UNIVERSIDAD DEL VALLE DE MÉXICO
ACTIVIDAD 1: ANALISIS
NOMBRE DEL ALUMNO:
RUBEN DAVID RODRIGUEZ GAYTAN
MATERIA:
BASES DE FARMACOLOGIA
DOCENTE:
Dr. DAVID JULIAN ARIAS CHAVEZ
FECHA:
02/Septiembre/2024
CD. VICTORIA, TAMAULIPAS.
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En farmacología, es fundamental entender las diferencias entre los términos xenobiótico,
medicamento, fármaco y droga, ya que cada uno tiene un papel importante en el momento en que
está en juego de la salud y la enfermedad.
• Xenobiótico:
Es aquella sustancia química que no es producida naturalmente por el organismo. Esto incluye
contaminantes ambientales, aditivos alimentarios, y sustancias exógenas que pueden ser
tóxicas o no. Ejemplos de xenobióticos son **el plomo** en pinturas y **los pesticidas** en
alimentos.
• Medicamento:
Es un tipo específico de xenobiótico que se usa con fines terapéuticos. Se administra para
prevenir, diagnosticar o tratar enfermedades. Los medicamentos están diseñados para tener
efectos beneficiosos y están regulados por entidades como la FDA. Ejemplos incluyen **el
paracetamol** para el dolor y **la insulina** para la diabetes.
• -Fármaco:
Se refiere a la sustancia activa en un medicamento, es decir, el componente que tiene la
capacidad de alterar funciones biológicas. Un fármaco puede estar presente en varias
formas farmacéuticas y medicamentos. Por ejemplo, **el ibuprofeno** es el fármaco activo
en el medicamento Advil, que se utiliza para el alivio del dolor y la inflamación.
• Droga:
Es una sustancia que puede afectar el estado mental o físico del individuo y puede tener
potencial de abuso. Las drogas pueden ser tanto medicamentos como sustancias
recreativas. Ejemplos de drogas incluyen **la cocaína**, que tiene efectos estimulantes, y **la
heroína**, que es altamente adictiva.
2. Farmacocinética (ADME)
Descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores, los
efectos posreceptor y las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la
aparición, duración e intensidad de sus efectos. estudia cómo el organismo absorbe, distribuye,
metaboliza y excreta los fármacos. Los parámetros ADME son cruciales para entender el
comportamiento de un fármaco en el cuerpo.
ADME:
1. Absorción: Proceso por el cual un fármaco entra en la circulación sistémica. La
biodisponibilidad es un parámetro clave aquí, que indica la proporción del fármaco que
llega a la sangre en su forma activa. Por ejemplo, la biodisponibilidad de un fármaco
administrado intravenosamente es del 100%.
2. Distribución: Una vez en la sangre, el fármaco se distribuye a diferentes tejidos y órganos. El
volumen de distribución mide la extensión de esta distribución. Un fármaco con un alto
volumen de distribución se dispersa ampliamente en los tejidos y no se concentra tanto en
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la sangre.
3. Metabolismo: Los fármacos son metabolizados principalmente en el hígado, donde se
convierten en formas más fácilmente excretables. La depuración o aclaramiento es el
volumen de plasma del cual el fármaco es eliminado por unidad de tiempo, crucial para
ajustar la dosis.
4. Excreción: El proceso final por el cual los fármacos y sus metabolitos son eliminados del
cuerpo, principalmente a través de los riñones en la orina o el hígado en las heces. La vida
media es el tiempo que tarda en reducirse la concentración plasmática del fármaco a la
mitad, lo que afecta la frecuencia de administración.
- Cómo aplico cada uno de los parámetros de la farmacocinética en mi profesión
Biodisponibilidad:
Es crucial para determinar la dosis adecuada de un medicamento. La biodisponibilidad refleja la
proporción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica sin modificaciones. En la
práctica clínica, esto te ayuda a ajustar las dosis en función de la vía de administración (oral,
intravenosa, etc.) y la formulación del medicamento. Por ejemplo, un medicamento administrado
oralmente puede tener una biodisponibilidad menor debido al metabolismo de primer paso en el
hígado, lo cual debe ser considerado al ajustar la dosis.
Volumen de Distribución:
El volumen de distribución ayuda a entender cómo se distribuye un medicamento en los tejidos del
cuerpo. Un Volumen alto sugiere que el fármaco se distribuye extensamente en los tejidos y no
permanece en la sangre, mientras que uno bajo indica que el fármaco se mantiene mayormente en el
compartimento sanguíneo. Esto es útil para calcular la dosis inicial y para ajustar la terapia en pacientes
con alteraciones en la distribución, como en la obesidad o en la insuficiencia hepática.
Depuración o Aclaramiento:
La depuración es esencial para evaluar cómo se elimina un fármaco del cuerpo. Esto influye en la
frecuencia y la duración del tratamiento. Conocer la tasa de depuración ayuda a ajustar las dosis en
función de la función renal y hepática del paciente. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la
depuración puede estar alterada, lo que requiere modificaciones en la dosificación para evitar
toxicidad o falta de eficacia.
Vida Media:
La vida media determina la frecuencia de las dosis y el tiempo necesario para que el fármaco alcance
el equilibrio entre la administración y la eliminación. Un fármaco con una vida media corta puede
requerir dosis más frecuentes o una formulación de liberación prolongada, mientras que un fármaco con
una vida media larga puede ser administrado con menor frecuencia. Este parámetro también es
importante para predecir la duración del efecto del medicamento y el tiempo necesario para alcanzar
niveles estables en el cuerpo.
3. Curvas de Biodisponibilidad y Factores que Modifican la Absorción
La biodisponibilidad del fármaco varía según la vía de administración que se llega a dar:
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• Vía Oral:
• (La biodisponibilidad es variable y generalmente menor al 100% debido al efecto del
primer paso hepático y la absorción incompleta.)
La concentración en sangre aumenta gradualmente y alcanza un máximo antes de
decrecer.
• Vía Intravenosa:
• (Es la única vía que tiene una biodisponibilidad del 100% porque el fármaco se administra
directamente en la circulación sanguínea.)
La concentración en sangre alcanza su nivel máximo casi inmediatamente y luego disminuye
exponencialmente.
• Vía Intramuscular:
• (La biodisponibilidad es generalmente alta, aunque no alcanza el 100%. La absorción es
más rápida que la oral, pero más lenta que la intravenosa.)
La concentración en sangre aumenta más rápido que por vía oral pero menos que por vía
intravenosa.
• Vía Subcutánea:
• (suele ser alta pero menor que la intramuscular y más lenta en cuanto a la absorción
debido a la menor vascularización del tejido subcutáneo.)
Similar a la intramuscular, pero la absorción es más lenta..
Factores que modifican la absorción:
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1. Vía de administración:
La ruta de entrada del fármaco afecta su biodisponibilidad.
2. Formulación del fármaco:
La presencia de excipientes y el tamaño de las partículas pueden influir en la absorción.
3. Flujo sanguíneo en el sitio de administración:
A mayor flujo sanguíneo, mayor absorción.
4. Solubilidad del fármaco:
La capacidad del fármaco para disolverse afecta su absorción.
5. pH del medio:
El pH del tracto gastrointestinal puede afectar la solubilidad del fármaco.
6. Presencia de alimentos:
Los alimentos pueden retrasar o aumentar la absorción.
7. Interacciones medicamentosas:
Otros fármacos pueden afectar la absorción.
4. Sitios de Acción de los Fármacos
- Antisépticos: Desnaturalizan proteínas de microorganismos, eliminando bacterias y virus.
- Antiácidos: Neutralizan el ácido clorhídrico en el estómago, proporcionando alivio en
condiciones como la acidez estomacal.
- Enzimas: Los fármacos pueden inhibir o activar enzimas. (utilizados en la depresión.)
- Proteínas de Transporte: Algunos fármacos afectan las proteínas encargadas del transporte
de sustancias en el cuerpo.
- Ácidos Nucleicos: Interactúan con el ADN o ARN para afectar la replicación celular.
(utilizada en quimioterapia.)
- Acoplados a proteína G: Activan segundos mensajeros dentro de las células.
- Canales Iónicos: Bloquean o abren canales iónicos en la membrana celular.
- Actividad Enzimática: Activan o inhiben la actividad enzimática intrínseca del receptor.
5. Afinidad, Potencia y Eficacia
• Afinidad:
Refleja la capacidad de un fármaco para unirse a su receptor.
• Potencia:
Mide la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto específico.
• Eficacia:
Es la magnitud máxima de la respuesta farmacológica que un fármaco puede lograr.
6. Tipos de Ligandos
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Estos están clasificados según el efecto en los receptores:
• Agonista Completo:
Produce la máxima respuesta posible al unirse al receptor. Ejemplo: **adrenalina** en
receptores adrenérgicos.
• Agonista Parcial:
Produce una respuesta submáxima, incluso a concentraciones altas. Ejemplo: **buprenorfina**
en receptores opioides.
• Agonista Inverso:
Produce un efecto opuesto al agonista completo. Ejemplo: algunos antihistamínicos de
primera generación.
• Antagonista Competitivo:
Compite con el agonista por el sitio de unión en el receptor. Ejemplo: **atropina** en
receptores muscarínicos.
• Antagonista No Competitivo:
Se une a un sitio diferente del agonista, disminuyendo la eficacia máxima del receptor.
Ejemplo: **fármacos quimioterápicos** que dañan el ADN.
Conclusión:
La farmacocinética, las formas farmacéuticas y las vías de administración están interrelacionadas
y ejercen una influencia significativa en los efectos de los fármacos. La forma en que un fármaco se
absorbe distribuye, metaboliza en el organismo determina su concentración en el sitio de acción y, porlo
que es, su eficacia y perfil de seguridad. Las formas farmacéuticas, como las tabletas, cápsulas o
soluciones, afectan la velocidad y la extensión de la absorción del fármaco. Por ejemplo, una tableta
recubierta se disolverá más lentamente que una tableta sin recubrimiento.
La vía de administración también es crucial. La vía oral es la más común, pero existen otras como
la intravenosa, intramuscular, subcutánea, etc., cada una con sus propias características de absorción y
distribución.
En conjunto, estos factores determinan la biodisponibilidad del fármaco, es decir, la fracción del
fármaco administrado que llega a la circulación sistémica en forma activa. Una mayor biodisponibilidad
generalmente se traduce en un mayor efecto terapéutico. Sin embargo, también aumenta el riesgo de
efectos adversos.
Además, que, comprender estas interrelaciones es fundamental para los profesionales del área
de la salud, ya que permite optimizar las dosis, intervalos de administración y las formas farmacéuticas,
mejorando así al tratamiento y reduciendo la variabilidad en la respuesta farmacológica. El avance de
esto abre nuevas perspectivas para el desarrollo de tratamientos farmacológicos más personalizados y
eficientes. Sin embargo, es importante considerar que la farmacodinamia, que estudia la interacción del
fármaco con su receptor y los efectos que produce a nivel molecular, celular y fisiológico, también
juega un papel fundamental en la respuesta terapéutica.
Referencias
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Goodman, L. S., & Gilman, A. (Eds.). (2023). Goodman & Gilman's the pharmacological
basis of therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill Education.
Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2023). Katzung & Trevor's pharmacology: Examination
and board review (14th ed.). McGraw-Hill Education.
Le, J. (2022, June 13). Generalidades sobre la farmacocinética. Manual MSD Versión
Para Profesionales. [Link]
cl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/generalidades-sobre-la-farmacocin%C3%A9tica