Farmacología
Loperamida
Presentado por: Marly Sánchez
La loperamida
Es un antidiarreico que se une a los receptores
opiáceos en la pared intestinal, inhibiendo la
secreción de acetilcolina y prostaglandinas y
reduciendo el peristaltismo propulsivo,
incrementando el tiempo de tránsito en el
intestino; también se incrementa el tono del
esfínter anal, reduciendo la incontinencia y
urgencia. Debido a su alta afinidad a la pared
intestinal y por su metabolismo de primer
paso, difícilmente llega a la circulación
sistémica y, por lo tanto, tendrá menos
efectos adversos centrales que los
antidiarreicos que asocian atropínicos
Mecanismo de
Farmacocinética
acción
La loperamida interfiere con la Después de una dosis oral la loperamida
peristalsis mediante la una acción se absorbe en un 40% por el tracto
directa sobre los músculos circulares digestivo. Las concentraciones máximas
se alcanzan a las 2 horas de la
e intestinales reduciendo su
administración de una solución oral y a
motilidad, y también actúa las 4.5 horas de la administración de una
reduciendo la secreción de fluidos y cápsula. No se conoce la distribución de
de electrolitos y aumentando la la loperamida ni tampoco si atraviesa la
absorción de agua. Al aumentar el placenta o si se excreta en un la leche
tiempo de materna. Aproximadamente el 97% se
tránsito y reducir la pérdida de une a las proteínas del plasma. El
fármaco experimenta un metabolismo
líquidos, la loperamida aumenta la
hepático, con una semi- vida de 10.8
consistencia de las heces y reduce el horas. El 30% de la dosis se el elimina las
volumen fecal. heces sin alterar. La eliminación urinaria
asciende a menos del 2%.
Presentaciones
Fortasec comp. 2 mg ESTEVE
Fortasec sol. 0.2 mg/ml ESTEVE
Salvacolina comp. 2 mg SALVAT
Salvacolina sol. 0.2 mg/ml SALVAT
Meticoll compuesto
DIAXIN 2,5mg
Indicaciones
Tratamiento de la diarrea inespecífica no infecciosa:
Administración oral:
Adultos y adolescentes: 4 mg por vía oral, Niños de 9-11 años (< 30 kg): 2 mg por vía
como dosis inicial. Seguidamente 2 mg oral tres veces el primer día. La dosis de
después de cada deposición líquida. La mantenimiento es de 0,1 mg/kg
dosis máxima diaria es de 16 mg. administrados después de cada deposición
líquida
Niños de 6-8 años (20-30 kg): 2 mg por vía Niños de 2-5 años (13-20 kg): administrar
oral dos veces el primer día. La dosis de sólo por prescripción facultativa. 1 mg por
mantenimiento es de 0,1 mg por kg vía oral tres veces el primer día. La dosis
administrados después de cada deposición de mantenimiento es de 0.1 mg por kilo
líquida. administrados después de cada deposición
líquida
Tratamiento de la diarrea crónica:
Administración oral:
Adultos y adolescentes: 4 mg inicialmente Niños de más de seis años: no se han
seguidos de 2 mg después de cada publicado pautas de tratamiento. Algunos
deposición líquida hasta el control de los estudios sugieren dosis de 0.08-0.24
síntomas. No sobrepasar 16 mg por día. mg/kg/día administradas en dos o tres
veces.
Tratamiento de la diarrea inducida por la quimioterapia:
Administración oral:
Adultos: 4 mg a las 24 horas de la Enfermos con insuficiencia renal: no se
administración del antitumoral, y han publicado recomendaciones
seguidamente 2 mg cada 2 horas durante específicas para estos enfermos.
12 horas o hasta el control de la diarrea.
Contraindicaciones Precauciones
Hipersensibilidad al • Interrumpir tratamiento si no se
01 hidrocloruro de observa mejoría clínica en 48 horas.
loperamida o a alguno • Tratar la diarrea según su etiología.
de los excipientes. • Suspender rápidamente si se
presenta estreñimiento, distensión
abdominal o íleo.
• En pacientes con sida, se debe
Contiene lactosa; no
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suspender el tratamiento al primer
administrar si existe
signo de distensión abdominal por
intolerancia hereditaria
un aumento del riesgo de
a galactosa,
megacolon tóxico y colitis
insuficiencia
infecciosa, tanto por patógenos
de lactasa de Lapp o
virales como bacterianos.
malabsorción de
• Tener precaución en la población
glucosa o galactosa.
pediátrica no administrar sin
prescripción y supervisión médica
Interacciones
La colestiramina puede inhibir los efectos
antidiarreicos de la loperamida al unirse a ella
en el tracto digestivo. Como se desconoce el
significado clínico de esta interacción se
recomienda administrar la loperamida 2 horas
antes o después de la colestiramina.
Reacciones adversas
La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo mínimas las
reacciones adversas. Muchas veces es difícil distinguir entre los efectos
secundarios del fármaco y los problemas asociados a la diarrea. Sin
embargo, se han comunicado dolor epigástrico y abdominal,
distensión abdominal, somnolencia, mareos, constipación, xerostomía,
náuseas y vómitos
Conclusión
Tras el arduo análisis llegué a la conclusión de que la
loperamida es un medicamento
antidiarreico primordial para los botiquines de
emergencia de cualquier hogar; no sólo evita
la deshidratación del organismo sino que ofrece alivio
inmediato, este medicamento es
efectivo contra la diarrea o una enfermedad
inflamatoria intestinal que reduce la expulsión
de heces, a pesar de sus beneficios debemos estar
conscientes de que el uso de dosis de
loperamida superiores a las recomendadas puede
tener como consecuencia efectos
adversos graves para el corazón.