METOCLOPRAMIDA

GASTROCINÉTICO, ANTIEMÉTICO CENTRAL Y PERIFÉRICO

PRESENTACIONES: SOLUCIÓN INYECTABLE Y TABLETAS

Previene y alivia el reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia demás
de la náusea y vómito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos por
medicamentos).

Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por quimioterápicos, radioterapia y cobaltoterapia.

Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal.

Disminuye las molestias de la endoscopia.

El centro del vómito está situado en el área postrema del bulbo raquídeo en el suelo del cuarto
ventrículo.

 Estímulos aferentes simpáticos y parasimpáticos del tracto gastrointestinal pueden causar

vómitos porque actúen directamente sobre el centro del vómito.
 Además, este centro puede ser activado por impulsos aferentes provenientes de la
faringe, el sistema vestibular, el corazón, el peritoneo y de centros más altos del SNC,
como el tálamo, el hipotálamo y la corteza cerebral.

Algunos neurotransmisores, como la dopamina y la serotonina, actúan como mediadores del

estímulo del vómito.
Así, los agonistas parciales de los receptores dopaminérgicos D2, como la apomorfina, causan
náuseas y vómitos, y los antagonistas de los receptores D2, como metoclopramida, domperidona y
haloperidol, son eficaces antieméticos.

El descubrimiento de la serotonina o 5-hidroxitriptamina (5-HT) y sus receptores específicos en el

centro del vómito y el tracto gastrointestinal ha llevado al desarrollo de antagonistas de los
receptores 5-HT3 de administración oral como ondansetrón y granisetrón, muy eficaces en la
prevención de los vómitos inducidos por la quimioterapia.

También existen receptores, para la histamina (H1) y colinérgicos muscarínicos (M1), que
participan en el estímulo del vómito y, por tanto, su bloqueo puede producir efecto antiemético.

Por tanto, existirán distintos grupos de fármacos antieméticos dependiendo del tipo de
neurotransmisor implicado en la fisiología de la náusea y el vómito que antagonicen,
clasificándose estos fármacos de acuerdo con su acción primaria (bloqueo del receptor). No
obstante, hay que tener en cuenta que algunos de ellos pueden tener efecto sobre más de un tipo
de receptor.

El grupo de fármacos antieméticos anticolinérgicos, como la escopolamina, son eficaces para la

cinetosis (acción anticinetósica) y tienen efectos colaterales desagradables (efectos
anticolinérgicos) como visión borrosa y sequedad de boca. Actúan bloqueando receptores
colinérgicos muscarínicos en los núcleos vestibulares.

Los antieméticos antihistamínicos, como difenhidramina, prometazina, meclizina y doxilamina, son

antagonistas de los receptores H1 para la histamina. Son útiles para la cinetosis y algunos
trastornos vestibulares. Como efecto adverso más importante pueden producir somnolencia.

A continuación, se exponen los fármacos antieméticos antagonistas de los receptores de

dopamina, agentes procinéticos y antagonistas de receptores de serotonina.

Como su nombre indica, actúan bloqueando receptores D2 para la dopamina. Son los antieméticos
más utilizados y resultan eficaces en una gran variedad de estímulos de intensidad baja a
moderada. Se pueden administrar por vía oral, parenteral o rectal.

La clorpromazina, la tietilperazina y el haloperidol son, fundamentalmente, antagonistas de los

receptores D2 de la dopamina, pero también bloquean receptores muscarínicos M1 e histamínicos
H1. Tienen acción sedante y pueden provocar efectos extrapiramidales, reacciones distónicas,
sobre todo en niños, e hipotensión como efectos adversos.

La metoclopramida es un anti-D2 con efecto antiemético y procinético y es útil en los vómitos

causados por quimioterapia, gastroparesia y seudoobstrucción. Tiene efecto antidopaminérgico
central y puede causar agitación, somnolencia, sedación y distonías como efectos adversos.

La domperidona es otro antagonista de la dopamina con efectos terapéuticos similares a la

metoclopramida, pero no atraviesa la barrera hematoencefálica y causa menos efectos adversos
que ésta.
CONTRAINDICACIONES: METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulación de la
motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación. La administración de METOCLOPRAMIDA
está contraindicada en pacientes con feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis
hipertensivas, probablemente asociadas a la liberación de catecolaminas por el tumor.

PRECAUCIONES GENERALES: En un estudio en pacientes hipertensos la administración del

clorhidrato de METOCLOPRAMIDA demostró la liberación de catecolaminas; por tanto, se debe
tener precaución cuando se use el medicamento en pacientes con hipertensión. Las inyecciones
intravenosas del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se deben realizar en forma lenta durante 1 a 2
minutos para una dosis de 10 mg, debido a que una administración rápida genera un sentimiento
temporal pero intenso de ansiedad e intranquilidad, seguido de mareo. La administración
intravenosa del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA diluida en una solución parenteral se debe
realizar durante un periodo de no menos de 15 minutos. Debido a que los medicamentos
promocionales como el clorhidrato de METOCLOPRAMIDA podrían, en teoría, contribuir con una
elevada presión sobre las líneas de sutura después de una anastomosis intestinal o una clausura
(aunque los eventos adversos relacionados con esta posibilidad no se han reportado hasta la
fecha), se debe considerar la posibilidad y sopesarla cuando se decida usar el medicamento o una
succión nasogástrica en la prevención de la náusea y el vómito posto-pe-ra-torios. El clorhidrato de
METOCLOPRAMIDA puede alterar las capacidades mentales y/o físicas requeridas para el de-
sempeño de tareas peligrosas como operar maquinaria o conducir un auto-móvil. Categoría de
riesgo B: Este medicamento se debe usar en el embarazo sólo si es claramente necesario. El
clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se excreta en la leche humana, por lo que se deben tomar
precauciones si se administra en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, la incidencia de reacciones adversas se

correlaciona con la dosis y la duración de la administración del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA.
Efectos sobre Sistema Nervioso Central: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud (Estado de
desfallecimiento o falta de fuerzas); insomnio, cefalea, confusión, mareos, con menos frecuencia
se le asocia con depresión mental con tendencias suicidas. Reacciones extrapiramidales: Las más
comunes son reacciones distónicas agudas, incluyendo movimiento involuntario de piernas,
gesticulación, tortícolis, crisis oculogíricas, protrusión rítmica de la lengua, habla de tipo bulbar,
trismus, opistótonos y, raramente, estridor o apnea. En general, estos síntomas se contrarrestan
en forma rápida con difenhidramina. Síntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor,
facias seme-jantes a máscara, discinesia tardía que por lo general se caracteriza por movimientos
involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del
tronco y/o extremidades; los movi-mientos pueden ser en apariencia coreoatetósicos. Síntomas
motores: Ansiedad, agitación, insomnio, así como también incapacidad para permanecer sentado,
estos síntomas pueden desaparecer de manera espontánea, o responder a la reducción de la
dosis. Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, gine-comastia, impotencia secundaria a
hiperprolac-tinemia, retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona.
Reacciones cardiovasculares: Hipotensión, hipertensión supraven-tricular, taquicardia, bradi-
cardia. Reacciones gastrointestinales: Náusea, diarrea pri-maria. Reacciones renales: Frecuencia
urinaria e inconti-nen-cia. Reacciones hematológicas: Metahemoglo-binemia en especial con
sobredosis en los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutro-penia, leucopenia y
agranulocitosis sin relación clara con la administración de METOCLOPRAMIDA. Reacciones
alérgicas: En pocas ocasiones edema angioneurótico, in-clu---yendo edema laríngeo o glótico.
Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocu-rren-cia de síndrome
neuroléptico maligno. Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones
en signos vitales después de la administración de dosis altas por vía I.V. (intravenosa)

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre

la motilidad gastrointes-tinal son antagonizados por medicamentos anticolinérgicos y analgésicos
narcóticos. Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es administrada
conjuntamente con alcohol, sedantes, hip-nóticos, narcóticos o tranquilizantes. Se debe tener
cautela en pacientes a los que se les está administrando inhibidores de la monoaminooxidasa.
Puede disminuir la absorción gástrica de medicamentos, por ejemplo, digoxina; mientras que
puede aumentar la absorción o la extensión de la absorción en el intestino delgado. Como la
acción de METOCLO-PRAMIDA influye en el tránsito del bolo alimen-ticio hacia el intestino, y en su
tasa de absorción, se requiere ajustar la dosis de insulina, o el tiempo de administración en los -
diabéticos. El cloranfenicol, ácido acetilsalicílico, desimipramina, doxorrubicina y propantelina,
disminuyen la velocidad de absorción de METOCLOPRAMIDA. Para la prevención de náusea y
vómito asociado con quimiote-rapia antineoplásica emetogénica: 10 mg diluidos en 50 ml de solu-
ción parenteral. La infusión intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no
menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comen-zar la quimioterapia antineo-plásica y repetirla
cada 2 horas por dos -dosis. Cuando se vaya a utilizar una combinación de medicamentos
altamente emetogénicos (cispla-tino, dacar-bazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.
Para la prevención de la náusea y vómito posquirúr-gico: Se debe administrar METOCLO-PRAMIDA
inyec-table por vía intramuscular cerca del final de la cirugía. La dosis usual para adultos es de 10
mg; sin embargo, es posible usar dosis de hasta 20 mg. Para ayudar al examen radiográfico: En
pacientes en donde el vacia-miento gástrico retrasado interfiere con los estudios de imagen del
estó-mago o intestino delgado, es posible administrar una dosis única por vía intravenosa en un
periodo de 1-2 minutos. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: Sedación, mareo, reacciones extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculogíricas)
que son reversibles al suspender la medicación o con la aplicación de diacepam y/o
difenhidramina.