Instituto Politécnico Nacional

Escuela Nacional de Medicina

y Homeopatía

Farmacología clínica I

Anti Inflamatorios no esteroideos

6HM14
Integrantes:
Aguilar Martinez Oscar Andres.
Acosta Romero Mario Alberto.
 Dolor
«Es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada con un daño tisular, real o potencial, o descrita en
términos de dicho daño».

Asociación Mundial para el Estudio del Dolor (IASP)

FISIOPATOLOGIA
NOCICEPTIVO
SOMÁTICO
NEUROPÁTICO
Evaluación del dolor
ALICIA

Tipos de dolor
Escala de Wong-Baker

Es una herramienta visual utilizada en entornos clínicos, para evaluar y medir el nivel de dolor
percibido por los pacientes, especialmente aquellos que tienen dificultades para comunicar su dolor
verbalmente, como los niños o pacientes con dificultades cognitivas.
 Escala visual analógica del dolor EVA
Es una herramienta que se utiliza para medir la intensidad del dolor y consiste en
una línea horizontal de 10 centímetros.
El paciente marca en la línea el punto que corresponda a la intensidad del dolor.
La intensidad se expresa en centímetros o milímetros.
Escalera analgésica de la OMS
METABOLISMO DE LA
CICLOOXIGENASA
 Dolor
Las prostaglandinas E2 e I2 aumentan la
sensibilidad de las terminaciones
nociceptivas aferentes, disminuyendo el
umbral de los receptores del dolor

Sangre
Las prostaglandinas liberadas en el
endotelio vascular inhiben la agregación
plaquetaria

Inflamación
Algunas prostaglandinas son liberadas
por factores térmicos, quemaduras,
procesos bacterianos, etc., tienen efecto
directo, ya que, al aumentar la
permeabilidad vascular causan
inflamación.
Antiinflamatorios no esteroideos
(AINES)
Salicilatos
 Ácido acetilsalicílico
Mecanismo de acción: Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 de forma
irreversible, interfiriendo la síntesis de prostaglandinas, tromboxanos
y prostaciclina. La inhibición de las prostaglandinas a nivel periférico y
central es responsable del efecto.

Formas farmacéuticas: comprimidos de 500 mg, así como en

comprimidos dispersables de 300 mg.

Dosis: 500 mg cada 3 horas, 500 mg cada 8 horas hasta 500 mg a 1 g

cada 6 horas.

Efectos adversos: hemorragias, hematomas, epistaxis, sangrado

genital, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, asma,
congestión nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor gastrointestinal,
náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica/duodenal, urticaria,
erupción, angioedema, prurito.
 Sulfasalazina
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio intestinal, inmunosupresivo y
antibacteriano.

Tto. de episodio agudo y mantenimiento de remisión de colitis ulcerosa.

Enf. de Crohn activa.

Formas farmacéuticas: 500 mg comprimido o capsulas de liberación

prolongada.

Dosis: 40-60 mg/kg/día, repartidos en 3-6 tomas (máxima 4 g/día).

Mantenimiento: 20-30 mg/kg/día, repartidos en 3-6 tomas (máxima 2
g/día).

Efectos adversos: Náuseas, pérdida de apetito, alteraciones gástricas,

dolor abdominal, alteración del gusto, fiebre, mareo, cefalea, tinnitus, tos,
prurito, artralgia, proteinuria, leucopenia.
 Salicilato de metilo
Mecanismo de acción: producen un efecto
analgésico y antiinflamatorio por la inhibición de
la enzima ciclooxigenasa 1 o 2 que interviene en
la síntesis de los prostanoides del ácido
araquídonico.

Formas farmacéuticas: Crema.

Dosis: Aplicar una pequeña cantidad de este

medicamento sobre la zona afectada, cada 6 – 8
horas, 3 - 4 veces al día.

Efectos adversos: reacciones alérgicas, eritema

y escozor en la zona de aplicación.
 Diflunisal
Mecanismo de acción: es un derivado difluorofenilo del ácido salicílico.
El mecanismo preciso de su acción analgésica y anti-inflamatorias es
desconocido. El diflunisal es un inhibidor de la prostaglandina sintetasa.

Dolor asociado a contusiones, torceduras, traumatismos, cirugía,

lumbago, artrosis y otras enf. reumáticas.

Formas farmacéuticas: comprimidos de 250 y 500 mg.

Dosis: inicial, 1.000 mg, seguido de 500 mg/12 h; dosis má[Link]

mantenimiento: 1.500 mg/día.

Efectos adversos: Náuseas, vómito, dispepsia, dolor gastrointestinal,

diarrea, estreñimiento, flatulencia, somnolencia, insomnio, mareos,
rash, tinnitus, cefalea, cansancio.
 Salicilato de sodio
Mecanismo de acción: Producen un efecto analgésico y
antiinflamatorio por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa 1 o
2 que interviene en la síntesis de los prostanoides del ácido
araquídonico.

Formas farmacéuticas: Comprimidos, Capsulas, y Pociones.

Dosis: 80 mg/kg por día durante 5 días

Efectos adversos: Alteraciones gastrointestinales, con náuseas,

dispepsia, y vómitos.
 Salicilamida
Mecanismo de acción: no se conoce el mecanismo de acción ya
que este fármaco no es hidrolizado a salicilato por ende no tiene
los efectos de este sobre la síntesis de prostaglandinas. Tiene
efecto depresor sobre el sistema nervioso central y un efecto
sedante propio que la diferencian de los salicilatos.

Formas farmacéuticas: comprimidos, grageas, polvo y capsulas.

Dosis vía oral, siempre asociada a otros fármacos. Se han

administrado dosis de 500 mg a 2 g tres veces al día. Como anti-
inflamatorio, se han llegado a administrar hasta 10 g. al día.

Efectos adversos: broncoespasmo paroxístico, disnea grave,

rinitis, úlcera gástrica, úlcera duodenal, melenas, hematemesis,
dispepsia, náuseas, vómitos, urticaria, erupción exantemática y
angioedema.
 Derivados de
las pirazolonas
 Metamizol
Mecanismo de acción: Pirazolona analgésica no acídica, no
narcótica, con efectos analgésicos, antipiréticos y
espasmolíticos.

Dolor (posoperatorio o postraumático, tipo cólico o de origen

tumoral) y fiebre graves y resistentes.

Formas farmacéuticas: Comprimido, Cápsula.

Dosis: 500 mg o 1 comprimido de 575 mg, 3 o 4 veces/día

Efectos adversos: Reacciones anafilácticas leves: síntomas

cutáneos y mucosas, disnea, síntomas gastrointestinales; y
severas: urticaria, angioedema, broncoespasmo, arritmias
cardiacas, hipotensión, shock circulatorio. Leucopenia,
agranulocitosis o trombocitopenia. Color rojo en orina.
 Antipirina
Derivado pirazolónico (aminopirina, dipirona, fenilbutazona), con actividad antiinflamatoria y
analgésica. En la actualidad su indicación se limita al uso local (colirio, gotas óticas) en diferentes
asociaciones farmacológicas con antibióticos [gentamicina, neomicina, gramicidina, sulfamidas
(sulfatiazol)] o antisépticos (cetrimida). Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa
impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides.
 Dipirona
Mecanismo de acción: Inhibe la acción de la ciclooxigenasa
y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas, acción
que parece explicar sus propiedades analgésicas y
antipiréticas.

Formas farmacéuticas: Comprimidos. Cápsulas.

Dosis: 500 a 1000 mg, siendo la dosis máxima diaria de

4000 mg (1000 mg 4 veces al día).

Efectos adversos: Náuseas, vómito, irritación gástrica,

xerostomía, astenia, exantemas e hipotensión
 Fenilbutazona
Mecanismo de acción: Inhibición no competitiva y reversible de
la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y
otros prostanoides.

Antiinflamatorio en gota (ataque agudo), espondiloartritis

anquilosante, osteoartritis.

Formas farmacéuticas: vía oral en forma de cápsulas y

comprimidos, vía rectal en supositorios, y también vía tópica.

Dosis: Vía oral, a la dosis de 100 – 600 mg/día. Vía rectal, a la

dosis de 250 – 500 mg/día.

Efectos adversos: Dolor abdominal, náuseas, dispepsia.

 Asuxibuzona
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de prostaglandinas y de otros prostanoides, mediante la
inhibición de la ciclooxigenasa que interviene en procesos inflamatorios.

Antiinflamatorio no esteroideo

Formas farmacéuticas: Granulado.

Dosis: 7,5 mg de suxibuzona por kg de peso vivo, dos veces al día.

Efectos adversos: Poco frecuente: eritema, dermatitis, prurito.

 Derivados del
paraaminofenol
 Paracetamol-acetominofen
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el
SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico.
Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

- Oral o rectal: fiebre; dolor leve o moderado.

- IV: dolor moderado, fiebre y a corto plazo.

Formas farmacéuticas: Comprimidos.

Dosis: 325 a 1,000 mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4

gramos al día.

Efectos adversos:
Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión,
hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas,
hipoglucemia, piuria estéril.
Derivados del
Indol
 Indometacina
Mecanismo de acción: Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en
tejidos periféricos. Para : artritis reumatoide, Osteoartritis,
Espondilitis anquilosante. bursitis, tendinitis, sinovitis. Procesos
inflamatorios consecutivos a intervenciones quirúrgicas. Gota aguda.

Formas farmacéuticas: cápsulas, cápsulas de liberación prolongada y

en suspensión por vía oral.

Dosis: 25 mg dos veces al día o tres veces al día. Si es tolerada y

requiere aumentarla por los síntomas, incrementar la dosis diaria en
25 mg o 50 mg, a intervalos semanales hasta que la dosis diaria total
sea de 150 mg a 200 mg en caso de no mejorar.

Efectos adversos: Cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y

fatiga, náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, dolor
abdominal, estreñimiento, diarrea, ulceraciones en esófago, duodeno
e intestino delgado.
 Sulindaco
Mecanismo de acción: Antirreumático no esteroideo dotado de
propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Buena
tolerancia gastrointestinal, rapidez de acción y vida media prolongada.

Artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, enf.

periarticulares, artritis gotosa aguda, traumatismos articulares y de
partes blandas, inflamaciones en general.

Formas farmacéuticas: Comprimidos.

Dosis: 200 mg 2 veces por día.

Efectos adversos: Dolor gastrointestinal, dispepsia, náuseas con o sin

vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencia, anorexia, espasmos
gastrointestinales, rash, prurito, mareos, cefaleas, nerviosismo,
tinnitus, edema.
 Etodolaco
Mecanismo de acción: antiinflamatorio no esteroideo que presenta
propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

Indicado para el tratamiento del dolor agudo en: osteoartritis y artritis

reumatoide.

Formas farmacéuticas: tabletas, cápsulas y tabletas de liberación lenta

Dosis: 10-15 mg al dia.

Efectos adversos: Dolor abdominal; estreñimiento; diarrea; dispepsia;

flatulencia; hemorragia grave/perforación; acidez estomacal; náuseas;
úlceras gastrointestinales (gástricas/duodenales); vómitos; función renal
anormal; anemia; mareos; edema; dolores de cabeza; aumento del tiempo
de sangrado; prurito; erupciones.
Derivados del
ácido
propiónico
 Ibuprofeno
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel
central y periférico

Formas farmacéuticas: cápsulas, comprimidos, suspensiones y sobres.

Dosis: 600 mg cada 6 a 8 horas, dependiendo de la intensidad del

cuadro y de la respuesta se puede llegar a la dosis máxima diaria de
2.400 mg mientras que en adolescentes de 12 a 18 años es de 1.600
mg.

Efectos adversos: úlcera péptica, perforación y hemorragia

gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento,
dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis
ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y enf. de Crohn; fatiga o
somnolencia, dolor de cabeza, mareos; vértigo; erupción cutánea;
dolor y sensación de quemazón en el lugar de iny.
 Naproxeno
Mecanismo de acción: Inhibe la prostaglandina sintetasa.

Formas farmacéuticas: Naproxeno 500 mg comprimidos.

Dosis: La dosis inicial es de 500-1.000 mg al día repartida en dos

tomas, cada 12 horas.

Efectos adversos:
Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal,
dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia,
constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis,
estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de
Crohn; edema periférico moderado, HTA, zumbido de oídos,
vértigo, somnolencia.
Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de
molestia, dolor, ardor o picor.
 Ketoprofeno
Mecanismo de acción: Inhibe la ciclooxigenasa, que cataliza la formación
de precursores de prostaglandina a partir del ác. araquidónico.

Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de

gota. Cuadros dolorosos asociados a inflamación.

Formas farmacéuticas: cápsulas, cápsulas de liberación lenta y solución

inyectable

Dosis:
Niños >2 años-14 años: oral 0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis máxima 2
mg/kg/día.
Niños >15 años: Oral: 50 mg cada 6- 8 horas hasta 200 mg o IM cada 12 o
24 hrs.

Efectos adversos: Dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómitos.

 Flubiprofeno
Mecanismo de acción: Potente inhibidor de prostaglandina
sintetasa, así como del tromboxano A2 (implicado en la
agregación plaquetaria).

Formas farmacéuticas: Pastilla para chupar.

Dosis: 8,75 mg de flurbiprofeno cada 3 a 6 horas, según

necesidad. Con un máximo de 5 dosis en un periodo de 24
horas.

Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dispepsias, hemorragia

gastrointestinal, ulceración péptica y perforación, diarrea,
úlceras bucales, urticaria, rash, erupción cutánea, angioedema.
 Fenoprofeno
Mecanismo de acción: inhibición periférica de la
síntesis de prostaglandinas por la inhibición de la
enzima ciclooxigenasa.

Formas farmacéuticas: capsulas o tabletas de 600

mg.

Dosis: 400 a 600 mg administrados por vía oral, 3 o 4

veces al día (artritis reumatoide). 200 mg por vía oral
cada 4 a 6 horas (dolor leve a moderado).

Efectos adversos: efectos gastrointestinales

dispepsia, estreñimiento, náuseas/vómitos, dolor
abdominal, flatulencia, diarrea y anorexia se
presentan con menos frecuencia.
 Oxaprozina
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de
prostaglandinas.

se usa para aliviar el dolor, sensibilidad, inflamación

(hinchazón) y la rigidez causada por la osteoartritis y la
artritis reumatoide.

Formas farmacéuticas:

Dosis:

Efectos adversos: Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos,

dolor abdominal, erupción cutánea, fatiga o
somnolencia, cefalea, mareo, vértigo, retención hídrica
en hipertensos o con trastornos renales.
Derivados de
acido
nicotinico
 Clonixinato de lisina
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de
prostaglandinas en tejido periférico mediante la
inhibición de la actividad de la enzima ciclooxigenasa 2.

Formas farmacéuticas: Solución inyectable.

Analgésico.

Dosis: 125 mg a 250 mg (1 ó 2 comprimidos), hasta

cuatro veces por día.

Efectos adversos: acidez de estómago, somnolencia,

mareos, sudoración, escalofríos o náuseas. Raramente
puede producir insomnio.
Fenamatos
 Ácido mefenamico
Mecanismo de acción: Inhibidor del enzima
ciclooxigenasa, causando inhibición de la síntesis de
prostaglandinas

Formas farmacéuticas: Capsulas. Comprimidos.

antiinflamatorio no esteroideo

Dosis: 500 mg (2 cápsulas) tres veces al día.

Efectos adversos: Diarrea, sangrado del recto,

erupción cutánea.
 Niflúmico
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de
prostaglandinas y de otros prostanoides por inhibición no
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa 2.

Formas farmacéuticas: capsula y comprimidos.

Dosis: 3 a 4 cápsulas al día repartidas en varias tomas, es

decir, 750- 1000 mg de ácido niflúmico en 24 horas.

Efectos adversos: Náuseas, diarrea, vómitos, dolores

epigástricos, alteraciones del tránsito, úlceras,
perforaciones, colitis hemorrágicas, ulceraciones
digestivas con o sin hemorragia, hemorragia oculta o
visible y anorexia.
 Meclofenamato
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de
prostaglandinas y de otros prostanoides, mediante
la inhibición no competitiva y reversible de la
ciclooxigenasa 2.

Formas farmacéuticas: Capsulas. Comprimidos.

Dosis: 200-400 mg diarios, repartidos en tres a

cuatro tomas.

Efectos adversos: Diarrea.

Derivados del
oxicam
 Piroxicam
Mecanismo de acción: Antinflamatorio con potencia similar al
naproxeno o AAS. El meloxicam inhibe COX-1 y COX-2 pero con más
preferencia por COX-2. Pero a dosis altas es un AINE no selectivo.

Formas farmacéuticas: Cápsulas y tabletas. Supositorios y solución

inyectable intramuscular.

Dosis: 10 a 20 mg diarios en una sola toma o fraccionada en 2 tomas

por un tiempo no mayor de 5 días.

Efectos adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia,

estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias
epigástricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis
ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn;
anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensión e insuf. cardiaca.
 Meloxicam
Mecanismo de acción: Antinflamatorio con potencia
similar al naproxeno o AAS. El meloxicam inhibe COX-1 y
COX-2 pero con más preferencia por COX-2. Pero a
dosis altas es un AINE no selectivo.

Formas farmacéuticas: Comprimidos de color amarillo

claro en 7.5, 5 y 15 mg, redondos, biconvexos biselados
con una B grabada en una cara y plano por la otra.

Dosis: 7.5 a 15 mg en una sola dosis al día.

Efectos adversos: Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor

abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea; cefaleas;
pancreatitis (frecuencia no conocida).
Otros
 Ketoprofeno
Mecanismo de acción: Inhibe la ciclooxigenasa I pero
débil en la ciclooxigenasa II, que cataliza la formación
de precursores de prostaglandina a partir del ác.
araquidónico.

Formas farmacéuticas: cápsulas y de cápsulas de

liberación lenta. 15 a 20 capsulas por envanse.

Dosis: 100 mg cada 8 hrs en adultos. Niños >2 años-14

años: oral 0,5 mg/kg/6-8 horas y Dosis máxima 2
mg/kg/día.

Efectos adversos: Dispepsia, náusea, dolor abdominal

y vómitos.
Derivados del
ácido acético,
arilaceticos o
fenilaceticos
 Diclofenaco
Mecanismo de acción: Inhibición reversible de COX-1, débil
inhibición de COX-2

Formas farmacéuticas: cápsulas, comprimidos, comprimidos

dispersables, cápsulas y comprimidos de acción retard, ampollas
para administración intramuscular y (supositorios

Dosis: 100 mg (un comprimido dos veces al día). No sobrepase la

dosis de 150 mg (3 comprimidos) al día. La dosis total diaria
deberá dividirse en 2 ó 3 tomas fraccionadas.

Efectos adversos: Cefalea, mareo; vértigo; náuseas, vómitos,

diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia;
erupción; colitis isquémica; irritación en el lugar de aplicación. IM
para evitar reacciones adversas como debilidad muscular, parálisis
muscular, hipoestesia y necrosis en el lugar de inyección.
 Ketorolaco
Mecanismo de acción: Es un inhibidor competitivo, reversible, rápido
y no selectivo, de la actividad de la ciclooxigenasa, actúa sobre ambas
isoformas: COX-1 y COX-2.

Formas farmacéuticas:
Ketorolaco trometamina (inyectable) 30 mg/Vehículo, c.b.p. 1 ml
Ketorolaco trometamina (tabletas ) 10 mg

Dosis:
VO: 20 mg inicial, luego 10 mg c/4-6 hs (hasta 4 dosis/día).
IM: dosis única de 60 mg seguida por terapia oral si fuera
necesario o 30 mg c/6 hs (hasta 20 dosis en 5 días).

Efectos adversos: edema, retención hídrica, dolor abdominal, diarrea,

náuseas, dispepsia, acidez, gastritis, hematomas en el sitio de
inyección, vértigo, somnolencia y cefalea.
 Tolmetin
Mecanismo de acción: interfiere en la biosíntesis de prostaglandinas,
tromboxanos y prostaciclinas por inhibición de la ciclooxigenasa.
También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de
sangrado.

Formas farmacéuticas: Tabletas de 600 mg

Dosis:
Adultos: Oral. 400 mg tres veces al día. No se recomiendan dosis
mayores de 1.8 g en 24 h.
Niños: Oral. Mayores de dos años, 20 mg/kg de peso al día, divididos en
dos a tres dosis diarias.

Efectos adversos: náusea, vómito y dispepsia; diarrea y dolor

epigástrico. Dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, insomnio y
somnolencia. Aumento de la presión arterial y edema. Pérdida de peso.
 Etodolac
Mecanismo de acción: es levemente más selectivo por la
COX-2 que el resto de los AINEs, teniendo una selectividad
por la COX-2 unas 10 veces mayor que por la COX-1.

Formas farmacéuticas: tabletas, cápsulas y tabletas de

liberación lenta

Dosis: 200 a 300 mg, dos veces al día.

Efectos adversos: Dolor abdominal; estreñimiento; diarrea;

dispepsia; flatulencia; hemorragia grave/perforación; acidez
estomacal; náuseas; úlceras gastrointestinales; vómitos;
función renal anormal; anemia; mareos; edema; dolores de
cabeza; prurito y erupciones.
Derivados de la
naftilacanonas
 Nabumetona
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de prostaglandinas
(vía inhibición de ciclooxigenasa-2) en tejido y líquido sinovial
y en otros exudados inflamatorios, actividad de radicales
libres en el lugar de la inflamación, producción de
metabolitos del ác. araquidónico y actividad leucocitaria.

Formas farmacéuticas: Comprimidos.

Dosis: 1000 mg/día hasta 1500-2000 mg/día en dosis única

o fraccionada con o sin alimentos. No se recomienda en
niños.

Efectos adversos: Náuseas, diarrea, vómitos, dolores

epigástricos, alteraciones del tránsito, úlceras, perforaciones,
colitis hemorrágicas, ulceraciones digestivas, hemorragia
oculta o visible y anorexia.
Derivados de la
sulfonanilida
 Nimesulida
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2; ha
demostrado tener inhibición de la traslocación de la fosfodiesterasa IV e
inhibición de la liberación de histamina de los basófilos y células cebadas.
Neutraliza al ácido hipocloroso, agente tóxico generado por los
neutrófilos durante el proceso inflamatorio; en osteoartritis evita la
degradación de proteínas como la elastina, colágena y proteoglicanos por
la inactivación del inhibidor de la a-1-proteinasa. Reduce la degradación
de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las
metaloproteasas (colagenasa y estromelisina).

Formas farmacéuticas:100 mg por tableta en envases de 20 tabletas.

Dosis: 1 tableta cada 12 hrs y se puede aumentar a un máximo de 2

tabletas cada 12 hrs.

Efectos adversos: pirosis, náuseas, vómito, diarrea y gastralgias leves y

transitorias. Erupción cutánea alérgica (casos raros)
Inhibidor de la
cox 2
 Celecoxib
Mecanismo de acción: Inhibición selectiva de COX-2, la enzima
que es inducida en las regiones inflamadas. El celecoxib es 10-
20 veces más activo sobre COX-2 que sobre COX-1, la enzima
constitutiva de la que proceden las prostaglandinas.

Formas farmacéuticas: capsula dura.

Dosis: 200 mg al día, niños de 2 años de 25 kg 50 mg día.

Efectos adversos: Sinusitis, infección del tracto respiratorio

superior, infección del tracto urinario; alergia; insomnio;
mareo, hipertonía; IAM; HTA; faringitis, rinitis, tos, disnea;
dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito,
disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal yretención
de líquidos.
 Rofecoxib
Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que fue retirado del mercado por razones de
seguridad. Fue comercializado por Merck & Co para tratar osteoartritis, condiciones de dolor y
dismenorrea. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos (en inglés FDA: Food and
Drug Administration) el 20 de mayo de 1999. Fue comercializado bajo los nombres Vioxx, Ceoxx y
Cecoxx.
Efectos adversos de los
AINES
Coagulación

Sobre el sistema de coagulación, la inhibición

de la síntesis de tromboxano A2 (TXA2) por la
inhibición de la COX-1, interviene en la
agregación plaquetaria, resultando en un
efecto antiagregante de estas drogas. Por
otro lado, la PGI2 del endotelio vascular es
un antiagregante plaquetario.

Pero el endotelio sí tiene capacidad para

generar ciclooxigenasa, por lo que el efecto
neto será un aumento del tiempo de
coagulación.
La incidencia de los efectos Efectos renales
colaterales renales es muy baja,
menos del 1%, y son previsibles y
evitables.

Las PG renales (PGE2) participan en

procesos fisiológicos renales, como la
autorregulación del flujo sanguíneo y la
filtración glomerular, la modulación de la
liberación de renina y la regulación de agua
y sodio.
Casi todos los efectos de los
AINES sobre la función renal se
producen en un contexto de
hipovolemia, con un volumen
intravascular efectivo disminuido y
altos niveles de renina.
Efectos renales
Tener cuidado sobre
pacientes con antecedentes
de falla renal.
Efectos renales

El otro cuadro renal, menos común,

asociado con el consumo de AINES es
la necrosis papilar, que se produce
probablemente por la redistribución
del flujo sanguíneo renal hacia la
corteza, con la consiguiente isquemia
medular.
Reacciones de hipersensibilidad

Se han visto efectos adversos, como hipersensibilidad, que

se manifiesta como reacciones dermatológicas benignas,
hasta eritema polimorfo, síndrome de Stevens-Johnson o
síndrome de Lyell.

La demostración del desarrollo de reacciones anafilácticas

agudas raras, con colapso cardiorrespiratorio es una
contraindicación absoluta para el uso de AINES.

Pueden producir también rash, prurito, urticaria,

fotosensibilidad, angioedema y alopecia, visión borrosa,
tinnitus y alteración del sabor.
Efectos gastrointestinales.
El efecto adverso más común la lesión de la
mucosa gastrointestinal, se produce cuando se
administra un AINE por vía oral, la irritación local
permite la retrodifusión de ácido hacia la mucosa
y produce daño tisular. Pero, cualquiera que sea
la vía de administración, la inhibición de
prostaglandinas, especialmente la PGE2 y la PGI2,
que cumplen función de protección de la mucosa
gástrica a través del estímulo para la formación y
secreción de mocos, la disminución de la
secreción ácida y el aumento de la irrigación,
hace que la mucosa de todo el tubo digestivo,
desde el esófago hasta el intestino, pero
principalmente del estómago, sea más
susceptible de dañarse.
Efectos gastrointestinales.
Otros efectos adversos
En el pulmón, la inhibición de PGE2, que tiene efecto broncodilatador, y la inclinación de la cascada del
ácido araquidónico hacia los leucotrienos, que producen broncoconstricción y aumento de secreciones
bronquiales, pueden desencadenar ataques asmáticos.

Hipertensión arterial o empeoramiento de hipertensión preexistente, para contribuir al aumento de la

incidencia de eventos cardiovasculares. Estos fármacos pueden producir retención de líquidos, edema,
retención de NaCl, oliguria y elevación del nitrógeno ureico sérico y la creatinina.

En el aparato reproductor femenino, la PGF2a es un potente constrictor del útero y tiene participación
en el trabajo de parto y en la contracción uterina posmenstrual, por lo que su inhibición se relaciona con
retardo en la iniciación y mayor duración del trabajo de parto.

El daño hepático causado por estas drogas es raro. Pueden producir una hepatitis tóxica o colestasis en
forma aguda o una necrosis hepatocelular en forma crónica. Los AINE a los que se asoció con daño
hepático son indometacina, sulindaco, diclofenaco y fenilbutazona. El paracetamol se asoció con
necrosis hepatocelular aguda, que puede ser fatal cuando se administra una sobredosis masiva aguda.
Otros efectos adversos
Interacciones
Interacciones
 Referencias
AINES - Que? Como? y Cuando Usar! CLASIFICACIÓN, MECANISMO DE ACCIÓN y mas -
|Inmunofarmacología|1. (n.d.). [Link]. [Link]
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PARACETAMOL, DIPIRONA, ASPIRINA|Inmunofarma|2. YouTube. [Link]
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Contraindicaciones - |Inmunofarmaco|3. YouTube. [Link]
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