TETRACICLINAS
CLASIFICACION DE LAS TETRACICLINAS SEGÚN GENERACIÓN
PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION
TETRACICLINA MINOCICLINA
OXITETRACICLINA DOXICICLINA
CLORTETRACICLINA
METACICLINA
DEMECLOCICLINA
CLASIFICACION DE LAS TETRACICLINAS SEGUN SU DURACION DE ACCION
DE ACCION CORTA DE ACCION INTERMEDIA DE ACCION LARGA
CLORTETRACICLINA DEMECLOCICLINA DOXICICLINA
OXITETRACICLINA METACICLINA MINOCICLINA
TETRACICLINA
MECANISMO DE ACCION:
- INHIBEN SINTESIS DE PROTEINAS A NIVEL RIBOSOMAL (SUBUNIDAD 30 S)
- SON BACTERIOSTATICAS AUNQUE SI CONCENTRACION ELEVADA Y BACTERIAS MUY SENSIBLES PUEDEN TENER
ACCION BACTERICIDA.
ACTIVIDAD ANTIINFECCIOSA
- ESPECTRO AMPLIO SOBRE GRAN CANTIDAD DE BACTERIAS AUNQUE MUCHAS DE ELLAS SON POCO FRECUENTES.
- BACTERIAS GRAM (+) : STAPHILOCOCCUS AUREUS,
STREPTOCOCCUS PYOGENES, PNEUMONIAE, VIRIDANS
ENTEROCOCCUS FAECALIS
- BACTERIAS GRAM (-) : E. COLI, ENTEROBACTER , KLEBSIELLA, [Link] Y
MENINGITIDIS, HAEMOPHILUS I. PSEUDOMONAS,
SHIGUELLA, CAMPYLOBACTER Y.
- OTRAS: MYCOPLASMAS, CHLAMYDIA, RICKETSIAS, ESPIROQUETAS
FARMACOCINETICA:
ABSORCION:
- POR VIA ORAL: INCOMPLETA PARA LAS DE PRIMERA GENERACION (30- 70%) Y COMPLETA PARA LAS DE SEGUNDA
GENERACION (90%)
- INTERFERENCIA CON LOS ALIMENTOS Y MEDICAMENTOS ALCALINOS . ESTA INTERACCION AFECTA MENOS A LAS
DE ACCION PROLONGADA .
- POR VIA IM Y SC: BUENA PERO DOLOROSA POR IRRITACION LOCAL.
DISTRIBUCION:
BUENA Y RAPIDA POR TODOS LOS ORGANOS
SE UNEN EN GRAN PROPORCION A PROTEINAS PLASMATICAS, SIN EMBARGO TIENEN UN VOLUMEN DE
DISTRIBUCION ELEVADO QUE VIENE DADO POR SU LIPOSOLUBILIDAD.
LAS DE SEGUNDA GENERACION SON MAS LIPOSOLUBLES A pH FISIOLOGICO DE AHI SU MAYOR CONCENTRACION
EN SALIVA Y LAGRIMAS (UTIL PARA ELIMIMAR MENINGOCOCO EN ESTADO DE PORTADOR)
TODAS SE CONCENTRAN EN HIGADO, SE EXCRETAN POR LA BILIS Y TIENEN
CIRCULACION ENTEROHEPATICA.
SE CONCENTRAN EN TEJIDO OSEO Y DENTAL (ESMALTE Y DENTINA) , HUESOS.
ATRAVIESAN BARRERA PLACENTARIA Y SE ACUMULAN EN LIQUIDO AMNIOTICO Y PLASMA UMBILICAL
EN LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO ALCANZAN CONCENTRACION ADECUADA SIN MENINGES INFLAMADAS
LA DOXICICLINA SE ACUMULAN EN PROSTATA.
SE CONCENTRAN EN CELULAS RE (HIGADO, BAZO, MEDULA OSEA).
METABOLISMO:
-NO SE METABOLIZAN EXCEPTO DOXICICLINA (LIMITADO) Y MINOCICLINA A NIVEL HEPATICO Y MAS COMPLETO (DE UN
50%)
EXCRECION:
- SE EXCRETAN ACTIVAS POR : ORINA, BILIS, LAGRIMAS, SALIVA Y LECHE MATERNA
- VIA DE ELIMINACION : RENAL Y BILIAR PARA LAS DE SEGUNDA GENERACION.
- LA ELIMINACION DE LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA NO DEPENDE DEL
FUNCIONAMIENTO HEPATICO Y RENAL.
- AJUSTE DE DOSIS EN INSUFIENCIA RENAL PARA LAS DE PRIMERA GENERACION
REACCIONES ADVERSAS:
FRECUENTES Y GRAVES.
RELACIONADAS CON :
MECANISMO DE ACCION (COLATERALES)
EFECTOS FARMACOLOGICOS (SECUNDARIAS)
CAPACIDAD PARA FIJARSE A DETERMINADOS TEJIDOS
DIGESTIVAS:
ANOREXIA, NAUSEAS, VOMITOS, ARDOR EPIGASTRICO
ALTERACIONES DE LA MUCOSA ORAL Y FARINGEA, COLORACION NEGRA DE LA LENGUA POR SUPERINFECCION
MICOTICA
ULCERACIONES ESOFAGICAS RELACIONADAS CON LA DISOLUCION Y
DISPERSION DEL PREPARADO POR LO QUE SE RECOMIENSA ADMINISTARLO
CON ABUNDANTE AGUA
DIARREAS POR SUPERINFECCION
DE FORMA EXCEPCIONAL: DEGENERACION GRASA DEL HIGADO ASOCIADA A PANCREATITIS AGUDA, RELACIONADA
CON CONCENTRACIONES ELEVADAS
RENALES Y MEDIO INTERNO
EFECTO ANTIANABOLICO CON AUMENTO DE NITROGENO UREICO Y ELEVACION
DE LAS CIFRAS DE UREA. (OJO EN PACIENTES CON INSUFIENCIA RENAL
PUEDEN PRODUCIR UREMIA
SINDROME DE FANCONI - TETRACICLINAS VENCIDAS POLIURIA,
POLIDIPSIA, GLUCOSURIA, HIPOPOTASEMIA, ACIDOSIS, ETC
HUESOS Y DIENTES
INTERFIEREN EN LA OSTEOGENESIS CON RETARDO DEL CRECIMEINTO . LOS DEPOSITOS DE FARMACO EN EL
HUESO PUEDEN DESAPARECER A MEDIDA QUE PROGRESA LA REMODELACION OSEA
PIGMENTACION DENTARIA DE COLOR AMARILLO O MARRON EN NIÑOS CUYAS MADRES HAN RECIBIDO
TRATAMIENTO EN EL EMBARAZO
EVITAR :
- DESPUES DEL 3 er MES (COMIENZA CALCIFICACION DENTARIA DEL FETO)
- NIÑOS MENORES DE 8-14 AÑOS (CALCIFICACION COMPLETA DE DIENTES PERMANENTES) .
- HIPOPLASIA DEL ESMALTE CON SUCEPTIBILIDAD A LAS CARIES.
PIEL Y MUCOSAS
FOTOSENSIBILIDAD (ERITEMA Y EDEMA). RARAS CON LAS DE SEGUNDA GENERACION.
ONICOLISIS Y DECOLORACION UNGUEAL
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD: EXANTEMA MORBILIFORME, ERITEMA MULTIFORME, VESICULAS Y ERUPCION
FIJA (RARAS)
OTROS EFECTOS
- DOLOR E INDURACION LOCAL (POR VIA IM)
- FLEBITIS (POR VIA EV) - ADMINISTRARLAS DILUIDAS Y LENTAMENTE
- LABERINTITIS POR MINOCICLINA (48 HORAS DESPUES DE INICIADO EL TTO)
- SUPERINFECCIONES (DOSIS ALTAS Y TTOS PROLONGADOS)
- HIPERTENSION ENDOCRANEANA BENIGNA (MAS FRECUENTE EN NINOS)
- EMPEORAMIENTO DE LOS SINTOMAS EN PACIENTES CON ANEMIA, LEUCOPENIA, MIASTENA GRAVIS, LUPUS.
INTERACCIONES
POR SU MECANISMO DE ACCION ANTAGONIZAN EL EFECTO BACTERICIDA DE
ALGUNOS ANTIMICROBIANOS ESPECIALMENTE - LACTAMICOS.
CON LOS ALIMENTOS INCLUIDOS LOS LACTEOS, SALES DE ALUMINO Y MAGNESIO DISMINUYENDO SU ABSORCION
ANTIPEPILETICOS Y EL ALCOHOL DISMINUYEN LA SEMIVIDA DE ELIMINACION DE LA DOCIXICLINA POR AUMENTO
DE SU METABOLISMO HEPATICO
EL METOXIFLUORANO UTILIZADO EN ANESTESIA AUMENTA EL RIESGO DE NEFROTOXICIDAD CUANDO SE ASOCIAN
REDUCEN EL EFECTO DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES Y POTENCIAN EL DE LOS ANTICOAGULANTES ORALES
APLICACIONES TERAPEUTICAS
BRUCELOSIS
COLERA
INFECCIONES POR CLAMIDIAS
ENFERMEDAD INFLAMATORIA PELVICA, EPIDIDIMITIS, LINFOGRANULOMA
VENEREO,TRACOMA, CONJUNTIVITIS DE INCLUSION
OTRAS INFECCIONES DE TRANSMISION SEXUAL: GONORREA, SIFILIS
INFECCIONES POR RICKETTSIAS
NEUMONIAS ATIPICAS POR MICOPLASMAS Y OTROS GERMENES
LEPTOSPIROSIS
PESTE BUBONICA
ALTERNATIVA TERAPEUTICA EN :
ACNE DE FORMA GRAVE
ANTRAX
ACTINOMICOSIS
GASTROENTERITIS POR YERSINIA Y CAMPILOBACTER
TULAREMIA
DOSIFICACION
MEDICAMENTO ADULTOS NiñOS MAYORES DE 8 AñOS
TETRACICLINA Y OXITETRACICLINA POR VIA ORAL: 1-2 G/DIA EN TOMAS DE 250- POR VIA ORAL: 25 MG/KG/DIA EN 4 DOSIS
500 MG CADA 6 HORAS. POR 7-10 DIAS POR VIA ENDOVENOSA: 10-20 MG/KG/DIA EN
POR VIA ENDOVENOSA: 250 A 500 MG CADA 12 DOS DOSIS
HORAS
DEMECLOCICLINA Y METACICLINA POR VIA ORAL : 150 MG CADA 6 HORAS (600 6-12 MG/KG/DIA EN 2 A 4 DOSIS
MG /DIA) O 300 MG CADA 12 HORAS
DOXICICLINA POR VIA ORAL : 100 MG CADA 12 HORAS EL CON PESO MENOR DE 45 KG: 2,2 MG/KG
PRIMER DIA Y 100 MG UNA O DOS VECES POR CON LA MISMA SECUENCIA QUE EN LOS
DIA EN DIAS SUCESIVOS SEGUN GRAVEDAD ADULTOS
POR VIA ENDOVENOSA: 200 MG EL PRIMER
DIA EN INFUSION DE 0.5 MG/ML Y 100-200 MG
EN DIAS SUCESIVOS
MINOCICLINA POR VIA ORAL : 200 MG SEGUIDOS DE 100 MG 4MG/KG SEGUIDOS POR 2 MG/KG CADA 12
CADA 12 HORAS O 50 MG CADA 6 HORAS EN HORAS
DIAS SUCESIVOS
POR VIA EV: IDEM A LA ORAL