Sem06:

ANSIOLÍTICOS
INTEGRANTES:
• AngelesLópez KatherineJhessenia • Salinas Pardo Marcia Valeria
DOCENTE:
• Cerna CruzOscárJeans • Trejo Moreno Carlos Andrés
• GarciaCarranza Edwin Wilfredo • Vásquez Núñez María Yanina Dr. Bautista Pariona Anthony
• RamirezDolorezKeillyCorayma • VasquezSantos Karen Elizabeth
• Rengifo Reyes Jorge Washington • Vera Polo Brigitte Carolina GRUPO:
• Robles Pajilla David Jesús • Villacorta Villanueva
GianelaYahaira
• Villegas Vidal Melina Lucero de Maria D
 ANSIEDAD Y FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
ANSIEDAD
 Preocupación excesiva (>=6meses)
Preocupación excesiva, persistente  Dificultad para controlar la preocupación
y poco realista  Alguno de estos síntomas (>= 6 meses): inquietud,
fatiga, irritabilidad, dificultad x concentrarse,
Puede ser por causas: económicas, trastornos del sueño
familiares, de salud o futuras  Angustia significativa o deterioro en áreas sociales
y ocupaciones
 No es atribuible a ninguna causa física
20% adultos x año

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS  Benzodiacepinas y antagonistas B adrenérgicos -->

eventos agudos
 SSRI, SNRI y buspirona --> TTo. Prolongado para
• Medicamento que se usa para tratar los síntomas de ansiedad, controlar los efectos ansiolíticos
como los sentimientos de temor, terror, incomodidad y tirantez
muscular, que se pueden presentar como reacción a la tensión

• La mayoría de los medicamentos ansiolíticos bloquean la acción

de ciertas sustancias químicas del sistema nervioso

• También se llama ansiolíticos y medicamento contra la ansiedad

 BUSPIRONA
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS

Agonista parcial de los receptores 5- Vía oral. Puede presentar:

HT1A presinápticos y postsinápticos
Se absorbe rápida biodisponibilidad 90%

inhibiría el firing neuronal

Pico plasmático entre los 40 y 90 minutos
La ingesta
disminuiría la síntesis de serotonina la absorción
retrasa

efecto de primer múltiples

 actuaría como antagonista metabolitos
 como agonista paso hepático
 interactúa con neuronas del
locus coeruleus Metabolización citocromos
 bloqueando los receptores medida P450 3A4
Alfa 2 adrenérgicos
 aumentando la frecuencia de
interactúa con los receptores aumenta la producción
descarga de las mismas.
alfa 2 adrenérgicos de MHPG
 BUSPIRONA
INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS

puede presentarse vértigo, POSOLOGÍA

Diazepam:
cefalea y náusea.

Fluoxetina: aumentando la ansiedad

 Oral. Ads.: 5 mg/3 veces
del paciente día, puede incrementarse en
5 mg/día cada 2-3 días.
Haloperidol: los niveles plasmáticos de
haloperidol  Máx.: no > 60 mg/día.
Respuesta terapéutica 20-
Inductores de CYP3A4 reducir los niveles 30 mg/día en 2-3 tomas
plasmáticos
elevar los niveles
Inhibidores de CYP3A4
plasmáticas

se recomienda el uso de una Trazodona: incrementar los niveles de ALT

Nefazodona:
dosis baja (ej, 2,5 mg/día).
 Inhibidores de recaptación de serotonina
SERTRALINA
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA POSOLOGÍA
A: La concentraciónplasmáticamàx. es de
20-55 ng/ml. Tmáx: 4.5-8.4 h. Los • Depresión: 50 mg/24 h.
alimentos no modifican • Trastorno obsesivo
significativamentela biodisponibilidad compulsivo: dosis mínima
oral del fármaco recomendada, 50 mg/24 h.
D: gradode unión a proteínasplasmáticases • Pánico: inicialmente, 25 mg/24 h,
del 98%. incrementándose hasta 50
M y E: El principal metabolito es el N- mg/24 h después de una semana.
desmetil-sertralina. Su semivida de • Trastorno obsesivo compulsivo
eliminaciónes de 26 h. en niños de 6 a 17 años: inicial
25 mg/día (6 a 12 años) o
50 mg/día (13 a 17 años),
• Frecuentemente(10-25%):cefalea, náuseas,vómitos, diarrea, dolor abdominal,
insomnioo somnolencia.
• Ocasionalmente(1-9%): temblor,mareos, sequedadde boca,astenia, sedación,
EFECTOS sudoración, anorexia,estreñimiento,síntomasgripales,tos, disnea. INTERACCIÓN CON
ADVERSOS • Raramente(<1%):convulsiones,acatisia,alucinaciones,ataxia,neuropatía, OTROS
psicosis,estomatitis, gingivitis,rinitis, epistaxis. FÁRMACOS
• Excepcionalmente(<1%): parestesia , distonía, hemorragiadigestiva,bradicardia.
 Inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina
DULOXETINA
MECANISMO DE FARMACOCINÉTICA POSOLOGÍA
ACCIÓN A: Biodisponibilidad media 50% (30
-80%) • Trastornode ansiedadgeneralizada
Picos de concentración plasmática en 6h - Adultos:
↓ 10% con alimentos Inicial: 30 mg/ 24 h x 1 semana  : 60 mg/ 24 h
D: UPP >90% (albúmina y glicoproteína ácida α1) Mantenimiento: 60 mg/ 24 h
Leche  ¼ de concentración plasmática Máximo: 120 mg/ día
M: CYP1A2, CYP2D6, conjugación - Niños (≥7A) y adolescentes (≤17A): VO 30 mg/ 24 h x 2
Hepatopatía  ↓ Metabolismo y aclaramiento semanas  60 mg/ 24 h
E: 70% orina  metabolitos conjugados + inalterado (<1%) • Trastornodepresivomayor
20% heces  metabolitos Inicial: 40-60 mg/ día en 2 dosis o dosis única
Vida media: 12 h (8-17h) Máximo: 120 mg/ día
• Fibromialgia
• Activaciónde manía o hipomanía • Neuropatíaperiféricainducidapor QT
• Riesgo de sangrado  hemorragia gingival, posparto, GI, ACV • Incontinenciaurinariade esfuerzo
• Fracturas por fragilidad • Dolor musculoesqueléticocrónico
• Hepatotoxicidad (raro) • Dolor neuropáticoasociadoa DM
• Hiponatremia (asociado con SIADH)
• Efectos oculares glaucoma agudo de ángulo cerrado, cataratas INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS
• Síndrome serotoninérgico
REACCIONES • Disfunción sexual orgasmo anormal, disfunción eréctil, • Inhibidores potentes del CYP1A2 y CYP2D6
ADVERSAS disminución de la libido • Fármacos que afectan la hemostasia
• Pensamientos y conductas suicidas • Agentes serotoninérgicos
• Síndrome de abstinencia • Fármacos que afectan la acidez gástrica
 BENZODIACEPINAS
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Orientados a suprimir o en su defecto disminuir, los síntomas en los distintos tipos de ansiedad

MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES

FARMACOCINÉTICA Trastornos de
Manía
ansiedad
Metabolismo hepático,
1 principalmente por CYP3A4 y Insomnio Epilepsia
CYP2C19
Sx de abstinencia
Unión de proteínas plasmáticas Preanestésico
2 en Px alcoholicos
70% y 99%
Agorafobia Relajante Muscular
3 Excresión renal
INTERACCIÓN CON OTROS
FÁRMACOS
• Ansiolíticos comúnmente utilizados: benzodiacepinas y los • El uso en combinación con valproato
antagonistas β adrenérgicos puede causar episodios psicóticos
CONSIDERACIÓN • Alprazolam, clordiazepóxido, clonazepam, clorazepato, diazepam, • Eritromicina, la claritromicina, etc,
CLÍNICA lorazepam y oxazepam: eficaces en el tratamiento del trastorno de son ejemplos de inhibidores de los
ansiedad generalizada CYP3A4 y afecta a la tasa de
• Las benzodiacepinas producen efectos sedantes, hipnóticos, metabolismo de las benzodiacepinas
anestésicos, anticonvulsivos y relajantes musculare
 ALPRAZOLAM
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA POSOLOGÍA
A:Después de una administración oral, alcanza
los picos séricos entre 1 y 2 h después de
la administración.
VM:Aproximadamente de 11,2 (rango:
h 6,3
-26,9 h) en
adultos sanos.
D:El grado de unión a proteínas plasmáticas deles
70-80 %.
M: Los metabolitos son alfa
-hidroxialprazolam
, 4-
hidroxi alprazolam y benzofenona.
E:Principalmentemedianteal orina, tambiénpor la
lechematerna

• Frecuentes: Somnolencia,confusión y ataxia (especialmenteen ancianos y

debilitados),mareos,sedación,depresión,desorientación,etc. INTERACCIÓN CON
EFECTOS • Ocasionales : Aturdimiento, visión borrosa, incoordinación, manifestaciones OTROS
ADVERSOS autonómicas,cefaleas,depresión,insomnio,temor,etc.
FÁRMACOS
• Raras: Reaccionesparadójicascomo estimulación,agitación,dificultad en la
concentración,confusión,alucinacionesu otrosefectosen el comportamiento.
 DIAZEPAM
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA POSOLOGÍA
A: Vía parenteral y Vía oral.
D:Fijación a proteínas
plasmaticas99%, su
concentraciones similar a la del
farmacolibre en
plasma
M: Microsomalhepatico(N- desaquilacion, hidroxilacion
y glucoronidacion
)
E:Via renal deconjugados.

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS

 LORAZEPAM
POSOLOGÍA
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA
Se administrapor vía oral y parenteral.
Después de una dosis oral es
rápidamenteabsorbido,distribuyéndose
ampliamente en todos los tejidos
corporales.
Aproximadamenteel 91% del lorazepam
presenteen la circulaciónse encuentra
unidoa lasproteínasdel plasma.
La semi-vidadel lorazepames de 42, 10.5 INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS
y 13 horas en los neonatos, niños
mayores y adultos respectivamente . La
semi-vida mucho mayor del lorazepam
en los neonatosse debea que en estos
niños la via metabólica de
glucuronidaciónno está madura. Los
metabolitos del lorazepam son
excretadosen la orina. EFECTOS ADVERSOS
 OXAZEPAM
FARMACOCINÉTICA
MECANISMO DE ACCIÓN INTERACCIÓN CON
El inicio de acción --> 60-120 minutos.
El fármaco se distribuye y se une a las proteínas plasmáticas OTROS FÁRMACOS
en aprox un 85%-95%.
La semi-vida oxazepam -->5-15 hrs. El uso de antiácidos puede retrasar pero
El metabolismo -->en el hígado por conjugación directa con no disminuir la absorción.
ácido glucurónico para producir metabolitos inactivos.
Posteriormente, los metabolitos se excretan en la orina. La administración previa de lorazepam
puede disminuir la dosis necesaria de un
derivado del fentanilo--> inducir anestesia.
EFECTOS ADVERSOS
El uso simultáneo con levodopa puede
Son dependientes de la dosis y relacionados con el SNC
disminuir los efectos terapéuticos de esta
incluyendo dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, mareo,
droga.
confusión, depresión, síncope, fatiga, temblores y vértigo.
Pueden desarrollarse ansiedad diurna o vigilia durante el
La escopolamina junto con lorazepam
último tercio de la noche durante varias semanas de
parenteral puede aumentar la incidencia
tratamiento nocturno.
de sedación, alucinación y
comportamiento irracional.
POSOLOGÍA
Administrar Vía Oral
Adultos: 5-20 mg/8-12h
Dosis media recomendada: 10 mg/8-12h
Niños de edad escolar: la mitad de dosis del adulto
 Antagonistas de los receptores β adrenérgicos

- Administración: VO
- Solubilidad: Muy liposolubles, Poco
liposolubles, Hidrosolubles
- Distribución: capacidad de penetración en
el LCR<--> liposolubilidad

- Sales de aluminio, la colestiramina y el colestipol > - absorción

Interacción con otros fármacos - Difenilhidantoinato, rifampicina y fenobarbital > - concentración
- Cimetidina y hidralazina > - disponibilidad
- AINEs > contarrestan efectos antihipertensivos
Antagonistas de los receptores β adrenérgicos

- VO: 40-80 mg/d

- Para: HTA, arritmia /
taquicardia, acatisia por
antipsicóticos
- 25% llega a la circulación
sistémica

- Sin actividad
simpaticomimética
- Para: HTA, insuficiencia
cardiaca, IAM, glaucoma.
- Buena absorción GI
- Se metaboliza por la
CYP2D6 en el hígado.
Antagonistas de los receptores β adrenérgicos

- VO: 200 mg/ 2 veces x d

- Buena absorción y
metabolismo de primer
paso
- Biodisponibilidad: 35–50%
- Tasa de eliminación: 3h -
orina
- Para: HTA (dosis inicial
400mg/d), arritmias, IAM.
Antagonistas de los receptores β adrenérgicos

- 4 isómeros: R,R – R,S – S,R – S,S

- VO
- Absorción completa en el Intestino
- Aclaramiento de 1er paso extenso
- Biodisponibilidad: 20-40%
- Tasa de eliminación de 8h. Isómero R.R de 15 h.
 NADOLOL (Antagonistas de los receptoresβ adrenérgicos NO SELECTIVO
– 1er orden)

MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS INTERACCIÓN CON

OTROS FÁRMACOS
Cardovasculares: La bradicardia
SNC: mareos y fatiga en Anestésicos generales: exageración
aproximadamente 2 de cada 100 de la hipotensión inducida por la
pacientes. anestesia general
Respiratorios: el broncoespasmo Antidiabéticos (orales e insulina):
Gastrointestinales: las náuseas, hipoglucemia o hiperglucemia
diarrea, dolor abominal, estreñimiento, Respuesta al tratamiento de la
vómitos, indigestión. reacción anafiláctica : los pacientes
con antecedentes de reacción
anafiláctica severa a una variedad de
POSOLOGÍA alergenos pueden ser más reactivos a
FARMACOCINÉTICA la exposición repetida de los mismos,
Administrar Vía Oral
Después de una administración oral ya sea accidental, diagnóstica o
Hipertensión: Dosis usual inicial, 40 mg/24 h, pudiendo
es variable terapéutica
incrementarse a 40-80 mg cada semana hasta el control
Aproximadamente el 30 por ciento óptimo de la tensión arterial.
del nadolol presente en el suero se Dosis habitual de mantenimiento, 80-320 mg/24 h.
une reversiblemente a las proteínas
plasmáticas. Administrar Vía Oral
No es metabolizado por el hígado y Angina de pecho: Dosis usual inicial, 40 mg/24 h,
se excreta sin cambios incrementándose gradualmente en 40-80 mg a
La semi-vida es alrededor de 20 a intervalos de 3-7 días hasta respuesta clínica óptima sin
24 horas. lo que permite la bradicardia excesiva. Dosis habitual de mantenimiento,
dosificación una vez al día 80-240 mg/24 h
 ATENOLOL (Antagonistas de los receptoresβ adrenérgicos SELECTIVO
– 2do orden)

MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES TERAPÉUTICAS INTERACCIÓN CON OTROS

FÁRMACOS
*Hipertensión arterial esencial
Angina de pecho β-bloqueantes y antagonistas de los
Arritmias cardiacas canales de calcio con efectos inotrópicos
Infarto agudo de miocardio negativos (por ejemplo, verapamilo y
diltiazem), puede causar una prolongación
EFECTOS ADVERSOS de estos efectos, originando hipotensión
grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca.
Cardovasculares: La bradicardia Con dihidropiridinas (por ejemplo,
Vascular: Extremidades frías - hipertension postural nifedipino), puede aumentar el riesgo de
SNC: transtorno del sueño y fatiga. hipotensión
Respiratorios: el broncoespasmo, crisis asmatica. Los glucósidos digitálicos en asociación
Endocrino: Hipoglucemia con β-bloqueantes pueden aumentar el
Piel: erupciones cutaneas tipo psoriasis. tiempo de conducción auriculo-ventricular.
FARMACOCINÉTICA Anestésicos generales: exageración de
POSOLOGÍA la hipotensión inducida por la anestesia
Su absorcion es del 50 por ciento por la general.
Administrar Vía Oral
via oral, concentraciones plasmáticas
Hipertensión: La dosis inicial es de 50 mg al día, se
pico 2-4 horas después de la dosis Atenolol atraviesa la barrera
puede incrementar la dosis hasta 100 mg.
No es metabolizado por el hígado. placentaria, se asocia con retraso del
Su excresion es de 85-100% de forma Administrar Vía Oral crecimiento, muerte intrauterina, aborto
inalterada, riñón es la vía de eliminación Angina de pecho: La dosis eficaz es generalmente 100 y parto prematuro.
principal mg en una dosis única oral o en dos dosis de 50 mg/día. Atenolol se excreta en la leche
La semi-vida promedio es de alrededor Arritmias: La posología oral apropiada de materna, hay riesgo de hipoglucemia y
de 6 horas. mantenimiento es de 50-100 mg/día. bradicardia
 METROPOLOL (Antagonistas de los receptoresβ adrenérgicos NO SELECTIVO
- 3er orden )
MECANISMO DE ACCIÓN
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIÓN CON
OTROS FÁRMACOS
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, equedad de
boca, dolor abdominal, constipación, flatulencia y
pirosis. - La cimetidina
Respiratorios: el broncoespasmo, disnea - Fluoxetina
bloquea selectivamente los receptores beta-1 Piel: prurito, rash, xerosis y dermatitis exfoliativa. - rifampina
lo que ocasiona una reducción de la Otros: disfunción sexual representada por impotencia - cevimelina
frecuencia cardíaca, del gasto cardíaco y de y de disminución de la líbido - mefloquina
la presión arterial.
POSOLOGÍA
FARMACOCINÉTICA Tratamiento de la hipertensión: se debe iniciar con 100 mg/día en dosis
únicas o divididas con las comidas o inmediatamente después. Las dosis
- 50% del mismo alcanza la efectivas más usuales oscilan entre 100 y 450 mg/día.
circulación sistémica sin alterar
- Los efectos hipotensores Tratamiento del infarto agudo de miocardio: se inicia
aparecen en los primeros 60 con tres bolos intravenosos de 5 mg/bolo cada dos
minutos después de la minutos. Quince minutos después de la última dosis
administración intravenosa, se administra una dosis oral de 50 mg cada
- se distribuye ampliamente por 6 horas durante 48 horas.
todo el organismo siendo capaz
de atravesar la barrera Tratamiento de la angina crónica estable: la dosis es de 50
placentaria y la barrera mg dos veces al día. Las dosis efectivas oscilan entre 100 y
hematoencefálica. 400 mg/día.