CONCEPTOS GENERALES, FORMAS FARMACEUTICAS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
FARMACOLOGIA à Rama de la ciencia que estudia los medicamentos
(Real Academia Nacional de Medicina)
- Ciencia que trata sobre las características, propiedades, preparación y efecto de los fármacos
OBJETIVO à Beneficiar al paciente y hacerlo de un modo tan racional y estricto como el que se suele seguir
para llegar a un buen diagnóstico.
FARMACO. = PRINCIPIO ACTIVO
Sustancia o mezcla de sustancias dotadas de efecto farmacológico específico, o bien, que sin poseer actividad
farmacológica, al ser administrada al organismo, la adquieren
- Sustancia que provoca el efecto farmacológico o accion terapéutica
PROFARMACO
Sustancia farmacología inactiva que al consumirla y al pasar por el proceso farmacocinético se activa
MEDICAMENTO
Producto elaborado farmacéu4camente, preparado para su administración y que contiene en su interior uno o
más fármacos y que se u4liza para tratar, prevenir o diagnos4car enfermedades.
EXCIPIENTE
Toda materia prima utilizada en la manufactura de los productos farmacéuticos, que no presenta acción
farmacológica, ejemplos colorantes, sacarosa, lactulosa, saborizantes, etc
ASPIRINA à MEDICAMENTO (fármaco + excipientes)
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO à FARMACO
ETAPAS DE INVESTIGACIÓN Y COMERCIALIZACIÓN DE FARMACOS.
ETAPA PRECLINICA
- Toxicidad
- Farmacocinética
- Efecto farmacológico
- Teratogenia: Fármaco que provoque daño en el feto
Se hace en modelo animal, no en humanos, estos se someten a estudios
ETAPA CLINICA
- FASE 1 à Personas sanas, voluntarias
- FASE 2 à Personas con la enfermedad
- FASE 3 à Anterior (tamaño muestral mayor)
- FASE 4 à Comercialización/Farmacovigilancia
NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS.
- DENOMINACION QUIMICA (IUOPAC)
N-p-aminofenol
- NOMBRE GENERICO (DCI: Denominación Común Internacional)
Paracetamol
- NOMBRE COMENCIAL (PATENTE O MARCA)
Tapsin
Los medicamentos pueden tener diferentes marcas comerciales, pero sólo un nombre genérico.
ORIGINAL: El primero en el mercado, patentado y registrado con estudios.
GENÉRICO EN CHILE: Medicamento copia que tiene nombre genérico (DCI), pero sin estudios de equivalencia
terapéutica con el original.
GENÉRICO CON MARCA BIOEQUIVALENTE: Registrado con estudios de Equivalencia Terapéutica en Centros
autorizados por el ISP.
FORMAS FARMACEUTICA.
- presentaciones para permitir su correcta administración
ESTERILIDAD à Estériles (apirogeno totalmente limpio)
No estériles (carga microbiana máxima; farmacopeas)
ESTADO DE LA MATERIA à Solido, liquido y semisólido
1. SOLIDO: Tienen si o si excipientes
Favorece la administracionpara el usuario
o Comprimidos no recubiertos: Incluye los comprimidos de
una sola capa, resultantes de una compresión única de
partículas, y comprimidos de varias capas, dispuestas paralela o concéntricamente, obtenidos
por compresiones sucesivas ejercidas sobre diferentes conjuntos de partículas.
o Comprimidos recubiertos: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe
al llegar al estómago
o Comprimidos efervescentes: Estas sustancias, en contacto con el agua, producen anhídrido
carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo
o Comprimidos solubles
o Comprimidos dispersables/masticable/sublinguales
Se fabrican mediante compresión del principio activo, que está en forma de polvo y pueden ranurarse
para facilitar la administración.
• Comprimidos de liberación modificada: son comprimidos recubiertos o no recubiertos, que se
preparan con el fin de modificar la velocidad, el lugar o el momento de liberación del o los principios
activos.
• Comprimidos con recubrimiento entérico: Este concepto incluye el término de comprimidos
gastroresistentes o de liberación retardada. La Liberación retardada requiere el transcurso de un
período de tiempo después de la administración de la forma farmacéutica para la liberación del
principio activo.
o CAPSULAS: Son preparaciones sólidas, con una cubierta que puede ser dura o blanda y tener
forma y capacidad variable. El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y
está constuido por uno o más principios ac4vos.
o POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte
(lactosa o sacarosa)
2. LIQUIDAS: Las formas farmacéu4cas liquidas se absorben rela4vamente rápido en el TG. Se dosifican
en ml, gotas (20 gotas= 1ml). Todas estas formas farmacéu4cas pueden contener excipientes como
conservantes, edulcorantes y/o saborizantes (excepto los jarabes no es necesario) y a veces
colorantes, para hacerlos mas atrac4vos en su consumo
SOLUCION
o JARABE: Se trata de una disolución muy concentrada de azúcar en agua (45-85%).
o GOTAS: Solución de un medicamento preparado para administrar en pequeñas cantidades,
principalmente en las mucosas.
o AMPOLLA: Recipiente estéril de vidrio o plás4co que suele contener una dosis de una solución
para administrar por vía parenteral.
SUSPENCIONES: El fármaco en este caso es poco soluble en agua. Cuando se dejan en reposo, se
separan en dos fases: en la parte superior la fase acuosa y en la parte inferior sedimenta el fármaco
no disuelto en el medio. Han de agitarse antes de administrarlas para que queden homogéneas.
3. SEMISOLIDAS:
o UNGÜENTO: Pomada en suspensión de elevada consistencia y, por lo tanto, reducida
extensibilidad, CASI NO TIENE AGUA
o CREMA: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.
o SUPOSITORIO: De consistencia sólida y forma cónica, con longitud de 3-4 cm y un peso de
entre 1-3 g.
VIAS DE ADMINISTRACION: Cuanto se demora en absorberse para aumentar o no su biodisponibilidad
- VIAS INDIRECTAS O MEDIATAS:
o ORAL
o RECTAL
o SUBLINGUAL
o INHALATORIA O RESPIRATORIA
- VIAS DIRECTAS O INMEDIATAS
o INTRAVENOSA
o INTRAMUSCULAR
o SUBCUTANEA O HIPODERMICA
o INTRADERMICA
No todos los fármacos son capaces de atravesar todas las barreras del cuerpo, por sus características
fisicoquímicas ejemplo la insulina no resiste a los acidos de la boca, por eso se administra vía intravenosa.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LAS VIAS DE ADMINISTRACION
- INICIO DE RESPUESTA: Dependiendo de que tan rápido se requiere de la accion
- ACCION LOCAL O SISTEMICA: Según en qué lugar necesito la accion loca; ungüento tópico
- FACILIDAD DE ADMINISTRACION: Según cual es el estado de usuario, ejemplo alguien en coma no
puede ingerir por via oral un comprimido
Según las zonas donde se administra
- ENTERAL: administrado a traves del tracto gastrointestinal
ORAL à SUBLINGUAL à RECTAL
- PARENTERAL: administrándose directamente al torrente sanguineo
INTRAVENOSA à INTRAMUSCULAR à SUBCUTANEA
ORAL:
- Comprimido, capsulas, gotas, solidos dispersables
- Se degluten y pasan al tracto gastrointestinal
- RECORRIDO: Esófago à estomago à intestino
- Se libera en el estomago o en el intestino y ahí es donde de absorbe movilizándose hacia la sangre yen
esta se distribuye
VENTAJAS:
o Fácil acceso y cómoda
o Rápida y práctica
o Económica
o No requiere personal especializado
o Extracción por medios físicos (ejemplo lavado de estomago)
DESVENTAJAS:
o Si hay patología en el esófago no puede ser una opción}
o No es de rápida absorción por lo que si hay una urgencia no seria un opción
o ¿Paciente inconsciente?
o Vómitos
o Deglución: Disfagia grave
o Irritación gástrica en algunos casos
o Primer paso hepático, cuando en el proceso de absorción para por el higado se pierde principio
activo
SUBLINGUAL:
- Es más rápida su inicio de respuesta que la vía oral
- A través de las glándulas sublinguales pasa a la arteria sublingual y pasa directamente a la asteria
carótida y de allí pasa directamente al torrente sanguineo
VENTAJAS:
o Absorción completa por la membrana de la mucosa
o La absorción es directa hacia la circulación general
o Es fácil de administrar
DESVENTAJAS:
o Uso limitado (variedad)
o Ocurre irritación de la mucosa bucal
o Vía incómoda para los pacientes por el sabor de los medicamentos.
RECTAL:
- La absorción del fármaco se realiza a través del plexo hemorroidal, lo cual evita en parte el efecto de
primer paso o paso por el hígado, antes de incorporarse a la circulación sistémica.
VENTAJAS:
o Absorción más rápida que por vía oral.
o Permite emplear fármacos que se destruyen en el estómago
o Evita de forma parcial el pasaje por el hígado
o Evita efectos adversos gastrointestinales
o Puede emplearse cuando la vía bucal no es opción
DESVENTAJAS:
o Es muy variable e inestable su biodisponibilidad
o La absorción no es tan regular ni eficaz como con la parenteral.
o Es incómoda para ciertas personas.
o La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción.
o Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal
o Lesiones como fisura anal o hemorroides inflamadas dificultan su uso
o No se puede emplear en los casos de diarrea.
INTRAVENOSA:
- Todo el fármaco administrado llega a sangre de forma
inmediata y en un tiempo muy corto, no hay absorción. Por
tanto, la biodisponibilidad es 100%.
- Se pueden administrar volúmenes variables de 1 a 1000 ml
por ejemplo.
- Es util en caso de emergencia
VENTAJAS:
o Pacientes no cooperadores o inconscientes o con
náuseas, vómitos
o Fármacos que no se absorben por vía oral o son inactivados
o Efecto inmediato.
o Corregir trastornos electrolíticos: Ejemplo, ringer lactato; tipo de suero fisiológico con
electrolitos para restaurar la hidratación
o NP (nutrición parenteral)
DESVENTAJAS:
o Precisa personal entrenado y se debe seguir técnica aséptica
o Las reacciones adversas son intensas
o Puede provocar dolor, irritación y flebitis (inflamación de la vena donde se pone el catéter)
INTRAMUSCULAR:
- Generalmente se aplica en el glúteo
- Se pueden adm fármacos disueltos hasta volúmenes de 5 ml
- Es dolorosa ya que el peso molecular es mayor.
VENTAJAS:
o Permite la inyección de sustancias levemente irritantes.
o Permite la inyección de líquidos oleosos con acciones más lentas
o La absorción es segura
DESVENTAJAS:
o Producción de escaras (herida con costra) y abscesos locales (infección).
o La inyección en el nervio ciático por error puede producir parálisis y atrofia de los músculos en
el miembro inferior
SUBCUTANEA:
- El volumen máximo es de 2 ml
- Pasa la dermis, a diferencia de la intradérmica que no lo hace
VENTAJAS:
o Administración eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas.
o La absorción en general es rápida y eficiente
DESVENTAJAS:
o No es aplicable con sustancias irritantes
o Puede provocar dolor y molestia
Intradérmica: pruebas cutáneas, anestésicos locales.
Subcutánea: insulinas (hormona anabólica para disminuir la
glicemia), heparina (anticoagulante), vacunas, analgésicos,
antieméticos (disminuye los vómitos), etc.
Intramuscular: vacunas, antiinflamatorios, antibióticos,
corticoides (antiinflamatorio).
Intravenosa: medicación urgente, fármacos a diluir en suero
SUBLINGUAL <100
FARMACOCINET ICA à ADME:
- Lo que le pasa al fármaco cuando lo consumo
- FARMACODINAMIA: lo que le pasa al cuerpo cuando consumo un fármaco
- BIOFASEà Lugar donde actúa el fármaco
Para producir sus efectos debe tener la concentración apropiada en los sitios de accion, tiene que estar en el
estado libre.
- Los fármacos estan destinados a unirse a la albumina la cual actúa de reservorio del fármaco, lo que
queda libre es lo que genera el efecto farmacológico, algunos tienen una IPP de diferentes %, en caso
de tener hipoalbuminemia quedaría mas fármaco libre del planificado lo cual podría provocar una
toxicidad
OBJETIVO: profundizar la manera en que el organismo procesa los fármacos una vez incorporados en su
interior. BIOFASE (lugar del organismo donde se genera la accion del fármaco)
DEFINICION: Estudia los fenómenos que sufren los principios
En términos simples es la accion del cuerpo sobre el fármaco e incluye adsorción, distribución, metabolismo y
excreción
- Al ingerir una sust el fármaco no sabe a priori cual es su lugar de accion, son los procesos metabólicos
los que lo direccionan
ESTUDIOS FARMACOCINETICOS.
Objetivo: Cuantificar la evolución en el organismo, a lo largo o en funcion del tiempo.
- Habitualmente a través de la sangre
- Permiten establecer los regímenes posológicos (cuanto fármaco hay que consumir mas en cuanto
tiempo) más adecuados para un tratamiento terapéutico.
BIOFARMACIA.
- Diseñar y evaluar las formas de dosificación para conseguir el máximo rendimiento terapéutico
- Explica cuantitativamente cómo puede variar la
respuesta terapéutica (según formulación
farmacológica)
- Se basa en la evaluación biológica de los
medicamentos para verificar que los principios
activos que contienen estén a disposición del
organismo
- Para comprender como modular adecuadamente los
niveles de fármaco en el organismo mediante el
diseño de la forma de dosificación, se estudian los
procesos que sufre el fármaco: desde la
administración à hasta al biofase en sus receptores
ABSORCIÓN.
- Mecanismo que permite el paso desde la pared gastrointestinal a la circulación sistémica, si algo no
llega a circulación se elimina
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA VELOCIDAD DE ABSORCION
- Factores propios del fármaco
o Liposolubilidad (coeficiente de partición) mientas más liposoluble mayor velocidad de absorción
o Concentración o dosis, a mayor dosis mayor concentración y mayor velocidad de absorción
o Forma farmacéutica, mientras mas solido su absorción se demora mas ya que necesita
dispersarse
- Factores propios del sitio de accion
o Superficie de absorción, mientras mas grande sea la superficie que tiene el fármaco para
absorberse habrá mayor absorción
o Irrigación del tejido, cuantos vasos sanguíneos tiene el sitio a mayor irrigación mayor absorción.
o Velocidad de vaciamiento intestinal, mientras mas rápido sea el vaciamiento menos absorción
o Presencia de enzimas metabolizantes, a mayor presencia de enzimas menor velocidad de
absorción
CURVA DE LA FARMACOCINETICA.
PERIODO DE LATENICA: periodo entre que lo administro el
fármaco y hace el efecto en la biofase o hasta que se alcanza la
concentración mínima efectiva (CME)
CME: es la concentración en la que se inicia el proceso
terapéutico
DURACION DEL EFECTO: desde que se alcanza la CME hasta que
comienza el proceso de eliminación del fármaco
BIODISPONIBILIDAD.
Porcentaje de fármaco que llega inalterado a la
circulación sistémica en relación a la dosis
administrada
AREA BAJO LA CURVA (AUC): Es un parámetro que
indica el grado o la intensidad de absorción que se
consigue tras la administración de un medicamento.
Este depende de la Tmax y de la Cmax
Tmáx: tiempo necesario para llegar a la máxima
concentración plasmática. •
Cmáx: concentración máxima plasmática que se
alcanza tras la administración de un medicamento.
VENTANA TERAPEUTICA: espacio entre CME y la CTM mientras
mas estrecho sea mas riesgoso en producir toxicidad es el
fármaco y mientras más grande menos riesgoso
BIOEQUIVALENTE.
Corresponde a dos medicamentos, equivalentes farmacéuticos,
que posean la misma biodisponibilidad, tanto en intensidad como
en velocidad, en un mismo individuo y bajo las mismas
condiciones experimentales
DISTRIBUCION.
Su finalidad es llevar dentro del compar3mento sanguíneo al fármaco y su posterior ingreso en los tejidos.
DEPENDE DE:
- Tamaño del órgano
- Circulación sanguínea
- Solubilidad
- Fijación a macromoléculas sanguíneas, a mayor fijación a macromoléculas menos distribución
DESDE DIAPO 31 A 48 DE FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA pharmaco, «medicina», y dynamics, «cambio»
DEFINICION: Como reacciona el cuerpo cuando se administra un medicamentos
MECANISMOS DE ACCION: La mayoría ejerce su acción uniéndose a moléculas endógenas (receptores)
TIPOS DE RECEPTORES:
•Neurotransmisores
•Aumentar o inhibir la actividad de enzimas
•Modificar el transporte de sustancias fisiológicas
•Modificar el potencial de acción de células excitables
*LOS ANTIACIDOS (actúa neutralizando el HCL) Y
QUELANTES (forma complejos) NO ACTUAN SOBRE
RECEPTORES
VELOCIDAD RECEPTORES (orden de rapidez)
1. Asociados a canales iónicos: milisegundos
2. Acoplados a Proteínas G: minutos
3. Con actividad enzimática propia: minutos
4. Receptores intracelulares: horas a días
INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR.
El fármaco agonista es el que logra cumplir con estos principios
AFINIDAD: capacidad del receptor para fijar un ligando
ESPECIFICDAD: cualidad que le permite al receptor distinguir entre una molécula y otra, aunque sean
parecidas
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRINSECA: capacidad del fármaco para activar el receptor, es decir inducir los
procesos de transducción celular y generar un efecto (cascada de señalización)
FARMACO AGONISTA: se une y activa a un receptor, o sea que produce una
respuesta.
- Agonistas parciales: tienen afinidad intermedia.
- Agonistas completos: generan el efecto máximo posible
FARMACO ANTAGONISTA: tiene afinidad y especificidad, pero no actividad
intrínseca por lo que evita una respuesta, ejemplo evitar el dolor. Fármaco que
se une al receptor sin activarlo y evita de ese modo la unión del agonista.
- Antagonista competitivo: ocupan el mismo lugar que el agonista en el
receptor
- Antagonista no competitivo: no muestran afinidad por el mismo sitio de
unión del agonista, pero su presencia evita la accion del agonista
SINERGISMO: El uso de dos sust. Farmacológicas para lograr una sumatoria o potenciación del efecto.
POTENCIACION: multiplicación del efecto
ADICION: sumatoria de 2 farmacos
CURVAS DE NIVELES PLASMÁTICOS
VÍA INTRAVENOSA: No necesita absorción, entrando directamente al compartimento plasmático, por lo que la
concentración plasmática será máxima en t0 (momento de administración). NO HAY ETAPA DE LATENCIA
VÍA ORAL: Al principio la concentración del fármaco en plasma es cero. Según pasa el >empo la
concentración se va incrementando (absorción) hasta el techo máximo a par>r del cual disminuye (excreción)
hasta desaparecer.
La unión de un fármaco a su receptor y puede medirse directamente mediante el registro de la variación de
una constante biológica. Esto suele representarse gráficamente en forma de curva dosis - respuesta.
Estas curvas nos permiten calcular:
- Emax: Intensidad de la respuesta causada por un fármaco (actividad intrínseca) (HORIZONTAL)
- ED50: La dosis de un agonista que causa el 50% de su efecto máximo (VERTICAL)
se puede comparar su eficacia y potencia
- Potencia tiene que ver con la dosis, mientras menos
dosis se necesite es mas potente (horizontal)
- Eficacia se compara la intensidad de la respuesta
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)
- Si un medicamento tiene eficacia terapeutira tiene la capacidad de producir RAM
- Cualquier respuesta a un fármaco que no es intencionada y que se produce a dosis habituales para la
profilaxis, diagnóstico o tratamiento
- Cualquier efecto dis0nto al terapéutico
1. REACCION ADVERSA
2. EFECTO SECUNDARIO
3. REACCION ALERGICA
4. EFECTO COLATERAL
TIPO A: ESPERADA
- Aparecen debido las caracterís0cas farmacológicas
- Su intensidad está relacionada con la dosis
- Son las más frecuentes
- Pueden afectar a cualquier persona que reciba fármacos.
- No suelen ser graves
- Se conocen antes de que el fármaco sea autorizado
o Sangrados menores por anticoagulación
o Hipoglucemias por antidiabéticos orales.
§ EFECTOS COLATERALES: Cuando se trata de efectos farmacológicos no deseados pero
normales, que por lo general no amenazan la vida. Ocurren al mismo tiempo
§ EFECTOS SECUNDARIOS: Cuando se trata de fenómenos que tienen relación indirecta
con la acción farmacológica pero son consecuencia de ella. Ocurren en diferentes
momentos
§ INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Si se toman 5 fármacos en un tratamiento, en el
50% de los casos se dan interacciones medicamentosas importantes. Si el número de
fármacos son 7 ó mas, se dan en el 100% de los casos.
TIPO B: NO SON ESPERABLES
- Son reacciones que no se pueden prever
- No son reproducibles en animales de experimentación.
- Su intensidad no guarda relación con la dosis administrada.
- Se producen porque el paciente presenta una susceptibilidad
- Suelen ser graves.
o REACCIÓN ALÉRGICA