ANTIPALÚDICOS
DOCENTE
Mg. Minchán Herrera Patricia Ivonne
INTEGRANTES
Aquino Guerra Fanny Gianella
Aurazo Álvarez Mirtha Jhovana
Avalos Mantilla Alexandra Xiomara
ORIGEN
Los antipalúdicos (AP) o antimaláricos son fármacos conocidos desde hace
más de 300 años. Las propiedades antipiréticas de la corteza del quino, un
árbol originario de América del Sur, ya eran conocidas en el siglo XVII. De
este árbol se obtuvo la quinina, el primer AP natural, que protegió de la
malaria a los colonos europeos establecidos en países tropicales. Los efectos
beneficiosos de la quinina en pacientes con lupus eritematoso (LE) se
conocieron en 1894, gracias al trabajo de Payne, que describió el éxito de
este fármaco en el tratamiento del LE discoide.
En 1930 se fabricó el primer AP de síntesis, la quinacrina (QC). La cloroquina
(CQ) y la hidroxicloroquina (HCQ) fueron sintetizados, respectivamente, en
1934 y 19552. El uso de los AP como tratamiento del LE se generalizó a partir
de 1951, cuando se publicó el trabajo de Page, en el que se reflejaba la buena
respuesta al tratamiento con QC en 18 pacientes afectos de LE.
Los AP utilizados en dermatología son la CQ, la HCQ y la QC. Este último no
está comercializado en España, y para disponer de él debe solicitarse como
medicación extranjera.
PALUDISMO
Es una enfermedad infecciosa
producida por un protozoario del
género Plasmodium.
La picadura del Anopheles
inocula de 10 a 100 esporozoítos
que en 30 minutos están en el
hígado, multiplicándose luego en
los eritrocitos.
Provoca fiebre, dolor de cabeza,
escalofríos y vómitos.
El paludismo es prevenible y
curable
FARMACODINAMIA
1. DERIVADOS DE LA QUINOLINA
Cloroquina, Quinina, Mefloquina, Amodiaquina,
Lumefantrina
Mecanismo: Se acumulan en el vacuolo digestivo del
Plasmodium e interfieren con la biocristalización de
la hemozoína. Esto provoca la acumulación de hemo
libre, que es tóxico para el parásito, causando daño
oxidativo y muerte celular.
Objetivo: Etapas eritrocíticas del parásito.
2. ARTEMISININAS Y DERIVADOS
Artemisina, Artesunato, Arteméter,
Dihidroartemisinina:
Mecanismo: Activan radicales libres mediante la interacción
de su puente peróxido con el hierro presente en el hemo.
Esto causa daño a las proteínas y membranas del parásito.
Objetivo: Etapas eritrocíticas rápidas y algunas fases
sexuales del parásito.
[Link]
Mecanismo: Genera especies reactivas de oxígeno que dañan
las mitocondrias y otros organelos del parásito. Es el único
fármaco efectivo contra las formas hipnozoítas de P. vivax y
P. ovale.
Objetivo: Formas hepáticas latentes (hipnozoítos) y gametocitos
[Link]
Con base en la actividad antiprotozoica de las
hidroxinaftoquinonas se obtuvo la atovacuona (MEPRON),
un derivado sintético promisorio con actividad potente contra
especies de Plasmodium y los patógenos oportunistas
Pneumocystis carinii y Toxoplasma gondii
Muestra actividad contra las etapas hepáticas de P.
Por lo expuesto, el fármaco
falciparum , pero no contra los hipnozoítos de P. vivax .
actúa selectivamente en el complejo
El compuesto que estudiamos
bc1 citocrómico de las
interfiere en las funciones de la mitocondria, como la
mitocondrias del plasmodio para
biosíntesis de trifosfato de adenosina (ATP) y pirimidinas en
inhibir el transporte electrónico,
parásitos palúdicos susceptibles.
y colapsa el potencial de membrana
mitocóndrico
CONTRAINDICACIONES
Cloroquina y derivados (Hidroxicloroquina)
Primaquina
Retinopatía Deficiencia de G6PD
Insuficiencia hepática grave Primaquina
(glucosa-6-fosfato
Epilepsia deshidrogenasa) debido al
Pueden causar daño ocular irreversible y riesgo de hemólisis grave
convulsiones.
Artemisininas (Arteméter, Artesunato)
Primer trimestre del embarazo
Mefloquina Atovacuona-proguanil
En personas con antecedentes de Insuficiencia
trastornos psiquiátricos o neurológicos
renal grave
(ansiedad, esquizofrenia, epilepsia), ya
que puede inducir episodios psicóticos,
depresión o convulsiones.
PRECAUCIONES FARMACOTIXICIDAD
Edad
Resistencia del parásito
Condiciones médicas Toxicidad ocular Hematoxicidad
preexistentes
(Insuficiencia hepática,
enfermedades cardíacas y
trastornos hematológicos)
Interacciones
medicamentosas
Embarazo y lactancia Neurotoxicidad Hepatotoxicidad
PREPARADOS
FARMACÉUTICOS
Tabletas: Cloroquina, Mefloquina, Primaquina,
Atovacuona-Proguanil.
Inyecciones: Artesunato y Arteméter (usados
en malaria grave o resistente).
Combinaciones: Arteméter-Lumefantrina y
Dihidroartemisinina-Piperaquina, altamente
efectivas en la malaria por P. falciparum .
USOS CLÍNICOS
Tratamiento y profilaxis
del paludismo (malaria).
Tratamiento del lupus
eritematoso .
Tratamiento la artritis
reumatoide.
ESQUEMA DE TRATAMIENTO.
TRATAMIENTO DE LA MALARIA TRATAMIENTO DE LA MALARIA
NO COMPLICADA MIXTA
TRATAMIENTO DE LA MALARIA
PLASMODIUM VIVAX
TRATAMIENTO DE LA MALARIA
[Link] PARA ADULTOS
TRATAMIENTO DE LA MALARIA
[Link] PARA NIÑOS
TRATAMIENTO DE LA MALARIA
[Link] PARA GESTANTES
GRACIAS