Antipsicóticos: Clasificación y Efectos
Antipsicóticos: Clasificación y Efectos
PSICOSIS.
La psicosis es un complejo sintomático que incluye alucinaciones, delirios, trastornos del
pensamiento y comportamiento desorganizado. Se puede clasificar como primaria, cuando es
sintomática de un trastorno psiquiátrico, o secundaria, si es causada por una condición médica
específica.
Característica.
La psicosis se caracteriza por una alteración significativa en el pensamiento, las percepciones y
el comportamiento, y puede presentarse en trastornos del espectro de la esquizofrenia,
trastornos del estado de ánimo y enfermedades médicas
Síntomas
Delio
o juicio falso, conviccional (Ni con pruebas cambian)
o soy hijos de dios y e nacido de una virgen
Alucinación:
o Percepción sin estimulo (escucho una vos que me dice matate)
PRIMERA GENERACIÓN-TIPICOS
Familia: Fenotiazinicos
Corto plazo
Mecanismo de acción: bloquean casi exclusivamente los receptores D2 de dopamina
Mas produce parkinsonismo
Baja potencia
usos
presentación mecanismo liberación/ Interacciones
Medicame terapéutico efectos
dosis de acción acción farmacológicas
nto s adversos
prolongada fundamentales
Clozapina Dosis General: -antagonista Esquizofre Agranulocitos Inhibidores del
Dosis inicial: de varios nia is: CYP1A2: La clozapina
12.5 mg una o receptores, refractaria: Sedación: es metabolizada
dos veces al incluidos los Clozapina se Común debido principalmente por el
día. Se ajusta receptores utiliza a la acción citocromo P450 1A2.
gradualmente dopaminérgi cuando los sobre los Inhibidores de esta
debido al riesgo cos D4, pacientes no receptores enzima, como la
de efectos serotoninérgi responden a histamínicos y fluvoxamina y la
adversos cos 5-HT2A, otros muscarínicos ciprofloxacina, pueden
graves, como la adrenérgicos antipsicótico Aumento de aumentar
hipotensión y la α1, s peso y riesgo significativamente los
sedación. muscarínicos Prevención metabólico niveles de clozapina en
Dosis de y de Convulsiones sangre, incrementando
mantenimient histamínicos conductas Hipotensión el riesgo de efectos
o: H1 suicidas en ortostática adversos.
Generalmente -Poca afinidad esquizofre Sialorrea Inductores del
entre 300 mg y de los nia: Es uno CYP1A2: El tabaco y
600 mg por día, receptores de los pocos algunos
administrados dopaminérgi antipsicótico anticonvulsivos, como
en dosis cos D2, lo que s aprobados la carbamazepina,
divididas. reduce los para reducir disminuyen los niveles
Dosis máxima: efectos el riesgo de de clozapina al inducir
Hasta 900 extrapiramidal suicidio en su metabolismo.
mg/día en es. pacientes Otros antipsicóticos:
algunos casos -Receptores con No se recomienda el
de esquizofrenia D4 y 5-HT2A esquizofreni uso concomitante con
resistente. contribuye a a. otros antipsicóticos
su eficacia en Trastornos debido al riesgo de
la psicóticos: efectos adversos
esquizofrenia En casos aditivos, como
resistente seleccionado sedación y efectos
s de extrapiramidales.
trastornos Fármacos depresores
psicóticos del SNC: La clozapina
refractarios, puede potenciar los
puede ser efectos de otros
útil. depresores del sistema
nervioso central, como
el alcohol, las
benzodiacepinas y los
opioides, lo que
incrementa el riesgo de
sedación profunda o
depresión respiratoria.
Olanzapina Presentación Receptores Mantenimiento Esquizofre Aumento de Inhibidores del
Caso Comprimidos: dopaminérgi de acción nia: peso: Uno de CYP1A2: Fármacos
refractarios 5 mg, 10 mg, 15 cos (D2): Su prolongado Trastorno los efectos como la fluvoxamina
Se usa en la
esquizofrenia mg, 20 mg. principal bipolar: secundarios pueden aumentar los
Comprimidos efecto Depresión más comunes y niveles plasmáticos de
de antipsicótico mayor relevantes, olanzapina al inhibir su
desintegració proviene del resistente debido a la metabolismo, lo que
n rápida: 5 mg, bloqueo de al interacción con puede llevar a un
10 mg, 15 mg, estos tratamient los receptores aumento del riesgo de
20 mg. receptores en o: H1 y 5-HT2C, efectos adversos.
Inyección el sistema Agitación que aumenta el Inductores del
intramuscular: mesolímbico, asociada a apetito. CYP1A2: El
10 mg (para el lo que ayuda a esquizofre Sedación: tabaquismo,
manejo agudo controlar los nia o Especialmente rifampicina y
de la agitación síntomas manía: en dosis altas, carbamazepina inducen
en esquizofrenia positivos de la debido al el CYP1A2, lo que
o manía). esquizofrenia antagonismo disminuye las
Formulación (alucinaciones, de los concentraciones
de liberación delirios). receptores H1. plasmáticas de
prolongada Receptores Síndrome olanzapina, reduciendo
(olanzapina de metabólico: su eficacia.
pamoato): serotonina Puede causar Depresores del SNC:
Inyección (5-HT2A y 5- resistencia a la Alcohol,
intramuscular HT2C): El insulina, benzodiacepinas y
para uso antagonismo aumento del otros sedantes
mensual. sobre estos colesterol y potencian el efecto
2. Dosis receptores triglicéridos, y depresor de la
Esquizofrenia: mejora los riesgo de olanzapina sobre el
Dosis inicial de síntomas diabetes sistema nervioso
5 a 10 mg al negativos y mellitus. central.
día, con ajustes reduce los Efectos Antihipertensivos:
según respuesta efectos anticolinérgic Potencia el efecto
clínica, llegando extrapiramidal os: Boca seca, hipotensor de los
hasta 20 mg al es típicos de visión borrosa, medicamentos que
día. los estreñimiento. disminuyen la presión
Trastorno antipsicóticos Hipotensión arterial, lo que puede
bipolar: Dosis de primera ortostática: llevar a hipotensión
inicial de 10-15 generación. Provocada por severa.
mg al día, con Receptores el bloqueo de Anticolinérgicos:
ajustes en muscarínicos los receptores Puede aumentar los
función de la : Olanzapina α1 efectos secundarios
respuesta también actúa adrenérgicos. anticolinérgicos, como
terapéutica. sobre los Efectos la sequedad bucal,
Episodios receptores extrapiramida visión borrosa y
maníacos colinérgicos, lo les: Aunque estreñimiento.
agudos: que contribuye menos
Inyección a sus efectos comunes que
intramuscular secundarios con
(IM) de 10 mg, anticolinérgico antipsicóticos
repetida si es s, como boca típicos, en
necesario (dosis seca y dosis altas
máxima 30 mg estreñimiento. pueden
en 24 horas). Receptores aparecer
Liberación histamínicos acatisia,
prolongada (H1): Su distonía o
(IM mensual): antagonismo parkinsonismo.
Dosis de 150- produce Síndrome
300 mg al mes, sedación y neuroléptico
según la aumento de maligno: Un
indicación. peso. efecto adverso
Receptores raro pero grave
adrenérgicos caracterizado
(α1): Su por fiebre alta,
bloqueo puede rigidez
provocar muscular, y
hipotensión alteraciones
ortostática. autonómicas
Quetiapina Presentación: -antagonista Esquizofre Sedación: Uno Depresores del SNC:
Mas seguro Comprimidos de de los nia: de los efectos El uso concomitante
liberación receptores de Indicada más comunes con otros depresores
inmediata en dopamina D2 y para tratar debido al del sistema nervioso
dosis de 25 mg, de los tanto los antagonismo central (como
50 mg, 100 mg, receptores de síntomas de los benzodiacepinas,
200 mg, 300 serotonina 5- positivos receptores H1. alcohol u opioides)
mg, y 400 mg. HT2, lo que como Aumento de puede potenciar la
Comprimidos de reduce la negativos de peso: Este sedación y la depresión
liberación actividad la efecto está respiratoria.
prolongada dopaminérgica esquizofreni asociado con Inhibidores de
(Quetiapina XR) y a. su acción sobre CYP3A4:
en dosis de 50 serotoninérgic Trastorno los receptores Medicamentos como el
mg, 150 mg, a en el sistema bipolar: Útil H1 y 5-HT2C. ketoconazol o la
200 mg, 300 nervioso tanto en los Hipotensión eritromicina, que
mg, y 400 mg. central. episodios ortostática: inhiben esta enzima,
Dosis General: -Tiene una maníacos Por su efecto pueden aumentar las
Para fuerte acción como bloqueador concentraciones
esquizofrenia: sobre los depresivos, sobre los plasmáticas de
Iniciar con 25 receptores así como en receptores α1 quetiapina,
mg dos veces al histamínicos la profilaxis adrenérgicos. incrementando el
día, y aumentar (H1) y de las Efectos riesgo de toxicidad.
gradualmente adrenérgicos recaídas. anticolinérgic Inductores de
hasta 300-800 (α1), lo que Depresión os: Incluyen CYP3A4: Fármacos
mg diarios, contribuye a mayor: En sequedad de como la carbamazepina
dependiendo de sus efectos combinación boca, visión y la rifampicina
la respuesta sedantes y de con borrosa, y disminuyen las
clínica. hipotensión antidepresiv estreñimiento, concentraciones de
En trastorno ortostática. os, se utiliza aunque estos quetiapina, reduciendo
bipolar: Dosis -Actúa sobre para tratar son más leves su eficacia terapéutica.
inicial de 50 mg los episodios en Antihipertensivos: Su
al día, receptores depresivos comparación combinación con
incrementando muscarínicos resistentes con otros medicamentos
a 400-600 mg , lo que le al antipsicóticos. antihipertensivos
por día en otorga tratamiento. Efectos puede aumentar el
varios días. propiedades Trastornos extrapiramida riesgo de hipotensión,
Para la anticolinérgica de les: Aunque debido a su acción
depresión s, aunque en ansiedad: menos sobre los receptores
mayor: Se menor grado En algunos frecuentes que α1.
suele que otros casos, se con los
administrar antipsicóticos. prescribe antipsicóticos
entre 150-300 fuera de típicos, puede
mg al día, en indicación causar
una toma oficial (off- parkinsonismo,
nocturna. label) para el acatisia, y
manejo de la discinesia
ansiedad tardía.
severa. Dislipidemia y
aumento de
glucosa:
Puede alterar
los niveles de
colesterol y
glucosa en
sangre, lo que
contribuye al
riesgo de
síndrome
metabólico.
DONA
Se usa como tratamiento inicial
Medicame usos
presentación mecanismo Interacciones
nto liberación/acción terapéuti
dosis de acción efectos adversos farmacológicas
prolongada cos
fundamentales
Risperido Tabletas: 0.25, Antagonista 5- Parámetros Esquizofre Neurológicos: A. Sistema Nervioso
na 0.5, 1, 2, 3, 4 HT2A/D2 farmacocinéticos: nia aguda SEP dosis- Central:
mg balanceado Biodisponibil y crónica dependientes Depresores:
Solución oral: Alta afinidad idad: 70% Trastorno (>20%) o Alcohol:
1mg/mL por: Vida media: bipolar Acatisia (10%) ↑sedación y
Consta Receptor 20-24h (episodios Sedación deterioro
inyectable: 25, es D2 (Ki Unión maniacos) moderada psicomotor
37.5, 50 mg = 3.77 proteínas: Irritabilida Mareos o Benzodiacepi
Dosis inicial: nM) 90% d en Insomnio nas: ↑riesgo
1-2 mg/día Receptor Consta autismo Ansiedad caídas y
Dosis es 5- (formulación Trastornos SNM (raro) sedación
mantenimient HT2A (Ki depot): de Endocrinos: o Opioides:
o: 4-6 mg/día = 0.15 Inicio: 3 conducta Hiperprolactinemi ↑depresión
Dosis nM) semanas en a significativa respiratoria
máxima: 16 Receptor Mantenimie demencia Amenorrea/ o Antihistamínic
mg/día es α1 y nto: 25- Agresivida galactorrea os: ↑sedación
Ajuste en α2 50mg/2 d en Disfunción sexual o Barbitúricos:
ancianos: adrenérg semanas distintos Aumento de peso ↑efectos
iniciar con 0.5 icos Duración: 2- trastornos Cardiovasculares: depresores
mg/12h Receptor 4 semanas TOC Taquicardia B. Sistema
es H1 resistente Hipotensión Cardiovascular:
histamín (adyuvant ortostática Antihipertensivos:
icos e) QT prolongado o β-
Ratio Trastorno (leve) bloqueantes:
5-HT2A/D2 de Metabólicos: ↑hipotensión
favorable Tourette Aumento o IECA: ↑riesgo
Mínima glucemia hipotensión
afinidad por Dislipidemia o Diuréticos:
receptores Aumento apetito ↑hipotensión
muscarínicos ortostática
o Nitratos:
↑riesgo
síncope
QT-prolongadores:
o Antiarrítmicos
clase IA/III
o Antibióticos
macrólidos
o Antifúngicos
azólicos
o Antihistamínic
os
o Metadona
C. Sistema
Endocrino:
Prolactina:
o Metocloprami
da:
↑hiperprolacti
nemia
o Domperidona:
↑efectos
endocrinos
o Estrógenos:
↑sensibilidad
mamaria
Ziprasido Formas Bloqueo de Vida media: 6-7 Principales: Fármacos que
na farmacéuticas: los horas Esquizofre Prolongación prolongan el
Seguro Cápsulas: receptores Biodisponibilidad: nia QT intervalo QT: La
20, 40, 60, dopaminérgic 60% (con aguda/cró significativa ziprasidona no debe
80 mg os D2: Ayuda alimentos) nica SEP leves utilizarse en
IM: 20 a reducir los Volumen de Manía Acatisia combinación con otros
mg/mL síntomas distribución: 1.5 bipolar Mínimo medicamentos que
Dosificación: positivos de la L/kg Episodios aumento peso prolonguen el intervalo
Inicial: 20 esquizofrenia Unión a proteínas: mixtos Activación/ QT (como ciertos
mg/12h (alucinaciones, >99% Agitación insomnio antiarrítmicos,
con delirios). Tiempos de aguda (IM) macrólidos o
alimentos Antagonismo Acción fluoroquinolonas)
Mantenimi de los 1. Oral: debido al riesgo de
ento: 40-80 receptores Inicio: 1-3 horas torsades de pointes.
mg/12h de serotonina Pico: 6-8 horas Depresores del SNC:
Máximo: 5-HT2A: Duración: 12-24 Su combinación con
160 mg/día Mejora los horas otros medicamentos
IM agudo: síntomas 2. Intramuscular: que deprimen el
10-20 negativos y Inicio: 15-30 sistema nervioso
mg/4-6h afectivos, lo minutos central, como el alcohol
que diferencia Pico: 30-60 o las benzodiacepinas,
a los minutos puede potenciar la
antipsicóticos Duración: 4-8 sedación y la depresión
atípicos de los horas respiratoria.
típicos. Inhibidores del
Inhibición de CYP3A4:
la Medicamentos como el
recaptación ketoconazol, que
de serotonina inhiben el CYP3A4,
y pueden aumentar los
norepinefrina niveles plasmáticos de
: Lo que le ziprasidona.
otorga Inhibidores de la
propiedades recaptación de
adicionales serotonina (ISRS): Su
antidepresivas. uso conjunto con
ziprasidona puede
aumentar el riesgo de
síndrome
serotoninérgico.
PIPS