TRABAJO DE INVESTIGACION DE FARMACOLOGIA
LINCOSAMIDAS
(Lincomicina – Clindamicina)
DOCENTE:
CARRERA: Bioquímica
MATERIA: Farmacología
INTEGRANTES:
Sayudy Brigith Galarza Aguado
Beatriz Cuadros Aguirre
Paola Gabriela Moreno Laime
FECHA DE PRESENTACION: 06-09-2023
LINCOSAMIDAS
La lincomicina es un antibiótico obtenido de estreptomices lincolnesis es un actinomiceto
aislado por primera vez en Lincoln USA. Es un azúcar complejo formado por un aminoácido
unido a un polisacárido y a un átomo de azufre.
La clindamicina es un derivado Colorado semisintético de la lincomicina. La clindamicina ha
reemplazado en gran medida a la lincomicina en la práctica clínica y se usa principalmente para
tratamientos de infecciones aerobias y anaerobias Gram positivas, así como algunas infecciones
parasitarias.
La primera fue descubierta por Mason y colaboradores en 1962, de un caldo de fermentación
de la cepa Streptomyces lincolnensis, encontrada en los campos de Lincoln, Nebraska; en 1966,
Magerlein y colaboradores, modificaron sintéticamente la estructura química de la lincomicina
obteniendo clindamicina la cual se introdujo como agente estafilocócico, pero más tarde se
advirtió que también era un potente anaerobicida.
PERTENECEN AL GRUPO DE :
Químicamente es un derivado alquilico de prolina, unido a un derivado de octasa que lleva un
grupo sulfuro
La clindamicina derivado del acido-trans-L-4n propilhigrinico ,unido a un derivado azufrado de
una cetosa.
Las lincosamidas no contienen el núcleo macrolactónico como los macrólidos, ya que están
constituidas por un ácido aminado y un azúcar unidos por una amida.
La clindamicina es un derivado de la lincomicina; la diferencia estriba en que por vía sintética se
suprime un grupo OH y se sustituye por una molécula de cloro en la posición 7.
Durante muchos años se ha tratado de emparentar a las lincosamidas con los macrólidos, sin
embargo, su estructura química es diferente, no obstante, la razón para estudiarlos juntos es
que comparten características farmacológicas similares, tales como el ser bacteriostáticos. Son
útiles para tratar infecciones donde no pueda aplicarse penicilina y contra anaerobios
como Bacteroides spp., e incluso infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la
meticilina; por otro lado, comparten el mismo mecanismo de acción que los macrólidos.
MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la síntesis proteica bacterianas interfiriendo con la iniciación de los complejos y con la
reacción de translocación de aminoácidos el receptor para la lincomicina es en la subunidad 50s
del ribosoma bacteriano es un RNA-23S idéntico al receptor de la eritromicina por lo tanto la
lincomicina y la eritrocina pueden desplazarse una u otra del receptor por este motivo no se
deben administrar conjuntamente
RESISTENCIA BACTERIANA
Las bacterias que tienen resistencia a los macrólidos también lo son a la clindamicina y
lincomicina que son inactivadas por metilasas y esterasas enzimas que producen estas
bacterias.
a resistencia aparece lentamente por mutación de los cromosomas. Algunos estafilococos
principalmente el aureus el neucoco y estreptococos desarrollan resistencia a lincomicina
siendo esta cruzada para los antibióticos.
Las cepas de clostridium difíciles son por lo general resistentes la resistencia de Cocos gram
positivos a liconsamidas también es para la clindamicina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
El espectro de la lincomicina cubre Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. No es mejor que la amoxicilina en contra
de los dos últimos patógenos
El espectro de la clindamicina es sobre: Peptostreptococcus spp. Actinomyces spp.,
Propionibacterium spp. Eubacterium spp, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis,
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes, Pneumocystis carinii, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia trachomatis.
La lincomicina y la clindamicina no tienen acciones sobre la mayoría de las bacterias gran
negativas pero sin embargo son susceptibles a las bacteroides y sus otros anaerobios
EFECTOS TERAPEUTICOS:
• UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECIONES DE LA PIEL
• TRATAMIETO DEL ACNE
• INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO
• TRAMIENTO ALTERNATVOS PARA LA SINUSITIS, FARINGITIS Y LA OTITIS MEDIA
OTRAS INFECIONES : DEBIDO A SU BUENA ACTIVIDAD CONTRA LOS ESTAFILOCOCOS Y LA
EXCELENTE PENETRACION OSEA, LA CLINDAMICINA CONSTITUYE UN COMPUESTO
ALTERNATIVO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOMIELITIS.
LA CLINDAMICINA EN COMBINACION CON PIRIMETAMINA Y LEUCOVORINA ES UNA
ALTERNATIVA PARA EL TRAMIENTO URGENTE DE LA ENCEFALITIS CAUSADA POR TOXOPLASMA
GONDI EN PACIENTE CON SIDA.
LA CLINDAMICINA MAS QUININA ES UN REGIMEN ALTERNATIVO PARA LA MALARIA
TAMBIEN UTILIZADO PARA LA VAGINOSIS BACTERIANA
DOSIS TERAPEUTICA:
• LA DOSIS ORAL PARA ADULTO ES DE 150-300MG CADA 6 HORAS
• PARA INFECTCIONES GRAVES ES DE 300-600MG CADA 6 HORAS
• Dosis oral para niños es de 8-12mg/kg/día en tres o cuatro dosis divididas
• Para infecciones graves es de 13-25mg/kg/día
• Dosis intramuscular en adultos es de 1200-2700mg/día, diluida en 3 o4 dosis iguales
• Los niños deben recibir de 15-40 mg/kg/día en tres o cuatro dosis divididas
• En infecciones graves en niños se recomienda una dosis diaria mínima 300mg,
independientemente del peso corporal
FORMA FARMACEUTICA DE LINCOMICINA
Las formas farmacéuticas son:
• Soluciones inyectables
• Soluciones en polvo
• Capsulas duras
• Jarabes
FORMA FARMACEUTICA DE CLINDAMICINA
• Solución inyectable
• Capsulas
• Gel (uso tópico)
• Soluciones Orales
• emulsiones (uso tópico)
• cremas
• óvulos vaginales
VIAS DE ADMINISTRACION DE LINCOMICINA
Las vías de administración usadas para la dosificación de la Lincomicina son:
• Vía entérica(Oral)
• Vía intramuscular
• Vía intravenosa
VIAS DE ADMINISTRACION DE CLINDAMICINA
Vía entérica(Oral)
Vía intramuscular
Vía intravenosa
Vía tópica
Vía intravaginal
REACCIONES ADVERSAS DE LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
La lincomicina y clindamicina puede ocasionar las siguientes reacciones adversas:
Sistema digestivo: estomatitis, inflamación de la mucosa oral, dolor abdominal, esofagitis,
náuseas, vómitos, diarrea, colitis y prurito anal.
Sistema hematopoyético: se han descrito neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y púrpura
trombocitopenica. Raras veces se han comunicado casos de anemia aplásica y pancitopenia que
pudieran haber sido producidos por la lincomicina
Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede producir algunas reacciones de
hipersensibilidad tales como enfermedad sérica y anafilaxis.
En el caso de producirse una reacción alérgica, se debe discontinuar el tratamiento y tomar las
medidas apropiadas (administración de epinefrina, oxigeno, fluidos intravenosos,
antihistamínicos, corticosteroides, etc)
Piel y membranas mucosas: se han descrito casos de urticaria,erupción morbiliforme y
vaginitis.
Hígado: aunque no se ha establecido una relación directa entre la lincomicina y el daño
hepático, se han observado ocasionalmente elevaciones de las transaminasas
Sistema cardiovascular: se han descrito unos casos muy poco frecuentes de parada
cardiorespiratoria e hipotensión, pero siempre asociados a unas inyecciones intravenosas
demasiado rápidas
Sentidos: en raras ocasiones se han descrito tinnitus y vértigo
En la aplicación mediante inyecciones también se pueden presentar:
Piel: Abscesos en el punto de inyección.
Aparato circulatorio: Formación de coágulos que provoca la inflamación de una vena.
INTERACCIONES DE LINCOMICINA
Se ha revelado que la lincomicina posee propiedades bloqueadoras neuromusculares que
pueden intensificar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la
lincomicina deberá usarse con cautela en pacientes que reciban tales agentes.
Se ha comprobado un antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina. Se recomienda no
administrar ambos antibióticos concomitantemente.
Los agentes antidiarreicos no deben utilizarse en pacientes con diarrea producida por
lincomicina debido a que el enlentecimiento de la motilidad gastrointestinal aumenta el tiempo
de exposición de la mucosa a la droga y a agentes bacterianos potencialmente tóxicos o sus
toxinas (p.e. Clostridium difficile). Los compuestos de caolín – pectina previenen la absorción de
lincomicina.
La lincomicina presenta incompatibilidades de tipo químico con ampicilina, penicilina G sódica,
carbenicilina, colistina, difenilhidantoína, estreptomicina, hidrocortisona, kanamicina,
novobiocina, proteínas (hidrolizado) y sulfadiazina. Cabe esperar incompatibilidad de la
lincomicina clorhidrato con soluciones alcalinas o con fármacos inestables a pH ácido
INTERACCIONES DE CLINDAMICINA
La clindamicina se asocia con frecuencia a la pirimetanima, siendo esta combinación muy
efectiva en los pacientes con encefalitis toxoplásmica y SIDA.
La clindamicina puede potenciar los efectos de los fármacos bloqueantes neurmusculares
provocando debilidad muscular, depresión respiratoria o paralisis pulmonar.
Los productos con caolín pueden reducir la absorción oral de clindamicina si se administran
juntos. Estos productos se deben administrar horas antes o 3-4 horas después de las dosis
orales de clindamicina.
La clindamicina junto con eritromicina o cloranfenicol puede antagonizar los efectos de
cualquiera de estos medicamentos. No se recomienda el uso concomitante de clindamicina con
eritromicina o cloranfenicol.
La clindamicina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen
estrógenos debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una disminución de la
circulación enterohepática de estrógenos a través de cambios en la flora gastrointestinal.
Pueden ocurrir sangrado intermenstrual o/y falla del método anticonceptivo. La incidencia de la
interacción de los agentes anti-infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible. Las
preparaciones tópicas que contienen peróxido de benzoilo, tretinoína, ácido salicílico y otras
preparaciones tópicas para el acné, cuando se utilizan con preparaciones de clindamicina
tópica, pueden causar un efecto irritante acumulativo, que conduce a un exceso de sequedad y
descamación de la piel.