COMPRIMIDOS MULTICAPAS
Los comprimidos multicapa son formulaciones farmacéuticas que contienen
diferentes capas con distintos ingredientes activos y excipientes. Los excipientes
utilizados en los comprimidos multicapa pueden variar dependiendo de la
formulación y los requisitos específicos del medicamento. Algunos de los
excipientes comunes utilizados en los comprimidos multicapa incluyen:
Agentes de compresión: Estos excipientes se utilizan para proporcionar cohesión y
compresibilidad a la capa del comprimido. Algunos ejemplos son la celulosa
microcristalina, la lactosa, el almidón y los polímeros sintéticos como el
polivinilpirrolidona (PVP).
Agentes de desintegración: Estos excipientes se utilizan para facilitar la
desintegración del comprimido en el tracto gastrointestinal y permitir la liberación de
los ingredientes activos de cada capa. Algunos ejemplos son el almidón
pregelatinizado, el croscarmelosa sódica y el crospovidona.
Agentes de recubrimiento: Estos excipientes se utilizan para recubrir las capas del
comprimido y proporcionar protección, mejorar la estabilidad y controlar la liberación
del medicamento. Algunos ejemplos son los polímeros como el hipromelosa, el
metacrilato de metilo y el etilcelulosa.
Agentes de liberación modificada: Estos excipientes se utilizan para controlar la
velocidad y el lugar de liberación de los ingredientes activos en el comprimido
multicapa. Algunos ejemplos son los polímeros de liberación prolongada como el
hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y el etilcelulosa.
Agentes colorantes: Estos excipientes se utilizan para proporcionar color a las capas
del comprimido y facilitar su identificación. Algunos ejemplos son los colorantes
alimentarios aprobados por las autoridades reguladoras.
Es importante tener en cuenta que la selección de los excipientes en los
comprimidos multicapa depende de varios factores, como la compatibilidad con los
ingredientes activos, la estabilidad del medicamento, la tecnología de fabricación y
los requisitos de liberación del medicamento. Cada formulación de comprimido
multicapa puede tener una combinación única de excipientes para lograr los
objetivos específicos del medicamento.
Comprimidos matriciales multicapa o parcialmente recubiertos
Con estos sistemas se pretende modular el proceso de hidratación de una matriz
hidrófila mediante la aplicación de una barrera polimérica en una o ambas caras de
un comprimido matricial cilíndrico erosionable (Sistema Geomatrix®). La presencia
de este recubrimiento parcial modifica las velocidades de hidratación e
hinchamiento de la matriz hidrófila y reduce así la superficie disponible para la
cesión del principio activo. Este recubrimiento parcial se obtiene mediante
compresión en máquinas de comprimir
multicapa. El sistema matricial es en sí un
comprimido bicapa o tricapa según se haya
recubierto una o ambas caras de la matriz
hidrófila. La barrera polimérica obtenida por
compresión se hincha a la misma velocidad
que la matriz hidrófila. De esta forma, el
aumento de la superficie de la matriz en
contacto con el medio de disolución se ve
compensado por el aumento de la superficie protegida por la barrera polimérica,
(como se expone en la figura 2). Esto conduce a una linearización del perfil de
liberación de principio activo a partir del comprimido.
COMPRIMIDOS VAGINALES
Los comprimidos vaginales son de pequeño
tamaño, lisos, ovales y con un diámetro
aproximado de 5-8 mm. Los comprimidos
mucoadhesivos se ablandan adhiriéndose
suavemente a la mucosa y manteniendo su
posición hasta la completa disolución y/o
liberación del fármaco.
En general, los comprimidos administrados por vía vaginal se emplean como
sistemas de liberación sostenida ya que, en su mayoría, contienen excipientes
mucoadhesivos, generalmente polímeros. Estos excipientes proporcionan
importantes ventajas a los comprimidos vaginales como: mejor absorción y
biodisponibilidad debido a una mayor superficie de contacto con la capa mucosa,
se pueden adaptar a cualquier tipo de superficie mucosa, permiten el uso de
fármacos empleados para una acción local, liberación durante un período
prolongado, reduce frecuencia de administración y mejoran la adherencia al
tratamiento por parte del paciente, proporcionan cantidad de dosificación exacta,
mejor estabilidad del fármaco, permiten prescindir de agentes antimicrobianos para
la conservación del fármaco, fácil manejo y almacenamiento y costes más bajos
gracias a su producción a gran escala. Su administración es mucho más fácil que
las formas semisólidas, ya que no se precisa del empleo de aplicadores.
Existen dos tipos de comprimidos de aplicación vaginal: comprimidos de rápida
disolución, diseñados para extenderse a lo largo de la superficie vaginal y
comprimidos con sistema de liberación sostenida cuyo objetivo es prolongar el
tiempo de liberación del fármaco.
Los comprimidos de rápida disolución están diseñados para permitir el paso del
estado sólido a una dispersión o gel en un corto período de tiempo. Además de
diluyentes, aglutinantes, lubricantes y excipientes habituales, se añade por lo
general un superdesintegrante. Comprimidos de liberación modificada en los cuales
la retención del fármaco en la mucosa vaginal puede mejorarse gracias al empleo
de polímeros mucoadhesivos. Hay que tener en cuenta la baja cantidad de fluido
acuoso disponible, por esta razón se deben llevar a cabo estrategias dirigidas a
asegurar la disolución adecuada de fármacos poco solubles. Numerosos estudios
asocian una mejora en la solubilidad del fármaco mediante el empleo de polímeros
como ciclodextrinas, hidroxipropil-β-ciclodextrina, metil-β-ciclodextrina o
sulfobutiléter-β-ciclodextrina. Para mejorar la retención vaginal del fármaco se
emplean polímeros mucoadhesivos como HPMC y carbopol 934P (C934P).