CÁPSULAS
Son preparaciones sólidas, con una cubierta que puede ser dura o blanda y tener forma y
capacidad variables, y que generalmente contienen una única dosis de un principio activo.
Están destinadas a la administración oral.
Las cubiertas de las cápsulas son de gelatina u otras sustancias, cuya consistencia puede
adaptarse por adición de sustancias como glicerol o sorbitol. También pueden añadirse otros
excipientes, tales como tensioactivos, opacificantes, conservantes antimicrobianos,
edulcorantes, colorantes autorizados por la Autoridad competente y aromatizantes.
La glicerina es uno de los plastificantes más usados. Los colorantes se utilizan para colorear las
cápsulas y como opacificante se utiliza óxido de titanio. Los más frecuentes son la indigotina o
índigo carmín y el amarillo de la quinolina. También se utilizan pigmentos como el óxido de
hierro negro, rojo o amarillo.
Las cápsulas pueden llevar inscripciones en su superficie.
Está constituido por uno o más principios activos, con o sin excipientes tales como:
Disolventes
Diluyentes
Lubricantes
Disgregantes
COMO ACTUAN
Tienen la propiedad de reblandecerse ,desintegrase y disolverse en el tubo [Link] libera el
medicamento en el intestino delgado (duodeno) soluble 37 grados centigramos.
LLENADO DE CÁPSULAS
El contenido de las cápsulas puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa. Se administran
por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Ej.: cápsulas de ergocalciferol.
Polvos
Gránulos
Pellets
Mini tabletas
Semisólidos
Líquidos
COMPOSICIÓN DE LA CÁPSULA (ENVOLTURA)
Influencia de la envoltura en la velocidad de disolución de la forma en el lugar de absorción. Las
cápsulas son sustancias fisiológicamente indiferentes, el principio activo se va a comportar igual
en presencia o no de la cápsula, este es el modo ideal del comportamiento.
La cápsula al desintegrarse puede ligar, aglomerar el polvo y retardar la disolución, la absorción.
Este fenómeno se ha constatado en el caso de coloides con carga opuesta a la gelatina, para
sustancias con afinidad a las proteinas, dando complejos que pueden ser poco solubles y por
tanto poco absorbentes.
VENTAJAS
a) Resistencia física, química y biológica
b) Dosificación exacta
c) Liberación fácilmente controlable
d) Bajo costo
DESVENTAJAS
Mayor coste de producción en comparación con otras formas farmacéuticas.
La necesidad de garantizar unas condiciones determinadas de temperatura y humedad.
Limitaciones en sus aplicaciones. (no se pueden fraccionar, no pueden ser utilizadas por
pacientes no cooperantes,...)
Limitaciones en el contenido. ( no se pueden encapsular fármacos solidos muy
compactos, solidos eflorescentes, higroscópicos, que reaccionen con la cubierta, que disuelvan
la cubierta, que impermeabiliza la cubierta, que se pueda ir a través de ella.)
CLASIFICACIÓN
Cápsulas convencionales (desintegran y liberan el fármaco en menos de 45 minutos)
Gelatina dura o rígida
Gelatina blanda o flexible
Cápsulas de liberación modificada
Cápsulas gastrorresistentes
Sellos.
CÁPSULAS DURAS
Las cápsulas duras tienen cubiertas formadas por dos partes cilíndricas prefabricadas llamadas
cuerpo o caja la más larga y en la que se aloja el fármaco, y tapa, tapadera o cabeza la que
funciona como cierre de la cápsula. En las cuales uno de los extremos es redondeado y está
cerrado y el otro está abierto.
Se utilizan ochos tamaños distintos de cápsula, numerados
del 000 (el mayor) al 5 (el más pequeño)
Están diseñadas principalmente para uso oral, pero este uso no es exclusivo. Pueden contener
polvos, gránulos, esferas, líquidos o geles.
La materia prima principal utilizada en la elaboración de las cápsulas es gelatina disuelta en
agua desmineralizada. Posibles sustancias auxiliares o coadyuvantes, según el uso previsto de
las cápsulas, son los plastificantes, colorantes, conservadores, humectantes y materiales
gastrorresistentes.
Ventajas
Insípidas y permiten enmascarar características organolépticas desagradables del
principio activo, como un sabor amargo o un olor.
Requieren relativamente pocos excipientes
Protegen el fármaco de agentes externos como el polvo, el aire o la luz (pero no de la
humedad)
Permiten administrar una sola forma farmacéutica, uno o más fármacos en la dosis
exacta deseada
Facilitan a los pacientes la identificación del medicamento por el color.
Desventajas
No pueden fraccionarse
Requieren condiciones de conservación especiales en cuanto a humedad y temperatura
La fabricación es más costosa que las tabletas
Difícil de dosificar, que dependerá de la preparación
de la formulación
Limitación en la formulación: no se pueden
formular en cápsulas sustancias que sean
incompatibles con la cubierta como son
higroscópicas y eutécticas, salvo que sea
absolutamente necesario su uso.
Limitaciones en su uso de aplicación: no indicados en niños y ancianos.
CÁPSULAS BLANDAS
Las cápsulas blandas tienen cubiertas más gruesas que las
de cubierta dura.
Las cubiertas constan de una sola pieza y son de formas
variadas.
Cápsulas Gastrorresistentes o Capsulas Entéricas
Son cápsulas de liberación retardada preparadas
de manera que resistan el jugo gástrico y liberen
su principio o principios activos en el fluido
intestinal. Se preparan llenando las cápsulas
con granulados o partículas que tengan una
cubierta gastrorresistente o bien recubriendo
cápsulas duras o blandas con una cubierta gastrorresistente.
En el caso de cápsulas que contengan granulados o partículas con cubierta gastrorresistente, se
lleva a cabo un ensayo adecuado para demostrar una liberación apropiada del principio o
principios activos.
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA
Son cápsulas duras o blandas cuyo contenido o cuya cubierta contienen excipientes especiales
o están preparadas por un proceso especialdestinado a modificar la velocidad, el lugar o el
momentode la liberación del principio o principios
activos.
Las cápsulas de liberación modificada incluyen
cápsulas deliberación prolongada y cápsulas de
liberación retardada.
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN PROLONGADA
Cápsula de liberación prolongada o también Cápsulas de liberación sostenida. Cápsulas las
cuales se formulan de manera tal, que el fármaco que contienen esté biodisponible durante un
periodo de tiempo prolongado, a partir de su administración.
.
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN RETARDADA
Cápsulas o gránulos encapsulados, los cuales poseen recubrimiento que tiene la finalidad de
retardar la liberación del medicamento, hasta que esta haya atravesado el estomago.
Las fórmulas de liberación retardada no son iguales que cualquiera de los términos
mencionados anteriormente y no se reivindican en cuanto a absorción durante un período
igual. Las pastillas de liberación retardada vienen con cubierta entérica, por lo que la droga
pasa de forma segura a través del estómago, donde los jugos gástricos normalmente podrían
destruir su recubrimiento y donde la liberación de la droga puede causar daños graves.
SELLOS
Los sellos son preparaciones sólidas que consisten en una cubierta
dura que contiene una dosis única de uno o más principios
activos. La cubierta del sello es de pan ácimo generalmente de
harina de arroz, con un receptáculo de almidón y preparadas
con pasta de almidón que contienen sustancias en polvo,
difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en forma de plato;
poco utilizados.
Consiste en dos secciones cilíndricas planas prefabricadas. Antes de su administración, los sellos
se sumergen en agua durante unos cuantos segundos, se colocan en la lengua y se tragan con
un sorbo de agua.
POLVOS FARMACEUTICOS
Son preparaciones farmacéuticas que resultan de partículas o sustancias activas totalmente
secas que pueden o no tener o no excipientes además son destinadas tanto para uso interno o
externo y para su administración pueden ser divididas en dosis unitarias o administradas en una
sola dosis.
Poseen diferentes grados de subdivisión. Son partículas redondeadas o irregulares.
Poseen gran área superficial, presentan numerosos espacios donde existe interacción con el
aire
BASES ORGÁNICAS E INORGÁNICAS EMPLEADAS EN SU PREPARACIÓN .
BASES INORGANICAS
Talco
Oxido de Zinc
Dióxido de titanio
Oxido de magnesio
Carbonato de Calcio
Tierra silicio
BASES ORGANICAS
Estearatos
Almidón
Lactosa
PREPARACIÓN DE POLVOS
Pulverización
Tamización
Mezclado de sólidos.
PULVERIZACION
Consiste en fragmentar los sólidos produciendo unidades de menor tamaño a los [Link]
selección del equipo estará determinado por :
Compresión e Impacto
Roce o desgaste
Características del material
Tamaño inicial de las partículas
Tamaño final deseado de las partículas
TAMAÑO DE PARTÍCULA
En los procesos farmacéuticos se necesitan partículas cuyo tamaño sea menor de 1000 µM.
La USP categoriza cualquier tipo de polvo en:
Muy grueso: partículas mayores a 1000 µM.
Grueso: partículas entre 355 – 1000 µM.
Moderadamente fino: partículas entre 180 – 355 µM.
Fino: partículas entre 125 -180µM.
Muy fino: partículas entre 90 -125 µM.
TAMIZACIÓN
Separa o clasifica las distintas fracciones de una mezcla pulverulenta en función de su
tamañ[Link] obtienen sólidos pulverulentos de tamaño homogé[Link] empleado: Tamiz
MEZCLADO DE SOLIDOS
Se busca conseguir que cualquier porción del polvo tenga idéntica composición.
Lograr una distribución uniforme del principio activo en todo el polvo.
Equipo empleado: Mezcladores
Los polvos farmacéuticos más utilizados son los siguientes:
Polvos par suspensión que contienen antibióticos.
Polvos efervescentes formulados como antiácidos ejemplo: sal de Andrews
Sales de rehidratación oral
Polvos tópicos utilizados como secantes, desinfectantes o refrescantes.
VENTAJAS
Estabilidad: son muy estables debido a su bajo contenido de humedad ya que en la
humedad relativa máximo debe estar entre 0,15%.
Efecto terapéutico: debido a la amplia superficie que presenta estos productos se
obtienen rápidamente niveles terapéuticos.
Flexibilidad: estas formas farmacéuticas facilitan su manufactura ya que los excipientes
vienen ya pulverizados y se tienen la facilidad deseleccionar, combinaciones y rangos de
dosificación.
Facilidad de Administración: ya que a la mayoría se les administra disueltos en líquidos y
facilita su administración a pacientes difíciles como son los niños y los ancianos.
DESVENTAJAS
No están bien adaptados para la suspensión especialmente de drogas con olores y
sabores desagradables.
Se tiene dificultad en su dosificación ya que esta influenciando por muchos factores como
son la densidad del polvo, humedad y tamaño del instrumento de medida.
CLASIFICACIÓN
Se las puede clasificar desde varios puntos de vista.
Según su COMPOSICIÓN
A.- Polvos Simples: los que tienen una sola sustancia
B.- Polvos Compuestos o Mixtos: los que contienen algunas sustancias activas, según criterios
farmacéuticos.