ESTEROIDES
ESTRÓGENOS Y ANDRÓGENOS
■ HORMONAS SEXUALES PRODUCIDAS POR GÓNADAS COLESTEROL:
1. CICLO MENSTRUAL Y CONCEPCIÓN
2. MADURACIÓN EMBRIONARIA
3. CARACTERES SEXUALES PRIMARIOS Y SECUNDARIOS
■ FINES TERAPÉUTICOS:
1. CONCEPCIÓN Y ANTICONCEPCIÓN
2. TRATAMIENTO SINTOMÁTICO EN MENOPAUSIA (TRH)
3. REEMPAZO EN DÉFICITS HORMONALES
4. TRATAMIENTO DE MASCULINIZACIÓN O FEMINIZACIÓN
5. ANTAGONISTAS: TTO O PREVENCIÓN DE NEOPLASIAS
HORMONODEPENDIENTES
ESTRÓGENOS
■ MECANISMO DE ACCIÓN Y CINÉTICA:
1. CIRCULAN UNIDOS A ALBÚMINAS/GLOBULINAS
2. DIFUNDEN FÁCILMENTE A TRAVÉS DE MEMB PLASMÁTICAS
3. SE UNEN A RECEPTORES NUCLEARES
4. ESTIMULAN SÍNTESIS DE ARN ESPECÍFICO (TEJIDO DEPENDIENTE)
5. SE SINTETIZAN PROTEÍNAS CON DIFERENTES FUNCIONES
USOS:
1. ANTICONCEPCIÓN:
FEEDBACK NEGATIVO
CON FSH USO
CRÓNICO INHIBE LA
OVULACIÓN. / COMBINACIÓN CON PROGESTÁGENOS
2. TERAPIA HORMONAL DE REEMPLAZO: PARA TRATAR SÍNTOMAS DE
MENOPAUSIA
- ATROFIA VAGINAL E INESTABILIDAD VASOMOTORA
- MENOR DOSIS POSIBLE DURANTE EL MENOR TIEMPO POSIBLE
3. ANTES: PREVENCIÓN DE OSTEOPOROSIS
4. TERAPIA HORMONAL FEMINIZANTE
MENOPAUSIA: CONSIDERACIONES
■ MUJERES CON ÚTERO INTACTO: ESTRÓGENOS + PROGESTÁGENOS PARA
DISMINUIR RIESGO DE CA ENDOMETRIAL
■ MUJERES CON HISTERECTOMÍA: SE PUEDEN DAR ESTRÓGENOS AISLADOS
■ SE USAN EN DOSIS MENORES Y ESTRÓGENOS MENOS POTENTES: MENOS EA
QUE ACO
■ DISMINUYEN RIESGO CARDIOVASCULAR Y DE CÁNCER DE COLON
■ SI HAY SÍNTOMAS LOCALES TRATAMIENTO LOCAL
CONTRAINDICACIONES
MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTRÓGENOS
TAMOXIFENO Y CLOMIFENO
AGONISMO O ANTAGONISMO DEPENDIENDO EL
TEJIDO
■ MEC ACCIÓN: COMPITEN CON LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENOS
TAMOXIFENO: TEJIDO MAMARIO CÁNCER DE MAMA (MTTS O COADYUVANTE
– MASTECTOMÍA O RADIACIÓN)
CLOMIFENO: EJE HHT INHIBE FEEDBACK - INFERTILIDAD
Efectos adversos
■ TAMOXIFENO:
1. NÁUSEAS, VÓMITOS,
BOCHORNOS
2. HIPERPLASIA ENDOMETRIAL
(NEOPLASIAS) LIMITAN EL
USO
3. INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS CYP450
■ CLOMIFENO:
1. NÁUSEAS, VÓMITOS, BOCHORNOS
2. CEFALEA
3. ALTERACIONES VISUALES
4. AUMENTO RIESGO DE TAMAÑO OVÁRICO GESTACIONES MÚLTIPLES
PROGESTÁGENOS
NATURAL: PROGESTERONA
■ SÍNTESIS: OVARIOS, PLACENTA, TESTÍCULOS, CSR.
■ FUNCIÓN: ESTIMULA LA SECRECIÓN ENDOMETRIAL EN RESPUESTA A LH
PREPARACIÓN PARA LA IMPLANTANCIÓN SI HAY EMBARAZO: PLACENTA
MANTIENE LA SECRECIÓN
■ USOS:
1. ANTICONCEPCIÓN
2. TRATAMIENTO DE REEMPLAZO (HIPOGONADISMO)
3. CONTROL DE SANGRADO UTERINO DISFUNCIONAL, DISMENORREA
4. ENDOMETRIOSIS
5. INFECUNDIDAD
FARMACOCINÉTICA:
1. NO NATURALES!! POR METABOLISMO ACELERADO
SÍ SINTETICOS, ESTABLES Y BIODISPONIBILIDAD ALTA POR VÍA ORAL
2. CUÁLES:
DESOGESTREL
DROSPIRENONA
LEVONOGESTREL
NORGESTREL
ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA
3. VÍA ORAL (VIDA MEDIA 30 HORAS) 1 VEZ POR DÍA
Efectos adversos
1. CEFALEA
2. AUMENTO DE PESO
3. CAMBIOS EN LA LIBIDO, SEQUEDAD VAGINAL
4. ALTERACIONES DEL ESTADO DE ÁNIMO
5. ACNÉ, HIRSUTISMO (LEVONORGESTREL, DESOGESTREL)
ANTIPROGESTÁGENOS
MIFEPRISTONA
SE USA PARA TERMINACIÓN DE UN EMBARAZO (NO PERMITE LA CANTIDAD
NECESARIA DE PROGESTERONA PARA MANTENERLO)
A MENUDO ASOCIADO CON MISOPROSTOL ANÁLOGO DE
PROSTAGLANDINAS CONTRACCIONES UTERINAS
EFECTOS ADVERSOS: DOLOR, ABORTOS INCOMPLETOS, INFECCIONES
ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
MECANISMO DE ACCIÓN:
ESTRÓGENOS: FEEDBACK NEGATIVO CON FSH
PROGESTERONA: - FEEDBACK NEGATIVO CON LH
- ESPESAMIENTO DE MOCO CERVICAL
- DURANTE LA RETIRADA INDUCE SANGRADO
■ LOS ANTIBIÓTICOS ALTERAN LA FLORA INTESTINAL Y PUEDEN MODIFICAR LA
ABSORCIÓN
■ LOS VÓMITOS Y LA DIARREA ALTERAN LA ABOSRCIÓN
POR LO TANTO USAR OTROS MÉTODOS MIENTRAS DUREN ESTOS EPISODIOS HAY
QUE UTILIZAR OTRO MÉTODO
ANDRÓGENOS
■ EFECTOS ANABÓLICOS Y MASCULINIZANTES
■ TESTOSTERONA: EL MÁS ABUNDANTE
■ SÍNTESIS (REGULADA POR EJE HH):
1. CÉLULAS DE LEYDING EN TESTÍCULO
2. TECA EN OVARIO (POCO)
3. CSR
■ ACCIONES:
1. CARACTERES SEXUALES MASCULINOS
2. MADURACIÓN Y REGULACIÓN DE RESORCIÓN ÓSEA
3. SÍNTESIS DE ESPERMATOZOIDES
4. SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Y HEMOGLOBINA (MÚSCULO)
ANDRÓGENOS NATURALES
TESTOSTERONA
5-ALFA-DIHIDROTESTOSTERONA (METABOLITO ACTIVO POR ENZIMA ALFA-
5-REDUCTASA)
ANDROSTENDIONA
DIHIDROEPIANDROSTERONA
ANDRÓGENOS SINTÉTICOS
METILTESTOSTERONA
DANAZOL
USOS:
HIPOGONADISMO PRIMARIO O SECUNDARIO
TERAPIA HORMONAL MASCULINAZANTE
EN PACIENTES FEMENINAS SE USA DANAZOL PARA ENDOMETRIOSIS
NO PARA ANDROPAUSIA
NO APROBADO PARA AUMENTAR MASA MAGRA, RESISTENCIA, FUERZA
(ESTEROIDES ANABÓLICOS – PROHIBIDOS POR FDA)
FARMACOCINÉTICA:
TESTOSTERONA NATURAL ES INEFICAZ POR VÍA ORAL (SE INACTIVA
DURANTE METABOLISMO DE PRIMER PASO)
ENTONCES, GELES, PARCHES, IM
DERIVADOS SINTÉTICOS PUEDEN ADMINISTRARSE VÍA ORAL
EFECTOS ADVERSOS: