Equipo: 17
Los principales
Glucósidos
cardíacos
Farmacología
¿Qué son?
Medicamentos que inhiben la bomba
sodio-potasio ATPasa en las células
miocárdicas y aumentan el tono vagal
(aumento de la contractilidad cardiaca y una
conducción más lenta a través del nódulo
auriculoventricular)
EXPLICACIÓN DE POTENCIAL DE ACCIÓN DE LA
CÉLULA CARDÍACA
1. El canal de calcio permite la
entrada de Ca+ al RS, genera
capacidad de contracción de la
célula, el exceso de Ca+ saldrá
por NCX.
2. La bomba de Na ATPasa
intercambia Na por K. El Na+
acumulado (3) realizará el
intercambio por bomba de Na/K.
3. Canal de Na-Ca realiza el
intercambio. Por el intercambio (1)
se acumulará Na+.
CONTRACCIÓN MUSCULAR
Sistema de conducción estará
integrado por NS (60-100 l/m).
La información viaja al Nodo
AV (40-60 l/m).
Después viaja a las porciones
más bajas del corazón
NS (ventrículos), descendiendo
AV por la rama gruesa Haz de His.
Termina en las células de
Purkinje.
Así los músculos del corazón se
contraen permitiendo que la
sangre pase a las diferentes
cavidades.
RELAJACIÓN
ISOVULIMETRICA /
LLENADO
SANGRE QUE
SALE DEL V
Los glucosidos cardiacos más
importantes
1. Digoxina 4. Deslanosido
2. Digitoxina 5. Lanatosido C
3. Ouabaína
Digoxina
La digoxina se puede utilizar para el control de la Farmacodinamia
frecuencia en la fibrilación/aleteo auricular y para Aumenta la fuerza y la
la insuficiencia cardiaca sistólica. velocidad de contracción del músculo
cardiaco (inhibición de la actividad ATPasa de
sodio y potasio de la membrana. Ésta regula
el sodio intracelular, lo que lleva finalmente
a un incremento en el calcio intracelular.
Farmacocinética
Absorción Distribución Metabolismo y excreción
Formas orales e intravenosas Fase de distribución: 6–8 Metabolismo hepático mínimo:
Difusión pasiva no saturable horas Concentraciones Aproximadamente solo el 16% de
en el intestino delgado más altas en el corazón, el una dosis absorbida se
proximal hígado, los riñones y el metaboliza.
Los alimentos pueden músculo esquelético Se excreta predominantemente
retrasar, pero no afectar, el Unión a proteínas: por los riñones (orina)
grado de absorción. Aproximadamente el 25%
se une a proteínas.
Dosis Interacciones
De 0.25 a 0.75 mg una vez al terapéuticas
día. Se debe observar la Hay algunos farmacos que incremetan los
respuesta del paciente niveles de digoxina en la sangre provocando
despues de una semana. toxicidad los cuales son: amiodarona,
azitromicina, bepridil, ciclosporina,
ketoconazol, etc.
Interacción Efectos adversos
farmaco-nutrimento
Puede provocar náuseas,
Los alimentos retrasan su absorcion
vómitos, dolor
pero no la cantidad absorbida, se
abdominal,confusión,
puede consumir a cualquier hora del
debilidad y cambios en la
día pero siempre debe ser la misma.
visión.
Toxicidad
La intoxicación por digoxina puede provocar arritmias potencialmente mortales, así como
síntomas gastrointestinales (pérdida del apetito, náuseas) y neurológicos (letargia,
agitación)
Digitoxina Farmacodinamia
Inhine la actividad ATPasa de sodio
y potasio en la membrana celular
de los cardiomiocitos, aumentando
el calcio intracelular para controlar
la insuficiencia cardiaca y latidos
irregulares.
Farmacocinética
Absorción Distribución Metabolismo y excreción
La digitoxina se absorbe bien en Una vez absorbida, la Metabolismo
el tracto gastrointestinal digitoxina se distribuye hepático (90%) y
después de la administración ampliamente por todo el renal. Es eliminada
oral, aunque la absorción puede cuerpo. Se une por la orina.
ser más lenta que la de la extensamente a las
digoxina. proteínas plasmáticas,
principalmente a la
albúmina.
Dosis Interacciones
Dosis inicial de 0.5 a 0.75 mg terapéuticas
diaria en una única dosis y Los diureticos pueden causar hipopotasemia, los
dosis de mantenimiento de antirrítmicos y algunos antibióticos (eritromicina y
0.125 a 0.25 mg claritromicina) aumentan los niveles de digitoxina
en sangre, los antiacidos y suplementos de calcio
disminuyen la absorción de digioxina.
Interacción Efectos adversos
farmaco-nutrimento
Puede provocar náuseas,
Los alimentos retrasan su absorción, se
vómitos, cefalea, visión
recomienda tomar el medicamento horas
borrosa, debilidad
antes o después de los alimentos.
muscular, perdida del
Priorizar alimentos ricos en potasio y evitar
apetito, dolor abdominal.
el consumo de alimentos con calcio al tomar
el medicamento.
Toxicidad
Arritmia, taquicardia ventricular, fribilación ventricular, bradicardia sinusal, confusión y
cambios en el estado mental.
Ouabaína
Farmacodinamia
La ouabaina actúa principalmente como un
inotrópico positivo, aumenta la fuerza de
contracción del músculo cardíaco por medio de la
inhibición de la bomba sodio potasio,
aumentando los niveles de calcio.
Farmacocinética
Absorción Distribución Metabolismo y excreción
Se absorbe rápidamente se distribuye ampliamente Se metaboliza principalmente
después de la administración por todo el cuerpo, en el hígado y se excreta en la
oral, alcanzando incluyendo los tejidos orina.
concentraciones plasmáticas cardíacos y musculares. Se
máximas dentro de una o dos une a las proteínas
horas. plasmáticas
Dosis Interacciones
Dosis inicial de 0.25 a 0.5 mg terapéuticas
una vez al día y la dosis de Interacción importante con diuréticos,
mantenimeinto es de 0.125 a antirrítmicos, antibióticos, antiácidos y
0.5 mg suplementos de calcio
Interacción Efectos adversos
farmaco-nutrimento
Puede provocar náuseas,
Los alimentos que contienen
vómitos, taquicardias, dolor
minerales como calcio, magnesio y
de cabeza, fatiga, mala
potasio, pueden interactuar con la
visión.
ouabaina y afectar su absorción o
efectividad.
Toxicidad
Provoca arritmias graves, alteraciones en niveles de potasio, vómitos violentos y diarrea,
convulsiones, coma y la muerte.
LANATOSIDO C Farmacodinamia
Prolonga el periodo de
Nodo AV, baja
excitibilidad y velocidad
de conducción, aumenta
tono vagal.
Farmacocinética
Absorción Distribución Metabolismo y
excreción
Tiene una afinidad
Relativamente rápida en el
específica por el tejido Lanatósido C es lentamente
tracto gastrointestinal. La
cardíaco. Se acumula en las redistribuido desde el tejido
biodisponibilidad oral del
células del miocardio, cardíaco al plasma y finalmente
lanatósido C es variable,
donde ejerce su efecto excretado por los riñones.
generalmente alrededor del 60-
terapéutico.
70%.
Dosis Efectos adversos Interacciones
terapéuticas
La dosis dependerá del
paciente. Cefalea, fatiga, somnolencia, También puede ser utilizado
Adultos: 0.6-1.6 mg/d delirio, confusión, visión en fibrilación auricular,
Niños: 0.02-0.04 mg/d borrosa, visión blanca, flutter auricular y
en 3 dosis. erupciones cutáneas. taquicardia paroxística
RIESGO EN EMBARAZO supra ventricular.
Interacción Toxicidad
farmaco-nutrimento
Anorexia, náuseas, vómitos,
diarrea, dolores abdominales,
Alimentos ricos en pectina, ricos en
bradicardia sinusal, taquicardia,
filatos. Potasio y Magnesio ( los
bloqueo aurículo ventricular y
niveles bajos de potasio y magnesio
fibrilación ventricular.
aumentan sensibilidad del corazón e
incrementan riesgo de toxicidad).
Calcio:
Deslanosido Farmacodinamia
Refuerzan la contracción
del miocardio al
promover movimiento del
calcio al citoplasma
intracelular e inhibe a la
sodio potasio ATP asa
Usado en Insuficiencia
Farmacocinética cardiaca congestiva
Absorción Distribución Metabolismo y
excreción
Tracto gastrointestinal. La Tiene una alta afinidad por
biodisponibilidad oral del el tejido cardíaco, donde se Metabolismo Hepático. Se
deslanósido es variable, pero acumula y ejerce su efecto elimina principalmente por
generalmente se considera alta, terapéutico al inhibir la filtración glomerular y secreción
en torno al 70-85%. Esto Na⁺/K⁺-ATPasa, tubular activa.
significa que una gran parte de
la dosis administrada oralmente
llega al torrente sanguíneo.
Dosis Efectos adversos Interacciones
terapéuticas
La dosis dependerá del Bradicardia, náusea, vómito.
paciente. Hipopotasemia, Betabloqueantes.
Adultos: 0.6 a 0.8 mg hipercalcemia, taquicardia y Bloqueadores de los
cada 12 horas. Dosis fibrilación ventricular Canales de Calcio.
total: 2 mg/día Interaccion con
diuréticos puede causar
causar hipopotasemia y
hipomagnesemia
Corticoesteroides
Interacción Toxicidad
farmaco-nutrimento
Síntomas cardíacos (arritmias),
Alimentos ricos en pectina, ricos en gastrointestinales (náuseas,
filatos. vómito, diarrea)
Potasio y Magnesio ( los niveles bajos
de potasio y magnesio aumentan
sensibilidad del corazón e
incrementan riesgo de toxicidad).
EFECTOS ADVERSOS DE FORMA GENERAL
Bibliografía
[Link]
farmacos/boletines/jul2010/interacciones-
farmacologicas-con-digoxina/
[Link]
armacología_Básica_y_Clín/BeQ6D40wTPQC?hl=es-
419&gbpv=1
[Link]
cion/te/mo/[Link]
[Link]
[Link]
¡Muchas
gracias!
por su atención