Anestesia local

• Impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo

• Actúan de forma transitoria, reversible y predecible: recuperación es completa

• Pérdida de sensibilidad en una zona determinada: bloquean impulsos nociceptivos

• El bloqueo puede suprimir la actividad eferente SNS … vasoconstricto → efecto vasodilatador

• Pérdida de consciencia

↓permeabilidad del canal de Na+, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. Actúa sobre todas las fibras
nerviosas y en todos los niveles del SNC

Pérdida de la conducción nerviosa por anestésico local: ↑↓

1. Dolor: Rc nociceptivos

2. Frí[Link]

4. Tacto

5. P profunda

6. Propiocepción: sentido del movimiento y posición

7. Tono y actividad del M. esquelético: parálisis

Son más sensibles las fibras de menor diámetro. Las fibras motoras son muy resistentes al bloqueo

El anestésico difunde progresivamente al interior del nervio y se requiere una CME para producir el bloqueo

SNC ↓Dosis : sedante y anticonvulsiva ↑Dosis : depresión SNC (coma, paro respiratorio y muerte)

RAM: a dosis ↑↑todos los AL son cardiotóxicos: Bupivacaína

Bloquean Rc H , 5HT , Ach (N, M …. efectos anticolinérgicos)

• Dosis terapéuticas: no suele afectar la función cardiovascular

• Taquicardia

• Vasoconstricción

• Dosis ↑: • Vasodilatación arteriolar: → hTA

• Depresión de conducción y contractilidad

• Usos: Antiarrítmicos: Lidocaína

Estructura general Grupo aromático lipofílico: ↑absorción en las membranas del tejido nervioso (↑potencia)

•Son bases débiles. A pH fisiológico están ionizados en gran proporción.

• A ↓pKa (↑pKb) → ↑fracción ionizada

• La fracción ionizada atraviesa las vainas lipófilas del nervio y accede a la membrana axonal, actúa como
transportador: entrada rápida, ↓periodo de latencia

• Cuando la molécula está en el canal, la fracción ionizada catiónica interacciona con el Rc

Según su estructura química tendrán distinto mecanismo de degradación:

Grupo tipo éster:

• ↓duración de acción: t1/2 muy corta, destrucción rápida en plasma e hígado por AChE

• Metabolismo por hidrólisis plasmático y hepático Cocaína

• Eliminación renal Benzocaína

• ↑inestables ↓toxicidad sistémica Procaína

• Alergénicos: Tetracaína

Grupo tipo amida:

• ↑duración de la acción: t1/2 1-3,5h Lidocaína

• Metabolismo hepático (metabolitos tóxicos) Mepivacaína

• Eliminación renal Prilocaína

• ↓incidencia de alérgicas: de elección si hay hipersensibilidad a ésteres Bupivacaína

• Potencia anestésica: según la liposolubilidad

• Duración de la anestesia: → > liposolubilidad > potencia

• capacidad de unión a proteínas→ > unión > duración

• capacidad vasodilatadora→ > vasodilatación < duración

• Inicio de la acción anestésica:

• < pKa > nº de moléculas lipofílicas libres: > rapidez de inicio

> dosis > rapidez de inicio

• Duración de acción de un anestésico local: proporcional al tiempo en contacto con el tejido nervioso

• Algunos anestésicos producen ↑↑vasodilatación. Esto favorece su paso a la circulación sistémica: toxicidad

LIDOCAÍNA, PROCAÍNA, BUPIVACAÍNA

• Asociación con fármacos vasoconstrictores: Prolonga la duración de la anestesia

Evita la absorción brusca: → ↓toxicidad sistémica

↓sangrado

Se suelen combinar con adrenalina

• SNC: • Depresión …. muerte por parada respiratoria

• Sistema cardiovascular: • Arritmias, bradicardia

• Parada cardiaca

• Vasodilatación

• Reacciones alérgicas:

• manifestaciones Dermatológicas, broncoespasmo, shock anafiláctico

• Raros, se atribuyen a anestésicos tipo éster por su metabolito ácido paraaminobenzoico (PABA)

• Más probable por los excipientes habituales: metilparabeno (≈PABA) o antioxidantes (sulfitos)

• Precaución en asmáticos

Fármacos relativamente seguros, RAMs por ↑↑dosis Causa más frecuente de intoxicación: inyección IV accidental

LIDOCAÍNA

• Anestésico local

• Antiarrítmico: Arritmias V y taquicardias

• Reacciones adversas: Hipotensión, cefalea, vértigos, bradicardia

LEVOBUPIVACAÍNA

• Anestésico quirúrgico: bloqueo epidural (cesáreas), intratecal, oftalmológica

• Manejo del dolor: infusión epidural continua, en bolo para analgesia postoperatoria o dolor crónico

• Reacciones adversas: Hipotensión, fiebre

• Vía SC o intradérmica

• Cualquier anestésico local puede utilizarse. Todos producen inicio rápido

• Odontología: LIDOCAÍNA 2% + Ad MEPIVACAÍNA +- Ad

Anestesia tópica:

• Analgesia eficaz de corta duración

• Aplicaciones: Irritación cutánea, Picadura , Hemorroides

LIDOCAÍNA, TETRACAÍNA, BENZOCAÍNA

Anestesia regional endovenosa:

• Sólo para cirugía de extremidades: mano, pie

• Inducción de isquemia de la extremidad previa a la administración i.v.

• No debe prolongarse durante más de 90 min

• Liberar el torniquete lentamente para impedir el paso del anestésico a circulación sistémica: riesgo efectos adversos

LIDOCAÍNA
Bloqueo nervioso periférico:

• Inhibición de la conducción nerviosa en un nervio especifico o en un plexo

• Mejor bloqueo con Ad: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA

Bloqueo nervioso central:

• Cualquier anestésico local

• BUPIVACAÍNA ------ bloqueo epidural sensitivo más eficaz, mínimo efecto sobre el feto

• ETIDOCAÍNA --------- bloqueo motor más profundo

• ROPIVACAÍNA ------- ↓potente, no se usa vía subaracnoidea

• Anestesia epidural o raquídea

• Produce analgesia, relajación muscular y pérdida de reflejos y pérdida de consciencia: hipnosis, amnesia

• Combinaciones de fármacos:

Analgesia -------------------------------------- Opiáceos

Pérdida de reflejos --------------------------- Bloqueantes musculares + Neurolépticos

Relajación muscular ------------------------- Bloqueantes musculares

Amnesia y Pérdida de consciencia ------- Anestésicos

Alteran la transmisión sináptica por diferentes mecanismos:

• Hiperpolarización

• ↓capacidad de respuesta neuronal

• Actúan sobre canales iónicos en Rc inhibidores de la transmisión sináptica:

• Rc GABA-A

• Canales de Cl- asociados a Rc glicina

• Canales de Na+ dependientes de Rc NM y Rc glutamato

• Anestésicos iv: inducción de anestesia • KETAMINA, ETOMIDATO, PROPOFOL, FENTANILO, TIOPENTAL

• Anestésicos inhalados: mantenimiento de anestesia

• Líquidos volátiles • DESFLURANO, ISOFLURANO, SEVOFLURANO, ENFLURANO, HALOTANO

• Gases: • N20
1. Preanestesia Relajación, somnolencia

2. Inducción anestésica: • Rápida pérdida de consciencia con anestésicos de inicio rápido y duración corta

Administración iv o inhalatoria

3. Mantenimiento de la anestesia: Anestesia durante el procedimiento quirúrgico (inhalada, IV)

Se asocian a relajantes musculares y opiáceos

4. Despertar: reanimación retirada del anestésico

1. (BDZ): MIDAZOLAM

2. hipnosis, analgesia y relajación muscular

- Anticolinérgicos (evitar bradicardia e hTA, ↓secreciones): ATROPINA

- Inductor anestésico: PROPOFOL, ETOMIDATO, KETAMINA, TIOPENTAL

- Relajante muscular: SUCCINILCOLINA (RMD)

- Opiáceo: FENTANILO (también anestésico), REMIFENTANILO

3.

- Anestésico inhalado: DESFLUORANO, ISOFLUORANO

- Relajante muscular curarizante (RMND): ROCURONIO / VECURONIO, ATRACURIO

4.

- Anti-AChE: NEOSTIGMINA / SUGAMMADEX, PIRIDOSTIGMINA, EDROFONIO

- Anti-opiáceos: NALOXONA

- Anti-BDZ: FLUMAZENILO

- Reversión de relajantes musculares despolarizantes: degradación por pseudocolinesterasa (precaución en

• Interacciona con el Rc GABA-A facilitando la apertura de los canales de Cl-

• Efecto dependiente de la dosis: sedación (paciente colabora, consciente) vs anestesia

• Hipnótico de acción rápida. Produce amnesia

Indicaciones: • Inducción y mantenimiento de anestesia en procedimientos largos y cortos

• Sedación prolongada en UCI

Efectos adversos:

• Hipotensión y bradicardia, depresión respiratoria

• Fallo multiorgánico + acidosis láctica en lactantes

• La infusión prolongada >35 h a >5 mg/kg/h se ha asociado de forma dosis- dependiente con parada cardiaca

KETAMINA

•Altera la distribución del NT glutamato a través del cerebro → principal NT excitatorio de la corteza cerebral,
precursor del GABA (principal NT inhibidor del SNC)

• Estimula el SN simpático: efectos cardiovasculares (TA, FC) → contraindicado en HTA, cardiopatías

• Indicaciones: • Anestésico de acción corta (20 min), dosis única

• Analgésico sin depresión respiratoria: broncodilatador

• En niños para sedación consciente en procedimientos menores muy dolorosos

• Efectos adversos: dependencia

• Fármaco disociativo (sensación de aislamiento, inmovilidad, amnesia, analgesia) con potencial alucinógeno
HALOTANO, ENFLUORANO, ISOFLUORANO, SEVOFLUORANO

• En la práctica clínica se prefiere inducir la anestesia con anestésicos IV. Los anestésicos inhalatorios se utilizan para
el mantenimiento de la anestesia.

• Como se asocian a otros fármacos la [anestésico] inhalatorio se mueve en intervalos que ofrecen mucha seguridad.

• Reacciones adversas:

• HALOTANO: produce hepatotoxicidad, ↑ transaminasas o necrosis hepática fulminante. Retirado

• METOXIFLUORANO: produce nefrotoxicidad, por la liberación de fluoruro en su metabolismo no se usa

(N 2O)

• ↓potencia anestésica: respirar al 80% para perder la consciencia (precaución: hipoxia)

• Ventajas: • Rápida inducción y recuperación

Depresión respiratoria

Indicaciones: mantenimiento de la anestesia como adyuvante (a concentraciones < 70% para evitar hipoxia)

• Reacciones adversas: hTA

Depresión respiratoria y miocárdica (en hipoxia)

Anemia megaloblástica y leucopenia

Neuropatía (exposición crónica)

• Estado hipermetabólico del músculo esquelético en individuos predispuestos genéticamente. Aparece durante la
anestesia general o en el postoperatorio inmediato.

• Desencadenantes: anestésicos inhalatorios (halotano) + bloqueantes neuromusculares ( succinilcolina).

• Ojo también pacientes con déficit en pseudocloniesterasas.

• Clínica: taquicardia, arritmias, exantema, cianosis, sudoración, inestabilidad de la presión arterial, hipertermia grave
(43ºC), rigidez muscular, acidosis metabólica, hiperpotasemia, mioglobinuria, elevación de CPK en sangre

Tratamiento:

• Sintomático

• DANTROLENO iv (inhibe liberación de Ca2+ desde el RS, actúa directamente en el músculo) extranjero- restringido

• Acción preventiva