PROFARMACOS
MSC. ADELA COLLANTES LLACZA
PROFARMACOS
• El concepto procede de A. Albert, que definió un profármaco como:
“un producto inactivo que puede convertirse en activo mediante una
reacción metabólica”.
¿POR QUÉ CREAR UN PROFARMACO?
3 FASES PRINCIPALES
a) comportamiento en la fase
farmacéutica (PH malva),
relacionado sobre todo con
propiedades como solubilidad,
estabilidad y otros efectos
relacionados; b) comportamiento
en la fase farmacocinética, (PK,
azul), relacionado con absorción,
metabolismo, o semivida del
producto; y c) comportamiento en
la fase farmacodinámica, (PD,
amarillo) relacionado con
interacciones fármaco-receptor.
TIPOS
• UNIDOS A TRANSPORTADOR
• Mejorar la solubilidad
Mejorar la estabilidad química
Disminuir irritación y dolor
Mejorar absorción y biodisponibilidad
Modular el metabolismo
Mejorar semivida
Liberación selectiva en tejido
Disminuir toxicidad
Activación selectiva