Inhibidores de anhidrasa carbónica

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Acetazolamida • Bien absorbido (Oral), IV Ø Anhidrasa carbónica • Glaucoma • Acidosis metabólica
Diclorfenamida • Diuresis alcalina en 30min y • ↓ Reabsorción de HCO3 en • Alcalinización urinaria hiperclorémica
Metazolamida persiste por 12h TCP (85%) (Cistinuria, hiperuricemia) • Cálculos renales
Brinzolamida • Excreción renal por • ↓ HCO3 → ↑ Reabsorción de • Alcalosis metabólica (Fosfaturia,
Dorzolamida secreción tubular (Ajuste de NaCl (Efecto diurético que • Enfermedad aguda de hipercalciuria)
dosis en IR) pierde efectividad con el montaña • Hipokalemia
tiempo) • Apnea del sueño • Parestesias
• Acidosis metabólica • Hipertensión Intracraneal • Reacciones de
hiperclorémica • Fuga de LCR hipersensibilidad
• ↓ Presión intraocular (↓ • Hiperfosfatemia (Sulfonamida)
Formación de humor acuoso) • Enfermedad de Meniere • Hiperamonemia,
• ↓ Presión intracraneal (↓ • Diabetes insípida encefalopatía hepática
Formación de LCR) nefrogénica (Pacientes con cirrosis)
• Síndrome de Kleine-Levin

Inhibidores del cotransportador de Na/Glucosa 2 (SGLT2)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Dapaglifozina • Absorción rápida (Oral) Ø Cotransportador de • Diabetes mellitus • ↑ Incidencia de
Canaglifozina • t⁄ dapa 12h, cana 10-13, Na/glucosa (SGLT2) en TCP • Insuficiencia cardíaca infección genital fúngica
Empaglifozina empa 12h • Ø la reabsorción de glucosa (Dapa y empa) y ITU
Ipraglifozina • Excreción urinaria y fecal disminuyendo la • Hipoglicemia (3.5%)
Sotaglifozina Dapa 75% (ur) 21 % (fe) concentración de glucosa • Injuria aguda de riñón
Cana 33% (ur) 41,5 % (fe) sérica (↓HbA1c 0.5-1%)
Empa 54.5% (ur) 41 % (fe) • ↓ Reabsorción de Na (Causa
• Excreción urinaria de diuresis moderada)
glucosa declina en IR • Pérdida de peso de 3.2kg
• Contraindicado en • ↓ PA sistólica 5.1mmHg
pacientes con MDRD
<30mL/minuto

Diuréticos de asa

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Furosemida • Furosemida, bumetanida y Ø Transportador luminal • Edema agudo de pulmón • Alcalosis metabólica
Torsemida torsemida (Basado en Na/K/2Cl en la RAG del asa de • Falla renal aguda hipokalemica
Bumetanida sulfonamida) Henle • Sobredosis de anión • Ototoxicidad
Ácido etacrínico • Ácido etacrínico (Derivado • ↓ Reabsorción de NaCl • Insuficiencia cardíaca • Hiperuricemia
del ácido fenoxiacético) • ↓ Potencial positivo de lumen • Hiperkalemia • Hipovolemia
• Rápidamente absorbido (Reciclaje de K) • Estados hipercalcémicos • Hipomagnesemia
(Oral), IV • ↑ Excreción de Mg/Ca • Edemas refractarios • Hiperparatiroidismo
• t⁄: No causan hipocalcemia (Vit secundario
Furosemida: 30-120min D, PTH) • Reacciones de
Torsemida: 3.5h Hipomagnesemia hipersensibilidad
Bumetanida: 60-90min • Induce expresión de COX-2
Ácido etacrínico: 2-4h → ↑ PG-E2
• Bumetanida es el diurético Ø Transporte de NaCl en el
de asa más potente asa de Henle
• Excreción renal (Secretado ↑ Flujo renal
por el sistema secretor del ↓ Tono vascular periférico
ácido orgánico en TP)

Tiazidas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Bendroflumetiazida • Todos tiene un grupo Ø Transportador luminal Na/Cl • Hipertensión arterial • Debilidad, fatiga y
Clorotiazida sulfonamida substituído en el TCD • Insuficiencia cardíaca parestesias
Clortalidona • Todos son orales • Ø reabsorción de NaCl • Nefrolitiasis (Cálculos de • Alcalosis metabólica
Hidroclorotiazida (Clorotiazida es la única que • ↑ Reabsorción de Ca calcio) hipokalémica
Hidroflumetiazida se administra parenteral) • ↑ Reabsorción de Na y la • Diabetes insípida • Hiperglicemia
Indapamida • Excreción renal (Excretado pasiva de Ca en TP nefrogénica • Hiperlipidemia
Metilclorotiazida por el ácido orgánico • ↑ Actividad del • Hiperuricemia
Metolazona secretado por interbambiador de Na/Ca en la • Hiponatremia
Politiazida el sistema en el TP), excepto membrana basolateral de TCD • Reacciones de
Quimetazona por la indapamida (Excreción • Ø Anhidrasa carbónica (ej. hipersensibilidad
Triclormetiazida biliar) Clortalidona) (Sulfonamida)
• Ø Liberación de insulina • Glaucoma de ángulo
• Acción de tiazidas depende agudo
en parte de la producción
renal de PG

Ahorradores de potasio

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Espironolactona • Esteroides sintéticos Antagonistas competitivos de • Estados de • Acidosis metabólica
Eplerenona • Finerenona se acumula más receptores de aldosterona en hiperaldosteronismo hiperclorémica
Finerrenona en el corazón (Mayor efecto el TC • ↓ Eliminación de K de • Hiperkalemia
Canrenona cardioprotector) • ↓ Reabsorción de Na diuréticos • Efectos
• Metabolismo hepático • ↓ Secreción de K • Usos antiandrogénicos antiandrogénicos como
(CYP3A4) • Ø Receptores androgénicos (Hirsutismo en mujeres) ginecomastia
• Excreción (Menos para • ↓ Progresión de (Espironolactona)
Espiro: U: 47-57% F: 35-47% eplerenona/finerrenona) albuminuria en diabéticos
Esple: U: 67% F: 32% • La acción de los diuréticos (Eplerenona)
Fine: U: 80% F: 20% ahorradores de K depende de • Insuficiencia cardiaca
• Contraindicado en producción renal de PG
pacientes con MDRD
<30mL/minuto
Amloride • Metabolismo Ø Canales epiteliales de Na en • ↓ Eliminación de K de • Acidosis metabólica
Triamtereno Amiloride (No requerido) el TC diuréticos hiperclorémica
Trimetereno (Hepático) • ↓ Reabsorción de Na • Síndrome de Liddle • Hiperkalemia
• Excreción • ↓ Secreción de K (Amiloride) • Insuficiencia renal
Amiloride: U: 50% F: 40-50% • Diabetes nefrogénica aguda (Triamtereno +
Triamtereno: U: 21% insípida inducida por Litio indometacina)
• Contraindicado en • Cálculos renales
pacientes con MDRD < 30 (Triamtereno)
mL/min

Agentes que alteran la excreción de agua

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Litio • t⁄: 18-24h ↓ cAMP inducido por ADH • SIADH • Diabetes nefrogénica
• Excreción urinaria: 95-99% (Mecanismo desconocido) • Insuficiencia cardiaca insípida
Demeclociclina • t⁄: 5-10h • Ø Efectos de ADH en el TC • Hipernatremia
• Excreción: U: 44% F: 31% • Promueve diuresis acuosa • Insuficiencia renal
• Demeclociclina debe ser • Nefritis intersticial
evitada en pacientes con crónica
enfermedad hepática y niños
< 12 años
Conivaptán • IV Antagonista de receptores V1a • SIADH • Diabetes insípida
• t⁄: 5-10h V2 de ADH • Insuficiencia cardiaca nefrogénica
Tolvaptán • Oral Antagonista selectivo de congestiva • Hipernatremia
Lixivaptán • t⁄: 12-24h receptores V2 de ADH • Enfermedad renal • Hipotensión
Mozavaptán (Tolvaptán) poliquística autosómica
Satavaptán dominante
• Ø Efectos de ADH en el TC
• Promueve diuresis acuosa

Otros diuréticos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Rolofilina Antagonista de receptores A1 • Bajo investigación
de adenosina

• Ø Intercambiador de Na/H
(NHE3) en el TCP
• Actividad diurética
• No causa eliminación de K
Nesiritida • Análogo de BNP Agonista del receptor de BNP • Insuficiencia cardiaca • Hipotensión
Carperitida (Jp) • Análogo de ANP Agonista del receptor de ANP congestiva

• ↑ GFR (Vasodilatación
arteriolar glomerular)
• Ø Reabsorción de Na en el
TP y TC (Natriuresis)
Ularitide • Análogo de urodilatina Agonista del receptor de • Bajo investigación
urodilatina

• ↑ GFR (Efectos vasculares)

• Ø Canales de Na y Na/K
ATPasa en el TC
 Tiazidas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Bendroflumetiazida • Todos tiene un grupo Ø Transportador luminal Na/Cl • Hipertensión arterial • Debilidad, fatiga y
Clorotiazida sulfonamida substituído en el TCD • Insuficiencia cardíaca parestesias
Clortalidona • Todos son orales • Ø reabsorción de NaCl • Nefrolitiasis (Cálculos de • Alcalosis metabólica
Hidroclorotiazida (Clorotiazida es la única que • ↑ Reabsorción de Ca calcio) hipokalémica
Hidroflumetiazida se administra parenteral) • ↑ Reabsorción de Na y la • Diabetes insípida • Hiperglicemia
Indapamida • Excreción renal (Excretado pasiva de Ca en TP nefrogénica • Hiperlipidemia
Metilclorotiazida por el ácido orgánico • ↑ Actividad del • Hiperuricemia
Metolazona secretado por interbambiador de Na/Ca en la • Hiponatremia
Politiazida el sistema en el TP), excepto membrana basolateral de TCD • Reacciones de
Quimetazona por la indapamida (Excreción • Ø Anhidrasa carbónica (ej. hipersensibilidad
Triclormetiazida biliar) Clortalidona) (Sulfonamida)
• Ø Liberación de insulina • Glaucoma de ángulo agudo
• Acción de tiazidas depende
en parte de la producción
renal de PG

Diuréticos de asa

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Furosemida • Furosemida, bumetanida y Ø Transportador luminal • Edema agudo de pulmón • Alcalosis metabólica
Torsemida torsemida (Basado en Na/K/2Cl en la RAG del asa de • Falla renal aguda hipokalemica
Bumetanida sulfonamida) Henle • Sobredosis de anión • Ototoxicidad
Ácido etacrínico • Ácido etacrínico (Derivado • ↓ Reabsorción de NaCl • Insuficiencia cardíaca • Hiperuricemia
del ácido fenoxiacético) • ↓ Potencial positivo de lumen • Hiperkalemia • Hipovolemia
• Rápidamente absorbido (Reciclaje de K) • Estados hipercalcémicos • Hipomagnesemia
(Oral), IV • ↑ Excreción de Mg/Ca • Edemas refractarios • Hiperparatiroidismo
• t⁄: No causan hipocalcemia (Vit secundario
Furosemida: 30-120min D, PTH) • Reacciones de
Torsemida: 3.5h Hipomagnesemia hipersensibilidad
Bumetanida: 60-90min • Induce expresión de COX-2
Ácido etacrínico: 2-4h → ↑ PG-E2
• Bumetanida es el diurético Ø Transporte de NaCl en el
de asa más potente asa de Henle
• Excreción renal (Secretado ↑ Flujo renal
por el sistema secretor del ↓ Tono vascular periférico
ácido orgánico en TP)

Ahorradores de potasio

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Espironolactona • Esteroides sintéticos Antagonistas competitivos de • Estados de • Acidosis metabólica
Eplerenona • Finerenona se acumula más receptores de aldosterona en hiperaldosteronismo hiperclorémica
Finerrenona en el corazón (Mayor efecto el TC • ↓ Eliminación de K de • Hiperkalemia
Canrenona cardioprotector) • ↓ Reabsorción de Na diuréticos • Efectos antiandrogénicos
• Metabolismo hepático • ↓ Secreción de K • Usos antiandrogénicos como ginecomastia
(CYP3A4) • Ø Receptores androgénicos (Hirsutismo en mujeres) (Espironolactona)
• Excreción (Menos para • ↓ Progresión de
Espiro: U: 47-57% F: 35-47% eplerenona/finerrenona) albuminuria en diabéticos
Esple: U: 67% F: 32% • La acción de los diuréticos (Eplerenona)
Fine: U: 80% F: 20% ahorradores de K depende de • Insuficiencia cardiaca
• Contraindicado en producción renal de PG
pacientes con MDRD
<30mL/minuto
Amloride • Metabolismo Ø Canales epiteliales de Na en • ↓ Eliminación de K de • Acidosis metabólica
Triamtereno Amiloride (No requerido) el TC diuréticos hiperclorémica
Trimetereno (Hepático) • ↓ Reabsorción de Na • Síndrome de Liddle • Hiperkalemia
• Excreción • ↓ Secreción de K (Amiloride) • Insuficiencia renal aguda
Amiloride: U: 50% F: 40-50% • Diabetes nefrogénica (Triamtereno + indometacina)
Triamtereno: U: 21% insípida inducida por Litio • Cálculos renales
• Contraindicado en (Triamtereno)
pacientes con MDRD < 30
mL/min

Simpaticolíticos: Acción central

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Metildopa • Análogo de L-dopa → Agonista de receptores α2 • Hipertensión durante el • Sedación
α-metildopa embarazo • Cansancio mental
α-metilnorepinefrina • ↓ Liberación de norepinefrina • ↓ Concentración
• ↓ Disparo simpático de • Depresión
centros vasomotores en el • Pesadillas
tronco encefálico • Vértigo
↓ Resistencia vascular • Síntomas extrapiramidales
↓ Frecuencia cardiaca • ↑ Secreción de prolactina
↓ Gasto cardiaco • Test de Coombs + (10-20%)
Clonidina • Soluble en lípidos e ingresa Agonista parcial de receptores • Hipertensión • Boca seca
Guanabenz rápidamente al encéfalo α2 • Sedación
Guanfacina • Administrarse 2 veces al día • Depresión
• Preparaciones • ↓ Liberación de norepinefrina • Crisis hipertensivas de
transdérmicas de clonidina ↓ • ↓ Disparo simpático de rebote al suspender
PA por 7 días tras una centros vasomotores en el • Nerviosismo
aplicación tronco encefálico • Taquicardia
↓ Resistencia vascular • Cefalea
↓ Frecuencia cardiaca • Sudoración
↓ Gasto cardiaco

Simpaticolíticos: Bloqueantes ganglionares

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Hexametonio • Oral, IV Bloqueo selectivo de • Obsoleto, fue utilizado para • Hipotensión postural
receptores Nn hipertensión • Boca seca
• Visión borrosa
• Constipación
• Disfunción sexual severa
Trimetafán: Solo IV, acción corta: Fue utilizado para emergencias hipertensivas e hipotensión controlada

Simpaticolíticos: Bloqueantes adrenérgicos presinápticos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Guanetidina • Muy polar para entrar al Ø VAMP/SNAP • Hipertensión • Hipotensión postural
Guanadrel SNC • Ø Liberación de NE desde • Eyaculación retrasada o
Betanidina • Larga vida media (5 días) terminales nerviosas retrógrada
• Efecto máximo en 1-2 simpáticas • Diarrea
Debrisoquina semanas Se concentra en vesículas de • Interacciones con
sinápticas (Reemplaza NE) antidepresivos tricíclicos
• ↓ Almacenamiento de NE en
terminales nerviosas
Reserpina • Alcaloide extraído de Ø Transportador asociado a • Hipertensión • Hipotensión postural
Rauvolfia serpentina membrana de vesícula (VMAT) • Sedación
• Ingresa rápidamente al • ↓ Almacenamiento de NE, • Pesadillas
encéfalo dopamina y serotonina en • Depresión severa
• t⁄: 24-48h terminaciones nerviosas • Síntomas extrapiramidales
centrales y periféricas • Diarrea
• Calambres
gastrointestinales
• ↑ Secreción de ácido
gástrico

Simpaticolíticos: α Bloqueantes (No selectivos)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Fenoxibenzamina • Oral Antagonista irreversible no • Feocromocitoma • Hipotensión ortostática
• Biodisponibilidad: 20-30% selectivo α1/α2 • Taquicardia refleja
• Buena penetración al SNC • ↓ RVS (α1) • Congestión nasal
• Metabolismo hepático • ↑ Gasto cardiaco • Ø Eyaculación
• t⁄: 24h (Duración > 3d) • ↓ PA cuando el tono • Fatiga
• Excreción: Orina y heces simpático está ↑ • Sedación
• Ø Recaptación de NE • Náuseas
(Terminal presináptica)
Ø Receptores de histamina
(H1)
Ø Receptores de acetilcolina
Ø Receptores de serotonina
Fentolamina • IV Antagonista competitivo no • Feocromocitoma • Hipotensión ortostática
• Metabolismo hepático selectivo α1/α2 • Reversión de anestésicos • Taquicardia refleja
• t⁄: 19 min (IV) • ↓ RVS (α1) locales que contienen • Arritmias cardiacas
• Excreción urinaria (13%) sin • ↑ Gasto cardiaco vasoconstrictores • Isquemia miocárdica
cambios • ↓ PA cuando el tono
simpático está ↑
Ø Receptores de serotonina
(5-HT)
Agonista de receptores
muscarínicos
Agonista de receptores de
histamina (H1/H2)

Simpaticolíticos: α Bloqueantes (Selectivos)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Prazosina Prazosina (Oral) Antagonista competitivo • Hipertensión • Hipotensión ortostática
Terazosina • Biodisponibilidad: 43-82% selectivo α1 • Hiperplasia prostática (Fenómeno de la 1ra dosis)
Doxazosina • Metabolismo hepático • ↓ RVS (α1) / ↓ PA benigna
• t⁄: 2-3h • Relajación del músculo liso
• Excreción urinaria (6-10%) prostático
Terazosina (Oral)
• Biodisponibilidad: 90%
• Metabolismo hepático
• t⁄: 9-12h
• Excreción: U: 40% F: 55-
66%
Doxazosina (Oral)
• Biodisponibilidad: 65%
• Metabolismo hepático
• t⁄: 22h
• Excreción: U: 1-9% F: 65%
Alfuzosina • Oral Antagonista competitivo • Hiperplasia prostática • Hipotensión ortostática
• Biodisponibilidad: 49% selectivo α1 benigna • Prolongación del intervalo
• Metabolismo hepático • ↓ RVS (α1) / ↓ PA QT
CYP3A4 • Relajación del músculo liso
• t⁄: 5-10h prostático
• Excreción: U: 24% F: 69%
Tamsulosina Tamsulosina (Oral) Antagonista competitivo • Hiperplasia prostática • Hipotensión ortostática
Silodosina • Biodisponibilidad: 30% selectivo α1A/α1D benigna • Síndrome del iris flácido
• Metabolismo hepático • Relajación del músculo liso intrahoperatorio
• t⁄: 14-15h prostático
• Excreción: U: 76% F: 21%
Silodosina (Oral)
• Biodisponibilidad: 32%
• Metabolismo hepático
CYP3A4
• t⁄: 13h
• Excreción: Urinaria y fecal

Simpaticolíticos: β Bloqueantes (No selectivos)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Propranolol • Oral, IV Antagonista competitivo no • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
• Biodisponibilidad: 30% selectivo β1/β2 • Angina, post IAM • Empeoramiento del asma
(Dosis dependiente) • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Arritmias cardiacas • Hiperglicemia
• Altamente liposoluble • Ø Glicogenólisis, lipólisis y • Temblor esencial • Sueños vívidos
(Buena penetración al SNC) secreción de glucagón (β2) [+] • Hipertiroidismo, • Disfunción sexual
• t⁄: 3.5-6 horas • ↑ Resistencia aérea (β2) [+] tirotoxicosis • Manos frías
• Excreción: Orina (91%) • Acción anestésica local • Feocromocitoma • Síndrome de "Abstinencia"
• Ø Conversión periférica T3 → • Migraña
T4 • Profilaxis de sangrado por
Ø Receptores de serotonina várices esofágicas
del SNC
Timolol Timolol (Oral, oftálmico) Antagonista competitivo no • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
Nadolol • Biodisponibilidad: 50% selectivo β1/β2 • Angina, post IAM • Empeoramiento del asma
Sotalol • t⁄: 4-5h • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Arritmias cardiacas • Hiperglicemia
Levobunolol • Excreción: Principalmente • Ø Glicogenólisis, lipólisis y • Migraña • Sueños vívidos
urinaria secreción de glucagón (β2) [+] • Glaucoma (Timolol) • Disfunción sexual
Nadolol (Oral) • ↑ Resistencia aérea (β2) [+] • Profilaxis de sangrado por • Manos frías
• Biodisponibilidad: 33% • ↓ Presión intraocular várices esofágicas (Nadolol) • Síndrome de "Abstinencia"
• t⁄: 14-24h ↓ Producción de humor
• Excreción: Orina (60%) acuoso
Sotalol (Oral, IV) • Ø Conversión periférica T3 →
• Biodisponibilidad: 90% T4
• t⁄: 12h Ø Receptores de serotonina
• Excreción: Principalmente del SNC
urinaria
Pindolol • Oral Agonista parcial no selectivo • Hipertensión • Bradicardia, fatiga [-]
• Biodisponibilidad: 90% β1/β2 • Angina, post IAM • Empeoramiento del asma [-]
• t⁄: 3-4h • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [-] • Arritmias cardiacas • Hiperglicemia [-]
• Excreción: U: 35-40% F: 6- • Ø Glicogenólisis, lipólisis y • Migraña • Sueños vívidos
9% secreción de glucagón (β2) [-] • Disfunción sexual
• ↑ Resistencia aérea (β2) [-] • Manos frías [-]
• Acción anestésica local • Síndrome de "Abstinencia"
Carteolol Carteolol (Oftálmico) Agonista parcial no selectivo • Hipertensión • Bradicardia, fatiga [-]
Penbutolol • Biodisponibilidad: 85% β1/β2 • Angina, post IAM • Empeoramiento del asma [-]
• t⁄: 6h • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [-] • Arritmias cardiacas • Hiperglicemia [-]
• Excreción: Principalmente • Ø Glicogenólisis, lipólisis y • Migraña • Sueños vívidos
urinaria secreción de glucagón (β2) [-] • Glaucoma (Carteolol) • Disfunción sexual
Penbutolol (Oral) • ↑ Resistencia aérea (β2) [-] • Manos frías [-]
• Biodisponibilidad: > 90% • Síndrome de "Abstinencia"
• t⁄: 5h
• Excreción: Principalmente
urinaria

Simpaticolíticos: β Bloqueantes (No selectivos) + α Bloqueo

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Labetalol • Mezcla racémica de 4 Agonista parcial no selectivo • Hipertensión • Bradicardia, fatiga [-]
isómeros β1/β2 + Antagonista α1 • Emergencias hipertensivas • Hipotensión
• Oral, IV • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [-] • Feocromocitoma • Empeoramiento del asma [-]
• Biodisponibilidad: 30% • Ø Glicogenólisis, lipólisis y • Hiperglicemia [-]
• Metabolismo hepático fase secreción de glucagón (β2) [-] • Sueños vívidos
II • ↑ Resistencia aérea (β2) [-] • Disfunción sexual
• t⁄: 5h • Acción anestésica local • Manos frías [-]
• Excreción: Urinaria (55-66%) • ↓ Resistencia vascular • Síndrome de "Abstinencia"
sistémica (α1)
Carvedilol • Mezcla racémica de 2 Antagonista competitivo no • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
isómeros selectivo β1/β2 + Antagonista • Angina, post IAM • Sueños vívidos
• Oral α1 • Arritmias cardiacas • Disfunción sexual
• Biodisponibilidad: 30-35% • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Insuficiencia cardiaca • Manos frías
• Metabolismo hepático • Ø Glicogenólisis, lipólisis y • Profilaxis de sangrado por • Síndrome de "Abstinencia"
CYP450 secreción de glucagón (β2) [+] várices esofágicas
• t⁄: 7-10h • ↑ Resistencia aérea (β2) [+]
• Excreción: U: 60% F: 16% • ↓ Peroxidación de lípidos por
radicales libres
• Ø Mitogénesis del músculo
liso vascular

Simpaticolíticos: β Bloqueantes (Cardioselectivos β1)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Atenolol Atenolol (Oral) Antagonista competitivo • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
Bisoprolol • Biodisponibilidad: 40% selectivo β1 • Angina, post IAM • Sueños vívidos
• t⁄: 6-9h • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Arritmias cardiacas • Disfunción sexual
• Excreción: U: 85% F: 15% • Ausencia de efectos β2 (Esta • Insuficiencia cardiaca • Manos frías
Bisoprolol (Oral) propiedad desaparece al ↑ • Síndrome de "Abstinencia"
• Biodisponibilidad: 80% dosis)
• t⁄: 9-12h
• Excreción: U: 50% F: 50%
Esmolol • IV Antagonista competitivo • Control rápido de la PA y • Bradicardia
• t⁄: 10min selectivo β1 arritmias • Hipotensión
• Excreción: Urinaria (73-88%) • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Tirotoxicosis
Nevibolol • Oral Antagonista competitivo • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
• Biodisponibilidad: 12-96% selectivo β1 • Angina, post IAM • Sueños vívidos
• t⁄: 11-30h • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Arritmias cardiacas • Disfunción sexual [-]
• Excreción: U: 38-67% F: 13- • Ausencia de efectos β2 (Esta • Insuficiencia cardiaca • Manos frías
44% propiedad desaparece al ↑ • Síndrome de "Abstinencia"
dosis)
• ↑ Óxido nítrico sintasa
↑ Producción de NO
• ↑ Sensibilidad a la insulina
Metoprolol Metoprolol (Oral, IV) Agonista inverso selectivo β1 • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
Betaxolol • Biodisponibilidad: 50% • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Angina, post IAM • Sueños vívidos
• Metabolismo hepático • Ausencia de efectos β2 (Esta • Arritmias cardiacas • Disfunción sexual
CYP2D6 propiedad desaparece al ↑ • Migraña • Manos frías
• t⁄: 3-4h dosis) • Glaucoma (Betaxolol) • Síndrome de "Abstinencia"
• Excreción: Principalmente
urinaria
Betaxolol (Oral, oftálmica)
• Biodisponibilidad: > 90%
• t⁄: 14-22h
• Excreción: Principalmente
urinaria
Acebutolol • Oral Agonista parcial selectivo β1 • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
• Biodisponibilidad: 50% • ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Angina, post IAM • Sueños vívidos
• t⁄: 3-4h • Ausencia de efectos β2 (Esta • Arritmias cardiacas • Disfunción sexual
• Excreción: U: 30-40% F: propiedad desaparece al ↑ • Manos frías
56% dosis) • Síndrome de "Abstinencia"
• Acción anestésica local
Celiprolol • Oral Antagonista competitivo β1 + • Hipertensión • Bradicardia, fatiga
• Biodisponibilidad: 70% Agonista parcial β2 + Ligero • Empeoramiento del asma [-]
• t⁄: 4-5h antagonista α • Hiperglucemia [-]
• ↓ PA, ↓ FC, ↓ Renina (β1) [+] • Sueños vívidos
• Menores efectos β2 • Disfunción sexual
• Manos frías
• Síndrome de "Abstinencia"

Vasodilatadores: Liberadores de óxido nítrico

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Hidralazina • Derivado de hidrazina Liberación de óxido nítrico del • Hipertensión • Cefalea
• Buena absorción (Oral, IV) endotelio • Hipertensión durante el • Náuseas, anorexia
• Metabolismo hepático • Dilata arteriolas pero no embarazo • Sudoración, enrojecimiento
(Parte por acetilación) venas → ↓ RVS → ↓ PA • Insuficiencia cardiaca • Taquicardia reflejo
Acetiladores rápidos: ↓ • (+ Nitratos) En pacientes • Angina, palpitaciones
Efecto afroamericanos con • Arritmias isquémicas
Acetiladores lentos: ↑ Efecto hipertensión e insuficiencia • Lupus inducido por
• Biodisponibilidad: 25% cardiaca fármacos
• t⁄: 1.5-3h • Neuropatía periférica
• Fiebre por fármacos
• Taquifilaxia
Nitroprusiato de • IV Liberación de óxido nítrico • Emergencias hipertensivas • Acidosis metabólica
sodio • Complejo de hierro, grupos Activación de guanilil ciclasa → • Insuficiencia cardiaca • Arritmias
de cianuro y óxido nitroso ↑ cGMP severa • Hipotensión
• Metabolismo y excreción • Dilata arterias y venas → ↓ • Intoxicación por cianuro
En eritrocitos → NO + Cianuro RVP y retorno venoso → ↓ PA (Tratamiento: Tiosulfato
Cianuro → Tiocianato (Menos sódico, hidroxicobalamina)
tóxico) • Toxicidad por tiocianato
Tiocianato es lentamente (Debilidad, desorientación,
excretado por riñón psicosis, espasmos
• Fármaco sensible a la luz musculares, convulsiones)
• Hipotiroidismo
• Metahemoglobinemia

Vasodilatadores: Hiperpolarizadores de membrana

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Minoxidil • Oral, tópico Hiperpolarización de la • Hipertensión severa • Taquicardia, palpitaciones
• Sulfato de minoxidil membrana celular por • Alopecia androgénica • Angina
(Metabolito activo) apertura de canales de (Tópico) • Edema
• Biodisponibilidad: 90% potasio (K+) • Cefalea
• t⁄: 4h • Dilata arteriolas pero no • Sudoración
venas → ↓ RVS → ↓ PA • Hipertricosis
Diazóxido • Oral Hiperpolarización de la • Hipertensión (Desuso) • Hipotensión
• Químicamente similar a membrana celular por • Hipoglicemia • Angina, infarto al miocardio,
diuréticos tiazidas pero no apertura de canales de (Hiperinsulinismo, ACV
posee actividad diurética potasio (K+) insulinoma) • Hiperglicemia
• t⁄: 24h • Dilata arteriolas pero no
• Unión a proteínas reducida venas → ↓ RVS → ↓ PA
(Dosis menores deberían • Ø Liberación de insulina de
utilizarse en personas con células beta pancreáticas
IRC) • Causa retención renal de sal
y agua

Vasodilatadores: Agonistas dopaminérgicos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Fenoldopan • IV Agonista de receptores • Emergencias hipertensivas • Taquicardia refleja
• Metabolismo hepático dopaminérgicos D1 • Hipotensión
(Conjugación) • Dilatación de arterias • Cefalea, enrojecimiento
• t⁄: 10min periféricas → ↓ RVP → ↓ PA • ↑ Presión intraocular (CI:
• Natriuresis Glaucoma)

Vasodilatadores: Bloqueadores de canales de calcio

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Dihidropirimidinas:
Amlodipina • Oral, IV Bloqueo de canales de Ca2+ • Hipertensión • Bradicardia
Felodipina • Metabolismo hepático de tipo L (Vascular > Cardiaco) • Cardiomiopatía hipertrófica • Hipotensión
Isradipina (Efecto del primer paso) - • Relajación de larga duración • Migraña • Bloqueo aurículoventricular
Nicardipina CYP3A4 del músculo liso vascular → ↓ • Fenómeno de Raynaud • Paro cardiaco
Nifedipina • Alta unión a proteínas RVP • Insuficiencia cardiaca
Nimodipina plasmáticas • Relajación del músculo liso: • Enrojecimiento
Nisoldipina • Excreción principalmente Bronquial, GI, uterino (+) • Mareos
Nitrendipina urinaria • ↓ Espasmo arterial coronario • Náuseas
(+) • Constipación
• ↓ Espasmo de vasos • Edema periférico
sanguíneos cerebrales (+)
(Nimodipina)
• En músculo cardiaco → ↓
Requisito de O2
↓ Contractibilidad
↓ Frecuencia cardiaca
↓ Conducción AV
• Ø P-glicoproteína
No dihidropirimidinas:
Diltiazem • Oral, IV Bloqueo no selectivo de • Hipertensión • Bradicardia
Verapamilo • Metabolismo hepático canales de Ca2+ de tipo L en • Taquiarritmias • Hipotensión
(Efecto del primer paso) - vasos y corazón supraventriculares • Bloqueo aurículoventricular
CYP3A4 • Menores efectos en • Cardiomiopatía hipertrófica • Paro cardiaco
• Alta unión a proteínas vasodilatación → Ø Canales de • Insuficiencia cardiaca
plasmáticas K en músculo liso vascular • Enrojecimiento
• Excreción principalmente • En músculo cardiaco → ↓ • Mareos
urinaria Requisito de O2: • Náuseas
↓ Contractibilidad (+) • Constipación
↓ Frecuencia cardiaca (+) • Edema periférico
↓ Conducción AV (+)
Ø Canales de Na
• Ø Liberación de insulina (↑
Dosis)
• Ø P-glicoproteína

Inhibidores RAAS: Inhibidores ECA II (IECAs)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Captopril • Ora, IV (Enalaprilat) Ø Enzima convertidora de • Hipertensión • Hipotensión (En estados
Enalapril • Todos son profármacos angiotensina (ECA) • Posterior a IAM hipovolémicos)
Benazepril • Metabolismo hepático • ↓ Sistema renina- • Insuficiencia cardiaca • Insuficiencia renal aguda
Lisinopril • Excreción: Principalmente angiotensina (Facilita la • ↓ Proteinuria (IR, diabetes) (Estenosis bilateral de la
Fosinopril urinaria (Ajuste de dosis eliminación de H2O y Na+) → ↓ arteria renal)
Moexipril necesario en pacientes con PA • Hiperkalemia (IR, diabetes)
Perindopril IR, excepto fosinopril y • ↑ Sistema calicreína-quinina • Tos seca, sibilancias,
Quinapril moexipril) → ↓ RVP → ↓ PA angioedema (Bradiquinina,
Ramipril • No resulta en la activación sustancia P)
Trandolapril simpática refleja • Rash alérgico de piel
• ↓ Resistencia arteriolar • Alteración del sabor
glomerular eferente → ↓ • Fiebre por fármacos
Presión capilar intraglomerular • Contraindicado durante el
embarazo

Inhibidores RAAS: Antagonistas del receptor de angiotensina II (ARAs)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Losartán • Oral Ø Receptor tipo 1 de • Hipertensión • Hipotensión (En estados
Valsartán • Excreción: Principalmente angiotensina II (AT1) • Posterior a IAM hipovolémicos)
Azilsartán fecal • ↓ Sistema renina- • Insuficiencia cardiaca • Insuficiencia renal aguda
Candesartán angiotensina (Facilita la • ↓ Proteinuria (IR, diabetes) (Estenosis bilateral de la
Eprosartán eliminación de H2O y Na+) → ↓ arteria renal)
Irbesartán PA • Hiperkalemia (IR, diabetes)
Olmesartán • No afecta el metabolismo de • Tos seca, angioedema
Telmisartán bradiquinina (Raro)
• No resulta en la activación • Contraindicado durante el
simpática refleja embarazo
• ↓ Resistencia arteriolar
glomerular eferente → ↓
Presión capilar intraglomerular
 Betalactámicos: Penicilinas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Penicilina G • Penicilina G (IV, IM) Unión a proteína de unión a la • Infecciones causadas por • Hipersensibilidad (5-8%):
Penicilina V • Penicilina V (Oral) penicilina (PBP) bacteriana gérmenes susceptibles Shock anafiláctico, fiebre,
• Secretadas en esputo y (DD transpeptidasa) angioedema, prurito, rash
leche materna • Ø Reacción de Espectro Antimicrobiano cutáneo
• Su concentración en SNC transpeptidación • Alergenicidad cruzada con
incrementa en meninges con • Ø Síntesis de peptidoglicano • Streptococos todas las penicilinas
inflamación activa • Meningococos • Nefritis intersticial
• Excreción renal → Ajuste de • Enterococos • Convulsiones (↑ Dosis IR)
dosis en IR • Pneumococos • Eosinofilia, anemia
• Staphylococos no BLEE hemolítica, neutropenia
• Treponema pallidum • Náuseas, vómitos, diarrea
• Clostridium spp. • Reacción de Jarisch
• Actinomyces Herxheimer
• Bacilos G+
• Anaerobios G- no BLEE

Betalactámicos: Penicilinas antiestafilocócicas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Cloxacilina • Oral, IV Unión a proteína de unión a la • Infecciones causadas por • Hipersensibilidad (5-8%):
Dicloxacilina • Nafcilina: Excreción biliar penicilina (PBP) bacteriana gérmenes susceptibles Shock anafiláctico, fiebre,
Nafcilina • Oxacilina, dicloxacilina, (DD transpeptidasa) angioedema, prurito, rash
Oxacilina cloxacilina: Excreción renal + • Ø Reacción de Espectro Antimicrobiano cutáneo
biliar transpeptidación • Alergenicidad cruzada con
• No requiere ajuste de dosis • Ø Síntesis de peptidoglicano • Staphylococos MS BLEE todas las penicilinas
en falla renal • Streptococos • Nefritis intersticial
• Pneumococos • Neutropenia
• Hepatitis (Oxacilina)
• Náuseas, vómitos, diarrea

Betalactámicos: Penicilinas de espectro extendido

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Aminopenicilinas • Oral, parenteral Unión a proteína de unión a la • Sinusitis, otitis, infecciones • Hipersensibilidad (5-8%):
Ampicilina • Su concentración en SNC penicilina (PBP) bacteriana respiratorias inferiores Shock anafiláctico, fiebre,
Amoxicilina incrementa en meninges con (DD transpeptidasa) angioedema, prurito, rash
inflamación activa • Ø Reacción de Espectro Antimicrobiano cutáneo
• Excreción renal → Ajuste de transpeptidación • Alergenicidad cruzada con
dosis en IR • Ø Síntesis de peptidoglicano • Pneumococos todas las penicilinas
• Shigellosis • Nefritis intersticial
• Anaerobios • Eosinofilia, anemia
• Enterococos hemolítica, neutropenia
• Listeria monocitogenes • Náuseas, vómitos, diarrea
• Cocos G- no BLEE • Colitis
• Escherichia coli pseudomembranosa
• Salmonella spp. (Ampicilina)
• Haemophilus influenzae no
BLEE

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Ureidopenicilinas • IV Unión a proteína de unión a la • Infecciones causadas por • Hipersensibilidad (5-8%):
Piperacilina • Excreción renal → Ajuste de penicilina (PBP) bacteriana gérmenes susceptibles Shock anafiláctico, fiebre,
Carboxipenicilinas dosis en IR (DD transpeptidasa) angioedema, prurito, rash
Carbenicilina • Ø Reacción de Espectro Antimicrobiano cutáneo
Ticarcilina transpeptidación • Alergenicidad cruzada con
• Ø Síntesis de peptidoglicano • Pneumococos todas las penicilinas
• Shigellosis • Nefritis intersticial
• Anaerobios • Convulsiones (↑ Dosis IR)
• Enterococos • Eosinofilia, anemia
• Listeria monocitogenes hemolítica, neutropenia
• Cocos G- no BLEE • ↑ Incidencia de lesión
• Escherichia coli renal aguda (P/T + Vanco)
• Salmonella spp.
• Haemophilus influenzae no
BLEE

Betalactámicos: Cefalosporinas 1°G

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Cefazolina • Oral, parenteral Unión a proteína de unión a la • Infecciones urinarias • Hipersensibilidad: Fiebre,
Cefadroxilo • Excreción renal → Ajuste de penicilina (PBP) bacteriana • Celulitis, abcesos de rash cutáneo, anafilaxia
Cefalexina dosis en IR (DD transpeptidasa) tejidos blandos • Alergenicidad cruzada con
Cefalotina • Ø Reacción de • Profilaxis quirúrgica penicilinas (1%)
Cefapirina transpeptidación • Granulocitopenia, anemia
Cefradina • Ø Síntesis de peptidoglicano Espectro Antimicrobiano hemolítica
• Nefritis intersticial,
• Streptococos necrosis tubular
• Staphylococos MS • Tromboflevitis (IV)
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Cocos anaerobios

Betalactámicos: Cefalosporinas 2°G

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Cefaclor • Oral, parenteral Unión a proteína de unión a la • Sinusitis, otitis, infecciones • Hipersensibilidad: Fiebre,
Cefamandol • Contienen un grupo penicilina (PBP) bacteriana respiratorias inferiores rash cutáneo, anafilaxia
Cefonicid metiltiotetrazole: (DD transpeptidasa) • Peritonitis, diverticulitis, • Alergenicidad cruzada con
Cefuroxima Cefamandole, cefotetan, • Ø Reacción de enfermedad inflamatoria penicilinas (1%)
Cefprozil cefmetazole transpeptidación pélvica (Cefoxitin, cefotetari) • Granulocitopenia, anemia
Loracarbef • Excreción renal → Ajuste de • Ø Síntesis de peptidoglicano hemolítica
Ceforanide dosis en IR Espectro Antimicrobiano • Nefritis intersticial,
Cefoxitin necrosis tubular
Cefotetan • Pneumococos • Tromboflevitis (IV)
Cefmetazole • Haemophilus influenzae Cefamandole, cefotetan,
• Moraxella catarrhalis cefmetazole:
• Klebsiella spp. • Hipoprotrombinemia
• Escherichia coli • Trastornos hemorrágicos
Cefoxitin, cefotetan: • Efecto disulfiram severo
• Bacteroides fragilis
• Serratia

Betalactámicos: Cefalosporinas 3°G

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Cefoperazone • Oral (Cefixime), parenteral Unión a proteína de unión a la • Meningitis (Ceftriaxona, • Hipersensibilidad: Fiebre,
Cefotaxime • Contienen un grupo penicilina (PBP) bacteriana cefotaxime) rash cutáneo, anafilaxia
Ceftazidime metiltiotetrazole: (DD transpeptidasa) • Tratamiento empírico de • Alergenicidad cruzada con
Ceftizoxime Cefoperazone • Ø Reacción de sepsis penicilinas (1%)
Ceftriaxona • Buena penetración en SNC transpeptidación • Infecciones • Granulocitopenia, anemia
Cefixime (Excepto cefoperazone) • Ø Síntesis de peptidoglicano intraabdominales hemolítica
Cefpodoxime • Excreción renal → Ajuste de complicadas • Nefritis intersticial,
Cefdinir dosis en IR • Infecciones urinarias necrosis tubular
Cefditoren • Excreción biliar Espectro Antimicrobiano • Tromboflevitis (IV)
Ceftibuten (Ceftriaxona, cefoperazone) Cefoperazone:
Moxalactam → No requiere ajuste de • Pneumococos • Hipoprotrombinemia
dosis en IR • Meningococos • Trastornos hemorrágicos
Ceftazidime/ • Susceptibles a BLEE • Citrobacter • Efecto disulfiram severo
Avibactam • Serratia marcescens
• Providencia
• Haemophilus BLEE
• Neisseria BLEE
Ceftazidime:
• Pseudomona aeruginosa
Ceftazidime/Avibactam:
• Enterobacteria BLEE
• Organismos productores
de carbapenemasas

Betalactámicos: Cefalosporinas 4°G

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Cefepime • IV Unión a proteína de unión a la • Neutropenia febril • Hipersensibilidad: Fiebre,
Cefpirome • Buena penetración SNC penicilina (PBP) bacteriana • Neumonía severa rash cutáneo, anafilaxia
• Excreción renal → Ajuste de (DD transpeptidasa) • ITU complicada • Alergenicidad cruzada con
dosis en IR • Ø Reacción de • Infecciones penicilinas (1%)
• Susceptibles a BLEE transpeptidación intraabdominales • Granulocitopenia, anemia
• Ø Síntesis de peptidoglicano • Infecciones de tejidos hemolítica
blandos • Nefritis intersticial,
necrosis tubular
Espectro Antimicrobiano • Tromboflevitis (IV)

• Pseudomona aeruginosa
• Enterobacteriaceae
• Staphylococcus aureus MS
• Pneumococos
• Haemophilus spp.
• Neisseria spp.

Betalactámicos: Cefalosporinas 5°G

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Ceftarolina • IV Unión a proteína de unión a la • Infecciones de piel y • Hipersensibilidad: Fiebre,
Ceftobiprole • Excreción renal → Ajuste de penicilina (PBP) bacteriana tejidos blandos rash cutáneo, anafilaxia
dosis en IR (DD transpeptidasa) • Neumonía adquirida en la • Alergenicidad cruzada con
Ceftolozane/ • Ø Reacción de comunidad penicilinas (1%)
Tazobactam transpeptidación • Bacteremia complicada, • Granulocitopenia, anemia
• Ø Síntesis de peptidoglicano endocarditis, osteomielitis hemolítica
[Off/Label] • Nefritis intersticial,
Ceftolozane/Tazobactam: necrosis tubular
• Infecciones • Tromboflevitis (IV)
intraabdominales
complicadas
• Infecciones urinarias

Espectro Antimicrobiano
• Staphylococos MR
Ceftolozane/Tazobactam:
• Pseudomona aeruginosa
• Enterobacteria BLEE

Betalactámicos: Carbapenémicos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Doripenem • Parenteral Unión a proteína de unión a la • Infecciones causadas por • Náuseas, vómitos, diarrea
Imipenem • Buena penetración en SNC penicilina (PBP) bacteriana gérmenes susceptibles • Rash cutáneo
Meropenem (Excepto ertapenem) (DD transpeptidasa) • Infecciones causadas por • Reacciones en el sitio de
Ertapenem • Excreción renal → Ajuste de • Ø Reacción de bacterias G- prod. de BLEE infusión
dosis en IR transpeptidación • Neutropenia febril • Convulsiones (Imipenem+)
• Imipenem: Inactivado por • Ø Síntesis de peptidoglicano • Alergenicidad cruzada con
dehidropeptidasa tubular Espectro Antimicrobiano penicilinas (1%)
renal → Requiere inhibidor
(Cilastatina) • Bacilos G- (Incluyendo
• Resistentes a BLEE Pseudomona aeruginosa)
• Susceptibles a • Microorganismos G+
carbapenemasas y MBL • Anaerobios
Gérmenes resistentes:
• Ertapenem no tiene buena • Enterococcus faecium
actividad contra • Staphylococos MR
Pseudomona aeruginosa ni • Clostridium difficile
Acinetobacter spp. • Burkholderia cepacia
• Stenotrophormonas m.

Betalactámicos: Monobactámicos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Aztreonam • IV Unión a proteína de unión a la • Infecciones serias tales • Rash cutáneo
• Similitud estructural con penicilina (PBP) bacteriana como neumonía, meningitis • ↑ Aminotransferasas
ceftazidime (DD transpeptidasa) y sepsis causada por
• No alergenicidad cruzada • Ø Reacción de gérmenes susceptibles
con otros betalactámicos transpeptidación
(Excepto ceftazidime) • Ø Síntesis de peptidoglicano Espectro Antimicrobiano
• Buena penetración SNC
• Excreción renal → Ajuste de • Microorganismos aeróbicos
dosis en IR G- (Incluyendo Pseudomona
aeruginosa)
 Glicopéptidos: Vancomicina

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Vancomicina • Sintetizada por la bacteria: Ø Síntesis de pared celular al • Infecciones causadas por • Flevitis en el sitio de
Amycolaptosis orientalis unirse al extremo D-Ala-D-Ala Staphylococcus MR inyección
Teicoplanina • IV, oral (Solo para del pentapéptido de • Endocarditis • Fiebre, escalofríos
Telavancina Clostridium difficile) peptidoglicano naciente • Meningitis • Ototoxicidad
Dalbavancina • Excreción renal (90%xGFR) • Ø Transpeptidación (Puentes • Neumonía necrotizante • Nefrotoxicidad
Oritavancina → Ajuste de dosis en IR cruzados) • Colitis por Clostridium • Síndrome del "Hombre
• Ø Transglicosilación difficile (Oral) rojo"
Daño directo a la membrana
celular Espectro Antimicrobiano
• Aerobios G+ (Incluyendo
Staphylococcus MR,
Staphylococcus BLEE)
• Anaerobios G+ (Incluyendo
Clostridium difficile)
 Tetraciclinas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Tetraciclina • Oral, IV (Tigeciclina → Solo IV) Antibióticos de amplio espectro • Enfermedad de Lyme, acné • Náuseas, vómitos, diarrea
Demeclociclina • Absorción: Ingresa a los microorganismos por • Gastritis, úlcera péptica • Úlceras esofágicas
Doxiciclina Intestino delgado superior difusión pasiva y transporte activo • Cólera, brucelosis • Colitis (C. difficile)
Minociclina ↓ Absorción: Ca, Mg, FE, Al, Unión reversible a la subunidad • ETS, prostatitis • Displasia de esmalte
Tigeciclina antiácidos, pH alcalino, 30S del ribosoma bacteriano • Sífilis secundaria (Alternativa) dental, ↓ crecimiento óseo y
alimentos • Ø Unión de aminoacil-tRNA al • Plaga, tularemia deformidad:
• No penetran el SNC sitio aceptor en el complejo • Leptospirosis, malaria Contraindicados en
• Atraviesan la placenta y son mRNA-ribosoma • Granuloma de piscina embarazo y niños
excretadas por la leche • Previene adición de amino • Bronquitis, neumonía • Necrosis y falla hepática
• Unión/daño a huesos en ácidos al péptido en crecimiento • SIADH (Demeclociclina) • Nefrotoxicidad
crecimiento y dientes (Quelación (Ø Síntesis proteica) • Síndrome de Fanconi
de Ca) • Trombosis venosa (IV)
• Excreción: • Fotosensibilidad
Urinaria y biliar • Vértigo, tinnitus
Doxiciclina y tigeciclina → Espectro Antimicrobiano Resistencia
Excretadas por mecanismos no
renales (No requiere ajuste de • G+ (Incluyendo micobacterias • ↓ Influjo o ↑ eflujo por
dosis en IR) no TB) bombas de transporte activo
• G- (Clamidia, vibrios, • Producción de proteínas
Tigeciclina no se concentra en la Helicobacter pylori, Brucella) que interfieren con la unión
orina • Anaerobios de las tetraciclinas
• Plasmodium falciparum • Inactivación enzimática
Tigeciclina:
• Staphylococcus MR/VR
• Enterococcus VR
• Acinetobacter spp.
 Macrólidos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Eritromicina • Obtenida de Streptomyces Unión al RNA ribosomal 50S • Difteria, eritrasma • Anorexia, náuseas, vómitos,
erythreus (Saccharopolyspora → Ø Síntesis proteica • Infecciones por Chlamydia diarrea
erythreus) • Ø Túnel de salida de • Neumonía de la comunidad • Hepatitis colestásica aguda
• Comida interfiere con la polipéptidos • Substituto de penicilina en • Reacciones de
absorción • Disociación del aminoacil- pacientes alérgicos hipersensibilidad: Fiebre, rash,
• Atraviesa la placenta y tRNA del ribosoma • Preparación preoperativa eosinofilia
alcanza el feto • Ø Formación de la del cólon
• Metabolitos inhiben enzimas subunidad ribosomal 50S • Gastroparesia
CYP450 Espectro Antimicrobiano Resistencia
• Excreción biliar (No requiere
ajuste de dosis en IR) • G+ (Pneumo, Strepto, • ↓ Permeabilidad de la
• t⁄: 1.5h Staphylo, Corynebacteria, membrana celular o eflujo
Mycoplasma, Listeria, ciertas activo
Mycobacterias) • Inactivación enzimática
• G- (Neisseria, Helicobacter • Modificación del sitio de
pylori, Bordetella, Bartonella, unión ribosomal
Chlamydia, Rickettsia,
Treponema pallidum)
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Claritromicina • Semisintético derivado de la Unión al RNA ribosomal 50S • Infecciones por Chlamydia • Anorexia, náuseas, vómitos,
Azitromicina eritromicina → Ø Síntesis proteica • Neumonía de la comunidad diarrea
• Estabilidad ácida y absorción • Ø Túnel de salida de • Sinusitis, faringitis • Hepatitis colestásica aguda
oral mejorada en comparación polipéptidos • Erradicación de Helicobacter • Reacciones de
con eritromicina • Disociación del aminoacil- pylori hipersensibilidad: Fiebre, rash,
• Metabolizado en el hígado: tRNA del ribosoma eosinofilia
Azitromicina no inactiva • Ø Formación de la • ↑ Intervalo QT (Arritmia
enzimas CYP450 (Libre de subunidad ribosomal 50S torsades de pointes)
interacciones farmacológicas) Espectro Antimicrobiano Resistencia
• Eliminación:
Claritromicina: Parcialmente • G+ (Pneumo, Strepto, • ↓ Permeabilidad de la
eliminada en la orina (Ajuste de Staphylo, Corynebacteria, membrana celular o eflujo
dosis en IR) Mycoplasma, Listeria, activo
• t⁄: Mycobacteria, Haemophilus • Inactivación enzimática
Claritromicina: 6 horas influenzae) • Modificación del sitio de
Azitromicina: 3 días • G- (Neisseria, Helicobacter unión ribosomal
pylori, Bordetella, Bartonella,
Chlamydia, Rickettsia,
Treponema pallidum)
• Toxoplasma gondii
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Telitromicina • Semisintético derivado de la Unión al RNA ribosomal 50S • Neumonía de la comunidad • Hepatitis, insuficiencia
eritromicina → Ø Síntesis proteica hepática
• Biodisponibilidad: 57% • Ø Túnel de salida de • ↑ Intervalo QT (Arritmia
• Metabolizado en el hígado: polipéptidos torsades de pointes)
Inhibidor CYP3A4 • Disociación del aminoacil- • Contraindicado en pacientes
• Excreción: Biliar y urinaria tRNA del ribosoma con miastenia gravis
• Ø Formación de la Espectro Antimicrobiano Resistencia
subunidad ribosomal 50S
• G+ (Pneumo, Strepto, • ↓ Permeabilidad de la
Staphylo, Legionella, membrana celular o eflujo
Mycoplasma, Haemophilus activo
influenzae, ciertas • Inactivación enzimática
Mycobacterias) • Modificación del sitio de
• G- (Neisseria, Helicobacter unión ribosomal
pylori, Chlamydia, B. fragilis)
• Toxoplasma gondii
 Lincosamidas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Clindamicina • Derivado de lincomicina Unión al RNA ribosomal 50S • Infecciones de piel y tejidos • Diarrea, náuseas
(Streptomyces lincolnensis) → Ø Síntesis proteica blandos • Rash cutáneo
• Unión a proteínas: 90% • Síndrome de shock tóxico • Función hepática dañada
• No penetra el SNC • Fascitis necrotizante • Neutropenia
• Metabolizado en el hígado • Heridas penetrantes de • Colitis por Clostridium
Inhibidor CYP3A4 abdomen e intestino difficile (+)
• Excreción: Biliar y urinaria • Infecciones urinarias (Muj)
(No requiere ajuste de dosis • Abceso
en IR) pulmonar/periodontal
• t⁄: 2.5h • Profilaxis de endocarditis
• En SIDA:
Neumonía por P. jiroveci
Toxoplasmosis cerebral
Espectro Antimicrobiano Resistencia
• G+ (Pneumo, Strepto, • Mutación del sitio receptor
Staphylococcus) ribosomal
• Anaerobios • Modificación del receptor
• Pneumocystis jiroveci, por metilasa
Toxoplasma gondii • Inactivación enzimática

Organismos G- aerobios son

resistentes
 Oxazolidinonas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Linezolid • Antimicrobianos sintéticos Unión al ARN ribosomal • Neumonía asociada a la • Anemia, neutropenia,
Tedizolid • Linezolid: Biodisponibilidad 23S de la subunidad 50S atención de la salud trombocitopenia
del 100% • Previene la formación del • Neumonía adquirida en la • Neuropatía periférica
• Tedizolid: Profármaco complejo ribosomal que comunidad • Acidosis láctica
• Metabolismo oxidativo inicia la síntesis proteica • Infecciones de piel y • Síndrome serotoninérgico
independiente de CYP450 tejidos blandos
• t⁄:
Linezolid: 4-6h Espectro Antimicrobiano Resistencia
Tedizolid: 12h
• G+ aerobios (Strepto, • Mutación del sitio de unión
Staphylo MR, Listeria, en el RNA ribosomal 23S
Nocardia, Corynebacteria,
Mycobacterium tuberculosis)
• G+ anaerobios (Enterococcus
VR)
 Aminoglucósidos

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Estreptomicina • IV, IM Difusión pasiva vía canales (Porinas) • Tuberculosis (2da línea) • Ototoxicidad (+ Vértigo)
• Obtenida de Streptomyces a través de la membrana externa • Plaga, tularemia, brucellosis • Sordera (Recién nacidos)
griseuss Transportada a traves de la • Infecciones por Enterococos • Nefrotoxicidad
• Altamente polar: membrana celular por una bomba de • Fiebre, rash cutáneo
Absorbida muy pobremente en protones dependiente de O2 • Dolor en el sitio de inyección
el tracto GI Unión a proteínas de la subunidad Espectro Antimicrobiano Resistencia
Altamente excluída del SNC y ribosomal 30S → Ø Irreversible de la
del ojo síntesis de proteínas • Aerobios G- • Inactivación enzimática
• Excreción renal (Directamente • Ø Complejo de iniciación de la • Aerobios y anaerobios G+ • ↓ Entrada de
proporcional a la GFR) → Ajuste formación de péptidos específicos aminoglucósidos a la célula
de dosis en IR • Mala lectura del mRNA (Mutación de las proteínas
(Incorporación incorrecta de porinas o pérdida de función
aminoácidos en péptidos → Proteínas del transporte dependiente de
no funcionales) O2)
• Ruptura de polisomas en • Mutación de la proteína
monosomas no funcionales receptora en la subunidad
ribosomal 30S
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Gentamicina • IV, IM Difusión pasiva vía canales (Porinas) • Infecciones del tracto urinario • Ototoxicidad (+ Vértigo)
• Aislada de Micromonospora a través de la membrana externa • Neumonía (+ β-lactámico) • Nefrotoxicidad (5-25%)
purpurea Transportada a traves de la • Endocarditis (+ β-lactámico) • Reacciones de
• Altamente polar: membrana celular por una bomba de • Quemad. infectadas (Tópico) hipersensibilidad (Raro)
Absorbida muy pobremente en protones dependiente de O2 • Infecciones oculares
el tracto GI Unión a proteínas de la subunidad • Meningitis (Intratecal)
Altamente excluída del SNC y ribosomal 30S → Ø Irreversible de la (+ β-lactámico)
del ojo síntesis de proteínas Espectro Antimicrobiano Resistencia
• Excreción renal (Directamente • Ø Complejo de iniciación de la
proporcional a la GFR) → Ajuste formación de péptidos • G- (Pseudomona aeruginosa, • Inactivación enzimática
de dosis en IR • Mala lectura del mRNA Enterobacter spp, Serratia m, • ↓ Entrada de
(Incorporación incorrecta de Proteus spp, Acinetobacter spp, aminoglucósidos a la célula
aminoácidos en péptidos → Proteínas Klebsiella spp.) (Mutación de las proteínas
no funcionales) • G+ porinas o pérdida de función
• Ruptura de polisomas en (Strepto/Staphylo/Enterococos) del transporte dependiente de
monosomas no funcionales + Antibióticos activos en la O2)
pared celular • Mutación de la proteína
receptora en la subunidad
ribosomal 30S
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Tobramicina • IV, IM, Inhalada Difusión pasiva vía canales (Porinas) • Infecciones del tracto urinario • Ototoxicidad
• Altamente polar: a través de la membrana externa • Neumonía (+ β-lactámico) • Nefrotoxicidad
Absorbida muy pobremente en Transportada a traves de la • Infecciones repiratorias por
el tracto GI membrana celular por una bomba de Pseudomonas en fibrosis
Altamente excluída del SNC y protones dependiente de O2 quística (Inhalada)
del ojo Unión a proteínas de la subunidad • Infecciones oculares (Oftálm.)
• Excreción renal (Directamente ribosomal 30S → Ø Irreversible de la • Meningitis (Intratecal)
proporcional a la GFR) → Ajuste síntesis de proteínas (+ β-lactámico)
de dosis en IR • Ø Complejo de iniciación de la Espectro Antimicrobiano Resistencia
formación de péptidos
• Mala lectura del mRNA • G- (Pseudomona aeruginosa, • Inactivación enzimática
(Incorporación incorrecta de Enterobacter spp, Serratia m, • ↓ Entrada de
aminoácidos en péptidos → Proteínas Proteus spp, Acinetobacter spp, aminoglucósidos a la célula
no funcionales) Klebsiella spp.) (Mutación de las proteínas
• Ruptura de polisomas en • G+ porinas o pérdida de función
monosomas no funcionales (Strepto/Staphylo/Enterococos) del transporte dependiente de
+ Antibióticos activos en la O2)
pared celular • Mutación de la proteína
receptora en la subunidad
E. faecium es resistente ribosomal 30S
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Amikacina • IV, IM Difusión pasiva vía canales (Porinas) • Infecciones del tracto urinario • Ototoxicidad (+ Sordera)
• Derivado semisintético de a través de la membrana externa • Neumonía (+ β-lactámico) • Nefrotoxicidad
kanamicina Transportada a traves de la • Tuberculosis (2da línea)
• Altamente polar: membrana celular por una bomba de • Infecciones abdominales
Absorbida muy pobremente en protones dependiente de O2 (+ β-lactámico)
el tracto GI Unión a proteínas de la subunidad • Meningitis (Intratecal)
Altamente excluída del SNC y ribosomal 30S → Ø Irreversible de la (+ β-lactámico)
del ojo síntesis de proteínas Espectro Antimicrobiano Resistencia
• Excreción renal (Directamente • Ø Complejo de iniciación de la
proporcional a la GFR) → Ajuste formación de péptidos • G- (Proteus, Serratia, • Inactivación enzimática
de dosis en IR • Mala lectura del mRNA Pseudomonas, Enterobacter) • ↓ Entrada de
(Incorporación incorrecta de • G+ (M. tuberculosis multidrogo- aminoglucósidos a la célula
aminoácidos en péptidos → Proteínas resistente) (Mutación de las proteínas
no funcionales) porinas o pérdida de función
• Ruptura de polisomas en del transporte dependiente de
monosomas no funcionales O2)
• Mutación de la proteína
receptora en la subunidad
ribosomal 30S
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Neomicina • Oral, tópica Difusión pasiva vía canales (Porinas) • Lesiones cutáneas infectadas • Reacciones de
• Altamente polar: a través de la membrana externa • Preparación para cirugía hipersensibilidad (Raro)
Absorbida muy pobremente en Transportada a traves de la intestinal electiva
el tracto GI membrana celular por una bomba de • Encefalopatía hepática
• Excretada en las heces protones dependiente de O2
Unión a proteínas de la subunidad Espectro Antimicrobiano Resistencia
ribosomal 30S → Ø Irreversible de la
síntesis de proteínas • G- • Inactivación enzimática
• Ø Complejo de iniciación de la • G+ (Staphylococcus MS) • ↓ Entrada de
formación de péptidos aminoglucósidos a la célula
• Mala lectura del mRNA (Mutación de las proteínas
(Incorporación incorrecta de porinas o pérdida de función
aminoácidos en péptidos → Proteínas del transporte dependiente de
no funcionales) O2)
• Ruptura de polisomas en • Mutación de la proteína
monosomas no funcionales receptora en la subunidad
ribosomal 30S
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Kanamicina • IV, IM Difusión pasiva vía canales (Porinas) Kanamicina: • Ototoxicidad (+ Sordera)
• Altamente polar: a través de la membrana externa • Tuberculosis (2da línea) • Nefrotoxicidad
Paromomicina Absorbida muy pobremente en Transportada a traves de la Paromomicina • Bloqueo neuromuscular
el tracto GI membrana celular por una bomba de • Leishmaniasis visceral (Kanamicina)
Altamente excluída del SNC y protones dependiente de O2 • Infección intestinal por Gluconato de calcio y
del ojo Unión a proteínas de la subunidad Entamoeba histollytica neostigmina pueden actuar
• Excreción renal (Directamente ribosomal 30S → Ø Irreversible de la como antídotos
proporcional a la GFR) → Ajuste síntesis de proteínas Espectro Antimicrobiano Resistencia
de dosis en IR • Ø Complejo de iniciación de la
formación de péptidos • G- • Inactivación enzimática
• Mala lectura del mRNA • G+ (M. tuberculosis multidrogo- • ↓ Entrada de
(Incorporación incorrecta de resistente) [Kanamicina] aminoglucósidos a la célula
aminoácidos en péptidos → Proteínas (Mutación de las proteínas
no funcionales) porinas o pérdida de función
• Ruptura de polisomas en del transporte dependiente de
monosomas no funcionales O2)
• Mutación de la proteína
receptora en la subunidad
ribosomal 30S
 Inhibidores ADN Girasa: Fluoroquinolonas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Norfloxacino • Oral, IV Ø Topoisomerasa II (ADN Girasa) & • Infecciones urinarias/genitales • Náuseas, vómitos, diarrea
Ciprofloxacino • Análogos sintéticos del topoisomerasa IV • Diarrea (Enterobact.) • Cefalea, mareos, insomnio, rash
Enoxacino ácido nalidíxico • Previene la relajación del ADN • Infecciones de tejidos blandos, cutáneo
Lomefloxacino • Bien absorbidos y super enrollado huesos y articulaciones • ↑ Pruebas de función hepática
Levofloxacino distribuidos • Interviene con la separación de • Infecciones intraabdominales • Fotosensibilidad
Ofloxacino • Absorción oral es ↓ por ADN cromosomal replicado a las • Infecciones del tracto respiratorio • ↑ Intervalo QT
Pefloxacino cationes divalentes y células hijas durante la división • Tuberculosis (2da línea) • Tendinitis (Riesgo de ruptura de
Gatifloxacino trivalentes & antiácidos celular • Infecciones de ojo/oído tendón)
Gemifloxacino • Excreción renal → Ajuste • Ø Síntesis bacteriana de ADN • Profil. de meningococos • Neuropatía periférica
Moxifloxacino de dosis en IR (Excepto • Profilaxis de pacientes
moxifloxacino) Fluoroquinolonas deberían ser neutropénicos
• Moxifloxacino: evitadas durante el embarazo y no Espectro Antimicrobiano Resistencia
Metabolismo hepático son recomendadas como agentes de
(Precaución en insuficiencia primera línea para pacientes • G+ (Neumo/Strepto/Staphylo/ • Mutación en la región de unión en
hepática) menores de 18 años Enterococos, Mycoplasmas, la enzima diana
Mycobacterium tb/ac) • Cambios en la permeabilidad del
• G- (Enterobacter spp, Pseudomona organismo
aureginosa, Legionella, Neisseria m, • Proteínas Qnr (Protegen la ADN
Chlamydia spp, Haemophilus spp, girasa de las fluoroquinolonas
Campylobacter • Inactivación enzimática
 Antimetabolitos: Antifolatos: Pirimidinas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Timetoprim/ • Oral, IV Ø Dihidrofolato reductasa Trimetiprim/Sulfametoxazol: • Fiebre, rash cutáneo, vasculitis
Sulfametoxazol • Bien absorbida en el intestino • Ø Producción de folato • ITU, prostatitis • Anemia, leucopenia,
• Ampliamente distribuida • Ø Síntesis de ADN • Neumonía, otitis media granulocitopenia
Sulfadiazina/ (Incluyendo SNC) • Infección piel y tejidos blandos • Náuseas, vómitos, diarrea
Pirimetamina • Se concentra en fluidos Leucovorin (Ácido folínico) debería • Infecciones óseas y articulares • Daño renal
prostático y vaginal ser administrado para minimizar la Sulfadiazina/Pirimetamina: • ↑ Creatinina transitorio y
Sulfadoxina/ • Excreción renal → Ajuste de supresión de la médula ósea • Toxoplasmosis reversible
Pirimetamina dosis en IR Sulfadoxina/Pirimetamina: • ↑ Pruebas de función hepática
• Malaria (2da línea) • Hiper/hipokalemia
Espectro Antimicrobiano Resistencia
• G+ (Staphylococcus MS/MR, • ↓ Permeabilidad de membrana
Mycobacterias no-TB) • Sobreproducción de hidrofolato
• G- (Haemophilus spp, Shigella, reductasa
Salmonella, Moraxella c, Nocardia, • Reductasa alterada con afinidad
Klebsiella p, Serratia m, por el fármaco reducida
Stenotrophomonas m, Listeria)
• Toxoplasma gondii, formas de
plasmodium
• Pneumocystis jiroveci

Antimetabolitos: Antifolatos: Sulfonamidas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Sulfasalazina • Oral (Absorbible), oral (No Ø Dihidropteroato sintasa • Enfermedad inflamatoria intestinal • Fiebre, rash cutáneo, dermatitis
Sulfacetamide absorbible), tópico • Ø Producción de folato (Sulfasalazina) exfoliativa, urticaria
Sulfadiazina de plata • Análogos estructurales PABA • Ø Síntesis de ADN • Conjuntivitis, tracoma • Síndrome de Stevens-Johnson
• Absorbidos en el estómago e (Sulfacetamide) • Fotosensibilidad
Timetoprim/ intestino delgado Bacterias que sintetizan folatos de • Profilaxis de infección en heridas • Náuseas, vómitos, diarrea
Sulfametoxazol • Ampliamente distribuida fuentes exógenas son resistentes por quemaduras (Sulfadiazina de • Estomatitis, conjuntivitis, artritis,
(Incluyendo SNC, placenta, feto) plata) hepatitis
Sulfadiazina/ • Unión a proteínas: 20-90% • Poliarteritis nodosa
Pirimetamina • Metabolismo hepático • Psicosis
• Excreción renal → Ajuste de • Cristaluria, hematuria
Sulfadoxina/ dosis en IR • Anemia hemolítica/aplásica,
Pirimetamina granulo/trombocitopenia
• Reacción leucemoide
Espectro Antimicrobiano Resistencia
• G+ (Staphylococcus) • Mutación → Sobreproducción de
• G- (E. coli, Klebsiella p, PABA
Salmonella, Shigella, Enterobacter • Mutación → Enzima sintetizadora
spp, Nocardia spp, Chlamydia de ácido fólico con ↓ afinidad por
trachomatis) sulfonamidas
• Algunos protozoos • ↓ Permeabilidad a la sulfonamida
 Antimicóticos: Anfotericina B

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Anfotericina B • Oral, IV, tópico Fungicida con el mayor espectro de • Enfermedades fúngicas sistémicas Toxicidad relacionada con la infusión:
• Producida por Streptomyces acción Histoplasmosis • Fiebre, escalofríos, cefalea
nodosus Unión al ergosterol y altera la Coccidioidomicosis • Vómitos, hipotensión
• Pobremente absorbida en el permeabilidad de la membrana al Aspergillosis, etc • Espasmos musculares
tracto GI (Forma oral solo es formar poros en las membranas • Meningitis por Cryptococcus Toxicidad acumulativa:
efectiva en enfermedad luminal) fúngicas • Neumonía fúngica • Nefrotoxicidad (Anemia, ↓ K, ↓ Mg)
• Unión a proteínas: > 90% • Los poros permiten la salida de • Úlceras corneales micóticas y • Hepatotoxicidad
• Baja concentración en LCR iones intracelulares y keratitis (Tópico) • Convulsiones
• Mayormente metabolizada macromoléculas → Muerte celular • Artritis fúngica • Aracnoiditis química
• Excretada lentamente en la • Algo de unión a los esteroles de la • Candiduria (Irrigación de la vejiga)
orina (No requiere ajuste de membrana humana ocurre Espectro Antimicrobiano Resistencia
dosis en IR o IC) (Toxicidad del fármaco)
• t⁄: 15 días • Candida albicans • ↓ Concentración de ergosterol en la
• Cryptococcus neoformans membrana fúngica
• Histoplasma capsulatum • Modificación de la molécula de
• Blastomyces dermatitidis ergosterol (↓ Afinidad por el fármaco)
• Coccidioides immitis
• Aspergillus fumigatus
• Mucor, Rhizopus

Antimicóticos: Flucitosina

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Flucitosina • Oral Tomada por las células fúngicas por • Meningitis por Cryptococcus • Toxicidad de médula ósea
• Análogo de pirimidina relac. a la enzima citosina permeasa (+ Anfotericina B) Anemia, leucopenia, trombocitopenia
5-fluorouracil (5-FU) Flucitosina → 5-FU → Monofosfato • Cromoblastomicosis (+ Itraconazol) • ↑ Enzimas hepáticas
• Buena absorción: > 90% de 5-fluorodesoxiuridina (FdUMP) → • Infecciones del tracto urinario • Enterocolitis tóxica
• Poca unión a proteínas Trifosfato de fluorouridina (FUTP) (Monoterapia para resistencia al
• Se concentra bien en todos los Ø Síntesis de ADN y ARN fluconazol)
compartimientos de fluidos • Las células humanas no son Espectro Antimicrobiano Resistencia
corporales (Incluido LCR) capaces de convertir el fármaco a
• Excreción renal → Ajuste de sus metabolitos activos (Toxicidad • Cryptococcus neoformans • Metabolismo de flucitosina alterado
dosis en IR selectiva) • Candida spp. (Se desarrolla rápidamente con
• t⁄: 3-4h • Sinergia con anfotericina B • Dematiaceous molds flucitosina como monoterapia)
(↑ Penetración de flucitosina)

Antimicóticos: Azoles

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Ketoconazol • Oral, tópico Ø Enzimas del citocromo CYP450 • Uso tópico • Molestias gastrointestinales
• Poca biodisponibilidad fúngicas • ↑ Enzimas hepáticas
• Eliminación: Hepática • Ø Síntesis de ergosterol Espectro Antimicrobiano • Hepatotoxicidad
• t⁄: 7-10h • Menos selectivo por CYP450 • Interacciones farmacológicas
fúngico que triazoles • Amplio espectro (CYP450)

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Itraconazol • Oral, IV Ø Enzimas del citocromo CYP450 • Histoplasmosis • Molestias gastrointestinales
• Absorción incrementada por fúngicas • Blastomicosis • ↑ Enzimas hepáticas
alimentos y bajo pH gástrico • Ø Síntesis de ergosterol • Esporotricosis • Hepatotoxicidad
• Poca biodisponibilidad • Más selectivo por CYP450 fúngico • Aspergillosis (2da línea) • Interacciones farmacológicas
• Poca penetración en SNC que imidazoles • Dermatofitosis (CYP450)
• Eliminación: Hepática • Onicomicosis
• t⁄: 24-42h Espectro Antimicrobiano
• Histoplasma capsulatum
• Blastomyces dermatitidis
• Sporothrix schenckii
• Aspergillus fumigatus
• Dermatofitos
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Fluconazol • Oral, IV Ø Enzimas del citocromo CYP450 • Profilaxis secundaria de meningitis • Molestias gastrointestinales
• Alta biodisponibilidad oral fúngicas por Cryptococcus
• Buena penetración en SNC • Ø Síntesis de ergosterol • Candidemia & candidiasis
• Menos interacciones con • Más selectivo por CYP450 fúngico mucocutánea
enzimas hepáticas que imidazoles • Coccidioidomicosis
• Eliminación: Renal Espectro Antimicrobiano
• t⁄: 22-31h
• Candida spp.
• Cryptococcus neoformans
• Coccidioides immitis
• Aspergillus fumigatus
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Voriconazol • Oral, IV Ø Enzimas del citocromo CYP450 • Candidemia & candidiasis • Molestias gastrointestinales
• Bien absorbida oralmente fúngicas mucocutánea • ↑ Enzimas hepáticas
• Alta biodisponibilidad: > 90% • Ø Síntesis de ergosterol • Aspergillosis invasiva • Hepatotoxicidad
• Metabolismo hepático • Más selectivo por CYP450 fúngico • Histoplasmosis • Interacciones farmacológicas
(Inhibidor CYP3A4) que imidazoles • Blastomicosis (CYP450)
• Eliminación: Hepática • Sporotricosis • Disturbio visual (30%):
• t⁄: 6h Espectro Antimicrobiano Visión borrosa
Cambios en la visión del color
• Candida spp. • Dermatitis por fotosensibilidad
• Histoplasma capsulatum
• Blastomyces dermatitidis
• Sporothrix schenckii
• Aspergillus fumigatus
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Posaconazol • Oral, IV Ø Enzimas del citocromo CYP450 • Aspergillosis invasiva • Molestias gastrointestinales
• Absorción incrementada fúngicas • Mucomicositis • ↑ Enzimas hepáticas
cuando se toma con alimentos • Ø Síntesis de ergosterol • Profilaxis durante quimioterapia de • Hepatotoxicidad
altos en grasa • Más selectivo por CYP450 fúngico inducción para leucemia • Interacciones farmacológicas
• Alta biodisponibilidad que imidazoles • Profilaxis para trasplante alogénico (CYP450)
• Metabolismo hepático de médula ósea con enfermedad
(Inhibidor CYP3A4) injerto-vs-huésped
• Eliminación: Hepática Espectro Antimicrobiano
• t⁄: 25h
• Candida spp.
• Aspergillus fumigatus
• Mucor, Rhizopus
Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos
Isavuconazol • Oral, IV Ø Enzimas del citocromo CYP450 • Aspergillosis invasiva • Molestias gastrointestinales
(Sulfato de • Sulfato de isavuconazonio es fúngicas • Mucomicositis invasiva • ↑ Enzimas hepáticas
isavuconazonio) un profármaco (Isavuconazol) • Ø Síntesis de ergosterol Espectro Antimicrobiano • Hepatotoxicidad
• Alta biodisponibilidad oral • Más selectivo por CYP450 fúngico • Interacciones farmacológicas
• La comida no impacta que imidazoles • Candida spp. (CYP450)
significativamente en la • Aspergillus fumigatus
absorción oral • Mucor, Rhizopus
• Coadministración con
inhibidores o inductores 3A4
potentes no es recomendado
• Eliminación: Hepática
• t⁄: 130h

Antimicóticos: Equinocandinas

Fármacos Farmacocinética Farmacodinámica Aplicaciones Clínicas Efectos Adversos

Caspofungin • IV Ø Síntesis de β(1-3)-glucano en la • Infecciones por Candida • Molestias gastrointestinales
Micafungin Caspofungin: pared celular fúngica • Neutropenia febril • Flushing
Anidulafungin • Altamente unido a proteínas • Disrupción de la pared celular • Profilaxis de infecciones por Candida • ↑ Enzimas hepáticas
• Excretado por los riñones y el fúngica → Muerte celular en transplante de médula ósea • Reacciones mediadas por histamina
tracto GI • Aspergillosis invasiva
• Requiere ajuste de dosis en IC Espectro Antimicrobiano
• t⁄: 9-11h
Micafungin: • Candida spp.
• t⁄: 11-15h • Aspergillus fumigatus
Anidulafungin:
• t⁄: 24-48h