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Rev Fac Med UNAM Vol.50 No.5 Septiembre-Octubre, 2007
Actualidades farmacológicas
Cefalosporinas
Nicandro Mendoza Patiño1
1
Departamento de Farmacología, Facultad de Medicina, UNAM
Se está preparando un libro de texto de Farmacología bajo triaxona, cefotaxima, cefoperazona y la cefotaxima atravie-
la dirección del Dr. Nicandro Mendoza Patiño, didáctico, san la barrera hematoencefálica. Su excreción es por vía re-
completo y con bellas ilustraciones en color de fotos de los nal, principalmente por secreción tubular; aunque la cefope-
innovadores, gráficas y fórmulas químicas que completan el razona y la ceftriaxona, se excretan por vía biliar en proporción
texto. de 75 y 40%, respectivamente.
Aquí se irán publicando capítulos seleccionados para be-
neficio de los lectores Mecanismo de acción
Introducción Las cefalosporinas inhiben la síntesis del peptidoglucano
de la pared de las bacterias, de la misma forma como lo hacen
En 1948 un científico italiano, Guiseppe Brotzu, aisló el las penicilinas.
Cephalosporium acremonium, primera fuente de las cefalos-
porinas, de una muestra de agua de mar recogida cerca del Aplicación terapéutica
desagüe de aguas negras en la costa mediterránea de Cerde-
ña. En los líquidos en los que se cultivaba el hongo sardo se Las cefalosporinas se utilizan en muchas infecciones como
descubrió la cefalosporina P, la cefalosporina N y la cefalos- fármacos de segunda elección. En infecciones urinarias, por
porina C. Al aislar el núcleo activo de la cefalosporina C vía oral se utiliza el cefaclor y la ceftriaxona; por vía parente-
descubrió el ácido 7 aminocefaloesporánico que se utiliza ral se utiliza la cefotaxima en meningitis. La cefuroxima es
para obtener las distintas cefalosporinas de las cuatro genera- activo en S. aureus, H. influenzae y enterobacter. En casos de
ciones conocidas. septicemia se usa cefotaxima o cefuroxima. Cuando se pre-
senta sinusitis se usa cefadroxilo.
Estructura química
Resistencia a las cefalosporinas
Al ácido 7-aminocefalosporánico se le pueden agregar
estructuras químicas diferentes en las posiciones R, y R2 y Las enzimas bacterianas β-lactamasas rompen el anillo
así se generan todas las familias de cefalosporinas. β-lactámico de la estructura química del fármaco y lo inacti-
van. Las cefalosporinas hidrolizadas pierden su actividad
Cefamicinas antibacteriana.
Son similares a las cefalosporinas, con la única diferencia Reacciones adversas
de que tienen un grupo metoxi en el ácido 7-aminocefalos-
poránico, como se puede ver en las fórmulas. Las reacciones de hipersensibilidad son las más frecuen-
Farmacocinética [Link] tes. Se presenta diarrea, nefrotoxicidad e intolerancia al alco-
hol, náuseas, vómito y, a veces, trombocitopenia.
Algunas cefalosporinas se administran por vía oral, entre Algunas aplicaciones de las cefalosporinas
ellas cefaclor y cefadroxilo; por vía intramuscular se admi-
nistran cefotaxima y cefuroxima, y también las hay cuya ad- Gonorrea resistente a penicilina: cefotaxima, ceftriaxona
ministración es por vía intravenosa. La vía intramuscular es Sinusitis: cefadroxilo
muy dolorosa cuando se aplican algunos de estos fármacos Meningitis: cefotaxima
que se distribuyen prácticamente en todo el cuerpo. La cef- Septicemia: cefuroxima
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Nicandro Mendoza Patiño
Infección hospitalaria: cefepima lulares. Biometría hemática (BH): sólo leucocitosis de 25,000/
Infecciones por S. aureus μL, con 88% de leucocitos polimorfonucleares (PMN) (total
y S. pyogenes: cefasolina 22,000/μL); linfocitos 6%, monocitos 6%. Cultivos de san-
Neumonía por microbios sensibles. gre y de líquido cefalorraquídeo (LCR): se aisló Neisseria
meningitidis, serogrupo B.
Reacciones adversas
Hipersensibilidad a las cefalosporinas, náuseas, vómito, Referencias
diarrea, anafilaxia, broncoespasmo, urticaria, eosinofilia,
granulocitopenia, alteración de la función plaquetaria, trom- 1. Goldstein EJ, Citron DM, Richwald GA. Lack of in vitro effica-
cy of oral forms of certain cephalosporins, erythromycin and
bocitopenia, reacción tipo Disulfiram. oxacilin against Pasteurella multocida. Antimicrob, Agents.
Las reacciones adversas de las cefalosporinas son muy Chemother, 1988; 32: 213-215.
semejantes a las reacciones adversas de las penicilinas. 2. Goodman and Gilman’s. The pharmacological basis of therapeu-
tics. 11th edition. McGraw-Hill 2006 USA.
3. Haas DW, Stratton CW, Griffin JP, Weeks L, Alls SC. Diminis-
Caso clínico hed activity of ceftizoxime in comparison to cefotaxime and
ceftriaxone. Against Streptococcus pneumoniae. Clin Infect Dis
Femenino de tres años, presentada al área de Urgencias 1995; 20: 671-676.
por sus padres debido a fiebre y anorexia desde hace 24 ho- 4. Hamilton-Miller JM, Brumfitt W. Activity of ceftazidime (GR
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ras. Muestra somnolencia intensa desde hace dos horas. Su Agents Chemother 1981; 19: 1067-1069.
desarrollo psicomotor es normal y el cuadro de vacunación 5. Herrera CJ. Manual de farmacia clínica y atención farmacéutica.
completo. Asiste a guardería donde ha tenido infecciones Elsevier España 2003.
“virales”. Exploración física (EF): T 39.5 ºC, frecuencia car- 6. John CC. Treatment failure with use of a third generation cepha-
losporin for penicillin-resistant pneumococcal meningitis: Case
diaca (FC) 130/min, frecuencia respiratoria (FR) 24/min, PA report and review. Clin Infect Dis 1994; 18: 188-193.
110/60 mmHg. Niña soporosa, desarrollo y nutrición ade- 7. Neu HC, Aswapokee N, Aswapokee P, Fu, P. HR756, a new ce-
cuadas, talla y peso normales. Signo de Brudzinski positivo phalosporin active against gram-positive and gram-negative ae-
(al realizar flexión pasiva del cuello también lo hacen las robic and anaerobic bacteria. Antimicrob Agents Chemother
1979; 15: 273-281.
extremidades inferiores). 8. Neu HC, Turck M, Phillips I. Ceftizonxiome a broad-spectrum
Sin papiledema ni otros datos patológicos. Se colocó ca- B lactamasa stable cephalosporin. J Antimicrob Chemother
téter IV y se realizó punción lumbar: Presión de apertura del 1982; 10(suppl. C): 1-355.
líquido cefalorraquídeo (LCR) 350 mmHg, turbio; glucosa 9. Phillips I, Wise R, Leigh DA. Cefotetan: A new cephamycin. J
Antimicrob Chemother 1983; 11(suppl.): 1-239.
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La tinción de Gram reveló leucocitos polimorfonucleares of ceftriaxone an cefuroxime for the treatment of bacterial me-
(PMN) abundantes, con diplococos gramnegativos intrace- ningitis in children. New Engl J Med 1990; 322: 141-147.
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