ANESTÉSICOS GENERALES
RECORDATORIO
SNC NEUROTRANSMISORES
GABA GLUTAMATO
(Inhibitorio) (Excitatorio)
ANESTESIA
Estado transitorio y reversible de depresión del SNC,
inducido por drogas específicas que se caracteriza por la
pérdida de la conciencia, sensibilidad, motricidad y reflejos
INCONCIENCIA
MIORRELAJACIÓN ANALGESIA
+
ESTABILIZACIÓN DEL SNV
ANESTESIA
FORMAS DE CLASIFICACIÓN
INYECTABLES NO CONTROLABLES
TIOPENTAL SÓDICO PROPOFOL
PROPOFOL KETAMINA
KETAMINA TILETAMINA
TILETAMINA
SEMICONTROLABLES
INHALATORIOS TIOPENTAL SÓDICO
ETER
CLOROFORMO CONTROLABLES
ÓXIDO NITROSO ETER
HALOTANO CLOROFORMO
METOXIFLURANO ÓXIDO NITROSO
ENFLURANO HALOTANO
ISOFLURANO METOXIFLURANO
DESFLURANO ENFLURANO
SEVOFLURANO ISOFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
OTROS AGENTES
ETER GLICERIL GUAYACOLATO
(GUAIFENESINA)
EV
SÓLO Miorrelajante
HIDRATO DE CLORAL
EV H. Cloral Tricloroetanol
(GABA)
Inducción Lenta
Miorrelajante
SULFATO DE Mg EV
Depresión SNC reduce excitabilidad neuronal
Músculo Liberación AC??
ETAPAS DE LA ANESTESIA (Establecidas para el ÉTER)
TIOPENTAL SÓDICO
Clasificación: Barbitúrico
Caract. Fco-qcas.
Mec. Acción: Ag. GABA
CARACTERÍSTICA ANESTESIOLÓGICAS
Inducción rápida
Excelente miorrelajación
Analgesia deficiente
Vía de Administración: EV
ADME
FARMACOCINÉTICA
EFECTOS SECUNDARIOS
Depresión respiratoria
Hipotensión Usos
Arritmias Concentración
PROPOFOL
Clasificación: Alquilfenol
Caract. Fco-qcas. (EMULSIÓN)
Mecanismo de Acción: GABA EV
Caninos / Felinos / Equinos / Porcinos / Aves / Peces
Primates / Reptiles
CARACTERÍSTICA ANESTESIOLÓGICAS
Inducción rápida
Excelente miorrelajación
Analgesia deficiente
FARMACOCINÉTICA
Acceso rápido al SNC - Rápida Inducción
Redistribución acelerada a diferentes tejidos
Galgos:
< Menor redistribución tisular que en otras razas
< Clearance
Mayores concentraciones
Tiempo de recuperación mayor
No acumulativo (como Tiopental)
EFECTOS SECUNDARIOS
Depresión respiratoria
Hipotensión
Arritmias
Estabilidad
Vehículo: aceite de soja, lecitina de huevo, glicerol,
OHNa ajuste de pH, agua
SIN CONSERVANTES
KETAMINA
•Anestésico disociativo
•Depresión tálamo-corteza / estimulación zona
límbica
MEC ACC: Bloqueo receptores Glutamato
(NMDA)
TÁLAMO
•Sensibilidad.
Comportamiento •Motricidad.
Aprendizaje •Comportamiento
Memoria. •Activación de la corteza.
•Desempeña algunas funciones en el
mecanismo de vigilia, o estado de alerta.
KETAMINA (Anestésico general disociativo)
Inconsciencia con disociación funcional de dos áreas cerebrales
BLOQUEA
TÁLAMO Y SISTEMAS DE
PROYECCIÓN NEOCORTICAL
LA INFORMACIÓN SENSORIAL PROCEDENTE DEL
CUERPO Y DEL ENTORNO QUEDA ANULADA
ESTIMULA
SISTEMA LÍMBICO
CONTINÚA FUNCIONADO LA CORTEZA VISUAL
OJOS COMPLETAMENTE ABIERTOS Y PRESENTAN
MOVIMIENTOS RÁPIDOS DE NISTAGMUS
•Características
Escasa relajación muscular (hipertonía) / analgesia moderada
Mantención reflejos: corneal, faríngeo, palpebral, laríngeo y
deglutorio
Mecanismo de acción
Antagonismo del receptor de ácido N-metil D-aspártico (NMDA) e inhibición de
la recaptación de noradrenalina y serotonina, requiriendo vías
descendentes inhibitorias intactas para producir analgesia.
Interacciones con canales de calcio
Unión débil a receptores opioides mu y kappa
Bloqueo de canales de sodio a altas dosis
Efectos anticolinérgicos por la inhibición de receptores nicotínicos y
muscarínicos
Especies: todas
Vías administración: EV /IM /SC
Metabolización hepática
Gatos (50%) excreción activa por orina
Otros efectos
Salivación, emesis, vocalización, recuperación errática y
prolongada, movimientos espasmódicos, convulsiones,
temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos, disnea
Asociaciones
Acepromacina, Xilazina, Diazepán, Midazolam, Tiopental, Eter
Gliceril Guayacólico y Anestésicos Inhalatorios.
TILETAMINA
TILETAMINA
+
ZOLAZEPAM
GUAIFENESINA
RELAJANTE MÚSCULO ESQUELÉTICO
No anestésico No analgésico
Sólo EV
Concentration Uso 5-10%
Compatible con otras drogas
Metabolismo hepático / Eliminación orina
ANESTESICOS INHALATORIOS
HISTÓRICOS
ETER
CLOROFORMO
ÓXIDO NITROSO
HALOTANO
METOXIFLURANO
ENFLURANO
ISOFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
Características :
*Bajo peso molecular.
*Alta liposolubilidad.
*Eliminación principalmente por
vía pulmonar.
MECANISMOS DE ACCIÓN PROPUESTOS
Teoría/hipótesis del volumen crítico (Mullins 1954)
Disolución anestésico en fosfolípidos de la membrana neuronal
Expansión de volumen / deformación y obstrucción de canales de Na.
Alteración desarrollo del potencial de acción / disminución de la excitabilidad
Teoría Pauling y Miller (1961)
Formación de microcristales hidratados en la capa hidrófila de la membrana
celular desencadena una interacción con proteínas de la membrana
Teoría de la fluidificación (Trudell, 1973)
Alteración de la forma de la membrana, modifican las propiedades de
proteínas de membrana
Teoría de la disminución de la conductancia
Inhibición de la degradación de GABA / predominio del efecto GABA con
respecto al efecto NMDA
Teoría/Hipótesis del receptor protéico (Franks y Lieb)
Supone la existencia de determinados receptores proteicos del SNC como
responsables de la anestesia.
ACTUAL: GABA
Coeficiente de solubilidad sangre: gas
Condiciona la rapidez de acción de las sustancias
Coeficiente sangre : gas bajo → anestésico poco soluble en
sangre → rápida inducción y recuperación (el anestésico no se
pierde en sangre y tejidos, va al cerebro de forma rápida)
Coeficiente sangre : gas alto → anestésico muy soluble en
sangre → lenta inducción y recuperación
COEFICIENTE VELOCIDAD
ANESTÉSICO SOLUBILIDAD DE
SANGRE / GAS INDUCCIÓN
OXIDO NITROSO 0,5 ≤1
ENFLUORANO 1,9 1-2
HALOTANO 2,3 2-3
CLOROFORMO 10 3-9
ETER 12 5-10
METOXIFLUORANO 13 5-15
Concentración alveolar mínima (CAM)
Concentración más baja a la que el 50% de la población no
responde a estímulo doloroso
Determina la potencia de un
anestésico
ESTIMULANTES DEL SNC
CORTICALES CAFEÍNA
Anfetaminas
Efedrina
BULBARES DOXAPRAM
NIKETAMIDA
MEDULARES ESTRICNINA
(Prohibida Disposición
3228/97 ANMAT)
ESTIMULANTES CORTICALES
Antagonista receptores ADENOSINA (A2)
A C
A
Receptor A2 Receptor A2
Aumento de la
Disminución velocidad
velocidad dede transmisión
transmisión impulsos
impulsos
(Ovinos, Porcinos, Equinos, Caprinos, Camélidos, Bovinos, Conejos,
Caninos y Felinos)
SC / IM / EV
CONTROL DE LA RESPIRACIÓN
DOXAPRAM
EV - Sublingual
Inicio acción: < 1min
Duración: 5-10 min
Cmáx: 1-2 min
t1/2: 2,5-4 hs
*Depresión respiratoria por fármacos
depresores centrales
*Afecciones respiratorias que cursan
con disnea
*Asfixia del recién nacido
ESTIMULACIÓN
CENTROS RESPIRATORIOS Efectos asociados:
BULBO Taquicardia
Hipertensión
Tremores musculares
NIKETAMIDA
IM
*Afecciones respiratorias que cursan con
disnea
*Asfixia del recién nacido
*Depresión respiratoria por fármacos
depresores centrales
ESTIMULACIÓN
CENTROS RESPIRATORIOS
BULBO
Frecuencia y amplitud
ESTIMULANTES MEDULARES
Usos: rodenticida
* ESTRICNINA miotónico
SC / IM
Absorción rápida
Metabolismo hepático
Eliminación renal 24-72 hs
Toxicity
• Dogs: 0.75 mg/kg
• Cats: 2.0 mg/kg
• Cattle: 0.5 mg/kg
Mec. acción • Horses: 0.5–1.0 mg/kg
• Swine: 0.5–1.0 mg/kg