FARMACOLGÍA DE SISTEMA NERVISO CENTRAL
• Hipnóticos y Ansiolíticos.
• Opiáceos.
• Antiparkinsonianos.
• Neurolépticos.
• Antiepilépticos.
• Antidepresivos.
• Anestésico locales.
• Anestésicos generales
INTRODUCCION
El conocimiento de la acción de estos fármacos es muy limitado
Algunos conceptos:
• La Tolerancia
• La Dependencia
• Tolerancia cruzada y dependencia cruzad: pueden producir dependencia y tolerancia
con otros fármacos y su mismo grupo. Por ejemplo, si hemos desarrollado tolerancia
para benzodiazepina, la observaremos también si cambiamos a otra
TIPOS
Hipnóticos y Ansiolíticos.
• Depresores del sistema nervioso central. • anestesia.
BABITÚRICOS Actúa sobre El receptor del NT GABA • Epilepsia.
• Potentes inductores enzimáticos del
hígado. Reacción larga.
• Crean tolerancia y dependencia física y De acción corta.
psíquica. De acción Ultracorta.
• Se usa para el tratamiento de la ansiedad, pero no era una benzodiacepina Ni un
BUSPIRONA barbitúrico. Tiene menos efectos colaterales y prácticamente no induce
sedación, No produce dependencia.
• se tiene que administrar durante varias semanas para que produzca su efecto
Terapéutico.
• No sirve para un tratamiento inmediato.
• efecto ansiolítico, anticonvulsivante, Su antagonista FLUMAZENILO
BENZODIACEPINAS miorrelajante, hipnótico y sedante
• Fármacos más utilizados para la
ansiedad. Produce sedación.
• Algunas se utilizan también para la
inducción de la anestesia.
Antiparkinsonianos.
• Vías relacionadas con el movimiento estropeadas. EL PROBLEA ESTA EN SISTEMA
EXTRAPIRAMIDAL: están reguladas por dos tipos de neuronas inhibidoras y
estimulantes
• En el cerebro parkinsoniano, Se ha perdido el equilibrio entre la excitación y la
inhibición por muerte de las neuronas dopaenergéticas, inhibidoras de ACH
• Los fármacos tratan de restablecer este equilibrio utilizando agonistas de la
dopamina o administrando la propia dopamina, o bien utilizando inhibidores del
receptor colinérgico de la acetilcolina:
1. Terapia con agonistas dopaminérgicos
2. Terapia de reemplazo con dopamina
3. Terapia anticolinérgica
La propia dopamina → Directos: Bromocriptina y Pergolida
sintética
Agonistas → Indirectos: Selegilinaes un inhibidor de la
Dopaminérgicos MAO-B que degrada la dopamina
EN LUGAR DE TOMAR DOPAMINA DIRECTAMENTE PORQUE NO
Dopamina ATRAVIESA BHE Y HACE EECTOS INDESEADOS HACEMOS:
Modificamos la dopamina para que pase la BHE: Levodopa
La Carpidora reduce el metabolismo periférico de la levodopa y aumenta
la cantidad de levodopa que accede al SNC. Ambos fármacos se usan en
combinación en el tratamiento del Parkinson ( la mantiene inactiva hasta
que llegue al cerebro)
Bloquear los receptores colinérgicos: Efectos adversos propios de
Anticolinérgicos antagonistas colinérgicos: sequedad de boca y mucosas, confusión y retención
urinaria
Opiáceos.
• Fármacos que disminuyen la percepción del dolor. Se unen a receptores del sistema
nervioso central.
→ M Mu.
→ K kappa.
→ D delta.
• Tres grupos:
Efectos adversos.
• el prototipo es la morfina los • Depresión respiratoria. (Causa más
demás fármacos del grupo frecuente de muerte)
Agonistas. tienen efectos similares a la • Miosis intensa (pupilas alfiler)
morfina. • Euforia, somnolencia
• Nauseas vómitos, espasmo GI
• Se utilizan para suprimir el • Supresión de la tos
dolor (intenso) • Adicción y tolerancia física y psíquica.
Antagonistas. • Para revertir efectos de agonistas (antídotos)
• No se usa por si solos.
• Naloxona es el fármaco de elección para revertir efectos narcóticos
• Actúan como agonistas o antagonistas, según las circunstancias.
Antagonistas • Cuando se dan solos como agonistas.
mixtos. • Cuando se dan después de haber administrado un agonista Como antagonista
.
• Pentazocina: es un agonista bastante malo, esta abre un receptor una de cada
tres veces ( lo das solo funciona) lo das con morfina pues interfieren con a
morfina que tiene
Neurolépticos
Neurolépticos
• se llaman también antipsicóticos, anti-esquizofrénicos o tranquilizantes mayores
• Se saben sobre los receptores de los que actúa; pero el motivo de que te quite la
psicosis y la esquizofrenia no se sabe
• Síntomas extrapiramidales: son efectos adversos serios relacionados con desórdenes
del movimiento
Neurolépticos • Clorpromazina • bloqueantes de receptores de
típico • Haloperido dopamina del SNC
• también afectan a otros como los
de la histamina, los receptores ,
Neurolépticos • clozapine: no tiene los muscarínicos y el receptor 5-
atípicos efectosextrapiramidalespero HT2A(serotonina)
puede causar
unaagranulocitosisque puede
(menos efectos
sermorta
piramidales)
Antiepilépticos
La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por ataques periódicos o crisis epilépticas;
existen varios tipos de epilepsias: el ”gran mal”;el“pequeño mal”;la epilepsia psicomotora; y la epilepsia
focal.
El diagnóstico y selección subsiguiente de los medicamentos es importante: cada fármaco es selectivo
frente a un tipo o tipos de epilepsia. Si se ha diagnosticado mal qué tipo de epilepsia se trata, el
tratamiento no funcionará
El diagnóstico y selección subsiguiente de los medicamentos es importante: cada fármaco es
selectivo frente a un tipo o tipos de epilepsia.
Antidepresivos
Los más utilizados son los antidepresivos tricíclicos. Efectos secundarios de los antagonistas
de para simpático
Antidepresivos
• Los más usados son las antidepresivos tricíclicos.
o Potencia los niveles de neurotransmisores en el sistema nervioso
fármacos central, Dopamina, Noradrenalina. Y 5 HT.
antidepresivos. o Mejora en el estado de ánimo y facilitan el sueño.
o Son antagonistas de los receptores muscarínico.
• Los inhibidores de la MAO (IMAOs)tienen más efectos secundarios, por
lo que solo se usan si fallan los tricíclicos (Los pacientes que toman estos
fármacos deben evitar alimentos ricos en tiramina. Vino, queso curado,
chocolate, etc.)
• Los inhibidores de la Recaptación de Serotonina (IRS) son un grupo de
reciente introducción y muy amplio uso (no producen cardiotoxicidad ni
son tan fatales como los tricíclicos.)
• El fármaco más importante en desorden bipolar es el Litio.
Fármacos para • Litio, la Carbamazepina y el Valproato son los fármacos útiles para tratar
el desorden el desorden bipolar
bipolar
• El litio es un fármaco de bajo índice terapéutico, lo que implica que
debe monitorizarse periódicamente el nivel de plasma al paciente
que esté bajo tratamiento crónico.
o Se asocia hipotiroidismo diabetes insipidus de progenitor
pero estos trastornos ( reversibles)
Anestésicos locales.
Anestésicos locales.
• Los efectos adversos de los anestésicos locales derivan de la absorción y paso rápido
a sangre de parte del fármaco.
• mecanismo: bloqueantes de los canales de Na+ de la membrana plasmática de la
célula nerviosa
• Son fármacos para neuronas; puede producir neurotoxicidad si se meten en sangre y
toxicidad cardiaca, pueden provocar alergias
La se utiliza en el postoperatorio, traumatología y odontología. Esmuy potente y de
Bupivacaína larga duración, pero puede producir cardiotoxicidad
La Cocaína que aunque es un anestésico local y de los más utilizados, se usa también por vía IV
como antiarrítmico.
La Procaína es un anestésico local efectivo, aparte de una droga de abuso. Se encuentra en
forma de polvo: hay que preparar una disolución cuando se va a utilizar
La Lidocaína se usa en anestesia local en infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías
menores y/o quemaduras, y anestesia espinal
Anestésicos generales
Anestésicos generales
• El lugar de acción del anestésico es el SNC, de manera quede la concentración en el SNC
depende el nivel de anestesia alcanzado.
• Los Anestésicos generales se administran por inhalación o por inyección IV.
• El Propofol y el Tiopentalse utilizan como anestésicos generales por vía Iv
• El Óxido Nitroso y el Isoflurano son anestésicos inhalatorios que se utilizan en la inducción y
mantenimiento de la anestesia genera
• Los anestésicos inhalados pueden provocar hipertermia maligna (muy grave ,potencialmente
mortal). El Dantroleno se usa para tratamiento y prevención de la hipertermia maligna