FARMACOS
SNC
MF. LUIS GARCIA CRUZ
INDICACIONES TERAPEUTICAS
▪ Tratar enfermedades psiquiátricas
▪ Epilepsia
▪ Enfermedades neurodegenerativas (Parkinson & Alzheimer)
▪ Supresión del dolor
▪ Anestesia
NEUROTRANSMISORES
▪ Dopamina
▪ Serotonina
▪ Adrenalina
▪ Noradrenalina
▪ GABA
▪ Endorfinas
▪ Encefalinas
▪ Acetilcolina
▪ Histamina
Hipnóticos & Ansiolíticos
Ansiolíticos
▪ Ansiedad
▪ Angustia (sudoración, temblor y taquicardia)
▪ Ataques de pánico (ataques repentinos)
▪ Hipnóticos
▪ Inducen el sueño
CLASIFICACION
▪ Barbitúricos
▪ Benzodiacepinas
▪ Buspirona
BARBITURICOS
▪ Depresores del SNC
▪ Actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA
▪ Sedantes e hipnóticos (70´s)
▪ Anestesia y epilepsia (actualidad)
CLASIFICACION
▪ Acción larga o prolongada: días (fenobarbital)
▪ Acción rápida o corta: horas (pentobarbital)
▪ Acción muy rápida o ultracorta: minutos (tiobarbital)
DOSIS-RESPUESTA
▪ Sedación
▪ Hipnosis
▪ Coma
▪ Muerte (parálisis cardiorrespiratoria)
COMPLICACIONES
▪ Crean dependencia física y psíquica
▪ Si se retiran bruscamente pueden producir:
▪ Ansiedad
▪ Náuseas
▪ Vómito
▪ Convulsiones
▪ Hipotensión
▪ Psicosis
▪ Muerte (colapso cardiovascular)
BENZODIACEPINAS
▪ Actúan sobre la transmisión GABAérgica uniéndose al receptor
GABAA
▪ Afinidad por neurotransmisor GABA
EFECTOS
▪ Ansiolítico
▪ Anticonvulsivante (epilepsia)
▪ Miorrelajante
▪ Hipnótico (inductores del sueño)
▪ Sedante
INDICACIONES
▪ Reducen ansiedad (Alprazolam)
▪ Producen sedación
▪ Epilepsia (Diazepam, Lorazepam)
▪ Inducción de la anestesia
▪ Alcoholismo (Clordiazepóxido)
INDICACIONES TERAPEUTICAS
▪ Las BZD son utilizadas como hipnóticos porque disminuyen el
tiempo que se tarda en conciliar el sueño así como el número de
despertares.
▪ Son muy útiles en el tratamiento del insomnio ocasional,
utilizándose a dosis bajas, en tratamientos no superiores a dos
semanas o de forma intermitente.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
▪ El diazepam y otras BZD producen relajación de la musculatura
esquelética en estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y
espásticos. Esta acción tiene lugar a distintos niveles:
▪ En la médula espinal facilitan fenómenos de inhibición
presináptica , en la formación reticular activadora ascendente
(FRAA) en los ganglios basales y en el cerebelo
REACCIONES ADVERSAS
▪ Frecuentemente aparece: sedación, somnolencia, ataxia.
▪ Ocasionalmente: mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación,
disfasia o disartria (alteración del lenguaje), temblor, cambios en la libido,
alteraciones urinarias, diarrea o estreñimiento.
▪ Excepcionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, discrasias
sanguíneas, alteraciones de la visión y audición.
▪ Pueden producir incoordinación motora con riesgo de caída, amnesia
anterógrada (dificultad para recordar hechos recientes) y dificultad de
concentración.
BENZODIACEPINAS
OPIACEOS
▪ Disminuyen la percepción del dolor
▪ Se unen a receptores (Mu, Kappa, Delta)
AGONISTAS
Morfina
▪ Sedación
▪ Euforia
▪ Sensación de bienestar
▪ Depresor del SNC (dosis altas) (sueño profundo y coma)
▪ Antitusígena
▪ Inhibición del dolor muy potente
▪ Suprime el dolor viceral
USOS TERAPEUTICOS
▪ Codeína (antitusígeno, dolor)
▪ Heroína (morfina)
▪ Meperidina (obstetricia)
▪ Fentanilo (anestesia) (+ potente morfina, duración + corta)
▪ Metadona (pacientes adictos a narcóticos)
Opio y analgésicos opiáceos
▪ El opio es una droga analgésica y narcótica que se extrae de la
adormidera, Papaver somniferum.
▪ Los analgésicos opiáceos (u opioides) son un grupo de fármacos:
unos naturales como la morfina y otros sintéticos como el
fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides del sistema
nervioso central.
DOLOR
CLASIFICACION
▪ Agonistas puros tipo morfina, entre ellos el fentanilo, la propia
morfina y la metadona.
▪ Agonistas parciales: buprenorfina.
▪ Agonistas-antagonistas: pentazocina, nalorfina...
▪ Antagonistas puros: naloxona y naltrexona.
▪ Todos los analgésicos del primer grupo, los agonistas puros, son
altamente adictivos.
CLASIFICACION QUIMICA
▪ El término opioide describe todos los compuestos que actúan en los
receptores opioides.
▪ El término opiáceo describe específicamente los alcaloides
naturales: morfina, codeína, tebaína y papaverina. Por el contrario,
el narcótico se utilizó originalmente para describir los
medicamentos inductores del sueño, pero en Estados Unidos, el
empleo de este término se ha modificado y ahora tiene
implicaciones legales
ANTIPARKINSONIANOS
▪ Restablecen el equilibrio dopamina-acetilcolina
▪ Utilizan agonistas de la dopamina
▪ Administran la propia dopamina
▪ Utilizando inhibidores del receptor colinérgico de la acetilcolina
LEVODOPA
▪ La levodopa es considerada el estándar de oro para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
▪ Cuando es administrada de forma aislada por vía oral, es
rápidamente decarboxilada en los tejidos periféricos y solo una
pequeña proporción alcanza el sistema nervioso central, por lo
que siempre se acompaña de un inhibidor de la dopa-
decarboxilasa periférica
INDICACIONES DE USO
▪ Puede utilizarse en cualquier momento de la enfermedad, cuando
los síntomas motores del paciente así lo requieran.
▪ Debe iniciarse a dosis bajas, titulando progresivamente hasta
llegar a la menor dosis por toma requerida por el paciente. (100
mgx3)
EFECTOS ADVERSOS
▪ Molestias gastrointestinales, sedación o hipotensión. Para mejorar
la tolerancia, inicialmente se puede asociar a un bloqueador de
dopamina periférico (domperidona).
AGONISTAS DOPAMINERGICOS
ERGOLINICOS Y NO ERGOLINICOS
AGONISTAS DOPAMINERGICOS
▪ . El pramipexol y la rotigotina son de amplio uso, tanto en
monoterapia en enfermedad temprana, así como en conjunto con
levodopa en otras etapas de la enfermedad y para manejo de
complicaciones motoras.
▪ Disminuyen el riesgo de complicaciones motoras cuando se
utilizan en monoterapia al inicio de la enfermedad
EFECTOS ADVERSOS
▪ Efectos adversos dopaminérgicos (náuseas, emesis, ortostatismo)
▪ Efectos adversos neuropsiquiátricos (alucinaciones, psicosis,
impulsividad síndrome de disregulación dopaminérgica)
▪ Somnolencia diurna excesiva
▪ Edema de miembros inferiores y eritromelalgia
NEUROLEPTICOS
▪ Antipsicóticos, anti esquizofrénicos o tranquilizantes mayores
▪ No curan al paciente
▪ Reducen la gravedad de los síntomas
▪ Mejoran la calidad de vida
▪ Típicos (bloqueantes de receptores de dopamina del SNC)
▪ Atípicos (bloqueo más moderado del receptor dopaminérgico.
INDICACIONES
▪ Los fármacos antipsicóticos se emplean para tratar las psicosis,
como la esquizofrenia o el trastorno bipolar. Hoy en día también
son utilizados para tratar otras condiciones.
▪ Náuseas y vómitos, corea, tics motores e hipo intratable, agitación
psicomotora y, en los ancianos, agitación y nerviosismo.
PRECAUCIONES
▪ Deben ser administrados con cautela a los pacientes con
alteraciones de la función hepática, insuficiencia renal,
enfermedades cardiovasculares, enfermedad de Parkinson,
depresión, miastenia grave, hipertrofia prostática o susceptibilidad
de padecer glaucoma de ángulo estrecho.
▪ Evitar luz solar directa en dosis altas, por riesgo de
fotosensibilidad.
▪ Embarazo y lactancia: es preferible evitarlos.
▪ Conducción: disminuyen rendimiento. Refuerzan los efectos del
alcohol.
CLASIFICACION
▪ Grupo 1:clorpromazina, levomepromazina (metotrimeprazina) y
promazina.
▪ Grupo 2:periciazina y pipotiazina.
▪ Grupo 3:flufenazina, perfenazina, proclorperazina y
trifluoroperazina.
FARMACODINAMIA
▪ Se considera que los antipsicóticos actúan interfiriendo la
transmisión dopaminérgica cerebral, al bloquear los receptores
dopaminérgicos D2, lo que explica los efectos extrapiramidales
descritos más adelante y también la hiperprolactinemia. Estos
pueden modificar, asimismo, los receptores colinérgicos, α-
adrenérgicos, histaminérgicos y serotoninérgicos
EFECTOS ADVERSOS
▪ Síntomas extrapiramidales que se caracterizan por: síntomas
parkinsonianos (incluido el temblor), distonía (movimiento
anómalo de la cara y el cuerpo), discinesia, acatisia (agitación) y
discinesia tardía (movimientos rítmicos involuntarios de la lengua,
cara y maxilares).
▪ La discinesia tardía y pasajera sucede a veces tras la retirada de la
medicación.
ANTIEPILEPTICOS
▪ Epilepsia (Fenitoína, Carbamazepina, Etoxusimida y el Valproato)
▪ Nuevo (Fenobarbital, la Primidona y el Clonazepam)
TIPOS DE ANTIEPILEPTICOS
• Bloqueadores de los canales de sodio de activación
repetitiva: Fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina.
• Fármacos que potencian las acciones del neurotransmisor
GABA: Fenobarbital, benzodiazepinas.
• Moduladores del glutamato, otro neurotransmisor: Topiramato,
lamotrigina, felbamato.
ANTIDEPRESIVOS
▪ Aumentan los niveles de serotonina o noradrenalina en la
sinapsis
▪ Inhibición de la recaptación del neurotransmisor
▪ Inhibición de la degradación enzimática del neurotransmisor
o el aumento de su liberación
DEPRESION
ISRS
CLASIFICACION
▪ Heterocíclicos (desipramina, imipramina, doxepina)
▪ IMAOs (fenelzina, tranilcipromina)
▪ IRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina)
▪ Otros (trazodona, venlafaxina, bupropion)