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Mecanismo de Acción de Anticonceptivos Hormonales

Los anticonceptivos hormonales combinados (AHC) están compuestos por un estrógeno y un gestágeno cuyo mecanismo de acción principal es inhibir la ovulación. Son el segundo método anticonceptivo más usado en España. A pesar de su alta eficacia teórica, su efectividad en la práctica es menor debido a problemas de adherencia. Existen diferentes vías de administración de los AHC como oral, vaginal, transdérmica e inyectable, buscando mejorar la adherencia y cumplimiento.
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Mecanismo de Acción de Anticonceptivos Hormonales

Los anticonceptivos hormonales combinados (AHC) están compuestos por un estrógeno y un gestágeno cuyo mecanismo de acción principal es inhibir la ovulación. Son el segundo método anticonceptivo más usado en España. A pesar de su alta eficacia teórica, su efectividad en la práctica es menor debido a problemas de adherencia. Existen diferentes vías de administración de los AHC como oral, vaginal, transdérmica e inyectable, buscando mejorar la adherencia y cumplimiento.
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ANTICONCEPCIÓN HORMONAL COMBINADA (AHC)

Los anticonceptivos hormonales combinados (AHC) son fármacos compuestos por un estrógeno y un
gestágeno. Su mecanismo de acción principal es la inhibición de la ovulación.

Los AHC son el segundo método anticonceptivo más utilizado en España, tras el preservativo. A pesar de ello
existe una creciente corriente hormonofóbica, en muchas ocasiones fruto del desconocimiento, no sólo por
parte de las usuarias, sino también de los profesionales.

A pesar de su eficacia teórica, cercana al 99%, el índice de Pearl (número de embrazos al año por cada 100
mujeres), de los AHC se sitúa entre el 2 y el 8%, dependiendo de la fuente que consultemos. Para salvar esta
brecha entre la eficacia y la efectividad, han aparecido distinta pautas y vías de administración, tratando de
mejorar la adherencia y el cumplimento del método.

En la página web tenéis disponibles otros vídeos, por lo que algunos de los temas los soslayaremos.

MECANISMO DE ACCIÓN
Los AHC están compuestos por dos fármacos: un
estrógeno y un gestágeno.

ESTRÓGENO: Habitualmente, el estrógeno


presente en estos fármacos es el Etinil-estradiol
(EE), un estrógeno sintético de alta potencia. La
dosis utilizada oscila entre los 15 y los 50
microgramos diarios, aunque generalmente no se
recomienda superar los 35 µGr.

Existen algunos preparados que utilizan estrógeno natural, tales como el Estradiol, o el Valerato de estradiol
(VE2). El VE2 se convierte en 17b-estradiol (E2), aportando un estrógeno idéntico al producido por el ovario
de forma endógena. Estos estrógenos parecen tener menos efecto sobre la hemostasia, los lípidos, los
esteroides suprarrenales o la síntesis de proteínas hepáticas en comparación con el etinilestradiol, aunque
se desconoce si mejoran la seguridad con respecto al EE. También pueden existir ciertas diferencias en el
perfil de efectos secundarios entre ambos estrógenos.

GESTÁGENO: El gestágeno es el compuesto sobre el cuál recae la capacidad de inhibir la gestación. Existen
múltiples gestágenos, teniendo todos en común su potente actividad anti-gonadotrófica. Sin embrago, cada
compuesto presenta unas características específicas en cuanto a su actividad androgénica, glucocorticoidea
o anti-mineralcorticoide. (Ver vídeo: “Diferentes Gestágenos”: [Link]
soon/eleccion-del-gestageno/ ).

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Apenas existe diferencia en cuanto a la eficacia de los distintos preparados, por lo que la elección del
compuesto en particular dependerá de las preferencias de cada paciente. El correcto cumplimiento tendrá
un impacto directo sobre la efectividad, por lo que puede ser muy positivo elegir con pericia.
VÍA ORAL: Es España es la vía más utilizada, existiendo múltiples formulaciones. Las podemos dividir en:

- DOSIS FIJA O VARIABLE: Los preparados


multifásicos buscan remedar en la medida
de lo posible un ciclo hormonal natural. Sin
embargo, la dificultad en el manejo de los
olvidos y el buen control del ciclo de los
preparados monofásicos, han hecho que
caigan en desuso. Por lo tanto, en la
actualidad, prácticamente sólo contamos
con compuestos monofásicos, en los que la
dosis de fármaco es igual todos los días,
salvo los de descanso.

- TIPO DE ESTRÓGENO y TIPO DE GESTÁGENO: Ya descrito previamente.

- NÚMERO DE PÍLDORAS: La mayoría de los compuestos cuentan con 21 píldoras con fármaco, dejando
7 días al ciclo de descanso. (Este descanso puede seguirse con mayor facilidad mediante pastillas
“placebo”). Existen preparados con 24 o 26 comprimidos activos, que tratan de reducir el intervalo
libre de hormonas (ILH), reduciendo así los síntomas por deprivación como el síndrome
premenstrual, la mastalgia o la dismenorrea.

Pauta prolongada: Cuando el preparado tiene más de 28 píldoras activas consecutivas, hablaremos
de una “pauta prolongada o continuada”. Existen fórmulas de 84/7 en el que el ILH es de 7 días cada
3 meses. De igual forma, pueden hacerse pautas prolongadas flexibles permitiendo el sangrado por
deprivación cuando la paciente lo desee.

Pauta continua: todos los días se administraría píldora activa. Esta pauta no sólo es segura, sino que
tiene la misma eficacia y presenta ciertas ventajas: mejora la cefalea, el cansancio, la distensión
abdominal y la dismenorrea.

VÍA PARENTERAL: Sólo existe comercializado un inyectable mensual de Enantato de Estradiol +


Dihidroxiprogesterona, que además no está de venta en España, debido a su falta de uso. Sin embargo,
puede solicitarse como medicamento extranjero en caso de ser necesario. La aplicación es intramuscular el
día 7º u 8º de cada ciclo.

VÍA VAGINAL: Habitualmente en forma de anillo,


que libera una dosis de 120 µGr de Etonorgestrel
y 15 µGr de EE diarios. Se utilizan durante tres
semanas, dejando una de descanso. El primer mes
se colocará el anillo durante los 5 primeros días de
ciclo, recomendando el uso de preservativo
durante 7 días si no se ha comenzado el día 1 de
ciclo.

A nivel farmaco-cinético es comparable a la vía oral, con efectos secundarios, indicaciones y


contraindicaciones similares. Sin embrago, al evitar el primer paso hepático disminuye la síntesis de factores
procoagulantes. Este hecho, junto con la liberación mantenida, permite una exposición sistémica a
estrógenos inferior.
Esta vía, además de reducir potencialmente los olvidos, evita el compromiso en la absorción por procesos
intestinales inter-recurrentes, como vómitos o diarrea. Los antimicóticos o los espermicidas tampoco
interfieren en la absorción del fármaco.

VÍA TRANSDÉRMICA: Se utiliza en forma de parche semanal, utilizando un parche cada semana durante 3
semanas, con otra de descanso. El patrón farmacocinético es similar a la vía oral, y tampoco tiene primer
paso hepático ni se ve influido por procesos gastrointestinales. Sin embargo, la exposición sistémica a
estrógenos es superior a la vía oral, sin que se hayan demostrado perjuicios clínicos por ello.

El parche se colocará en una zona distinta de la piel


cada vez. Debemos evitar el uso de cremas antes
de la aplicación, para evitar que el parche se
despegue. Las intolerancias locales son
infrecuentes, aunque son una posible causa de
abandono del método.

EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos, efectos beneficiosos y riesgos, se estudian en vídeos por separado:
- Beneficios no anticonceptivos:
o [Link]
- Efectos adversos de los anticonceptivos:
o [Link]
anticonceptivos/
- Riesgos de los anticonceptivos:
o [Link]

ELECCIÓN DE AHC
La OMS ha desarrollado 4 categorías en función de las restricciones de uso de cada anticonceptivo:
- Categoría 1: no existen restricciones de uso.
- Categoría 2: las ventajas superan a los riesgos.
- Categoría 3: los riesgos generalmente superan a los beneficios.
- Categoría 4: Se contraindica el uso del anticonceptivo.

CATEGORÍA 4: En el caso de la AHC se consideran categoría 4 y contraindican su uso los siguientes:


- Lactancia primeras 6 semanas postparto*. - Trombofilia familiar diagnosticada: mutaciones de
- No lactantes en primeras 3 semanas postparto, si genes con carácter trombogénico.
otros factores de riesgo de TEV (Inmovilidad, - Cardiopatía isquémica actual o pasada.
transfusión, IMC > 30, parto por cesárea...) - Antecedente de Ictus.
- Tabaquismo > 15 cigarrillos/día en > 35 años. - LES con Ac anti-P (+)s o desconocidos
- Múltiples factores de riesgo cardiovascular (edad, - Valvulopatía complicada con hipertensión
tabaco, diabetes, hipertensión, perímetro cintura pulmonar, fibrilación auricular, historia de
>88 cm.) endocarditis o prótesis metálicas.
- Hipertensión arterial no controlada: sistólica > 160 - Cefaleas migrañosas con aura.
mm Hg o diastólica > 100 mm Hg. - Migraña sin aura en mayores de 35 años.
- Antecedentes personales de TVP o TEP. - Historia actual de cáncer de mama (5 años).
- TEV/EP actual. - Hepatitis viral aguda o reagudizada.
- Cirugía mayor con inmovilidad prolongada. - Cirrosis descompensada.
- Adenoma hepático o hepatocarcinoma.
*No está muy claro que reduzca la producción de leche.

CATEGORÍA 3: Podría considerarse su uso si no hay alternativas disponibles:


- Lactancia entre 6 semanas postparto y los 6 meses. - Migraña sin aura en > 35 años iniciadoras.
- Postparto inmediato sin lactancia (3 semanas). - Historia anterior de cáncer de mama (> 5 años).
- 21-42 días postparto, si factores de riesgo para TVP - Diabetes Mellitus > 20 años o asociada con
- < 15 cigarrillos/día en mayores de 35 años. vasculopatía, neuropatía o nefropatía.
- Hipertensión arterial controlada. - Enfermedad vesicular activa y/o en tratamiento.
- Hipertensión no controlada sistólica de 140-159 - Historia de colestasis asociada a la toma de AH.
mm Hg o diastólica de 90-99 mm Hg. - Rifampicina-rifabutina y/o anticonvulsivantes.
- Migraña sin aura en < 35 años continuadoras.

PRESCRIPCIÓN
Para prescribir adecuadamente AHC se deben cumplir los siguientes requisitos.
- Una historia clínica detallada, tanto familiar como personal.
- Se recomienda la toma de TA.
- El cálculo del IMC no es obligatorio, aunque puede ser de utilidad para monitorizar el peso, ya que es
algo que con frecuencia preocupa a las usuarias. El peso corporal no parece influir en la eficacia del
método, a excepción del parche transdérmico, que no debe utilizare en mujeres de más de 90 kg.
- Informar sobre: eficacia, riesgos y beneficios, tipos de preparados, modo de empleo, efectos
beneficiosos, seguimiento, eliminar creencias erróneas, efectos secundarios, doble protección. Como
todo esto es prácticamente imposible en una sola visita, consideramos que herramientas
audiovisuales como el “área mujer” de [Link] son de especial utilidad en estos
casos.
- Las determinaciones analíticas de rutina no redundan en un mejor o más eficaz uso de la AHC. En
mujeres mayores de 35 años con factores de riesgo para enfermedad cardiovascular sí que se
recomienda analizar el perfil lipídico, la glucemia y el perfil hepático.
- Si existen antecedentes familiares en <45 años de TEV, (o de localización atípica en cualquier edad),
se debe realizar un estudio de trombofilia, siendo un requisito indispensable previo a la prescripción.

* En general, el mejor preparado será el que ya se ha usado previamente con buena tolerancia, o uno de
características similares.

* Aunque no es obligatorio, recomendaremos tomar la píldora en el mismo momento del día, para minimizar
la posibilidad de olvidos.

* La mujer puede modificar el momento de aparición de la regla tomando comprimidos de más o


disminuyendo la semana de descanso.

* Debemos recordar a las pacientes que el AHC no protege de las ITS, y debemos recomendar el uso de
preservativo.

COMIENZO
Habitualmente, suele iniciarse la toma de ACH el primer día de la siguiente mensturación. (Hay que acalarar
que esto sólo hace referencia al primer ciclo, después se continuará tras los 7 días de descanso,
independientemente del momento de la menstruación).
Sin embargo, existe la posibilidad de realizar un “Quick Start” si nos encontramos en los primeros 7 días de
ciclo y se está razonablemente seguro de que la mujer no está embarazada. Lo haremos así:
- Entre el día 2 y 4 de ciclo no es necesario uso de otro contraceptivo (como preservativo), salvo que
se use estrógeno natural, en cuyo caso sí deberá usarse otro método de apoyo.
- Entre los días 5 y 7 de ciclo: utilizar otro contraceptivo durante 7 días (9 en caso de utilizar E natural).

CAMBIO DE MÉTODO
Los cambios de anticonceptivo hormonal pueden hacerse de la siguiente manera:
- DESDE OTRO AHC: Se puede cambiar uno por otro, en cualquier día del ciclo, sin anticoncepción
adicional.
- DIU-LNG: Se puede iniciar AHC desde el día de la retirada, aunque siendo el efecto anovulatorio del
DIU-LNG menos potente, deberá utilizarse un contraceptivo de apoyo durante los 7 primeros días, (9
días en caso de pasar a un estrógeno natural).
- ASG (anticonceptivo sólo gestágeno): el resto de ASG tienen buen efecto anovulatorio, por lo que
puede sustituirse cualquier día, sin necesidad de asociar otro contraceptivo.
- DIU de Cobre: no es un anticonceptivo hormonal, por lo que las recomendaciones son similares a las
de “COMIENZO”: Hasta el 5º día del ciclo puede no se necesita otro contraceptivo (con la excepción
de usar un estrógeno natural). A partir de ese momento se añadirá otro contraceptivo durante 7 días
(o 9 días en caso de estrógeno natural).

SEGUIMIENTO
Se recomienda un contacto de seguimiento a los 3-6 meses para valorar y mejorar la adherencia al método.

Los sangrados intracíclicos no comprometen la eficacia ni la seguridad del método. Si se perpetúan o


aumentan en intensidad, preocupando a la paciente, se puede cambiar de preparado o de vía de
administración.

La ausencia de menstruación no influye en la eficacia ni en la seguridad del método. Si ocurre, debemos


tranquilizar a la paciente. Aun así, si se prolonga el tiempo de amenorrea y preocupa a la mujer, puede
aumentarse la dosis de estrógeno o se puede descansar un ciclo, permitiendo la recuperación del
endometrio.

Los síntomas leves como náuseas, mareos, cefalea leve o mastalgia tienden a desaparecer en los primeros
3-4 meses.

No está justificado realizar periodos de descanso, ya que no aporta ningún beneficio, aumenta el riesgo de
embarazo y pueden reaparecer los síntomas de “reinicio”, como náuseas o mastalgia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Algunos medicamentos actúan como inductores enzimáticos, pudiendo disminuir la eficacia de los
anticonceptivos, sobre todo aquellos que activan el Citocromo P-450. La pérdida de eficacia se puede
prolongar hasta 28 días después de su suspensión. Los más habituales son:
- Antibióticos: rifampicina y rifabutina. La mayoría de los antibióticos o antifúngicos no interactúan.
- Anticonvulsivantes: fenitoína, carbamacepina, barbitúricos, prmadona, topiramato, oxcarbacepina y
Lamotrigina.
- Hipnóticos sedantes: clorpromacina.

OLVIDOS
VÍA ORAL: En caso de olvido de UNA píldora, (dentro de las
primeras 24h), se tomará la pastilla olvidada, siguiendo con el
resto de manera habitual y sin necesitar otro método adicional.

En caso de DOS o más olvidos, (más de 24h), se tomará una


inmediatamente y se utilizará preservativo durante los
siguientes días. Además, se recomienda:
- Entre los días 1 y 7 de ciclo: considerar anticoncepción de
urgencia.
- Entre los días 8 y 14 de ciclo: no se recomienda
anticoncepción de urgencia. Uso de preservativo.
- Entre los días 15 y 21 se recomienda omitir el periodo
libre y continuar con un nuevo envase.
*En las pautas prolongadas o continuadas habrá que seguir las
recomendaciones específicas del fabricante.

VÓMITOS O DIARREA: Pueden comprometer la eficacia del método. Se recomienda repetir la toma si ocurren
tras 2-4 horas de la toma de la pastilla. Si persisten, se recomienda usar un método adicional, al menos
durante 7 días.

VÍA TRANSDÉRMICA: Si se olvida poner el primer parche, se debe considerar ese como el nuevo día de
cambio semanal. En caso de olvidar uno de mitad de ciclo, sólo cambiaremos el día de referencia si el olvido
fue de más de 48h.

En cuanto a la necesidad de otro contraceptivo o incluso anticoncepción de urgencia, se seguirán medidas


similares a la vía oral: olvidos de más de 24 horas requieren el uso de preservativo durante 7 días, y en caso
de ocurrir los primero deías de ciclo se valorará la necesidad de anticoncepción de urgencia.

Se tomarán medidas similares si el parche se pierde o se despega.

VÍA VAGINAL: La eficacia del anillo no se ve comprometida si se OLVIDA LA RETIRADA menos de 7 días, por
lo que en ese caso no es necesario ningún método adicional.

Si el anillo se cae o se sale, puede lavarse con agua templada, (NO CALIENTE), y volver a colocarlo. Las
retiradas de menos de 3 horas no tienen influencia en su eficacia. En caso de retirarlo por más tiempo, se
debe asociar el uso de otro contraceptivo durante 7 días.

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