RADIOFARMACIA“La Radiofarmacia es la parte de la ciencia farmacéutica dedicada al estudio
de los radiofármacos”.Se ha desarrollado y consolidado en los últimos años como una rama de
la Farmacia con entidad propia.
3 RADIOFÁRMACOSEs un compuesto usado para el diagnóstico y/o tratamiento terapéutico de
enfermedades que contiene uno o mas [Link] B. Saha, Fundamentals of Nuclear
Pharmacy. Fifth Edition. Springer.2003
4 RADIOFÁRMACOS: COMPONENTES
RadionúclidoLigando
5 RADIOFÁRMACOS CARACTERÍSTICAS: Son de administración única.
Se usan en cantidades [Link] administran principalmente IVTienen una T1/2 efectiva
relativamente [Link] radiactividad, lo que hace que el paciente reciba una dosis de
radiación.
6 RADIOFÁRMACOSEl efecto terapéutico de los radiofármacos es producido por la radiació[Link]
mayoría de los Radiofármacos No son listos para usarSon preparados en el Servicio de
Medicina Nuclear (Unidad de Radiofarmacia)
7 RADIOFÁRMACOSEstudios diagnósticos: permiten diferenciar una anatomía o fisiología
anormal de una normal, a través de la obtención de imágenes.
8 RADIOFÁRMACOS DIAGNÓSTICO
El radiofármaco es preparado y administrado al paciente, generalmente por vía intravenosaLa
radiación emitida es medida externamente al paciente con equipamiento adecuadoEl patrón
de distribución de la actividad en el órgano en estudio permite diagnosticar diversas patologías
9 RADIOFÁRMACOSProcedimientos terapéuticos: Tienen por objetivo destruir las células
causantes de la enfermedad por acción de la radiación emitida por el isótopo radiactivo
componente del Radiofármaco.
10 MECANISMOS DE LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS
Atrapamiento capilarDepósito de aerosolIntercambio iónicoMecanismos de
transporteFagocitosis y pinocitosisIncorporación metabólicaPaso a través de la B. hemato-
encefálicaReceptoresHipoxiainmunológico
11 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS : ATRAPAMIENTO CAPILAR
Micro esferas o macroagregados de albú[Link] en los capilares pulmonares y crean
micro-embólios temporalesPrecapilar pulmonar: 8µm L x 15µm DTamaño de partículas
>10µm1mg de Albúmina de 60-90µm de diámetro máximo bloqueo 0.31%Las partículas
menores de 60µmLa gammagrafía detecta las partículas acumuladasNormal: distribución
homogéneaDefecto de perfusión : ausencia de trazador
12 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS : INTERCAMBIO IÓNICO
89Sr análogo de CaBioquímica in-vivo igualConcentra en áreas de osteogénesis
incrementadaTumores de hueso y metástasis acumulan mas 89Sr que hueso normalEl 89Sr
libera radiación, produciendo efecto paliativo
13 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS : MECANISMOS DE TRASPORTE
DiluciónDifusión: Proceso pasivo, sin límites a través de las membranas orgánicas ej: Na18F
PET [Link]: Atraviesan la Barrera Hematoencefálica, 99mTc-HMPAO (hexametil
propilen aminaoxima)
14 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS MECANISMOS DE TRASPORTE
BARRERA HEMATOENCEFÁLICACélula endotelial: limitan el intercambio libreCerebro requiere
transportadores especiales
15 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS : MECANISMOS DE TRASPORTE
Transporte activo: Involucrael uso de vías metabólicasMovimiento a través de
membranasEjTalio 201 análogo de K Na/K ATPasa131I Gammagrafia de Tiroides
16 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS : MECANISMOS DE TRANSPORTE
Transporte activo: INCORPORACIÓN METABÓLICAImágenes de médula adrenal131I-MIBG
similar a Noradrenalina que se almacena en las vesículas citoplasmáticas de las
catecolaminasMIBGNoradrenalina
17 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS : FAGOCITOSIS Y PINOCITOSIS
Atrapamiento físico de partículas coloidales por :Las células de Kupffer del hígado y
bazoMacrófagos esplénicos y médula óseaEj Coloides para gammagrafías hepática: sulfuro
coloidal o microcoloide
18 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS UNIÓN A RECEPTORES
El Radiofármaco sitios de unión de un receptorAlto grado de especificidad y afinidad
19 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS UNIÓN A RECEPTORES
Somatostatina:Acción inhibidora : receptores sst1 y sst2Acción estimuladora : receptores sst5
20 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS
QUIMIOADSORCIÓNEl radiofármaco se une en la superficie de una estructura sólida Ej :111In-
Plaquetas se une a la superficie de un tromboBifosfonatos usados en gammagrafías
óseasFosfonatos se unen irreversiblemente a la hidroxiapatita del tejido óseo MDP,HDP,
21 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS SECUESTRO CELULAR
Glóbulos rojos desnaturalizados para gammagrafías de función esplénicaCélulas
radiomarcadasDaño por calorBazo si funciona normalmente remueve las células dañadas.
22 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS: REACCIÓN ANTÍGENO-ANTICUERPO
Anticuerpos monoclonales:Son inmunoglobulinas homogéneas en las que todas sus reacciones
son con un antígeno definidoAc MurinosAc HumanosAc Quiméricos (regionesvariables de Ac
de ratón yRegiones constantes deAc Humano)
23 LOCALIZACIÓN DE RADIOFÁRMACOS: REACCIÓN ANTÍGENO-ANTICUERPO
Se inmuniza un ratónSe producen linfocitosFusión con células tumorales ( hibridomas):
capacidad de replicarseHibridomas se cultivan generando un clon de células que producen un
mismo tipo de anticuerposAnti-CEA90Y-ZevalinAlta actividad específica para un antígeno
particular