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Clasificación y Mecanismos de Anestésicos

El documento aborda los anestésicos generales, describiendo su clasificación en inyectables e inhalatorios, así como sus mecanismos de acción y efectos secundarios. Se destacan agentes como tiopental sódico, propofol y ketamina, junto con sus características anestésicas y farmacocinéticas. Además, se mencionan teorías sobre el mecanismo de acción de anestésicos inhalatorios y se discuten estimulantes del sistema nervioso central y su uso en el control de la respiración.

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Clasificación y Mecanismos de Anestésicos

El documento aborda los anestésicos generales, describiendo su clasificación en inyectables e inhalatorios, así como sus mecanismos de acción y efectos secundarios. Se destacan agentes como tiopental sódico, propofol y ketamina, junto con sus características anestésicas y farmacocinéticas. Además, se mencionan teorías sobre el mecanismo de acción de anestésicos inhalatorios y se discuten estimulantes del sistema nervioso central y su uso en el control de la respiración.

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ANESTÉSICOS GENERALES

RECORDATORIO

SNC NEUROTRANSMISORES

GABA GLUTAMATO
(Inhibitorio) (Excitatorio)
ANESTESIA

Estado transitorio y reversible de depresión del SNC,


inducido por drogas específicas que se caracteriza por la
pérdida de la conciencia, sensibilidad, motricidad y reflejos

INCONCIENCIA

MIORRELAJACIÓN ANALGESIA
+
ESTABILIZACIÓN DEL SNV
ANESTESIA
FORMAS DE CLASIFICACIÓN
INYECTABLES NO CONTROLABLES
TIOPENTAL SÓDICO PROPOFOL
PROPOFOL KETAMINA
KETAMINA TILETAMINA
TILETAMINA
SEMICONTROLABLES
INHALATORIOS TIOPENTAL SÓDICO
ETER
CLOROFORMO CONTROLABLES
ÓXIDO NITROSO ETER
HALOTANO CLOROFORMO
METOXIFLURANO ÓXIDO NITROSO
ENFLURANO HALOTANO
ISOFLURANO METOXIFLURANO
DESFLURANO ENFLURANO
SEVOFLURANO ISOFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
OTROS AGENTES
ETER GLICERIL GUAYACOLATO
(GUAIFENESINA)
EV
SÓLO Miorrelajante

HIDRATO DE CLORAL
EV H. Cloral Tricloroetanol
(GABA)
Inducción Lenta
Miorrelajante

SULFATO DE Mg EV
Depresión SNC reduce excitabilidad neuronal
Músculo Liberación AC??
ETAPAS DE LA ANESTESIA (Establecidas para el ÉTER)
TIOPENTAL SÓDICO
Clasificación: Barbitúrico
Caract. Fco-qcas.

Mec. Acción: Ag. GABA

CARACTERÍSTICA ANESTESIOLÓGICAS

Inducción rápida
Excelente miorrelajación
Analgesia deficiente

Vía de Administración: EV
ADME
FARMACOCINÉTICA
EFECTOS SECUNDARIOS

Depresión respiratoria
Hipotensión Usos
Arritmias Concentración
PROPOFOL
Clasificación: Alquilfenol
Caract. Fco-qcas. (EMULSIÓN)
Mecanismo de Acción: GABA EV

Caninos / Felinos / Equinos / Porcinos / Aves / Peces


Primates / Reptiles
CARACTERÍSTICA ANESTESIOLÓGICAS

Inducción rápida
Excelente miorrelajación
Analgesia deficiente

FARMACOCINÉTICA
Acceso rápido al SNC - Rápida Inducción

Redistribución acelerada a diferentes tejidos

Galgos:

< Menor redistribución tisular que en otras razas


< Clearance

Mayores concentraciones
Tiempo de recuperación mayor

No acumulativo (como Tiopental)


EFECTOS SECUNDARIOS

Depresión respiratoria
Hipotensión
Arritmias

Estabilidad
Vehículo: aceite de soja, lecitina de huevo, glicerol,
OHNa ajuste de pH, agua

SIN CONSERVANTES
KETAMINA
•Anestésico disociativo
•Depresión tálamo-corteza / estimulación zona
límbica
MEC ACC: Bloqueo receptores Glutamato
(NMDA)

TÁLAMO

•Sensibilidad.
Comportamiento •Motricidad.
Aprendizaje •Comportamiento
Memoria. •Activación de la corteza.
•Desempeña algunas funciones en el
mecanismo de vigilia, o estado de alerta.
KETAMINA (Anestésico general disociativo)

Inconsciencia con disociación funcional de dos áreas cerebrales

BLOQUEA
TÁLAMO Y SISTEMAS DE
PROYECCIÓN NEOCORTICAL

LA INFORMACIÓN SENSORIAL PROCEDENTE DEL


CUERPO Y DEL ENTORNO QUEDA ANULADA

ESTIMULA
SISTEMA LÍMBICO

CONTINÚA FUNCIONADO LA CORTEZA VISUAL


OJOS COMPLETAMENTE ABIERTOS Y PRESENTAN
MOVIMIENTOS RÁPIDOS DE NISTAGMUS
•Características
Escasa relajación muscular (hipertonía) / analgesia moderada

Mantención reflejos: corneal, faríngeo, palpebral, laríngeo y


deglutorio
Mecanismo de acción

Antagonismo del receptor de ácido N-metil D-aspártico (NMDA) e inhibición de


la recaptación de noradrenalina y serotonina, requiriendo vías
descendentes inhibitorias intactas para producir analgesia.

Interacciones con canales de calcio

Unión débil a receptores opioides mu y kappa

Bloqueo de canales de sodio a altas dosis

Efectos anticolinérgicos por la inhibición de receptores nicotínicos y


muscarínicos
Especies: todas

Vías administración: EV /IM /SC

Metabolización hepática

Gatos (50%) excreción activa por orina

Otros efectos
Salivación, emesis, vocalización, recuperación errática y
prolongada, movimientos espasmódicos, convulsiones,
temblores musculares, hipertonicidad, opistótonos, disnea
Asociaciones

Acepromacina, Xilazina, Diazepán, Midazolam, Tiopental, Eter


Gliceril Guayacólico y Anestésicos Inhalatorios.

TILETAMINA

TILETAMINA
+
ZOLAZEPAM
GUAIFENESINA
RELAJANTE MÚSCULO ESQUELÉTICO
No anestésico No analgésico

Sólo EV

Concentration Uso 5-10%


Compatible con otras drogas
Metabolismo hepático / Eliminación orina
ANESTESICOS INHALATORIOS

HISTÓRICOS
ETER
CLOROFORMO
ÓXIDO NITROSO
HALOTANO
METOXIFLURANO
ENFLURANO
ISOFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
Características :
*Bajo peso molecular.

*Alta liposolubilidad.

*Eliminación principalmente por


vía pulmonar.
MECANISMOS DE ACCIÓN PROPUESTOS

Teoría/hipótesis del volumen crítico (Mullins 1954)


Disolución anestésico en fosfolípidos de la membrana neuronal
Expansión de volumen / deformación y obstrucción de canales de Na.
Alteración desarrollo del potencial de acción / disminución de la excitabilidad

Teoría Pauling y Miller (1961)


Formación de microcristales hidratados en la capa hidrófila de la membrana
celular desencadena una interacción con proteínas de la membrana
Teoría de la fluidificación (Trudell, 1973)
Alteración de la forma de la membrana, modifican las propiedades de
proteínas de membrana

Teoría de la disminución de la conductancia


Inhibición de la degradación de GABA / predominio del efecto GABA con
respecto al efecto NMDA

Teoría/Hipótesis del receptor protéico (Franks y Lieb)


Supone la existencia de determinados receptores proteicos del SNC como
responsables de la anestesia.

ACTUAL: GABA
Coeficiente de solubilidad sangre: gas
Condiciona la rapidez de acción de las sustancias

Coeficiente sangre : gas bajo → anestésico poco soluble en


sangre → rápida inducción y recuperación (el anestésico no se
pierde en sangre y tejidos, va al cerebro de forma rápida)

Coeficiente sangre : gas alto → anestésico muy soluble en


sangre → lenta inducción y recuperación

COEFICIENTE VELOCIDAD
ANESTÉSICO SOLUBILIDAD DE
SANGRE / GAS INDUCCIÓN
OXIDO NITROSO 0,5 ≤1
ENFLUORANO 1,9 1-2
HALOTANO 2,3 2-3
CLOROFORMO 10 3-9
ETER 12 5-10
METOXIFLUORANO 13 5-15
Concentración alveolar mínima (CAM)

Concentración más baja a la que el 50% de la población no


responde a estímulo doloroso

Determina la potencia de un
anestésico
ESTIMULANTES DEL SNC

CORTICALES CAFEÍNA
Anfetaminas
Efedrina

BULBARES DOXAPRAM
NIKETAMIDA

MEDULARES ESTRICNINA
(Prohibida Disposición
3228/97 ANMAT)
ESTIMULANTES CORTICALES
Antagonista receptores ADENOSINA (A2)

A C
A

Receptor A2 Receptor A2

Aumento de la
Disminución velocidad
velocidad dede transmisión
transmisión impulsos
impulsos

(Ovinos, Porcinos, Equinos, Caprinos, Camélidos, Bovinos, Conejos,


Caninos y Felinos)

SC / IM / EV
CONTROL DE LA RESPIRACIÓN
DOXAPRAM
EV - Sublingual
Inicio acción: < 1min
Duración: 5-10 min
Cmáx: 1-2 min
t1/2: 2,5-4 hs

*Depresión respiratoria por fármacos


depresores centrales
*Afecciones respiratorias que cursan
con disnea
*Asfixia del recién nacido

ESTIMULACIÓN
CENTROS RESPIRATORIOS Efectos asociados:
BULBO Taquicardia
Hipertensión
Tremores musculares
NIKETAMIDA

IM

*Afecciones respiratorias que cursan con


disnea
*Asfixia del recién nacido
*Depresión respiratoria por fármacos
depresores centrales

ESTIMULACIÓN
CENTROS RESPIRATORIOS
BULBO

Frecuencia y amplitud
ESTIMULANTES MEDULARES
Usos: rodenticida
* ESTRICNINA miotónico

SC / IM
Absorción rápida
Metabolismo hepático
Eliminación renal 24-72 hs

Toxicity
• Dogs: 0.75 mg/kg
• Cats: 2.0 mg/kg
• Cattle: 0.5 mg/kg
Mec. acción • Horses: 0.5–1.0 mg/kg
• Swine: 0.5–1.0 mg/kg

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