06/09/2022

Farmacodinamia

Criterios para denominar a un receptor Es la parte de la farmacología que estudia los

mecanismos de acción de los fármacos y sus
efectos fisiológicos y bioquímicos en el
ESTRUCTURAL TRANSDUCCIONAL OPERACIONAL
organismo.
Se identifica la Identifica el mecanismo Uso de agonistas y
estructura molecular transduccional del receptor antagonistas con
del receptor, la para clasificarlo en inotrópico selectividad alta para el Los fármacos suelen actuar uniéndose a los
secuencia de o metabotrópico. Implica que receptor (rango de
aminoácidos, la conociendo su mecanismo potencias de agonistas, receptores.
homología relativa transduccional es indicativo constantes de
para definir grupos de de su naturaleza estructural disociación de ligando,
familias o subfamilias en condiciones de
equilibrio)

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Receptor farmacológico Receptor farmacológico

Receptor Los receptores farmacológicos son estructuras

macromoleculares de naturaleza proteica que
Proteína específica localizada en la membrana se agrupan en cuatro superfamilias de
o en el interior celular que permite la receptores.
interacción de determinado fármaco (o ligando
endógeno) con los mecanismos del 1.- Acoplados a canales iónicos.
metabolismo de la célula. 2.- Acoplados a proteínas G.
3.- Acoplados a enzimas.
4.- Intracelulares.

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Receptor acoplados a canales iónicos Receptor acoplados a canales iónicos

Los canales iónicos son poros localizados en la
membrana celular que permiten el paso selectivo de
iones hacia el exterior o interior de la célula.

Algunos canales incorporan Otros canales se abren por

un receptor y se abren sólo cambios en el potencial
cuando a éste se le une un eléctrico de la membrana
agonista: son los canales celular: son los canales
iónicos activados por activados por voltaje.
ligandos o receptores
ionotrópicos.

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Receptor acoplados a canales iónicos Receptor acoplados a canales iónicos

Un ejemplo clásico lo constituye el
receptor nicotínico de
acetilcolina.
 El cual consta de 5 subunidades
proteicas distintas (1, 2, β, δ, y
ɣ) que conforman un canal.

 El canal se encuentra
normalmente cerrado y cuando
llega el ligando, acetilcolina, las
subunidades se abren y permiten
la entrada de Na+, esto
despolariza la membrana y
desencadena una señal eléctrica RECEPTOR
que origina la respuesta GLUTAMATÉRGICO
biológica. RECEPTOR GABAÉRGICO

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Receptor acoplados a proteínas G Receptor acoplados a proteínas G

Este tipo de receptores, también llamados
metabotrópicos.

 Todos tienen una estructura general similar,

que consiste en siete hélices
transmembranales con una región
aminoterminal glucosilada extracelular y otra
región terminal carboxilada intracelular.

 Estos receptores interactúan con otras

proteínas de la membrana celular que se
unen a nucleótidos de guanina (GTP o GDP),
de ahí la denominación de proteínas G.

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Receptor acoplados a proteínas G Receptor acoplados a proteínas G

 Las proteínas G están
constituidas por tres  El sistema efector, activado por la proteína
subunidades (, β y ɣ), y G correspondiente, activa segundos y
realizan el acoplamiento entre terceros mensajeros, que son los que
el receptor y el sistema efector producen el efecto final del fármaco.
para desencadenar una
respuesta celular concreta.

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Receptor acoplados a proteínas G

Receptor
acoplados a
proteínas G

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Receptor acoplados a proteínas G

Ejemplos receptores Receptor Proteína G Enzima Segundo

muscarínicos de mensajero
acetilcolina, los 1 Gq Fosfolipasa C ↑IP3 y DAG
adrenérgicos, los  Gi Adenilato ↓[AMPc]i
dopaminérgicos, los ciclasa
serotoninérgicos y  Gs Adenilato ↑[AMPc]i
los opioides. ciclasa

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Receptor acoplados a enzimas

 Existen receptores de
Receptor Proteína G Enzima Segundo
mensajero
membrana cuya
 Gq Fosfolipasa C ↑IP3 y DAG
naturaleza es
enzimática y la unión
 Gi Adenilato ↓[AMPc]i del ligando provoca un
ciclasa
señal que se transmite
Receptor inotrópico al medio intracelular.
N Canal de Na+
 Esta señal, a su vez,
activa proteínas
intracelulares que
actúan como segundos
mensajeros.

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Receptor acoplados a enzimas Receptor acoplados a enzimas

 Los receptores asociados a la  Ejemplos: receptores de insulina, del factor de

tirosinacinasa están implicados en la crecimiento derivado de las plaquetas.
regulación del crecimiento y la
diferenciación del organismo, así como en
algunas respuestas a señales metabólicas.

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Receptor acoplados a enzimas Receptor intracelulares

 Estos receptores están
localizados en el citoplasma,
por lo que los fármacos deben
atravesar la membrana celular
para poder unirse a ellos.
 Una vez que el fármaco penetra
en el interior de la célula y se une
al receptor, pueden migrar al
núcleo para unirse al DNA.
 Esta unión activa la transcripción
genética, formando el RNAm que
intervendrá modificando la
síntesis de proteínas
responsables de la acción
farmacológica.

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Receptor intracelulares Receptor intracelulares

Ejemplos de ligandos que se unen a este tipo de
receptor son los corticosteroides, la hormona
tiroidea, el ácido retinoico y la vitamina D.

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Receptor farmacológicos

Clasificación de los principales receptores farmacológicos

Tipo de receptor Tiempo de respuesta Ejemplos
Acoplados a canales Milisegundos Nicotínico, GABAA,
iónicos. glicina, 5-HT3,
glutamato, purinérgico.
Acoplados a proteínas Segundos Muscarínico, opioide,
G adrenérgico,
angiotensina,
cannabinoide,
dopaminérgico.
Acoplados a enzimas Minutos-horas Citocinas, insulina,
factores de crecimiento.
Intracelulares Horas Hormonas esteroideas,
hormonas tiroideas,
vitamina D, ácido
retinoico.

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