Antiinflamatorios no
esteroideos
• NSAID nonsteroidal anti-in ammatory drugs
• Se utilizan para tratar la in amación, el dolor y la ebre.
• Actúan inhibiendo las enzimas prostaglandinas (PG) G/H sin tasas, o también llamadas
ciclooxigenasas (COX)
• COX2.- mediadora en gran parte de las acciones antipiréticas, analgésicas y
antiin amatorias de los AINES habituales
• COX1.- contribuye a los efectos secundarios indeseables en el tubo digestivo.
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Inflamación, dolor y fiebre
• El proceso in amatorio es la respuesta a un estimulo nocivo.
• Agentes nocivos
• Infecciones
• Anticuerpos
• Lesiones físicas
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Respuesta inflamatoria
• Vasodilatación local transitoria con incremento de la permeabilidad capilar
• In ltración de leucocitos y células fagocíticas
• Degeneración hística y brosis
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Dolor
• Los mediadores in amatorios liberados de las células no neutrales durante la lesión hística
incrementan la sensibilidad de los nociceptores y potencia la percepción del dolor
• Bradicinina, H+, 5-HT, ATP, neurotro nas (factor de crecimiento del tejido nervioso),
leucotrienos y prostaglandinas.
• Las PGE y PGI reducen el umbral a la estimulación de los nococeptores, lo que causa
sensibilización periférica
• La actividad central de la PGE, PGD, PGI, PGF contribuye a la sensibilización central, un
incremento en la excitabilidad de las neuronas del asta dorsal de la médula espinal, que
causa hiperalgesia y alodinia.
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Fiebre
• El hipotálamo regula el punto de ajuste al cual se mantiene la temperatura corporal.
• La temperatura se eleva:
• Infección, daño hístico, in amación, rechazo de injertos o cáncer.
• Las alteraciones incrementan la formación de citocinesis como IL-1, IL6, TNF-alfa e
interferones.
• La PGE cruza la barrera Hematoencefálica y actúa sobre receptores de las neuronas termo
sensibles ocasionando que el hipotalamo eleve la temperatura corporal.
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Fármacos antiinflamatorios no esteroideos
• Se clasi can como
• Tradicionales inhiben COX-1 y COX-2
• Selectivos COX-2
• La mayor parte de los AINES son inhibidores competitivos, reversibles, de sitio activo de las
enzimas COX
• El ASA acetila las isoenzimas y las inhibe de forma irreversible
• Paracetamol, antipiretico y analgésico, pero que carece en gran parte de actividad
antiin amatoria.
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Mecanismo de acción
• Inhibición de la ciclooxigenasa, por lo que inhiben la producción de prostaglandinas.
• La COX-1 ocasiona efectos adversos gástricos que son complicaciones del tratamiento.
• Inhibición irreversible de la ciclooxigenasa por el ASA
• Realiza una modi cación covalente de la COX-1 y COX-2, con lo que inhibe de manera
irreversible la actividad de COX
• Inhibición selectiva de la COX-2 como celecoxib
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Síndrome de REYE
• ASA está contraindicado en niños y adultos jovenes menores de 20 años con ebre
relacionada con enfermedad viral.
• Enfermedad grave y a menudo letal, que se caracteriza por inicio agudo con encefalopatía,
disfunción hepática e in ltración adiposa del hígado y otras vísceras.
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Interacciones
• En los IECAs los Aines podrían atenuar la e cacia
• La combinación puede producir bradicardia que ocasione síncope
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Paracetamol
• Efectos analgésicos y atipiréticosl, posee efectos antiin amatorios débiles
• Adecuado como analgésico o antipirético dosis 325 a 650 mg cada 4 a 6 hr no exceder
4000 mg
• Dosis ponderal vía oral 60 mg/kg/24 hr, en 4 tomas de 15 mg/kg/6h
• 10 mg/kg/4h
• Efectos adversos secundarios más graves por la sobredosis de Paracetamol es la necrosis
hepática
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• Tratamiento sobredosis de Paracetamol
• N-acetil cisteína para los individuos con alto riesgo de lesión hepática
Diclofenaco
• Actividad analgésica, antipirético y antiin amatorio
• La selectividad de diclofenaco por COX-2 es similar a la de celecoxib
• Dosis
• Vía oral: 50 mg 3 veces al día o 75 mg 2 veces al día
• Niños: a partir de un año 0.5-3 mg/kg/día en dosis fraccionadas
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Ibuprofeno
• Analgésico y antiin amatorio
• Esta autorizado para su venta en combinaciones jas de dosis jas con antihistamínicos,
descongestivos, oxicodona
• Dosis 200 a 400 macada 4 a 6 hr o 400 a 800 mg 3-4 veces al día
• Dosis Max 2400 mg/24 hr
• A partir 12 años 400-600 mg/6-8h DM 1200 mg/24 hr
• Niños 3 meses a 11 años 20-30 mg/kg/24 hr en 3-4 tomas.
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Naproxeno
• Esta indicado para la artritis juvenil y reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante,
dolor, dismenorrea primaria, tendonitis, bursitis y gota aguda.
• Dosis 500 mg (naproxeno), 550 mg (naproxeno sódico)
• Efectos secundarios el riesgo relativo de infarto miocárdio puede reducirse en casi 10% , en
comparación con la reducción de 20% a 25% de ASA
• Los efectos en el SNC varían desde somnolencia, cefalea, mareo, diaforesis, fatiga,
depresión y ototoxicidad.
Ketorolaco
• Analgésico potente, antiin amatorio de ciente
• Dosis: menor a 65 años: 20 mg, luego 10 mg cada 4 a 6 hr
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