RECEPTORES IÓNICOS
Todas las acciones fisiológicas que llevan a cabo los neurotransmisores están mediadas por su
unión específica a dos tipos distintos de receptores: ionotrópicos y metabotrópicos
ESTÁN…
Se encuentran en la membrana post-sináptica de neuronas y en el sarcolema asociado a la placa
neuromuscular del músculo esquelético.
SON …
Los receptores ionotrópicos son asociaciones de proteínas que forman un canal iónico a través de
la membrana. En cuestión de unos pocos milisegundos, el paso de iones dará lugar a una corriente
eléctrica, que cesa cuando el neurotransmisor se disocia del receptor.
Los receptores ionotrópicos son estructuras heteroméricas que contienen cinco subunidades
Una vez que este receptor y su neurotransmisor se unen, aparece inmediatamente una
consecuencia en la membrana postsináptica. Así, la unión de glutamato a sus receptores
ionotrópicos permite el paso de iones de Na+ , K+ ó Ca2+, produciendo una despolarización de la
neurona, mientras que GABA da lugar al paso de iones Cl- , originando una hiperpolarización.
POTENCIAL …
“Cualquier modificación en la permeabilidad de la membrana a iones específicos, es decir
cualquier cambio de la cantidad de distintos canales iónicos abiertos, determina un cambio en el
potencial de membrana.”
EL MECANISMO DE ACCIÓN ES …
El mecanismo por el cual se produce la transducción es directo: porque desencadenan una
respuesta inmediata
POLARIDAD …
La membrana celular en reposo, se encuentra polarizada (tiene 2 polos cargados eléctricamente
con cargas opuestas al igual que una pila). Si se despolariza (prefijo des: negación o sentido
contrario), significa que se pierde esa polarización, o sea que se invierten las cargas a ambos lados
de la membrana y la célula es excitada. Si se hiperpolariza (prefijo hiper: exceso), significa que esa
polarización se hace más marcada, o sea que el lado positivo queda más positivo y el negativo,
más negativo, por lo tanto se hace más difícil la generación de un impulso eléctrico.
TIPO DE RESPUESTA …
De acuerdo al efecto producido en la polaridad de la membrana, los receptores de tipo canal
iónico con compuerta operada por ligando externo pueden producir una respuesta excitatoria o
inhibitoria en la neurona postsináptica, según el ion involucrado.
- Receptores asociados a canales de tipo excitatorio: Cuando se activan, producen una
despolarización de la membrana permitiendo la generación de un potencial de acción que
transmite una señal eléctrica a lo largo de la misma. 38 Ejemplos: receptores nicotínicos para
acetilcolina (Ach), receptores para serotonina, receptores para glutamato.
EJEMPLO…
El receptor nicotínico para acetilcolina es el prototipo de los receptores de membrana asociados
canales iónicos excitatorios. Es un complejo proteico formado por 5 subunidades (pentámero 2α-
β-δ-γ). “Estas moléculas proteicas atraviesan la membrana y se disponen en círculo para formar un
canal tubular central. El canal permanece cerrado hasta que 2 moléculas de Ach se unen
respectivamente a las 2 subunidades α” 39. Esto produce un cambio conformacional que abre el
canal. Por el canal activado, fluyen iones Na+ hacia el interior celular. Estos iones se movilizan en
esta dirección gracias a su alta concentración en el líquido extracelular y porque son atraídos por
el potencial negativo del interior de la membrana. Este última característica impide a su vez la
salida de iones K+ de carga positiva cuando intentan pasar hacia el exterior. Los iones de carga
negativa, no atraviesan el canal abierto porque en su abertura presenta intensas cargas negativas
que los repelen. Apertura del canal A. Canal cerrado, membrana en reposo B. Se unen 2 moléculas
de Ach a las subunidades α C. Se abre el canal regulado por el ligando e ingresa sodio a la célula
RECEPTORES FISIOLÓGICOS ISBN 978-987-42-8144-9 22 “El principal efecto de estos receptores
nicotínicos es permitir que grandes cantidades de iones Na+ entren al interior de la célula,
desplazando con ellos grandes números de cargas positivas” 40. Esto genera un potencial positivo
que dará como resultado: la transmisión de impulsos eléctricos si son activados los receptores
nicotínicos ganglionares presentes en los ganglios nerviosos del Sistema Nervioso Autónomo ó la
contracción muscular si son activados los receptores nicotínicos musculares presentes en el
musculo esquelético (Vía somática).40
- Receptores asociados a canales de tipo inhibitorio: El prototipo es el receptor para GABA El
ácido γ-aminobutírico (GABA), que es el principal neurotransmisor inhibitorio del Sistema Nervioso
Central.
Medidas epidemiológicas de efecto o impacto
CANAL IÓNICO ACT POR LIGANDO
Los canales iónicos están compuestos por varias subunidades que en conjuntos forman el conducto o poro por el que
los iones atraviezan la membrana, sin embargo, solo permiten el paso de ciertos iones como el sodio, calcio, potasio,
cloro y son selectivos a cada uno de los tipos de iones
Algunos canales iónicos están abiertos permanentemente, es decir, que todo el tiempo permiten el paso de iones.
Mientras que hay otros que pueden poseer estructuras que le permitan regular el paso de los iones, por lo que se dice
que tienen compuertas que abren y cierran y permiten el paso.
Generalizando, se puede decir que los canales ionicos tienen un modelo común, los podemos agrupar en familias de
canales que tienen un solo conducto o poro y ptras familias que pueden tener dos
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La mayoría de los canales iónicos están formados por dos tipos de unidades: las principales y las auxiliares. Las
principales que son las verdes forman la mayor parte de la estructura del canal, es el centro del conducto por el que
pasan los iones, son las responsables de los mecanismos de apertura y cierre del canal, le confieren también su
selectividad, es decir, van a permitir el paso de algunos iones y bloquean el paso de otros, su regulación está mediada
por la señalización del segundo mensajero o fármacos. Las subunidades auxiliares se encargan de la expresión del
canal en la membrana, también de sus propiedades funcionales y de la localización del canal en las células
A las principales se les suele llamar subunidades alfa, y como existen varias se les asigna un número (alfa 1, 2, 3, 4),
mientras que a las auxiliares se les asigna el nombre de beta, gama, delta, etc.
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Los aminoácidos forman diferentes asas y hélices, estas se van a localizar a diferente nivel, pueden estar en la parte
externa de la célula (extracelular), otras que estén atravezando la membrana (transmembranales) y las que estén del
lado interno de la membrana (intracelulares), cada uno tiene un papel principal
Unos funcionan como compuertas (interna)
Otras funcionan como un sensor que responde a un estímulo específico (transmembranales)
Otras forman el filtro de selectividad (externas)
MECANISMO- receptor de nicotina de acetilcolina (EJEMPLO 1)
1.- Unión de ligando
2.- Ya unidos se provocará un cambio conformacional en el cual la porción extracelular del recptor pliega las unidades
alfa haciendo que los segmentos m2 abran el canal
3.- el canal permanece abierto por milésimas de segundos (cuando el receptor se abre, se cierra al mismo tiempo la
compuerta de inactivación, solo que esta tarda milésimas en cerrarse y ahí da chance de que pasen los iones)
MECANISMO EJEMPLO 2
El ligando es un neurotransmisor o una hormona
1.- El ligando se une al receptor
2.- El receptor se hace permeable al paso de iones (sodio) y ocurre un potencial de acción, es decir, se despolariza la
membrana celular
3.- O también se puede hiperpolarizar la célular: El GABA es un neurotransmisor de SNC , cuando se une al receptor
deja entra Cl, si en el medio hay un voltaje de -70 v, como entra carga negativa, el voltaje disminuye y el interior de la
célula se vuelve más negativo, se hiperpolariza hasta llegar al potencial de equilibrio del cloro