AINES

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 *Clasificación de los AINEs según su estructura
química:
 1.-Salicílicos.
 2.-Anilínicos.
 3.-Pirazolónicos.
 4.-Propiónicos.
 5.-Antranílicos o Fenamatos.
 6.-Derivados de Ác. Acético.
 7.-Enolónicos.
 8.-Metasulfonamidas.
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 Salicílicos:
 -Sales  salicilato de Na.
 -Ésteres  Ác. Acetil salicílico o Aspirina.
 -Su administración debe ser 500 mg a 1gr c/6 horas.
 *Características de los salicílicos:
 -Presentan todas las acciones farmacológicas.
 -En dosis normales son excelentes Antipiréticos.
 -500 mg-1,0 gr c/6 hrs.  como antinflamatorio.
 -80 mg  como antiagregantes.
 -Acetila irreversiblemete la COX en las plaquetas, es decir, por
esos 7 - 11 días (de vida plaquetaria), las plaquetas no pueden
generar más tromboxanos.

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 *Usos clínicos:
 -Analgésico
 -Antiinflamatorio.
 -Antipirético.
 -Se usa para la prevención y tratamiento de la trombosis e
infarto.

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 *RAM:
 -Comunes.
 -Síndrome de Reyes  enfermedad con daño hepático y
encefálico (consumo de aspirina en niños con virosis aguda).
 -Sobredosis  estimulación del SNC  acidosis metabólica
(aumenta CO2), provocando una hiperventilación  alcalosis
respiratoria y luego una acidosis respiratoria .
 - Posterior a la excitación central se produce una depresión
respiratoria  muerte.
 -Intoxicación Aguda  efectos mayores.

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 Anilínicos:
 -Corresponde al Paracetalmol o Acetaminofeno.
 -En dosis de 500 mg. cada 6 horas en adultos y en
niños 10mg/kg de peso.
 -Vida media corta.
 *Caracterísitcas:
 -Buen analgésico y antipirético.
 -Mal antiinflamatorio y antiagregante plaquetario.
 -No produce irritación gástrica
 -Se presenta en comprimidos y supositorios.

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 Farmacocinética:
 -El 5% forma un metabolito, N-
acetilbenzoquinoneimina, el cual se inactiva por el
glutatión y por ende no produce R.A.M importante.
 *Reacciones Adversas:
 -En caso de sobredosis (adulto 14 gr y niños 6 gr.)  se
produce agotamiento del glutatión para captar los
grupos sulfidrilos (del metabolito).
 -Estos grupos sulfidrilos reaccionan con las proteínas
hepáticas, provocando necrósis de los hepatocitos 
muerte.
 -Para evitar esto se administra n-acetilcisteína
precozmente, de manera oral o intravenosa.

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 Pirazolónicos:
 *Tipos
 Más analgésicos y antipiréticos.
 -Propifenazona  solamente en asociación.
 -Metamizol o Dipirona  300 – 500 mg. cada 6 horas.
  su administración es oral y parenteral.
  muy buen analgésico y antipirético.
  no tiene acción antiinflamatoria.
  dosis usadas para post-operatorio.
  leve acción relajante muscular
(antiespasmódico).
  junto con el paracetamol puede ser
administrado en pacientes ulcerosos.
 *Reacciones Adversas:
 -Leucopenia, agranulocitosis, Anemia aplástica.
 - En dosis elevadas vía intravenosa  hipotensión severa debido
a su acción relajadora en la musculatura lisa

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 Propiónicos:
 *Características:
 -Grupo homogéneo.
 -Diferente vida media.
 -Menos irritación gástrica.
 *Ejemplos:
 -Ibuprofeno  200 mg cada 6 horas, 400 mg. cada 8 horas o
600 mg. cada 12 horas. En niños es de 7 / 10 mg / kg de peso.
 -Ketoprofeno  Muy bien como analgésico, administrándose
por vía intravenosa principalmente o intramuscular.
 50 mg. cada 8 horas (hasta 100 mg. cada 12
horas.
 -Naproxeno  Sus dosis son de 250 – 500 mg. cada 8 – 12 horas

 -Flurbiprofeno  100 mg. cada 12 horas.

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 Antranílicos o Fenamatos:

 Más Analgésicos (mayor acción central):

 -Ac. Mefenámico  250 – 500 mg. cada 6 horas.

 -Clonixinato de lisina  irritante gástrico.
  125 mg. cada 6 horas.
  Vía oral y E.V
  NEFERSIL.
 Más Antiinflamatorio:
 -Acido Meclofenámico  inhibe PG.
  100 mg. cada 8 horas.
  CEFALEA.
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 Derivados de Ácido Acético:
 *Tipos:
 Indolacéticos:
 -Indometacina  fármaco característico.
  Potente inhibidor de prostalgandinas.
  concentración en el líquido sinovial es igual a la
plasmática.
 *Reacciones Adversas:
 -30 – 35% de pacientes.
 -20% abandonan el tratamiento.
 -Muy irritante gástrico.
 -Cefaleas frontales.
 *Derivados:
 -Glucametacina. mejor toleradas.
 -Acemetacina. menos activos.

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 Fenilacéticos:
 -Diclofenaco  50 – 100 mg cada 6 horas o 100 mg. cada 12 horas.
  en niños 1 – 2 mg./kg peso
 -Presentan acción comparable a los propiónicos.
 - Presentaciones: Comprimidos, supositorios, cápsulas liberación
prolongada, ampollas inyectables.
 Piriolacéticos:
 -Ketorolaco  10 mg. por cada 6 horas.
  para su mejor absorción se administra como sal de
trometamol ( ketorolaco Trometamol)
  buen analgésico.
  mal antiinflamatorio.
  Ampollas inyectables, comprimidos)

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 Enólicos:
 Buen antiinflamatorio y analgésico.
 -Vida media larga, cada 24 horas.
 -Irritación gástrica marcada.
 *Representantes:
 -Piroxicam  10 mg. cada 12 horas o 20 mg. cada 24 horas.
 -Tenoxicam  20 mg.
 -Meloxicam  7,5 – 15mg. (mayor selectividad sobre COX2).

 Metasulfonamidas: Nimesulida
 Dosis: 100 mg. cada 12 horas.
 -2 mg. por kg de peso para niños.
 -Buen analgésico, antipirético, antiinflamatorio.
 -No irrita la mucosa gástrica  selectividad preferencial sobre
COX2.
 Presentación: comprimidos

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 Inhibidores Selectivos de COX2  celecoxib 400.
  rofecoxif 900.
 -Celecoxib (celebra)  100 mg cada 12 horas en artritis reumatoídea.
  200 mg cada 24 horas en osteoartritis.
  aprobado por la FDA como
antiinflamatorio.
  no afecta la función plaquetaria.
  no se recomienda en niños.
 -Refecoxib (Ceoxx)  12,5 mg – 25 mg. cada 24 horas en osteoartrosis.
  50 mg. cada 24 horas para dolor post-
operatorio en cirugía oral.
  aprobado por la FDA como analgésico
y antiinflamatorio.
  equivalente a 800 mg. de Ibuprofeno.

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