FAME Mecanismo Vías, dosis y Uso clínico. Efectos adversos y monitoreo.

farmacología.
Efecto Vía oral o Principal indicación es la Gastrointestinal: leves, el día de
Metotrexato(MTX) antiproliferativo parenteral(subcut, endov o artritis reumatoide. administración. Control con
Monoterapia o combinados con otros FAME Acciones intram se recomienda en En combinación con otros antieméticos, antiácidos o paracetamol.
biológicos o sintéticos. imnunosupresoras dosis altas en FAME sintéticos o Ajuste de via de administración o
Análogo estructuralmente del ácido fólico. Ejerce un efecto oncohematología) biológiccos. ingesta al acostarse.
Se debe de acompañar con ácido fólico para antiinflamatorio: Absorción por vía oral es Artitis crónicas(artrítis SNC: cefaleas, cansancio o
disminuir efectos adversos. ­ las concentraciones rápida, pico entre 1-2 psoriásica), espondilitis concentración.
intracelulares de horas. anquilosantes(afectación Alopecia(raro)
adenosina 15 mg: biodisponibilidad articular periférica) Elevación transaminasas
Dosis: ¯ la sintesis de similar en Vo y Vp. artritis idiopática ­ 3 veces superior, suspender y
citocinas. >15 mg: Vo aporta juvenil. resinstaurar posteriormente a dosis
5-10 mg/semana a las 24 horas del MTX ¯ parcialmente la concentraciones un 30% Otros: menores.
1-2 mg/ dia en hematológicos, hepáticos y función de los inferior que Vp. LES. Elevaciones menores, disminución de
mucositis. linfocitos T y B. Vida media: 6 horas. Conectivopatías. dosis o interrupción temporal
5-7,5 mg semanal a las 24 horas del MTX. Excreción: riñon por Miopatías inflamatorias. Persisten elevadas, consulta con
filtración glomerural y Vasculitis. hepatólogo.
secreción tubular. Fibrosis hepáticas por MTX, raras y no
FG<60 mL/min se ajusta se aconseja biopsia hepáticas.
dosis. Neumonitis, rara y grave. Aparece de
Dosis en AR. forma aguda y obliga suspender el
Inicia 10-15 mg/semana y tratamiento y hacer dx diferencial con
se aumenta otras causas(infecciosas)
progresivamente, 5 mg cada Toxicidad hematológica o medulat:
mes hasta llegar a los 25 Leucopenia, trombopenia, anemia
mg/semana. megaloblástica y pancitopenia.
Una sola dosis semanal o
dividiar en dos
administración de 2 fosis Monitorización.
cada 8-12 horas.
Otras enfermedades: Hemograma completo y bioquímica con
15-30 mg semanal por vía perfil hepático y renal cada 4-8 semanas
subcutánea. al nicio y posteriormente, cada 8-12
En Insuficiencia renal: horas.
Dosis menores, pacientes
de edad avanzada.
Teratógeno.
Contraindicado durante
embarazo o antes de
intendar un embarazo es de
tres meses. Lactancia no
usar.

Kim
 ¯ de la síntesis de Vía oral de absorción Eficacia similar a la SSZ y Gastrointestinales: diarrea en los tres
LENFLUNOMIDA(LEF) irimidinas. rápida en metabolito a MTX. primeros meses del tratamiento(30% se
Isoxazólico de amplio uso en la AR. ¯ de la proliferación activo(A771726) en la Monoterapia con MTX(primera resuelven en 1 semana), náuseas, vómitos
Combinado con MTX. de la activación de submucosa del tracto elección en caso de transitorios y dolor abdominal.
Perfil beneficio riesgo similar al mtx. linfocitos T. gastrointestinal, en el intolerancia) eficaz desde Elevación de enzimas hepáticas en 6
Utilizado en casos de intolerancia o Mecanismo parcial. hígado y el plasma. vista clínica y radiológica primeros meses del traamiento.
contraindicación a MTX. Alta unicón a las en la AR ­3 veces al limite alto, reducir dosis o
Combinación con biológicos(limitada) proteínas plasmática(99%) suspenderse.
Eficaz en: Elevaciones inferiores, se revierten
Dosis: Aps espontáneamente o con reducción de
Psoriasis cutánea. dosis.
20 mg/día Vo (dosis habitual) Manifestaciones articulares Combinación con MTX, riesgo de toxicidad
Contración estable en 7 días del LES. hepática aumenta al u otros farmacos
10 mg/día caso de toxicidad o buen Vasculitis granutomatosas hepatotóxicos; riesgo toxicidad medular.
control de la enfermedad. asociadas a anca. Alopecia 10-15%
Dermamiositis, Manifestaciones cutáneas(Rash y
En px con mayor riesgo(los que estan esclerodermia y prurito), leves o reversibles al
combinado con MTX o ancianos): sarcoidosis. suspender farmaco.
Dosis inicial de 10 mg/dia y escalarse a Efecto cardiovascular, hipertensión
20 mg/dia en caso de respuesta arterial, siendo uso concominante de
insuficiente. AINE un factor de riesgo.
Riesgo de enfermedad pulmonar
Vida media larga: 2 semanas. intersticial(EPI)
Eliminación: renal y fecal. Hematológico: citopenias poco frecuente.
Precaución en insuficiencia renal y Perdida de peso significativa-suspensión
evitarse en pacientes con patología del farmaco.
hepática.
No se elimina en diálisis. Contraindicado en embarazo. Caso de
deseo lavado con colestiramina y esperar
TOXICIDAD O EFECTOS ADVERSOS GRAVES: 3 meses antes de intentar la concepción.
COLESTIRAMINA(8 GRAMOS CADA 8 HORAS Lactancia, no usar.
DURANTE 11 DÍAS)

Monitorización.
Hemograma completo y bioquímica con
perfil hepático y renal cada 4-8 semanas
al inicio y posteriormente, cada 8-12
horas.

Kim
 ¯parcialmente la Vía oral(absorción 10- Espondiloartritis con Aparecen en los tres primeros meses de
SULFAZALAZINA(SSZ) función de los 20%) afectación periférica. tratamiento.
Surge de combiación del ácido linfocitos T y B. Vida media:5-10 horas. Terapia combinada en la Gastrointestinales(30%): nauseas,
salicílico(antiinflamatorio) y ¯ la fosfolipasa C y Metabolismo en flora AR(eficacia menor que MTX) dispepsia, molestias abdominales.
sulfapiridina(antibiótico) segundos mensajeros. intestinal liberando: Exantemas 5%: raros y graves.
Sulfapiridina: absorbe y Toxicidad medular, neutropenia.
Dosis: metaboliza en el higado, SI EN EMBARAZO.
eliminada por orina. Requiere suplemento de ácido fólico.
Habitual: 1-3 g diarios(adultos) en 2 Ácido aminosalicílico: se Lactancia, se excreta por la leche pero
dosis con las comidas. elimina por heces. la lactancia es posible excepto en
Se empieza por 500-1000 mg y se aumentan prematuros con hiperbilirrubinemia.
500 mg diarios cada semana hasta llegar a Varonas, oligospermia reversible por lo
dosis deseada. que se recomienda su interrupcion tres
meses antes de intentar el embarazo.

MONITORIZACIÓN.
Hemograma completo y perfil hepático y
renal mensual durante los 3 primeros
meses y, posteriormente, cada 3-6 meses.

¯ inhiben la función Vía oral(70%), eliminados Eficacia en AR, es menos Gastrointestinales: mauseas y anorexia.
ANTIMALÁRICOS. de monocitos y por plasma que pasa que otros FAME sintéticos Cutáneos: rash pruriginoso
Obtenidos de la corteza del árbol de la macrófagos rapidamente a los ya que no han demostrado Oftalmológicos, por depósitos corneales
quina. estabilizando la tejidos. disminición de la progrsión en pacientes en tratamiento con CQ, son
membrana lisosómica. radiológica en la AR pero reversibles al suspenderlo y no afectan
¯ a la fosfolipasas A2 son mejor tolerados. a la visión.
Cloroquina(CQ) y C. LES manifestaciones Le retinopia, ceguera, el efecto adverso
cutáneas, articulares y más grave, si bien es si no sobrepasan
250 mg/día en toma única.
constitucionales , fármacos la dosis recomendada(< 2,3 mg/kg/día
más utilizados. para CQ y <5 mg/kg/día para HCQ.
Hidroxicloroquina(HCQ)
sx antifisfolípido ya que Riesgo aumenta por prolongación por
Mayor empleada por su perfil de seguridad
disminuyen eventos encima de 20 años.
trombóticos IMPORTANTE EFECTO ADVERSO:
Aunque son seguras en embarazo se
lesiones cutáneas de la CARDIOMIOPATÍA, cursa con trastorno de
prefiere a la cloroquina.
dermaomiositis. la conducción y la miopatía, debilidad
Dosis inicial: 400 mg/día.
HCQ, efecto moderado proximal, sin elevación de las cifas de
Mantenimiento:200-400 mg/día.
anticoagulante, mejora el creatinina, fosfoquinasa
Dosis máxima: 5 mg/kg de peso real
perfil lipídico y aumenta Px con deficiencia de la glucosa 6
el flujo salivar(sx de fosfato dehidrogenasa, pueden sufrir
Frecuencia como terapia combinada.
Sjogren) anemia hemolítica causada por CQ y la
HCQ.

Kim
 Se excreta por la leche, lactancia es
posible.

MONITORIZACIÓN.
Revisiones oftalmológicas periódicas
basal y anual tras 5 años de uso(en
dosis superiores a las indicadas,
enfermedad renal o uso simuláneo de
tamoxifeno, valoración basal y
posteriormente anual)

La D-penicilamina(DPA) fe Reacciones cutáneas.

Sales de oro y D- usado para el tratamiento Mucositis.
de esclerodermia. Neumonitis.
penicilamina. Afectación renal.
Toxicidad hematológica.
Peor perfil de seguridad

Fármacos inmunosupresores. Mecanismo. Vías y dosis. Uso clínico. Efectos adversos y monitoreo.
¯ la síntesis de Reducir dosis en Amplio uso en LES y
Azatioprina (AZA) ácidos nucleicos. insuficiencia renal. vasculitis sistémicas. Gastrointestinales.
Análogo de las purinas. ¯ de proliferación de No sobrepasar 2 mg/kg/día Tratamiento ahorrador de Hepáticos.
linfocitos T y B si es posible en embarazo glucocorticoides y otras Infecciones.
Dosis: ¯ linfocitos conectivopatías y Mielosupresión.
circulantes. vasculitis. Px con AR en tratamiento on AZA tiene
50 mg/día la primera semana y aumentar Mantenimiento tras mayor riesgo de desarrollar neoplasias
0.5 mg/kg cada 4-8 semanas hasta obtener Se absorbe en el inducción con hematológicas y cutáneas.
respuesta o hasta máximo 3 mg/kg/día. intestino(55%), se ciclofosfamida. Varones: descenso en la
metaboliza en el espermiogénesis.
hígado a 6- SI EN EMBARAZO Y LACTANCIA CON
mercapturina(6-MP) PRECAUCIÓN
Elimina por vía renal.
6-Mp es metabolizada
por enzimas como la Monitorización.
TPMT presenta
polimorfismo útiles Concentraciones en sangre de TPMT util
para detectar para ajuste de dosis efectiva.
toxicidad
hematológica de la
AZA.

Kim
 Alquilación del ADN ¯ Vía oral o endovenosa en Cuadros más graves, Toxicidad medular.
Ciclofosfamida(CF) su síntesis forma de afectación visceral y en Supresión de la funcion gonadal.
Agente alquilante, análogo de la mostaza ¯ la proliferación y bolos(concentraciones el LES Neoplasias malignas(cáncer urotelial,
nitrogenada. activación de los plasmáticas similares) Otras conectivopatías. cervix, vejiga y médula ósea)
Gran perfil de seguridad. linfocitos T y B. La Vi es menos toxica. Vasculitis sistémicas Toxicidad gonadal.´
Vida media: 2-8 horas. Manifestaciones Toxicidad ovárica(50%)>30 años que
Metaboliza en hígado extraartiulares de la AR. reciben más de 8 gramos.
Dosis: Elimina por orina como Uso de VI en: Mielosupresión reversible.
metabolitos inactivos. Manifestación grave de LES Toxicidad a corto plazo:
Bolos mensuales de 0,5-1g/m2 con ajuste La elección de la dosis como nefritis, afectación Cistitis hemorrágica.
de dosis en función de respuesta clínica dependerá del análisis del SNC o Gastrointestinales.
y cifra de leucocitos en sangre a los 14 entre gravedad del trombocitopenias, Infecciones.
días de infusión. pacien,toxicidad y riesgo Afectación pulmonar
A los 6 meses: se espacian cada dos-tres de recidivas. intersticial en la AR. Contraindicada en embarazo y
meses o se sustituyen otros fármacos Esclerodermia. lactancia.
como AZA, micofenolato mofetilo o MTX. Miopatías(enfermedad
inflamatoria ocular grave) Monitorización.
Pauta eurulupus: Hemograma y bioquímica con función
Dosis quincenales de 500 mg Iv por mes y renal y hepática a las 2 semanas de la
medio(6 dosis) seguidas de mantenimiento infusión.
con AZA o mocofenolato mofetilo Antes de comenzar con tratamiento se
debe de descartat tb y hepatitis B y C
Dosis en vasculitis
sistémicas(vasculitis asociadas a ANCA)
Oral 1-2 mg/kg/día.

Se considera uso de análogos de la

hormona liberadora de gonadotropinas en
mujeres que requieren tratamiento
prolongado.

En varones, realizar crioperservación de

semen antes del tratamiento.
¯ de manera Absorción casi completa Glomerulonefritis lúpida, Diarrea(más frecuente)
Micofenolato reversible, la enzima por vía oral---metabolito es menor toxico que CF. Nauseas.
inosina-fosfato- activo(ácido Vasculitis asociada a ANA. Leucopenia
mofetilo(MFM) deshidrogenasa— micofenólico) con Miopatías inflamatorias. Anemia
disminuye biodisponibilidad 93% Trombocitopenia
Empleado en prevención del rechazo de
prolinferación de B y vida media de 11-16 Infecciones bacterianas y virales
los trasplantes.
T. horas. Hepatotoxicidad: ­enzimas hepáticas.
Perfil de seguridad mejor que CF.
Elimina 90% renal
NO EN EMBARAZO Y LACTANCIA.

Kim
 Existe válvula de
seguridad que es la Monitorización:
Dosis: recirculación Hemograma completo y bioquímica a las
enterohepática para casos 2 semanas de iniciar el tratamiento y
500 mg cada 12 horas y se va aumentando de insuficiencia renal. posteiormente, cada 6-8semanas.
según eficacia y el control hematológico El tracolimus(TAC),
hasta alcanzar 3 g diarios. ciclosporina(CyA)
aumentan concentración de
ácido micofenólico.
¯ calcineurina--¯ y Absorción variabel e CyA: Limitado por sus efectos secundarios.
Ciclosporina(CyA) bloqueo de sintesis de incompleta. AR. ­ tensión arterial
IL-2 y la función de Pico de concentración Enfermedad de Behcet(trx ­ cifras de creatinina.
y tacrolimus(TAC o T. sérica:1-8 horas. de uveítis) ¯ función renal.
Metaboliza en el hígado Vasculitis granulomatosas Toxicidad hepática

FK 506) por citocromo 450

Eliminan: vía biliar y
asociadas a ANCA.
Esclerosis sistémica.
Gastrointestinales.
Alteraciones electrolíticas.
Tratan de evitar el rechazo a pequeña parte por vía Dermatomiositis. Neoplasis hematológicas.
trasplantes. urinaria.. Aps
Psoriasis cutánea.
Dosis de CyA: LES(TAC)

2.5 mg/kg/día cada 12 horas, aumentar

TAC Monitorización.
0.5-0.75 mg/kg/día cada 1-2 meses.
Nefritis lúpica Hemograma completo, bioquimica con
Dosis maxima: 5 mg/kg/día.
refractaria. perfil renal, hepático y electrolitos
CyA potencia el efecto de MTX.
mensualmente durante los 6 primeros
meses, posteriormente cada 2-3 meses.
Control de las cifas de TA.
Dosis de TAC:
0.006-1 mg/kg/día.
Monoterapia como asociado a MFM.

Ojo: si la creatinina ­30% sobre la

basal o aparece HTA mal controlada se
deben de reducir dosis.
HTA: primera elcción los calcio-
antagonista(nifedipino) y
betabloqueantes’

Kim