Retrasan la
Secretagogo Bloquean la
digest y
Clsifi Reductores de resistencia a la insulina Secretagogos Disminuye secreción de reabsorción renal
absorción de
GLUCAGÓN de glucosa
CHOs
Inhibidores de la Inhibidores de la
Med Biguanidas Tiazolidinedionas Sulfonilureas Meglitinidas/Glinidinas Incretinas
a glucosidasa SGLT2/Glucosúrico
Cuales Pioglitazona, 1 GEN: AMIDA Carbu, Repaglinida, Nateglinida Agonistas GLP-1: TIDE Acarbosa, Miglitol, Dapagliflozina,
Metformina Rosiglitazona (agrava ICC), tolbut, clorpropamida "GLINIDA" Exenatide, Liraglutide, Voglibosa, Canagliflozina,
Troglitazona (falla hepatica). 2 GEN: GLI Lixisenatide, Dulaglutide, Emiglitato Empaglifozina
#1 Estandarizado "GLITAZONA" Glibenclamida, Inhibidores DPP-IV: TINA "GLIFLOZINA"
Glipizida, Glimepirida, Sitagliptina, Vildagliptina, ASP94
Glibomurida, Gliclazida. Alogliptina, Linagliptina LX4211
Mecanismo ¯ AbsorciónINTESTINAL de glu Igual a las sulfonilureas Aumentan el efecto Inhibición Inhibidores del
¯ Gluconeogenesis hepática Agonista PPARy (receptores Estimula SOLO la incretina: reversible de las SGLT2 (tubulo
Glucolisis anaerobia perixosomales activados) liberación de insulina Aumentan la secreción de disacaridadas proximal)
SENSIBILIZANTE A INSULINA preformada al unirse a insulina intestinales
3 efectos francos en RI: los canales de K estimulada/dependiente de ¯ Abs Intestinal Modifican umbral de
Unión insulina-receptor sensibles a ATP glucosa. de glu excreción a
Captación de tisular de glu Lib independiente de (excepto 90 mg/dL
Acción de insulina posreceptor glucosa ambientl monosacar)
Efectos mediados por: Requiere suficientes cel
Inhib del complejo mitocrondial 1 B intactas
(FOSFOX y carga de energia cel) y Glibencla/Gliburida
regulación de la proteina cinasa (+potente +hipogluc)
activada por AMPc. Glimepirida (-hipoglu)
Efectos Sensibilizante en HIGADO Sensibilizante en MUSC ESQ *SOLO actua sobre *EVITAN HIPERGLU ¯ Disminuye el glucagón. *EVITAN Glucosuria
¯ Glu ayuno, postprandial Dism Gluconeog hepática INSULINA y POSPANDRIAL* ¯ Retrasa el vaciamineto HIPERGLU ¯ TA
¯ HbA1c (1-2%) ¯ Glu ayuno, postprandial. GLUCOSA* Instalación y un gástrico POSPANDRIAL Efectos metabólicos
¯ Niveles de insulina plasmática ¯ la HbA1c (1.5-2%), ¯ Glu ayuno y aumento de la secreción ¯ Suprime el apetito Mejor indirectos por la
¯ TAG, Colesterol total, LDL,VLDL. postprandial de insulina (aumenta saciedad) coordinación con disminución del peso:
¯ Peso (Dr dice 1-2kg)(cecil dice 2- Regula el metabolismo de los NO tienen efecto sobre Más RAPIDA à Evitan ¯ Gluconeo (NO sensibiliza) una secreción ¯ Glu ayuno y
4kg) lípidos al: el glucagón, lípidos, TA, hiperglucemia ¯ Glu en ayuno y postprand endógena lenta de postprandial
¯ PA sistolica y diastolica ¯ Lipólisis, TAG, TA marcadores postprandial *Su efecto hipoglucemiante isnulina. ¯ HbA1c
HDL, masa grasa, desplaza inflamatorios. Vida media más corta depende de la cifra de NO efecto en ¯ NASH,
¯ Complicaciones MACROvasc la grasa visceral a SC. à Evitan la glucemia* insulina, glucagón, marcadores de
Adiponectina (sensibiliza y hipoglucemia ¯ aGLP1: HbA1c (1.5%). TA, marcadores. inflamación.
¯ Mortalidad por DMT2 (36%)
¯ Incidencia de IAM antiinflama) ¯ iDPP4: HbA1c (0.8%) Aumenta l200g al día
(UKPDS) Aumenta diferenciación de ¯ Dism apoptosis cel B* de la excreción de
adipocitos:Controlan la Aum prolif cel B* glucosa: Dism picos
homeostasis de la energía ¯ Liraglu dism TM (15%) de glucemia, mejora
celular. ¯ Semaglu dism TM cardiov lípidos y los factores
¯ Inhibe el TNFa cardiovasc
Dosis 850 – 2550 mg/día 30-45 mg/día Glibenclamida: 5-20 mg Repaglinida: 0.5,1 y 2 Sitapliptina 100mg, 50 a 300mg/día en 4 a 8 mg o 1-2 tab
VO en dos tomas VO en 1 toma. 1-2t. Glipzida: 2.5-30 mg Nateglinida: 60,120 Vildagliptina 50mg, 3 tomas, aumento
Prepandrial Prepandrial mg 2-3t Dmax: 15mg 1t y 180 mg Saxagliptina y Linaglipt 5mg progresivo VO
Glimepirida:1-8 mg 1-3t VO prepandrial (15 min) aGLP1: Parenterales VO prepandrial
VO prepandrial. iDPP4: VO
Modo de Dosis inicial: 500-850mg en 1 30 mg al día, 1 dosis. Repaglinida: Exanetide vía SC: ACARBOSA
prescripción toma (dosis supeiores llevan a Dosis inicial: 0.5-1.5 DI: 5mcg/12h después 1 Dosis inicial: 150
Se aumenta progesivamente a retención de líquidos, edema mg/día 1
mg 3-4v/día = mes 10mcg/12h (crónico, Dosis habitual:
periférico) 80%eficacia 300 mg/día:
2000mg/día. Max:16 mg/día en 3 t
dosis máx).
Liraglutide:1.2-1.8mg/día, Máx: 600 mg/día
Dosis maxima: 2550 (3 pastillas Nateglinida:
Dosis inicial: 0.6mg/día
de 850, 1 en la mañana y 2 en la Dosis inicial: 60-180 MIGLITOL
Dosis máxima:1.8mg/día,
noche o 1 en cada comida) mg/día
Inicial:150 mg/día
Máx: 540 mg/día en 3t Lixisenatida:
Dosis incial: 10mcg Maxima:300mg/d
Adm 15 minutos antes
Dosis máxima: 20mcg Adm antes de
de las comidas cada comida
EA #1 Gastrointestinales (20%) **Edema periférico (2-3kg #1 Hipoglucemia aGLP1: #1 (30%) Infecciones
(Dispepsia/diarrea, disminuye con de agua) (libera insu indep de la #1 Naúseas, vómitos, Flatulencias, genitales
ajuste lento a la alza) glucosa) diarrea (disminuyen con
*Precipita insuficiencia Hepatitis, colestasis, ajuste gradual). Ca med
distención (micóticas),
Sabor metálico balanitis, vaginitis,
Disminución de la Vit B12
cardiaca comb con insulina aplasia medular, tiroides, hiperplasia tiroidea. abdominal
Anemia dilucional (disminuye con hiperpotasemia, inf
Más grave: Acidosis láctica hiponatremia, rash Reacciones en sito de
Aumento de enzimas ajuste muy lento), urinarias (menos
(poco frecuente, + en px con cutáneo inyeccion.
hepáticas-si sucede, suspender comun). Dism PA,
Insuf Renal + sepsis o shock) 5-7%/año Sd Cel B iDPP4: Artralgias y
Ca vesical (Rosi) erupciones (penfigo Cetoacidosis
Riesgo de fracturas en Exhausta después de
los 10 años ampolloso) euglicem
postmenopáusicas *Pancreatitis* Cana: Amputación
Aum riesgo CV y TM:((
de extremidades
(tolbutamida)
inferiores
(dedos/metacarp)
Peso DISMINUYE 2 – 4 kg AUMENTA AUMENTA AUMENTA aGLP 1:Dismin(10 kg) NO modif Dismin (5-7 kg)
iDPP 4: NO modif
Precio BARATO BARATAS BARATOS MUY CAROS CAROS CAROS MUY CAROS
HIpoglu NO NO SI hipoglu Poco frecuente No No No
NOTA CARDIOPROTECTOR TARDA 3-4 MESES en Buena opcion para ADA: aGLP1:Dism riesgo CV, NO causan
UTIL PARA LA PREVENCION DE DM tener su máxima eficacia. pacientes con horarios indep de la HbA1c o meta hipoglucemia** Empagliflozina:
Y TX DE S.O.P. Cardioroteccion por aumentar los o dietas glicemica, se recomienda en en monoterapia Dism riesgo CV en
Interrumpir 24h antes de usar medios HDL y disminuir los TAG inconsistentes px con CVD pero si +sulfonilu: px con alto riesgo
de contraste iodinados y 48h Beneficio en NASH TX efectivo solo independm de HbA1c
después de la admin, antes de Saxagliptina y Vildagliptina con: o meta glicemica, se
reiniciar el tx revalorar función renal. aprobadas para IR a la mitad monosacáridos recomienda en px
Monitorizar periodica la funcion renal de dosis diaria de la habitual. como la glucosa con CVD
CUIDADO si TFG </= 45 ml/min.
SUSPENDER tx si TFG </= 30ml/min
CI En HIPOXIA TISULAR. - IC 3 y 4 - Dep creatinina <30 - Combinado con Agonistas GLP1: Insuf renal IR moderada
- EPOC - Edema pulmonar ml/min gemfibrozilo: IR terminal/grave TFG<30ml (Creatinina >2 <60ml/min
- INSUFICIENCIA cardiaca, - Anemia - Hepatopatía hipoglucemias Inhibidores de la DPP IV: mg/dl)
renal, respiratoria y hepática - Disfunción hepática activa - NO en lactancia severas IR moderada/grave TFG <50 Cirrosis hepática,
- Alcoholismo intenso - Embarazo y lactancia à hipoglucemia en bbs - Insuficiencia Insuf hepática grave Transt GI
- TFG >30ml/min/1.73m2 fetotoxico, malformaciones hepática y renal
avanzada
Embarazo y SI NO NO NO NO NO NO
lactancia?
Nombres Glucophage, Dabex,Dimefor, Predial ZACTOS, Glitacar Sibet, DIMEFOR, STARLIX, NovoNom Exenatide (Byetta), Glucobay Dapa (forxiga), Cana
comerciales Diaval, Insogen, Daonil, Liraglutide(Lyxumia), (Invokana), Empa
Euglucon, etcc Dulaglutide(trulicity), (Jardianz)
Sitagliptina(Januvia),
Vildagliptina (Jalva, Galvus),
Saxagliptina (conglyza),
Linagliptina (trayenta)
Monote SI SI SI SI SI SI SI
Combinado SI, con todos los ADOs e insulina SI con todos los ADOs e insulina SI Metformina o TZD SI con Metformina, Si con todo SI con SI con todo
NO Gliptinas(DPP4) e Glitazonas sulfonilureas* o
Insulina insulina
Clasificación Retrasan la
Secretagogo Bloquean la
digest y
Reductores de resistencia a la insulina Secretagogos Disminuye secreción de reabsorción renal
absorción de
GLUCAGÓN de glucosa
CHOs
Med Inhibidores de la Inhibidores de la
Biguanidas Tiazolidendionas Sulfonilureas Meglitinidas Incretinas
a glucosidasa SGLT2
Otros farmacos: - Análogo del peptido amilina, ¯ Gluconeogenesis hepática Parenteral con las - Nauseas y anorexia UNICO que se puede usar
se cosecreta por las cel B en el periodo posprandial comidas leve Perdida de peso en DMT1 tratados con
Pramlintida junto con la insulina. - Retrasar el vaciamiento modesta insulina y px con DM2
gastrico -
Coleselevam Resina transportadora de acidos Aumenta disponibilidad de 2-3 veces al día Estreñimiento
biliares incretinas
Reduce un poco LDL
¯ Aumenta TAG
Bromocriptina
#1 estandar: Metformina
ADA: Cando la HbA1c está > o igual 1.5% sobre la meta glucemica, muchos px requerirán terapia dual.
Si quieres mejorar la resistencia a la insulina la 2da opción son: Tiazolidinedionas.
Si fallan ambos y quieres incrementar secreción de insulina das: 1) Incretinas 2) Sulfunilureas 3) Metiglinidas
¿Cuándo usar ADOS?
Al dx o antes de 5 años: Biguanidas o/y TZD o iSGLT2
Después de 5 años: Biguanidas o/y TZD e incretinas o iSGLT2 o sulfunilureas
Seguimiento del Tx cada 3-6 meses
ADA: Aprovados para beneficio CVD: Empagliflozina
Aprovado para Falla Cardiaca: Dapagliflozina
Aprovado para Enfermedad renal CKD: Canagliflozina
Mejorar la glucemia POSTPANDRIAL: Metiglinidas o iSLGT2
Disminuir daño renal: #1 iSGLT2 #2 Liraglutide
Px con ASCVD: #1 aGLP1 #2 iSGLT2
Px con Insuficiencia Cardiaca: iSGLT2 – EVITAR TZD
Minimizar hipoglucemia: Metformina, TZD, Incretinas DPP4 o GLP1 y SGLT2
Disminuir peso: Metformina, incretinas y SGLT2 Dx DM
Aumentar peso: TZD y SU
ECVA No EVCA
Modificar estilo de vida
y METFORMINA
Preventivo: Metformina, inhib a glucosidasa, troglitazona.
aGLP1
INSULINA: iSGLT2
Menos hipoglu:
- Si fracasan los ADOs TZD, incretinas y SGLT2
- #1 en px embarazadas y hospitalizados Perdida de peso:
Incretinas y SGLT2
- Las necesidades de insulina son más altos por la resistencia.
Más efizac:
TZD, Sulfunil, GLP1 e Insu Basal
BARATOS:
Sulfunil y TZD