FARMACOLOGIA GENERAL
Introducción a la farmacología
Conceptos Generales
1. Farmacología: Ciencia que estudia los fármacos y sus efectos en el organismo, así como su
interacción con los sistemas biológicos.
2. Fármaco: Sustancia química utilizada para tratar, prevenir o diagnosticar enfermedades;
puede ser natural o sintético.
3. Principio activo: Componente de un medicamento que tiene efectos terapéuticos,
responsable de la acción del medicamento.
4. Profármaco: Sustancia inactiva que se convierte en su forma activa dentro del organismo,
diseñada para mejorar la absorción, distribución o efectos del medicamento.
5. Medicamento: Producto farmacéutico que contiene uno o más principios activos junto con
excipientes y se utiliza para tratar, prevenir o diagnosticar enfermedades.
6. Medicamento genérico: Medicamento con la misma composición cualitativa y cuantitativa
en principios activos que el medicamento de referencia, generalmente comercializado a un
precio menor.
7. Medicamento similar: Medicamento con una composición similar al de referencia, pero no
idéntica en todos los aspectos, pudiendo variar en excipientes y presentación.
8. Suplemento alimenticio: Producto diseñado para complementar la dieta y proporcionar
nutrientes adicionales como vitaminas, minerales, aminoácidos o hierbas, no destinado a
tratar enfermedades.
9. Tóxico o veneno: Sustancia que causa daño o efectos adversos graves al organismo en
cantidades relativamente pequeñas; puede ser natural o sintético.
10. Droga: Sustancia que altera el funcionamiento del organismo; puede referirse tanto a
medicamentos con fines terapéuticos como a sustancias recreativas o adictivas.
11. Antídoto: Sustancia que contrarresta los efectos de un veneno o tóxico, ya sea
neutralizando el veneno, acelerando su eliminación o bloqueando su acción.
12. Automedicación: Acto de tomar medicamentos sin supervisión médica para tratar
síntomas menores o enfermedades autodiagnosticadas, lo que puede conllevar riesgos si
no se elige el medicamento adecuado o se omite el diagnóstico.
Áreas de la Farmacología
1. Farmacodinamia: Estudia los efectos de los fármacos sobre el organismo y los mecanismos
mediante los cuales producen estos efectos.
2. Farmacocinética: Analiza cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los
fármacos, investigando el destino del medicamento en el cuerpo a lo largo del tiempo.
3. Farmacogenética: Estudia cómo las variaciones genéticas individuales afectan la respuesta
a los fármacos, influyendo en la eficacia y seguridad del tratamiento.
4. Farmacogenómica: Examina cómo el perfil genético completo de un individuo influye en la
respuesta a los fármacos, buscando personalizar la terapia según el perfil genético del
paciente.
5. Farmacognosia: Se ocupa del estudio de los fármacos obtenidos de fuentes naturales,
como plantas, animales y minerales, investigando sus propiedades y usos terapéuticos.
6. Farmacología cuantitativa: Utiliza métodos matemáticos y estadísticos para describir y
predecir la acción de los fármacos y evaluar la relación dosis-respuesta.
7. Farmacoepidemiología: Investiga la distribución y los efectos de los medicamentos en las
poblaciones, así como su impacto en la salud pública y la incidencia de eventos adversos en
grupos grandes.
8. Farmacoeconomía: Analiza el costo y el valor económico de los medicamentos y
tratamientos farmacológicos, evaluando la relación costo-beneficio y costo-efectividad para
la toma de decisiones sobre el uso de recursos en salud.
9. Cronofarmacología: Examina cómo los ritmos biológicos del organismo, como el ciclo
circadiano, afectan la respuesta a los fármacos y busca el mejor momento para administrar
medicamentos para optimizar su eficacia y minimizar efectos adversos.
Farmacología preclínica
Farmacología preclínica: rama de la investigación farmacológica que se dedica a evaluar
nuevos compuestos químicos o medicamentos antes de que se realicen ensayos clínicos en
humanos.
Estudios in vitro: son estudios que se realizan en células o tejidos aislados. Determinan la
toxicidad, la eficacia y los efectos secundarios del fármaco.
Estudios in vivo: son ensayos que se realizan en animales de laboratorio (ratón, rata, cerdos,
perros). Los datos recopilados ayudan a determinar dosis o efectos secundarios.
Estudios agudos: Tiene como objetivo determinar los efectos de una dosis unica y una muy
elevada sustancia. Se realiza principalmente en ratones por su tamaño y por qué hay
procedimientos para evaluar la toxicidad en esta especie.
Estudios subagudos: Efectos toxicos que se manifiestan tras la administración repetidlas de
sustancias durante un periodo corto (entre 14 y 30) dias . Los animales son seguidos por dias o
semanas La autopsia consiste en un examen macroscópico de las viseras y tejidos. Al inicio de
estudio y antes de la autopsia se realizan se realizan pruebas de sangre y orina para ser
analizadas
Estudio crónico: Se realiza con el objetivo de determinar el potencial toxicológico de la
sustancia luego de una larga y repetida administración.
Estudios sobre la reproducción: Se realizan estudios en animales para evaluar cómo un nuevo
medicamento afecta la reproducción, la fertilidad y el desarrollo prenatal segurando su
seguridad antes de probarlo en humanos.
Potencial carcinogénico: Determinan si la sustancia ensayo tiene efecto promotor de tumores.
Ya sea por afectar factores de crecimiento O por activar oncogenes.
Potencial de daño genético: Las pruebas que se utilizan para investigar el potencial del daño
genético suelen enmarcarse en el campo de la genotoxicidad y pueden variar según el propósito
de la evaluación y la sustancia que se está estudiando.
Farmacología clínica
Fase 1
PRIMERA ADMINISTRACIÓN EN SERES HUMANOS
· Participantes: 10 - 100
· Voluntarios sanos
· Etiqueta abierta
· Seguridad y tolerabilidad
· 1 - 2 años
· 10 millones de dolares
· Tasa de éxito: 50%
Fase 2
PRIMERA ADMINISTRACIÓN EN PACIENTES
· Participantes: 50 - 500
· Pacientes-sujetos que reciben medicamentos
· experimentales.
· Aleatorio y controlado
· Eficacia y rango de dosis
· 2 - 3 años
· 20 millones de dolares
· Tasa de éxito: 30%
Fase 3
ESTUDIOS DOBLE CIEGO
· Participantes: 50 - 500
· Pacientes - sujetos que reciben medicamentos
· experimentales.
· Aleatorio y controlado
· Confirmación de la eficacia en una población
· más grande.
· 3 - 5 años
· 50 - 100 millones de dolares
· Tasa de éxito: 25 - 50%
Fase 4
CONTROLES POST-MERCADO
· Participantes: varios miles
· Pacientes en tratamiento con medicamento
· aprobado.
· Etiqueta abierta
· Eventos adversos, conformidad e interacciones
· fármaco-fármaco.
· Sin duración fija
Farmacovigilancia
La farmacovigilancia es la ciencia y las actividades relacionadas con la detección, evaluación,
comprensión y prevención de efectos adversos o cualquier otro problema relacionado con los
medicamentos. Su objetivo es asegurar la seguridad de los fármacos una vez comercializados,
vigilando reacciones adversas y tomando medidas correctivas si es necesario.
Referencia: OMS, "Guía para la farmacovigilancia en el uso de medicamentos", disponible
en organismos de salud pública.
Toxicología
La toxicología estudia los efectos adversos de sustancias químicas en los organismos vivos,
incluidos los fármacos. Se encarga de evaluar la toxicidad de los medicamentos, su dosis letal,
efectos crónicos y agudos, y mecanismos de daño celular. También investiga los antídotos y
tratamientos para las intoxicaciones.
Referencia: Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons.
Terapia génica
La terapia génica es una técnica experimental que usa genes para tratar o prevenir
enfermedades. En lugar de usar medicamentos convencionales, esta técnica introduce, elimina
o modifica genes dentro de las células de un paciente para corregir defectos genéticos que
causan enfermedades o para tratar otras patologías.
Referencia: Gene Therapy: Methods and Protocols, publicado en Springer.
Quimioterapia
La quimioterapia se refiere al uso de agentes químicos, especialmente medicamentos
citotóxicos, para el tratamiento de cánceres. Estos medicamentos atacan y destruyen células
que se dividen rápidamente, como las células cancerosas, aunque también pueden afectar
células sanas, lo que provoca efectos secundarios.
Referencia: Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, capítulos de
tratamiento del cáncer.
Biofarmacia
La biofarmacia estudia la relación entre las propiedades físico-químicas de los fármacos, sus
formas farmacéuticas y el comportamiento biológico que determinan su absorción, distribución,
metabolismo y excreción (ADME). Este campo se enfoca en cómo las características del
medicamento afectan su biodisponibilidad y su efectividad terapéutica.
Farmacocinética
Absorción
Vías de administración
Vías enterales
Orales: Administración por boca, incluye deglución (absorción en el tracto digestivo) y
opciones como sublingual (bajo la lengua) y rectal (vía rectal).
Administración oral de fármacos
Ingestión por boca y absorción en el estómago/intestino.
Consideraciones anatómicas y fisiológicas
Motilidad gástrica: Movimiento del estómago que afecta la velocidad de absorción.
Tiempo de vaciamiento gástrico: Velocidad con que el contenido estomacal pasa al
intestino.
Motilidad intestinal: Movimiento de los intestinos que afecta la absorción.
Perfusión del tracto gastrointestinal: Flujo sanguíneo en el sistema digestivo que facilita
la absorción.
Administración rectal
Fármacos administrados a través del recto, útil cuando la vía oral no es viable.
Vías parenterales
Inyección: Incluye intradérmica (en la piel), subcutánea (bajo la piel), intramuscular y
intravenosa (directo al torrente sanguíneo).
Aplicación superficial (tópica): Uso externo, como en la piel, ojos, oídos o implantes.
Inhalación: Fármacos que ingresan por los pulmones, usados principalmente en afecciones
respiratorias.
Formas farmacéuticas
Formas sólidas:
Tabletas: Comprimidos sólidos de principio activo.
Grageas: Tabletas recubiertas.
Cápsulas: Contenedores de gelatina con fármaco en polvo o líquido.
Comprimidos: Medicamento en forma compacta, similar a las tabletas.
Trociscos: Pastillas diseñadas para disolverse lentamente en la boca.
Perlas: Cápsulas de gelatina blanda con líquidos.
Óvulos: Supositorios de forma ovalada, para administración vaginal.
Supositorios: Formas sólidas para administración rectal.
Parches: Administración transdérmica de liberación controlada.
Formas semisólidas:
Crema: Emulsión de aceite en agua, de fácil absorción.
Ungüento: Preparación oleosa que se aplica en la piel.
Gel: Preparación semilíquida, más ligera que las cremas y ungüentos.
Implante: Dispositivo insertado en el cuerpo que libera fármaco lentamente.
Formas líquidas:
Solución oral: Mezcla homogénea de principios activos en líquido.
Suspensión: Partículas sólidas suspendidas en líquido.
Emulsión: Mezcla de dos líquidos inmiscibles (aceite/agua).
Jarabe: Solución concentrada con alto contenido de azúcar.
Elixir: Solución hidroalcohólica con sabor.
Inyectables:
Solución, suspensión y emulsión: Presentaciones líquidas para administración mediante
inyección.
Tópicas:
Solución y suspensión: Aplicadas sobre la piel o mucosas, como las tinturas.
Gases y líquidos volátiles inhalables:
Fármacos que se administran en forma de vapor o aerosol, inhalados a través del sistema
respiratorio.
Transporte de fármacos
Membrana Celular
La membrana celular es una bicapa lipídica semipermeable que actúa como barrera selectiva,
regulando el paso de sustancias entre el espacio extracelular e intracelular. Está compuesta por
fosfolípidos, proteínas y carbohidratos que cumplen funciones estructurales y funcionales. La
capacidad de una sustancia para atravesar la membrana depende de su tamaño, polaridad y
solubilidad en lípidos.
Transporte Pasivo
El transporte pasivo no requiere energía y ocurre a favor del gradiente de concentración.
Difusión Pasiva: Las moléculas pequeñas y liposolubles (como gases) se difunden directamente
a través de la membrana. El movimiento ocurre de áreas de mayor concentración a áreas de
menor concentración.
Filtración: Movimiento de líquidos y solutos a través de poros en la membrana impulsados por
gradientes de presión. Un ejemplo es la filtración glomerular en los riñones.
Difusión Facilitada: Sustancias polares o de mayor tamaño, como la glucosa, requieren
proteínas transportadoras o canales para cruzar la membrana. Este proceso no usa energía,
pero depende de la concentración de las moléculas.
Transporte Activo
El transporte activo requiere energía en forma de ATP, ya que moviliza sustancias en contra del
gradiente de concentración.
Transporte Activo Primario: Implica el uso directo de ATP para mover iones o moléculas a
través de la membrana. Un ejemplo es la bomba de sodio-potasio (Na+/K+ ATPasa), que
mantiene las concentraciones de Na+ y K+ en el interior y exterior celular.
Simporte (Cotransporte): Aquí, dos sustancias se mueven en la misma dirección a través de
una proteína transportadora. Por ejemplo, la glucosa y el sodio se transportan juntos en el
intestino.
Antiporte (Contratransporte): Dos sustancias se mueven en direcciones opuestas a través de
la membrana. Un ejemplo es el intercambio Na+/Ca2+, donde el sodio entra mientras el calcio
sale.
Proteínas de Extrusión (P-glicoproteínas): Estas proteínas expulsan sustancias tóxicas o
fármacos fuera de la célula, protegiéndola de posibles daños.
Otros Mecanismos
Endocitosis: Proceso en el que la célula internaliza moléculas grandes o partículas al
englobarlas en vesículas. Un ejemplo es la internalización de complejos ligando-receptor.
Exocitosis: Proceso mediante el cual las vesículas dentro de la célula se fusionan con la
membrana celular para liberar su contenido al exterior, como la secreción de
neurotransmisores o proteínas.
Factores que influyen en los mecanismos de transporte y absorción:
Tamaño molecular: Fármacos pequeños atraviesan más fácilmente las membranas celulares;
los grandes requieren transportadores o mecanismos activos.
Gradiente de concentración: Los fármacos se mueven desde áreas de mayor a menor
concentración mediante difusión pasiva.
Grado de solubilidad: Los fármacos solubles en lípidos atraviesan membranas más rápido; los
solubles en agua dependen de otros mecanismos.
Ionización y pH: Los fármacos no ionizados se absorben mejor a través de membranas; el pH
del medio corporal afecta su ionización y absorción.
Barreras biológicas para la absorción de fármacos
Mucosa Digestiva:
Localización: Tracto gastrointestinal (boca, esófago, estómago, intestinos).
Función: La absorción se da principalmente en el intestino delgado, donde las vellosidades
y microvellosidades aumentan la superficie de absorción. El pH gástrico, la motilidad
intestinal y la presencia de alimentos afectan esta absorción.
Tipo de fármacos: Medicamentos orales.
Barreras: Capas epiteliales, mucus y un pH variable (ácido en el estómago y más alcalino en
el intestino).
2. Mucosa Respiratoria:
Localización: Tracto respiratorio (nariz, bronquios, alvéolos pulmonares).
Función: La absorción de fármacos inhalados se produce principalmente en los alvéolos
debido a su alta irrigación sanguínea y superficie amplia.
Tipo de fármacos: Inhaladores para asma, aerosoles.
Barreras: Moco respiratorio, epitelio alveolar y macrófagos.
3. Mucosa Vaginal:
Localización: Revestimiento de la vagina.
Función: Alta irrigación sanguínea local que permite la absorción directa de algunos
fármacos.
Tipo de fármacos: Supositorios, óvulos, cremas vaginales.
Barreras: Capas de epitelio escamoso y el pH ácido natural.
4. Mucosa Urinaria:
Localización: Vía urinaria (uretra y vejiga).
Función: Algunos medicamentos se administran directamente en esta mucosa, aunque su
absorción sistémica es limitada.
Tipo de fármacos: Fármacos para infecciones urinarias locales.
Barreras: Epitelio de transición y el flujo de orina.
5. Mucosa Conjuntival:
Localización: Superficie del ojo.
Función: Absorbe medicamentos aplicados como colirios, pero gran parte del fármaco
puede ser eliminado por el lagrimeo.
Tipo de fármacos: Gotas oculares (colirios).
Barreras: Lágrimas, epitelio conjuntival y flujo de drenaje lacrimal.
6. Barrera Cutánea:
Localización: Piel (epidermis, dermis).
Función: La piel es una barrera fuerte que impide la absorción de la mayoría de los
fármacos, aunque algunos pueden penetrar mediante administración transdérmica.
Tipo de fármacos: Parches transdérmicos (nicotina, analgésicos).
Barreras: Estrato córneo (capa más externa de la piel).
7. Endotelio:
Localización: Revestimiento de los vasos sanguíneos.
Función: Regula el paso de sustancias entre el torrente sanguíneo y los tejidos. La barrera
hematoencefálica, una variante del endotelio, controla el paso de fármacos al cerebro.
Tipo de fármacos: Fármacos que necesitan atravesar barreras endoteliales especiales
(como los fármacos que actúan en el sistema nervioso central).
Barreras: Uniones estrechas entre las células endoteliales, proteoglicanos y flujo
sanguíneo.
Factores fisiológicos que afectan la absorción:
Flujo sanguíneo:
Un mayor flujo sanguíneo en la zona de administración del fármaco aumenta la absorción, ya
que se facilita el transporte del medicamento hacia la circulación sistémica. Ejemplo: zonas con
alta irrigación, como los músculos (en inyecciones intramusculares), permiten una absorción
más rápida.
Superficie de absorción:
Cuanto mayor sea la superficie de contacto del fármaco con el tejido absorbente, mayor será la
absorción. Por ejemplo, el intestino delgado tiene una gran superficie (vellosidades y
microvellosidades) que favorece la absorción de fármacos orales.
pH del sitio de absorción:
El pH afecta la ionización del fármaco, influyendo en su capacidad de atravesar las membranas
biológicas. Los fármacos ácidos se absorben mejor en ambientes ácidos (como el estómago),
mientras que los básicos lo hacen mejor en ambientes alcalinos (como el intestino).
Presencia de alimentos:
Los alimentos en el tracto digestivo pueden retrasar o reducir la absorción de ciertos fármacos
al alterar el pH gástrico o retardar el vaciado gástrico. En otros casos, los alimentos pueden
mejorar la absorción de fármacos lipofílicos al estimular la producción de bilis.
Efecto de primer paso:
Antes de llegar a la circulación sistémica, algunos fármacos administrados por vía oral pasan por
el hígado, donde son metabolizados. Este fenómeno, conocido como efecto de primer paso,
puede reducir significativamente la cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica.
Edad:
En personas mayores, la absorción de fármacos puede verse alterada por cambios en el flujo
sanguíneo, el vaciado gástrico y la motilidad intestinal. En los recién nacidos, el sistema digestivo
no está completamente desarrollado, lo que también afecta la absorción.
Embarazo:
Durante el embarazo, los cambios en el flujo sanguíneo, el aumento de la motilidad
gastrointestinal y el pH pueden afectar la absorción de ciertos fármacos.
Factores patológicos que afectan la absorción:
Enfermedades gastrointestinales:
Ejemplo: El síndrome de malabsorción puede interferir con la absorción de nutrientes y
fármacos, reduciendo la eficacia de los medicamentos administrados por vía oral. Las
infecciones gastrointestinales, como la gastroenteritis, también pueden afectar la motilidad y
la absorción.
Enfermedades hepáticas:
Ejemplo: En condiciones como la cirrosis hepática, el metabolismo de primer paso puede verse
afectado, alterando la cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica. Esto puede
resultar en una mayor biodisponibilidad de ciertos fármacos, lo que podría aumentar el riesgo
de toxicidad.
Factores farmacológicos que afectan la absorción:
Interacción de fármacos:
Algunos medicamentos pueden interactuar entre sí, afectando su absorción. Ejemplo: El
hidróxido de aluminio (presente en antiácidos) puede formar complejos con antibióticos como
la tetraciclina, reduciendo su absorción al evitar que el fármaco llegue a la circulación
sistémica.
Formulación del fármaco:
La presentación o la formulación del medicamento (comprimidos, cápsulas, suspensiones, etc.)
puede afectar la rapidez y la cantidad de absorción. Por ejemplo, las formulaciones de liberación
prolongada están diseñadas para absorberse lentamente y mantener niveles estables del
fármaco en el cuerpo.
Distribución
Compartimientos líquidos del organismo:
Los fármacos se distribuyen en tres compartimientos principales:
Intravascular: Dentro de los vasos sanguíneos.
Extracelular: Fuera de las células pero dentro de los tejidos.
Agua corporal total: Suma del agua intracelular y extracelular.
Volumen aparente de distribución (VaD):
Es una medida que indica el grado de distribución del fármaco en los compartimientos del
cuerpo.
Fórmula: VaD = Dosis / C0 (donde C0 es la concentración plasmática al tiempo cero).
Unión de fármacos a proteínas plasmáticas:
Los fármacos se unen a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Solo la fracción
libre (no unida) es biológicamente activa y puede atravesar las membranas celulares.
Sitios de fijación de fármacos ácidos:
Los fármacos ácidos tienden a unirse a la albúmina del plasma, lo que afecta su distribución y
acción.
Distribución a áreas especiales:
Algunos fármacos se distribuyen preferentemente a tejidos específicos, como el cerebro, los
pulmones o el hígado.
Paso de fármacos a través de capilares sanguíneos:
Los fármacos cruzan los capilares por difusión pasiva, filtración o transporte activo,
dependiendo de su tamaño y carga.
Paso de fármacos a través de la barrera hematoencefálica:
Esta barrera protege al cerebro, permitiendo el paso solo de fármacos muy liposolubles o que
utilicen transportadores específicos.
Paso de fármacos a través de la barrera placentaria: Los fármacos pueden cruzar la
placenta, por lo que es importante considerar los posibles efectos sobre el feto, especialmente
en mujeres embarazadas.
Factores que afectan la distribución:
Fisiológicos: La edad y el embarazo modifican la distribución de los fármacos. En el
embarazo, el aumento del volumen plasmático y los cambios hormonales afectan la
distribución.
Patológicos: Enfermedades como la desnutrición y la cirrosis hepática (que causan
hipoalbuminemia) alteran la unión de los fármacos a las proteínas. Otras enfermedades,
como la artritis reumatoide y la obesidad, aumentan las alfa-glucoproteínas, afectando
también la distribución.
Farmacológicos: Interacciones entre fármacos, como la del ácido acetilsalicílico con la
fenitoína, influyen en la disponibilidad y eficacia de los medicamentos.
Biotransformación
Fase I o no sintética:
En esta fase, los fármacos sufren reacciones químicas como oxidación, reducción e hidrólisis,
generalmente para hacerlos más reactivos o preparar el compuesto para la fase II.
Sistema microsomal hepático: Se lleva a cabo principalmente en el hígado, donde el
citocromo P450 (CYP) desempeña un papel clave en la oxidación de los fármacos.
Sistema del citocromo P450 (CYP): Esta superfamilia de enzimas metaboliza muchos
fármacos. Algunas subfamilias importantes incluyen:
CYP1A, 1B
CYP2A, 2B, 2E
CYP3A4 (la subfamilia más activa, responsable de metabolizar la mayor cantidad de
fármacos).
Otros sistemas en la fase I: Además del citocromo P450, el sistema de monooxigenasas
de flavina y las hidrolasas también contribuyen a las reacciones de biotransformación en
esta fase.
Fase II o sintética:
En esta fase, los metabolitos generados en la fase I (o los fármacos que no requieren
transformación en la fase I) se conjugan con moléculas endógenas, como el ácido glucurónico,
para hacerlos más solubles en agua y facilitar su excreción.
Las principales reacciones de conjugación son catalizadas por varias enzimas transferasas,
entre las que destacan:
UDP-glucuroniltransferasas: Involucradas en la glucuronidación, una de las principales
vías de conjugación.
Sulfotransferasas: Realizan reacciones de sulfatación.
Glutationtransferasas: Participan en la conjugación con glutatión, importante para la
detoxificación.
Etiltransferasas y acetiltransferasas: Catalizan reacciones de etilación y acetilación,
respectivamente.
Consecuencias de la biotransformación:
Activación:
Algunos fármacos, llamados profármacos, se administran en una forma inactiva y se activan
después de sufrir biotransformación, convirtiéndose en su forma activa terapéuticamente.
Inactivación:
En la mayoría de los casos, la biotransformación convierte los fármacos activos en metabolitos
inactivos, facilitando su eliminación del cuerpo.
Factores que afectan la biotransformación:
Factores fisiológicos:
Edad: Los recién nacidos y ancianos metabolizan los fármacos de manera diferente debido
a la inmadurez o deterioro de los sistemas enzimáticos.
Género: Algunas diferencias en la biotransformación están relacionadas con el género,
influenciadas por hormonas.
Embarazo: El metabolismo de fármacos puede cambiar durante el embarazo debido a
alteraciones hormonales y fisiológicas.
Raza: Las diferencias genéticas entre razas pueden influir en la actividad de las enzimas que
metabolizan fármacos.
Factores patológicos:
Enfermedades hepáticas: La insuficiencia hepática afecta directamente la capacidad del
hígado para metabolizar fármacos.
Enfermedades cardiovasculares: La insuficiencia cardíaca disminuye el flujo sanguíneo al
hígado, lo que puede reducir la biotransformación de los fármacos.
Factores farmacológicos:
Interacciones alimentos-medicamentos:
Disminución de la absorción: Algunos alimentos pueden reducir la absorción del
fármaco.
Incremento de la absorción: Otros alimentos pueden mejorar la absorción de ciertos
fármacos.
Efectos químicos/farmacológicos: Los componentes de los alimentos pueden
interactuar químicamente con los medicamentos, modificando su acción.
Interacciones con productos herbales:
Ginkgo biloba, Hierba de San Juan, Efedra, Ginseng y Kava pueden afectar la metabolización
de fármacos, ya sea aumentando o disminuyendo su acción.
Interacciones con zumos:
Zumo de uva y jugo de toronja: Ambos pueden interferir con el metabolismo de ciertos
medicamentos al inhibir el citocromo P450 (CYP3A4), lo que aumenta la concentración del
fármaco en sangre y puede generar toxicidad.