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Introducción a la Farmacología

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¿Que es la farmacología?


Según su etimología, la palabra Farmacología proviene de los griegos “Pharmacon” que significa
“Fármaco” y “Logos” que significa “Ciencia“.

Es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias ejercen sobre
los organismos vivos.

SE CONSIDERA LA FARMACOLOGÍA COMO EL ESTUDIO DE LOS FÁRMACOS, SEA QUE TENGAN


EFECTOS BENEFICIOSOS O TÓXICOS.

FÁRMACO: Sustancia química que actúa sobre determinados sistemas del organismo,
modificando su comportamiento. Si el efecto es favorable se denomina medicamento si al
contrario el efecto es desfavorable se denomina tóxico.

Para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse
al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.

Los fármacos pueden ser:


• Sustancias idénticas a las producidas por el organismo (Ej.: Insulina)
• Sustancias producidas por el organismo modificadas para que tengan actividad
farmacológica (Ej.: Salbutamol-Adrenalina)
• Sustancias químicas sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza (Ej.:
Ibuprofeno)
• Sustancias químicas producidas por otros organismos (Ej.: Penicilina)

Composición de un fármaco.

1) Principio Activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

2) Excipientes: Es una sustancia INACTIVA usada para incorporar el principio activo, NO tiene
efecto farmacológico. Esta sustancia ayuda en la administración, por ejemplo, cambiando el
color y el sabor del fármaco, mejorando su compresibilidad, ayudando a que su desintegración
se realice en el lugar más apropiado para la absorción (Ej.: Comprimidos entéricos), etc.

Farmacodinamia.

Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos
sobre un organismo.

Mecanismos de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular
al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción).

Efectos: consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.

El fármaco actúa en el organismo, interacción para la que es esencial el concepto de un receptor


farmacológico. Este receptor es el autor de la selectividad de la acción farmacológica y de la
relación cuantitativa entre el fármaco y su efecto. Los mecanismos de la acción farmacológica
son los pasos de la farmacodinamia.
Farmacocinética.

Cuando un fármaco penetra en el organismo, de inmediato el cuerpo empieza a trabajar sobre


el mismo.
Los pasos de la farmacocinética son:
• Absorción
• Distribución
• Metabolización (biotransformación)
• Eliminación (excreción)
La absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco suponen su paso a través de
las membranas celulares.

LADME: “Pasos que atraviesa el fármaco en el organismo”

• Liberación del producto activo.

• Absorción del producto activo.

• Distribución por el organismo.

• Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser reconocido por el organismo


como una sustancia extraña al mismo.

• Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

LIBERACÓN: Es el primer paso del proceso en el que el medicamento ingresa al organismo y


libera el contenido del principio activo administrado.

ABSORCIÓN: Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración
usada; por lo que se reduce al paso de barreras celulares donde ocurre la interacción de la
molécula con una membrana biológica. La absorción alude al paso de un fármaco desde el sitio
de su administración hasta el compartimiento central y la medida en que esto ocurre. Para las
presentaciones sólidas, primero es necesario que la tableta o cápsula se disuelva liberando el
fármaco para que se absorba.

DISTRIBUCIÓN: Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes


tejidos del organismo. Se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular. Es un proceso muy
importante ya que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del
fármaco el cual, además pasará allí tiempos variables. Abarca todos aquellos procesos que
involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intra – celular.

METABOLISMO (biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el


organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco
pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte
de la nueva molécula. Por ello, el metabolismo de fármacos y otros productos xenobióticos en
metabolitos más hidrófilos resulta esencial para la eliminación de tales compuestos del
organismo y la terminación de su actividad biológica. Las reacciones de biotransformación
generan metabolitos inactivos más polares, que se excretan con facilidad al exterior. Sin
embargo, en algunos casos se producen metabolitos con potente actividad biológica o con
propiedades tóxicas.
Efecto de primer paso: Los fármacos absorbidos en el intestino delgado luego de la
administración oral ingresan en la circulación portal hepática por la vena porta, antes de alcanzar
la circulación general. Esto es importante porque muchos de ellos se metabolizan al pasar a
través del hígado por las enzimas hepáticas. La alteración de un fármaco por parte de las enzimas
hepáticas antes de llegar a la circulación general por lo común se denomina efecto del primer
paso.

BIOEQUIVALENCIA: Los productos medicamentosos se consideran como equivalentes


farmacéuticos si contienen los mismos ingredientes activos y tienen potencia o concentración,
presentación y vías de administración idénticas. Dos sustancias farmacéuticamente
equivalentes se consideran bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del
ingrediente activo en ambos no difiere en mayor grado en las situaciones idóneas de “prueba”.

Vía oral (el medio más común para administrar medicamentos)


Ventajas:
 es la más inocua
 la más cómoda
 barata.
Desventajas:
 está la incapacidad de absorción de algunos fármacos por sus características
físicas (p. ej. solubilidad en agua)
 vómito por irritación de la mucosa gastrointestinal,
 destrucción por enzimas digestivas o pH gástrico muy ácido,
 irregularidades en la absorción o aceleración de la evacuación en presencia de
alimentos u otros medicamentos,
 la necesidad de contar con la colaboración del paciente.
 Además, en las vías gastrointestinales, los medicamentos pueden ser
metabolizados por enzimas de la flora intestinal, la mucosa o el hígado, antes
de que lleguen a la circulación general.

Inyección parenteral (En ciertos medicamentos ofrece una serie de ventajas sobre la
administración oral)
Ventajas:
 La disponibilidad es por lo general más rápida, extensa y predecible.
 De esta manera es posible administrar la dosis efectiva con mayor precisión. En
el caso de una urgencia y cuando el paciente se encuentra inconsciente, no
coopera o no puede retener nada por vía oral, el tratamiento parenteral se
convierte en una necesidad.
Desventajas:
 es importante realizar una asepsia adecuada, en especial cuando el tratamiento
es prolongado, como sucede en la vía intravenosa o intratecal;
 Algunas inyecciones son dolorosas;
 en ocasiones es difícil que el paciente se inyecte a sí mismo cuando es necesario
recurrir a esta medida.
Administración sublingual
La absorción a partir de la mucosa oral es importante para algunos medicamentos a pesar de
que la superficie es pequeña. El drenaje venoso de la boca se dirige hacia la vena cava superior,
lo que protege al fármaco de un metabolismo hepático rápido de primer paso.

Absorción transdérmica
No todos los fármacos penetran con facilidad a través de la piel íntegra. La absorción de los que
penetran depende de la superficie sobre la que se aplican y de su liposolubilidad, ya que la
epidermis se comporta como lipobarrera. OJO: Sin embargo, la dermis es permeable a
numerosos solutos y, por lo tanto, los fármacos se absorben con mayor facilidad hacia la
circulación general a través de la piel desnuda, quemada o lacerada. Asimismo, la inflamación y
otras circunstancias que aumentan la irrigación cutánea también incrementan la absorción. La
piel hidratada es más permeable que la piel seca, de manera que conviene modificar la
presentación o aplicar un vendaje oclusivo para facilitar la absorción.

Administración rectal.
La vía rectal suele ser útil cuando la ingestión del medicamento resulta imposible a causa de
vómito o inconsciencia del enfermo, una situación relevante en particular para niños pequeños.
Cerca de 50% del fármaco que se absorbe por el recto “salvaría la barrera hepática”; de este
modo, la posibilidad de metabolismo de primer paso por dicho órgano es menor que con una
dosis ingerida. Sin embargo, la absorción por el recto suele ser irregular e incompleta, y muchos
fármacos irritan la mucosa de dicho órgano.

Inyección parenteral.
Las formas principales de aplicación parenteral son intravenosa, subcutánea e intramuscular las
vías subcutánea e intramuscular, la absorción ocurre por difusión sencilla, al seguir el gradiente
que media entre el depósito del medicamento y el plasma.

Vía intravenosa.
Evita los factores relevantes que intervienen en la absorción, porque en la sangre venosa la
biodisponibilidad es completa y rápida. Asimismo, la llegada del producto a los tejidos se hace
de manera controlada y con una exactitud y celeridad que no son posibles por otras vías. Cuando
se administra un fármaco por vía intravenosa es importante vigilar la respuesta del paciente.
Una vez que se inyecta el medicamento, no hay marcha atrás.

Subcutánea.
Se inyecta por vía subcutánea sólo cuando no irrita los tejidos. Después de una inyección
subcutánea, la velocidad de absorción del fármaco suele ser lo suficientemente constante y
lenta como para proporcionar un efecto sostenido. Modificación intencional (ej: agregando un
vasoconstrictor).

Intramuscular.
Los fármacos en solución acuosa se absorben con rapidez después de su inyección
intramuscular, pero la velocidad depende de la circulación en el sitio de la inyección. Esta
velocidad se puede regular hasta cierto grado por medio de calor local, masaje o ejercicio. El
baño caliente acelera la absorción en todos estos sitios a causa de la vasodilatación.
Vía intraarterial.
En ocasiones se inyecta directamente un medicamento en una arteria para limitar su efecto a
un tejido u órgano particular. Cuando los medicamentos se aplican por vía intraarterial, se pierde
el metabolismo de primer paso y los efectos depuradores de los pulmones.

Vía intrarraquídea.
La barrera hematoencefálica y la que separa sangre y líquido cefalorraquídeo (LCR) impiden o
retrasan la penetración de fármacos al sistema nervioso central (SNC). Por tanto, si se pretende
obtener efectos locales y rápidos en las meninges o el eje cefalorraquídeo (cerebroespinal), a
veces se inyectan los fármacos de manera directa en el espacio subaracnoideo raquídeo.

Absorción en pulmones.
Condición de que no originen irritación, fármacos gaseosos y volátiles pueden inhalarse y
absorberse en el epitelio pulmonar y las mucosas de las vías respiratorias. Por este medio, el
producto llega pronto a la circulación, dado que el área de superficie pulmonar es grande.
Además, es posible pulverizar las soluciones de medicamentos y así inhalar las finísimas gotitas
(aerosol). Entre las ventajas de esta forma de administración destacan la absorción casi
instantánea del fármaco en sangre y la eliminación de las pérdidas de primer paso por el hígado.

Aplicación local (tópica)


Mucosas: Se aplican fármacos también en las mucosas de conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe,
vagina, colon, uretra y vejiga, con el fin de lograr efectos locales. La absorción por mucosas se
produce con gran rapidez. De hecho, los anestésicos locales que se utilizan para obtener algún
efecto en el propio sitio de aplicación a veces se absorben con tal rapidez que ejercen efectos
tóxicos generalizados.
Ojo: Los fármacos oftálmicos de uso local se utilizan por sus efectos en el sitio de aplicación. Por
lo general, es indeseable la absorción sistémica que resulta del drenaje por el conducto
nasolagrimal.

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