnolencia pueden beneficiarse de un
puede ser administrada en presencia o ausencia de alimentos. cambio en la dosificación de una vez al día a una vez al día por la noche o
La risperidona se metaboliza a través del citocromo P-450 2D6 a 9-hidroxi- 2 veces al día.
risperidona la cual tiene un perfil de actividad farmacológica similar a la Una vez que se logró y mantuvo una respuesta clínica suficiente, se puede
risperidona. La risperidona y la 9-hidroxi-risperidona forman la fracción anti- considerar la disminución en forma gradual de la dosis para alcanzar el
psicótica activa. Otra vía metabólica de la risperidona es la N-dealquilación. equilibrio óptimo de eficacia y seguridad.
Estudios in vitro mostraron que drogas metabolizadas por otras isoenzimas Se carece de experiencia en niños menores a los 5 años de edad.
que incluyen 1A1, 1A2, 2C9, 2C19 y 3A4 son solamente inhibidores débiles
del metabolismo de la risperidona. CONTRAINDICACIONES
Después de la administración oral a pacientes psicóticos, la risperidona se DROPICINE® se contraindica en pacientes con conocida hipersensibilidad
elimina con una vida media de aproximadamente 3 horas. La vida media de a la risperidona o a cualquiera de los excipientes del producto.
eliminación de la 9-hidroxi-risperidona y de la fracción antipsicótica es de 24
horas. ADVERTENCIAS
El estado estable de la risperidona se alcanza dentro del primer día en la Aumento de mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacio-
mayoría de los pacientes. El estado estable de la 9-hidroxi-risperidona se nada a demencia: los pacientes ancianos con psicosis relacionada a
alcanza dentro de los 4 - 5 días de la administración. Las concentraciones demencia en tratamiento con drogas antipsicóticas atípicas tienen un mayor
plasmáticas de la risperidona son proporcionales con la dosis dentro de los riesgo de muerte comparado a placebo. Los análisis de 17 estudios clínicos
rangos terapéuticos. controlados con placebo (duración modal de 10 semanas) revelaron un
La farmacocinética de la risperidona, la 9-hidroxi-risperidona y la fracción riesgo de muerte de entre 1,6 a 1,7 veces mayor en los pacientes tratados
activa en niños es similar a los adultos. con droga que el observado en los pacientes tratados con placebo. Durante
La risperidona se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es de el curso de un estudio clínico controlado de 10 semanas, la tasa de muerte
1 - 2 l/kg. En plasma, la risperidona se une a la albúmina y a la gluco- en los pacientes tratados con droga fue de alrededor del 4,5 % comparado
proteína ácida α1. La unión a proteínas de la risperidona es del 88 % y la de a la tasa de alrededor del 2,6 % en el grupo placebo. Aunque las causas de
9-hidroxi-risperidona es del 77 %. muerte fueron variadas, la mayoría de las muertes parecen ser de origen
Una semana después de la administración, el 70 % de la dosis se excreta cardiovascular (por ej.: insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infeccioso
por la orina y el 14 % por las heces. En orina, la risperidona y la 9-hidroxi- (por ej.: neumonía). La risperidona no está aprobada para el tratamiento de
risperidona representan el 35 - 45 % de la dosis. El remanente son meta- pacientes con psicosis relacionada a demencia.
bolitos inactivos. Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): un complejo de síntomas po-
Un estudio de dosis única mostró mayores concentraciones plasmáticas tencialmente fatal conocido como Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) ha
activas y una disminución del clearance de la fracción antipsicótica activa en sido reportado en asociación con el uso de medicamentos antipsicóticos. Las
un 30 % en pacientes de edad avanzada y en un 60 % en pacientes con manifestaciones clínicas del SNM comprenden hiperpirexia, rigidez muscular,
insuficiencia renal. Las concentraciones plasmáticas de la risperidona fueron alteración del estado mental y evidencia de inestabilidad autonómica (pulso o
normales en pacientes con insuficiencia hepática, pero la fracción libre presión arterial irregular, taquicardia, diaforesis y arritmia cardíaca). Algunos
media de risperidona en plasma aumentó en aproximadamente un 35 %. signos adicionales pueden incluir la elevación de la creatinina fosfoquinasa,
Los pacientes con deterioro renal tienen una menor capacidad de eliminar mioglobulinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda.
la fracción antipsicótica activa que los adultos normales. Los pacientes con La evaluación diagnóstica de los pacientes con este síndrome es compli-
deterioro de la función hepática tienen aumentos en la concentración cada. Al llegar a un diagnóstico, es importante excluir los casos donde la
plasmática de la fracción libre de risperidona. presentación clínica incluya tanto a la enfermedad médica seria (por ej.:
Sin considerar la indicación, la dosificación inicial y consecutiva debe ser neumonía, infección sistémica, etc.) como a los signos o síntomas extra-
dividida y la titulación de la dosis debe ser más lenta para pacientes con piramidales (EPS) tratados incorrectamente o sin tratamiento. Otras consi-
deterioro renal o hepático. La risperidona debe usarse con precaución en deraciones importantes en el diagnóstico diferencial incluyen la toxicidad
estos grupos de pacientes. anticolinérgica central, golpe de calor, fiebre medicamentosa, patología del
Sistema Nervioso Central (SNC) primario.
POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION El manejo del SNM deberá incluir: 1) la discontinuación inmediata de los
Esquizofrenia y otros trastornos psicóticos medicamentos antipsicóticos y otros medicamentos que no son esenciales
Cambio de otros antipsicóticos a risperidona para la terapia concurrente; 2) tratamiento sintomático intensivo y monitoreo
Cuando esté clínicamente indicado, se recomienda la interrupción gradual del médico y 3) tratamiento de cualquier problema médico serio concomitante
tratamiento previo mientras se inicia el tratamiento con risperidona. También, para el cual se encuentran disponibles tratamientos específicos. No hay un
cuando se cambie al paciente de antipsicóticos de depósito, se recomienda acuerdo general acerca de los regímenes de tratamiento farmacológicos
iniciar el tratamiento con risperidona en lugar de la siguiente inyección. específicos para el SNM no complicado.
Adultos Si un paciente requiere un tratamiento de un medicamento antipsicótico
La risperidona puede administrarse 1 (una) o 2 (dos) veces al día. Los luego de la recuperación del SNM, la reintroducción potencial de la terapia
pacientes deberían iniciar el tratamiento con 2 mg por día de risperidona. La medicinal debe ser cuidadosamente considerada. Al paciente se lo debe
dosis puede incrementarse a 4 mg el segundo día. A partir de ese monitorear con cuidado dado que se ha informado recurrencias del SNM.
momento, la dosis puede mantenerse sin cambios o ajustarse en forma Disquinesia tardía: un síndrome de movimientos disquinéticos, involun-
individual en caso de ser necesario. La mayoría de los pacientes se tarios y potencialmente irreversibles pueden desarrollarse en pacientes que
benefician con dosis diarias entre 4 y 6 mg. Algunos pacientes pueden estén bajo tratamiento con medicamentos antipsicóticos. Aunque la pre-
requerir una fase de titulación más lenta así como una dosis inicial y de valencia del síndrome parece ser mayor en los ancianos, especialmente en
mantenimiento menores. mujeres ancianas, es imposible confiar en adelantarse a decir, al comienzo
Dosis mayores de 10 mg por día no han demostrado ser superiores en del tratamiento con un antipsicótico, cuáles pacientes tienen posibilidades de
eficacia a dosis menores y pueden aumentar el riesgo de síntomas extra- desarrollar el síndrome. Se desconoce si los medicamentos antipsicóticos
piramidales. No deberían usarse dosis mayores de 16 mg por día ya que la difieren en su potencial para causar disquinesia tardía.
seguridad de dosis mayores a las mencionadas no ha sido evaluada. El riesgo de desarrollar disquinesia tardía y la probabilidad de que se vuel-
Terapia de mantenimiento va irreversible se cree que aumentan con la duración del tratamiento y la
Si bien se desconoce cuánto tiempo un paciente con esquizofrenia debería dosis acumulativa total de los medicamentos antipsicóticos administrados al
continuar con risperidona, la eficacia de risperidona 2 a 8 mg/día en demorar paciente. Sin embargo, el síndrome puede desarrollarse luego de perío-
la recurrencia fue demostrada en un ensayo controlado en pacientes que dos de tratamiento relativamente breves con dosis bajas, aunque mucho
habían estado clínicamente estables durante al menos 4 semanas y a los menos comúnmente.
que luego se les hizo un seguimiento durante un período de 1 a 2 años. Se Se desconoce el tratamiento para casos establecidos de disquinesia tardía,
debería reevaluar a los pacientes periódicamente a fin de determinar la aunque el síndrome puede aliviarse, parcial o completamente, si el trata-
necesidad de tratamiento de mantenimiento con una dosis apropiada. miento antipsicótico se retira. Sin embargo, el tratamiento antipsicótico
Adolescentes mismo puede ocultar (u ocultar parcialmente) los signos o síntomas del
La dosificación de risperidona debe comenzar con 0,5 mg una vez al día, síndrome y de este modo puede enmascarar posiblemente el proceso
administrada como dosis diaria única ya sea por la mañana o por la noche. subyacente. Se desconoce el efecto que la supresión sintomática tiene en
Los ajustes de la dosificación, si se indicaran, deben ocurrir en intervalos no el curso del síndrome a largo plazo.
menores a 24 horas, con aumentos de 0,5 o 1 mg/día, según se toleren, Dadas estas consideraciones, el tratamiento con risperidona debe pres-
hasta una dosis recomendada de 3 mg/día. Si bien se ha demostrado la cribirse de manera que permita minimizar la aparición de disquinesia tardía.
eficacia en estudios de pacientes adolescentes con esquizofrenia con dosis El tratamiento antipsicótico crónico debe generalmente estar reservado
entre 1 y 6 mg/día, no se ha observado ningún beneficio adicional con más para los pacientes que sufren de una enfermedad crónica que: 1) es
de 3 mg/día y las dosis más altas estuvieron asociadas con más eventos conocida por responder a medicamentos antipsicóticos y 2) para quienes,
adversos. No se han estudiado dosis mayores a 6 mg/día. los tratamientos alternativos igualmente efectivos pero potencialmente me-
Los pacientes que experimentan somnolencia constante se pueden bene- nos dañinos no se encuentran disponibles o no son adecuados. En pa-
ficiar con la administración de la mitad de la dosis diaria, 2 veces al día. cientes que no requieran tratamiento crónico, se debe buscar la dosis más
No existen datos controlados para respaldar el uso prolongado de ris- pequeña y la duración de tratamiento más corta que produzca una
peridona más allá de 8 semanas en adolescentes con esquizofrenia. El respuesta clínica satisfactoria. La necesidad de tratamiento continuo debe
médico que elige usar risperidona por períodos prolongados en adoles- ser reevaluada periódicamente.
centes con esquizofrenia debe reevaluar periódicamente la utilidad a largo Si los signos o síntomas de disquinesia tardía aparecen en un paciente
plazo de la droga para el paciente en particular. tratado con risperidona, se deberá considerar la discontinuación del tra-
Personas de edad avanzada tamiento. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir el tratamiento
Se recomienda una dosis inicial de 0,25 mg, 2 veces por día. Esta dosis con risperidona a pesar de la presencia del síndrome.
puede ajustarse individualmente con incrementos de 0,25 mg, 2 veces por día Eventos adversos cerebrovasculares, incluyendo accidente cerebro-
hasta 1 o 2 mg, 2 veces por día. La risperidona es bien tolerada por pacientes vascular, en pacientes ancianos con demencia: los eventos adversos
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de edad avanzada. cerebrovasculares (accidentes cerebrovasculares y ataques isquémicos

Insuficiencia renal y/o hepática transitorios), incluidas las muertes, fueron informados en pacientes (promedio
Se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg, 2 veces por día. Esta dosis de edad 85 años; rango 73 - 97) en ensayos de risperidona oral en pacientes
 LABORATORIOS BETA S.A.

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Av. San Juan 2266 (C1232AAR) - CABA.
Director Técnico: Daniel H. Ventura - Farmacéutico.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio
de Salud. Certificado Nº 49.084.
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Parque Industrial - La Rioja.

ancianos con psicosis relacionada a demencia. En ensayos con control de En estudios en animales, la risperidona y su metabolito 9-hidroxi-risperidona
placebo, hubo una incidencia significativamente mayor de eventos adversos fueron excretados por la leche materna. Por lo tanto mujeres recibiendo
cerebrovasculares en pacientes tratados con risperidona oral en comparación risperidona no deberían amamantar.
con pacientes tratados con placebo. La risperidona no está aprobada para el Efectos sobre la capacidad de conducir y/u operar maquinarias
tratamiento de pacientes con psicosis relacionada a demencia. La risperidona puede interferir con actividades que requieran alerta mental.
Hiperglucemia y diabetes mellitus: en pacientes tratados con anti- Por lo tanto, se debería aconsejar a los pacientes que no conduzcan auto-
psicóticos atípicos incluyendo risperidona, se ha informado hiperglucemia, móviles u operen maquinarias hasta conocer su susceptibilidad individual.
en algunos casos extrema y asociada con cetoacidosis o coma hiperos- Abuso y dependencia
molar o muerte. La evaluación de la relación entre el uso antipsicótico La risperidona no ha sido sistemáticamente estudiada en animales o
atípico y las anormalidades de glucosa es complicada por la posibilidad de humanos para su potencial abuso, tolerancia o dependencia física. Con-
un mayor riesgo de diabetes mellitus en pacientes con esquizofrenia y una secuentemente, los pacientes deben ser observados por la aparición de
mayor incidencia de diabetes mellitus en la población en general. Dados estos efectos.
estos factores de confusión, la relación entre el uso de antipsicótico atípico Interacciones medicamentosas
y los episodios adversos relacionados con la diabetes no se comprende El riesgo de emplear risperidona en combinación con otras drogas no ha
completamente. Sin embargo, los estudios epidemiológicos indican un sido sistemáticamente evaluado. Debido a los efectos primarios de la
mayor riesgo de reacciones adversas relacionadas con hiperglucemia risperidona sobre el SNC, debería usarse con precaución en combinación
emergente del tratamiento en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos. con otras drogas que actúen a nivel central.
Las estimaciones de riesgo precisas para estas reacciones adversas La risperidona puede antagonizar el efecto de la levodopa y de otros ago-
relacionadas con la hiperglucemia en pacientes tratados con antipsicóticos nistas dopaminérgicos.
atípicos no se encuentran disponibles. Se ha demostrado que la carbamazepina disminuye los niveles plasmáticos
Los pacientes con un diagnóstico de diabetes mellitus establecido que de la porción antipsicótica activa de la risperidona. Se pueden observar
comienzan con antipsicóticos atípicos deben ser monitoreados regularmente efectos similares con otras drogas inductoras de las enzimas hepáticas. Al
en búsqueda de un control de glucosa empeorado. Los pacientes con factores discontinuar la carbamazepina u otras drogas que estimulan las enzimas
de riesgo de diabetes mellitus (por ej.: obesidad, antecedentes familiares con hepáticas, se debería reevaluar la posología de la risperidona y, en caso de
diabetes) que están comenzando un tratamiento con antipsicóticos atípicos ser necesario, disminuirla.
deben realizarse pruebas de glucosa en sangre en ayunas, al comienzo del Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos beta bloqueantes
tratamiento y periódicamente durante el mismo. Todo paciente tratado con pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de la risperidona pero no
antipsicóticos atípicos debe ser monitoreado en búsqueda de síntomas de aquellas de la fracción antipsicótica.
hiperglucemia incluyendo polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad. Los La fluoxetina y la paroxetina pueden aumentar las concentraciones plas-
pacientes que desarrollen síntomas de hiperglucemia durante el tratamiento máticas de la risperidona, pero menos respecto a la fracción antipsicótica.
con antipsicóticos atípicos deben realizarse pruebas de glucosa en sangre en Cuando la risperidona se administra conjuntamente con otras drogas que se
ayunas. En algunos casos, la hiperglucemia se resolvió cuando el antipsi- unen fuertemente a proteínas, no se produce un desplazamiento relevante
cótico atípico fue discontinuado; sin embargo, algunos pacientes requirieron de las proteínas plasmáticas de ninguna de las drogas.
una continuidad del tratamiento para la diabetes a pesar de la discontinuación El topiramato redujo modestamente la biodisponibilidad de la risperidona,
del medicamento que se supone causa el problema. pero no aquella de la fracción antipsicótica activa. Por lo tanto, esta in-
teracción es improbable que sea de significancia clínica.
PRECAUCIONES Los alimentos no afectan la absorción de risperidona .
Generales Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
Hipotensión ortostática: la risperidona puede provocar hipotensión or- Los estudios de carcinogenicidad se llevaron a cabo en ratones albinos
tostática asociada con mareos, taquicardia y, en algunos pacientes, sín- Swiss y ratas Wistar, administrando risperidona a través de la dieta en dosis
cope, especialmente durante el inicio del período de la titulación de la dosis, de 0,63; 2,5 y 10 mg/kg durante un período de 18 meses en ratones y de 25
probablemente reflejando propiedades antagonistas adrenérgicas α1. En el meses en ratas (dosis equivalentes a 2,4; 9,4 y 37,5 veces la dosis humana
0,8 % de los pacientes tratados con risperidona se informó síncope en máxima recomendada - 16 mg/día - sobre la base de mg/kg), o 0,2; 0,75 y 3
estudios de dosis múltiples. Se debe instruir a los pacientes en inter- veces la dosis humana máxima recomendada oral (ratones) o 0,4; 1,5 y 6
venciones no farmacológicas que ayudan a reducir la ocurrencia de veces la dosis humana máxima recomendada oral (ratas) sobre una base
hipotensión ortostática (por ej.: sentarse en el borde de la cama durante va- de mg/m2. No se alcanzó una dosis máxima tolerada en ratones macho. Se
rios minutos antes de intentar pararse por la mañana y levantarse encontró un aumento significativo en adenomas pituitarios en ratones
lentamente de la posición de sentado). hembra con dosis de 0,75 y 3 veces la dosis humana máxima recomendada
La risperidona debe ser empleada con especial cuidado: 1) en los pacientes oral sobre una base de mg/m2. Se encontró un aumento significativo en
con enfermedad cardiovascular conocida (antecedentes de infarto de miocardio adenomas del páncreas endocrino en ratas macho con dosis de 1,5 y 6
o de enfermedad cardíaca isquémica, insuficiencia cardíaca o anormalidades veces la dosis humana máxima recomendada oral sobre una base de
de la conducción), enfermedad cerebrovascular o condiciones que predis- mg/m2. Hubo un aumento significativo en adenocarcinomas mamarios en
pondrían a los pacientes a la hipotensión (por ej.: deshidratación e hipovolemia) ratones hembra con todas las dosis analizadas (0,2; 0,75 y 3 veces la dosis
y 2) en los pacientes ancianos con deterioro renal o hepático. El monitoreo de humana máxima recomendada oral sobre una base de mg/m2), en ratas
signos vitales ortostáticos se debe considerar en dichos pacientes y se debe hembra con todas las dosis analizadas (0,4; 1,5 y 6 veces la dosis humana
considerar una reducción de la dosis si se produce hipotensión. Se ha máxima recomendada oral sobre una base de mg/m2), y en ratas macho
observado hipotensión clínicamente significativa con el uso concomitante de con una dosis que era 6 veces la dosis humana máxima recomendada oral
risperidona oral y medicación antihipertensiva. sobre una base de mg/m2.
Convulsiones: durante los análisis previos a la comercialización, las
convulsiones ocurrieron en el 0,3 % (5/1.499 pacientes) de los pacientes REACCIONES ADVERSAS
tratados con risperidona. Por lo tanto, la risperidona debe ser usada con Basados en la extensa experiencia clínica disponible, incluyendo trata-
cuidado en pacientes con antecedentes de convulsiones. mientos a largo plazo, la risperidona es generalmente bien tolerada. En
Disfagia: la dismotilidad y aspiración esofágica se han asociado con el uso muchas circunstancias ha sido difícil diferenciar los efectos colaterales de
de drogas antipsicóticas. La neumonía por aspiración es una causa común síntomas de enfermedades subyacentes. Los efectos colaterales asociados
de morbilidad y mortalidad en los pacientes mayores, en particular aquellos con el uso de risperidona son los siguientes:
con demencia tipo Alzheimer. La risperidona y otras drogas antipsicóticas Comunes: insomnio, agitación, ansiedad, cefaleas. Se ha reportado seda-
deben usarse con cuidado en los pacientes con riesgo de neumonía por ción más frecuentemente en niños y adolescentes que en adultos. En
aspiración. (ver también ADVERTENCIAS - Aumento de mortalidad en general la sedación es de carácter leve y transitoria.
pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia). Poco comunes: somnolencia, fatiga, mareos, falta de concentración, cons-
Hiperprolactinemia: al igual que otras drogas que antagonizan los tipación, dispepsia, náuseas/vómitos, dolor abdominal, visión borrosa,
receptores dopaminérgicos D2, la risperidona eleva los niveles de prolactina priapismo, disfunción eréctil, disfunción eyaculatoria, disfunción orgásmica,
y dicha elevación persiste durante la administración crónica. La risperidona incontinencia urinaria, angioedema, rinitis, eritema y otras reacciones
está asociada con niveles más altos de elevación de prolactina que otros alérgicas.
agentes antipsicóticos. La hiperprolactinemia puede suprimir la GnRH La risperidona posee menor propensión a inducir síntomas extrapiramidales
hipotalámica, produciendo una reducida secreción de la gonadotrofina que los neurolépticos clásicos. Sin embargo, en algunos casos pueden
pituitaria. Esto, a su vez, puede inhibir la función reproductiva mediante el producirse los siguientes síntomas extrapiramidales: temblor, rigidez, sali-
deterioro de las esteroidogénesis gonadal tanto en los pacientes del sexo vación excesiva, bradiquinesia, acatisia, distonía aguda. Estos son gene-
masculino como femenino. Se ha informado galactorrea, amenorrea, gine- ralmente leves y reversibles con la reducción de la dosis y/o la admi-
comastia e impotencia en pacientes que recibieron compuestos que elevan nistración de una medicación antiparkinsoniana, si fuera necesario.
la prolactina. La hiperprolactinemia crónica cuando se asocia con hipogona- Los efectos adversos observados en al menos 1% de los pacientes tratados
dismo puede conducir a una disminución de la densidad ósea tanto en con risperidona con una dosis ≤10 mg/día incluyen los siguientes:
sujetos del sexo masculino como del sexo femenino. Trastornos psiquiátricos: insomnio, agitación, ansiedad, somnolencia y
Los experimentos con cultivos tisulares indican que aproximadamente un agresividad.
tercio de los cánceres de mama en humanos dependen de prolactina in Sistema Nervioso Central: síntomas extrapiramidales, cefalea y mareos.
vitro, un factor de potencial importancia si la prescripción de esas drogas se Sistema gastrointestinal: constipación, náuseas, dispepsia, vómitos, dolor
contempla en un paciente con cáncer de mama previamente detectado. Se abdominal, sialorrea y dolor dentario.
observó un aumento en la glándula pituitaria, glándula mamaria y neoplasia Sistema respiratorio: rinitis, tos, sinusitis, faringitis y disnea.
de células de islotes pancreáticos (adenocarcinomas mamarios, adenomas Síntomas generales: dolor lumbar, dolor torácico y fiebre.
pituitarios y pancreáticos) en los estudios de carcinogenicidad de rispe- Piel: rash, piel seca y seborrea.
ridona conducidos en ratones y ratas (ver PRECAUCIONES - Carcino- Infecciosas: infección del aparato respiratorio superior.
génesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad). Ni los estudios clínicos Visuales: visión anormal.
ni los estudios epidemiológicos conducidos hasta la fecha han demostrado Trastornos musculoesqueléticos: artralgia.
una asociación entre la administración crónica de esta clase de drogas y la Sistema cardiovascular: taquicardia
tumorigénesis en humanos. La evidencia disponible se considera dema- Ocasionalmente, luego de la administración de risperidona (ver PRECAU-
siado limitada para ser concluyente en este momento. CIONES Y ADVERTENCIAS) se ha observado hipotensión (ortostática) y
Potencial de deterioro cognitivo y motor: la somnolencia fue reportada taquicardia (refleja) o hipertensión. Se ha reportado un leve descenso en el
por un 5 % de los pacientes tratados con risperidona. Debido a que la recuento de neutrófilos y/o plaquetas.
risperidona puede alterar el pensamiento, el juicio y las destrezas motoras, La risperidona puede inducir un incremento dosis-dependiente en la con-
los pacientes deben ser advertidos acerca del riesgo de operar maquinarias centración plasmática de prolactina. Las manifestaciones posibles asociadas
y/o manejar automóviles hasta que confirmen razonablemente que el son: galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales y amenorrea.
tratamiento con risperidona no los afecta adversamente. Se ha observado aumento de peso (ver PRECAUCIONES Y ADVER-
Priapismo: se han comunicado raros casos de priapismo en pacientes TENCIAS), edema y aumento de enzimas hepáticas durante el tratamiento
tratados con risperidona. Si bien la relación de estos eventos con el uso de con risperidona.
risperidona oral no se ha establecido todavía, se ha informado que otras Se han observado casos de accidente cerebrovascular durante el trata-
drogas con efectos bloqueantes alfa adrenérgicos provocan priapismo y es miento con risperidona.
posible que la risperidona pueda compartir esta capacidad. El priapismo En casos muy raros se han reportado hiperglucemia y exacerbación de
severo puede requerir una intervención quirúrgica. diabetes preexistente durante el tratamiento con risperidona.
Púrpura trombótica trombocitopénica (TTP): se ha reportado un solo Como con los neurolépticos clásicos, ocasionalmente se ha reportado lo
caso de púrpura trombótica trombocitopénica en una paciente de 28 años siguiente en pacientes psicóticos: intoxicación acuosa debida a polidipsia o
de edad durante el tratamiento con risperidona en un gran ensayo clínico, a síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SSIHA),
abierto, de premarketing (aproximadamente 1.300 pacientes). Esta paciente disquinesia tardía, síndrome de hipertermia maligna, desregulación de la
experimentó ictericia, fiebre y hematomas, pero se recuperó mediante temperatura corporal y convulsiones.
tratamiento con plasmaféresis. La relación con el tratamiento con rispe- Durante la vigilancia postmarketing han sido reportados muy raramente en
ridona se desconoce. usuarios de risperidona adenomas benignos pituitarios. La asociación
Efectos antieméticos: la risperidona demostró poseer efecto antiemético causal no pudo ser detectada.
en animales, el cual puede presentarse también en humanos. Este efecto
puede encubrir signos y síntomas de sobredosis con ciertas drogas o de SOBREDOSIFICACION
afecciones tales como: obstrucción intestinal, síndrome de Reye y tumores Síntomas: en general, los signos y síntomas reportados han sido aquellos
cerebrales. resultantes de una exageración de los efectos farmacológicos conocidos de
Regulación de la temperatura corporal: la interrupción de la regulación de la droga. Estos incluyen: somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión
la temperatura corporal ha sido atribuida a agentes antipsicóticos. Se ha y síntomas extrapiramidales. Se han reportado sobredosis de hasta 360 mg.
reportado tanto hipertermia como hipotermia con el uso de risperidona. Se La información disponible sugiere un amplio margen de seguridad. En
debe tener por lo tanto precaución al indicar risperidona a pacientes que sobredosis, se han reportado raros casos de prolongación del QT.
van a estar expuestos a temperaturas extremas. En caso de sobredosis aguda, se deberá considerar la posibilidad de compro-
Suicidio: la posibilidad de intento de suicidio es inherente en la es- miso con múltiples drogas.
quizofrenia y por lo tanto el tratamiento farmacológico debe acompañarse Tratamiento: se deberá establecer y mantener una vía aérea permeable y
de una estrecha vigilancia en los pacientes de alto riesgo. La risperidona asegurar una adecuada oxigenación y ventilación. Se deberá considerar el
debe ser administrada por un profesional de la salud (ver POSOLOGIA Y lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y
MODO DE ADMINISTRACION); por lo tanto, es improbable el suicidio la administración de carbón activado junto con un laxante. El monitoreo
debido a una sobredosis. cardiovascular debería comenzar inmediatamente y debería incluir moni-
Uso en pacientes con enfermedades concomitantes: la experiencia toreo electrocardiográfico continuo para detectar posibles arritmias.
clínica con risperidona en pacientes con ciertas enfermedades sistemáticas No existe antídoto específico para la risperidona. Por lo tanto, se deberán
concomitantes es limitada. Se informó que los pacientes con enfermedad de administrar apropiadas medidas de sostén. Si se produjera hipotensión y
Parkinson o demencia con cuerpos de Lewy que reciben antipsicóticos, colapso circulatorio, se deberán tratar con apropiadas medidas como lí-
incluyendo risperidona, tienen una mayor sensibilidad a medicaciones anti- quidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos. En caso de síntomas
psicóticas. Se ha informado que las manifestaciones de esta sensibilidad extrapiramidales severos, se debería administrar medicación anticolinérgica.
aumentada incluyen: confusión, embotamiento, inestabilidad postural con Se deberá continuar con estrecha vigilancia médica y monitoreo hasta que
frecuentes caídas, síntomas extrapiramidales y características clínicas el paciente se recupere.
consistentes con el síndrome neuroléptico maligno. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más
Se debe tener precaución al indicar risperidona a pacientes que padecen cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
enfermedades que pueden alterar el metabolismo o las respuestas he- Hospital General de Niños "Dr. Ricardo Gutiérrez"
modinámicas. La risperidona no ha sido evaluada ni empleada durante un Tel.: (011) 4962-6666/2247.
período considerable de tiempo en pacientes con historia reciente de infarto Hospital General de Niños "Dr. Pedro de Elizalde"
de miocardio o enfermedad cardíaca inestable. Los pacientes con diag- Tel.: (011) 4300-2115 / 4362-6063.
nóstico de estas afecciones fueron excluidos en los ensayos clínicos Hospital Nacional "Prof. A. Posadas"
durante la evaluación premarketing del producto. El aumento de las con- Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
centraciones plasmáticas de risperidona y 9-hidroxi-risperidona ocurre en Hospital de Pediatría "Sor María Ludovica"
pacientes con deterioro renal severo (depuración de creatinina < 30 Tel.: (0221) 451-5555.
ml/min/1,73 m2) tratados con risperidona oral; también se observa un
aumento en la fracción libre de risperidona en pacientes con deterioro PRESENTACIONES
hepático severo. Los pacientes con deterioro renal o hepático deben ser DROPICINE® 0,5 mg: envases con 20 comprimidos recubiertos.
cuidadosamente titulados con risperidona oral antes de iniciar el tratamiento DROPICINE® 1, 2 y 3 mg: envases con 20 y 60 comprimidos recubiertos.
con risperidona a una dosis de 25 mg. Una dosis inicial inferior de 12,5 mg
puede ser apropiada cuando los factores clínicos aseguran ajustes de CONDICIONES DE CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO
dosis, tal como en pacientes con deterioro renal o hepático (ver POSO- Conservar en su envase original, a temperaturas comprendidas entre 15 y
LOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION - Personas de edad avanzada, 30 °C.
Insuficiencia renal y/o hepática).
Uso en embarazo y lactancia MANTENGA ESTE MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
La seguridad de la risperidona para uso en humanos durante el embarazo
no ha sido establecida. Durante el seguimiento postmarketing del uso de ESTE MEDICAMENTO DEBE SER USADO EXCLUSIVAMENTE BAJO
risperidona en el último trimestre del embarazo, fueron observados en el PRESCRIPCION Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN
neonato síntomas extrapiramidales reversibles. A pesar que en animales de NUEVA RECETA MEDICA.
laboratorio, la risperidona no ha demostrado toxicidad reproductiva directa,
se han observado algunos efectos indirectos mediados por la prolactina y el Ante cualquier duda consultar al 0-800-444-2382 (BETA).
SNC. En ningún estudio se observó un efecto teratogénico directo. Por lo
tanto, la risperidona debería ser utilizada en el embarazo sólo cuando los Fecha de última revisión: 01.09.
beneficios superan a los potenciales riesgos.