QUINOLONAS
INTEGRANTES:
- Esther Alejandra Mansilla Fernandez
- Helen Tatiana Vargas Nina
- Carolina Noemí Mayta Guzmán
- Veronica Tarqui Quispe
- Juan Manuel Ochoa Quisbert
- Raul Aduviri Ruiz
- Adriana Celeste Aduviri Chuquimia
QUINOLONAS
Las quinolonas son un grupo de antimicrobianos sintéticos de amplio espectro,
cuyo “blanco” es la síntesis del ADN. Se han utilizado ampliamente para
el tratamiento de infecciones intra y extra-hospitalarias
Espectro bacteriano
Salmonella
Shigella
N. gonorhoeae
E. coli
Enterobacter
Klebsiella
Proteus
Serratia
H. influenzae
Legionella
Pseudomona aeruginosa
MECANISMOS DE ACCION
El blanco específico de las quinolonas es interferir
en la síntesis del ADN, conduciendo a muerte celular
bacteriana mediante la fragmentación
cromosómica1.
Penetran la pared celular a través de porinas,
inhibiendo directamente la replicación bacteriana al
interactuar con dos enzimas; ADN girasa (proteína
tetramérica compuesta por dos pares de
subunidades A y B, codificadas por los genes GyrA y
GyrB).
Antibióticos Quinolonas
Mecanismo de acción
(FARMACODINAMIA)
Inhiben : ADN girasa
(Gram -)
Topoisomerasa IV
(Gram+) Complejo
quinolona-enzima-
ADN, provoca un ADN
roto.
Farmacodinamia
Actúa sobre la
DNA girasa de la
bacteria e
interrumpe su
duplicación
FARMACOCINÉTICA
Absorcion: Todas se absorben por VO excepto
norfloxacina
Y por VI: Ciprofloxacina y Ofloxacina
Interfieren la absorción de las quinolonas preparados que
contienen sucralfato, aluminio, magnesio, sales de hierro y
zinc
Distribucion: La unica que pasa al LCR es la ofloxacina buena
hacia todos los compartimentos, se distribuyen en el hueso,
cartilago, riñon, macrofagos, leucositos, polimorfonucleares,
tejido prostatico ( aunque no el liquido prostatico
Se metabolizan de manera parcial hacia compuestos con
menor actividad antimicrobiana
Excrecion: Renal
DOSIS
La dosis en adultos es de 200 a 400 mg por via oral cada 12h
en el caso de la ofloxacina. 400 mg cada 12 h en el de
norfloxaciona y pefloxacina y 250 a 750 mg cada 12h en el de
la ciprofoxacina
MECANISMO DE RESISTENCIA
QUINOLONAS
La resistencia puede alcanzarse mediante tres mecanismos no exclusivos:
• A través de mutaciones cromosómicas en genes codificantes, al reducir las
concentraciones intracitoplásmicas de quinolonas y por genes de resistencia a quinolonas
mediados por plásmidos
Las mutaciones cromosómicas afectan las regiones determinantes de resistencia a quinolonas de ADN
girasa y topoisomerasa IV
. Se dan por errores de transcripción durante la replicación cromosómica y ocurren en rangos tan
altos como 1 en 106 a 109 en bacterias silvestres. Las mutaciones en gyrA, el gen que codifica las
subunidades A de ADN girasa, conforman el mecanismo que con mayor frecuencia se encuentra
involucrado en la resistencia a quinolonas
entre las bacterias gramnegativas3
GENERACIONES DE QUINOLONAS
GENERACION 1
Representantes Aspecto de actividad
Acido natidixico Principalmente
Acido oxolinico enterobacterias
Acido piromidico Bacilos gramnegativos, E.
Acido pipemedico coli, proteus app,
Rosoxacina Klepsiella app,
Cinoxacina
enterobacter spp
Flumequina
GENERACIONES DE QUINOLONAS
GENERACION 2
Aspecto de actividad
Representantes
Misma que la 1ra
- Ciprofloxacina ,Enoxacina generación, espectro
extendido en bacilos
Fleroxacina, Lomefloxacina
gramnegativo, inicia
Nadifloxacina, Norfloxacina cobertura contra
Ofloxacina, Pefloxacina cocáceas grampositovas
y "atipicos"
GENERACIONES DE QUINOLONAS
GENERACIÓN 3
Representantes
Aspectro de actividad
Levofloxacina,
Misma que la 2da
Esparfloxacina
generación, bacilos
Tosufloxacina,
gramnegativos espectro
Temafloxacina, extendido en cocaceas
Grepafloxacina grampositivas y "atipicas"
GENERACIONES DE QUINOLONAS
GENERACIÓN 4
Representantes Aspectro de actividad
Balofloxacina,Clinafloxacina, Misma que la 3ra
Gatifloxacina, Gemifloxacina generación, bacilos
Moxifloxacina, Pazufloxacina gramnegativos espectro
Arenfloxacina, Sitafloxacina
extendido en cocaceas
Novafloxacina, Trovafloxacina
grampositivas y "atipicas"
indicaciones medicas
Infecciones de vías urinarias
prostatitis
Enfermedades de transmisión sexual
Infecciones de tubo digestivo y abdomen
infecciones respiratorias
infecciones huesos,articulaciones y tejidos
blandos
EFECTOS ADVERSOS
Afección gastrointestinal.. Nausea, vomito, diarrea.
Dérmica. Prurito urticaria
Afección en el sistema nervioso central.
Hepático
hematológico
SISTEMA NERVIOSO: Alucinaciones psicosis, convulsiones
SISTEMA CUTÁNEO: Foto sensibilidad
GRACIAS
POR SU
ATENCION.