Anestésicos
Dr. Jorge Mario Ramirez
ANESTÉSICOS GENERALES
Dolor: se define como una experiencia sensitiva y
emocional generalmente desagradable, relacionada con un
daño físico real o potencial. Tiene un componente objetivo
(daño tisular) como el subjetivo (estrés) siendo un síntoma
especialmente frecuente en pacientes quirúrgicos, en los
que hay aumento de los dos componentes.
Los anestésicos deprimen la conducción nerviosa;
dependiendo de la extensión y la localización de la
depresión se conocen como locales o generales.
ANESTÉSICOS GENERALES
La anestesia general se define como el estado global pero reversible de depresión del SNC,
caracterizado:
Pérdida de la conciencia (hipnosis).
De la sensibilidad (analgesia).
De la actividad refleja (protección neurovegetativa).
De la motilidad (relajación muscular).
Esta situación se consigue mediante los anestésicos generales, los cuales actúan sobre
diferentes órganos y aparatos y específicamente, deprimiendo el SNC.
TÉCNICAS DE ADMINISTRACIÓN
DE ANESTESIA
Neuroleptoanalgesia: asociación de un analgésico opiáceo, en general de gran potencia y un
neuroléptico (anestesia profunda).
Neuroleptoanestesia: hay pérdida de conciencia, anestésico general o aumentando la dosis de un
opiáceo.
Las dos técnicas requieren la administración suplementaria de paralizantes musculares, por lo general de
tipo no despolarizante.
La anestesia se puede dividir en tres fases:
Inducción: inicio de la administración del anestésico y el desarrollo de anestesia quirúrgica efectiva.
Mantenimiento: el paciente permanece en anestesia quirúrgica.
Recuperación: suspensión de la administración de la anestesia hasta la recuperación del estado de
alerta
PROFUNDIDAD DE LA
ANESTESIA
Se establecen 4 etapas (cuadro de Guedel) consecutivas y cada una de ellas se distingue por el
incremento de la depresión del SNC, secundario a la acumulación del anestésico al cerebro.
ETAPA 1: (analgesia): sin pérdida de conciencia ni de reflejos.
ETAPA 2: (excitación) excitación o delirio, estado de hiperrreflexia tanto somática como visceral,
hipersecreción glandular, intensa motilidad, náuseas y vómitos, irregularidad cardiorrespiratoria y
midriasis.
ETAPA 3: (anestesia quirúrgica): se subdivide en 4 planos, con progresiva pérdida de conciencia y de
reflejos, regularización de la espiración y depresión creciente de esta actividad y relajación muscular.
La mayor parte de las intervenciones quirúrgicas debían de realizarse en los planos 2-3 de esta etapa.
ETAPA 4: (parálisis bulbar): se puede producir la muerte con rapidez, con depresión central
generalizada afectada en los centros bulbares hasta el paro respiratorio.
Clasificación de los anestésicos
generales
Anestésicos Inhalatorios Anestésicos Intravenosos
Barbitúricos:
Tiopental
Benzodiacepinas:
Halotano Diazepam
Enflurano Midazolam Neurolépticas:
Isoflurano Flumanezil Droperidol
Desflurano Lorazepam
Sevoflurano Otros:
Metoxifluorano (no se usa) Opiodes: Ketamina
Morfina Propofol
Gases anestésicos: Fentanilo Etomidato
Oxido nitroso Meperidina
Nalbufina
Alfentanil
ANESTÉSICO INTRAVENOSO
La “hidrofobicidad” es el factor que rige sus características
farmacocinéticas.
El anestésico se difunde a tejidos con un riesgo menor como el
músculo y las vísceras y con menor rapidez al tejido adiposo que
tiene deficiente riego pero que es altamente hidrófobo.
Después de una sola inyección intravenosa directa, muestran
partición preferencial entre los tejidos con Fran circulación y
lipófilos del encéfalo y la médula espinal, en donde originan la
anestesia en un “solo ciclo” circulatorio.
BARBITÚRICOS
El tiopental sódico (PENTOTAL) es el más utilizado para indicar
la anestesia. Los barbitúricos son formulados como las sales
sódicas con 6% de carbonato sódico y reconstituidos en agua o
solución salina isotópica para producir soluciones alcalinas de
1% (metohexital), 2% (tiamilal), o 2.5% (tiopental) con los pH de
10 a 11.
Mecanismo de acción: el ácido GABA causa un incremento en la
conductancia al cloro a través de los canales, dando lugar a una
hiperpolarización y por consiguiente a la inhibición neuronal
postsináptica.
BENZODIAZEPINAS
Se destacan por sobre todo por 5 características farmacológicas favorables que incluyen:
Producción de amnesia anterógrada
Depresión mínima de la ventilación y del sistema cardiovascular.
Sitio específico de acción como anticonvulsivantes.
Seguridad relativa ante sobre dosis.
MECANISMO DE ACCIÓN: las BZD intensifican la función de compuesta de los canales de
cloro, del GABA al facilitar la unión de ese neurotransmisor inhibitorio a su receptor. El
aumento resultando de la apertura de los canales de cloro lleva a la hiperpolarización de la
membrana celular, haciéndola mas resistente a la excitación neuronal.
ETODOMIDATO
Escasamente es soluble en agua y se
prepara como una solución de 2mg/ml
en 35% de propilenglicol. A diferencia
del tiopental, el etomidato no induce la
precipitación de bloqueadores
neuromusculares u otros fármacos
suministrados a menudo durante la
inducción anestésica.
El metabolismo del etomidato ocurre en
el hígado, donde primariamente se
hidroliza a compuestos inactivos. La
eliminación es renal (78%) y biliar
(22%)
KETAMINA
La ketamina es soluble en agua, disponible en
solución de cloruro de sodio al 10, 50 y 100 mg/
ml con cloruro de bezetonio como conservador.
La acción anestésica se caracteriza por un estado
similar al cataléptico, con pérdida de la
conciencia, inmovilidad, amnesia y analgesia,
que se ha denominado anestesia disociativa.
Durante la anestesia, pero sobre todo al
despertar, suelen aparecer sensaciones psíquicas
muy vivas, modificaciones del humor,
experiencias disociativas de la propia imagen,
sueños y estados ilusorios. Puede prevenirse su
aparición con Benzodiacepinas (lorazepam y
Midazolam).
PROPOFOL
Esencialmente insoluble en soluciones acuosas y
se prepara sólo para administración intravenosa
al 1% (10 mg/ml) como una emulsión en 10%
de aceite de soya, 2.25% de glicerol y 1.2% de
fosfolípido purificado de huevo.
La rápida depuración del propofol explica una
menor intensidad de la resaca comparada con la
de los barbitúricos, lo cual puede permitir una
salida más rápida de la sala de recuperación.
El propofol causa dolor al ser inyectado, el cual
es sensible de reducirse con lidocaína y con la
administración en grandes venas del brazo y
antecubitales.
BARBITÚRICOS
Tiopental sódico, frasco ampolla de 500 mg.
Presentación Pentax, ampolla, envase hospitalario 1, 10, 50 y
100 ampollas.
Composición Tiopental sódico 500 mg.
Anestesia corta e inducción a la anestesia, control
Indicaciones de estados convulsivos y en psiquiatría
narcoanálisis
Hipersensibilidad, porfiria manifiesta, latente o
Contraindicaciones
antecedente familiar.
Somnolencia, temblor, arritmias, depresión
Reaciones Adversas
respiratoria, náuseas, vomitos.
BARBITÚRICOS
Inducción a la anestesia
100-500 mg Iv entre 10 y 15
segundos repetidos según
respuesta.
Posología Como anestésico solo, la
anestesia puede mantenerse por
dosis repetidas o por infusión
endovenosa continua 0.2% o
0.4%.
OPIODES
Fentanilo, Caja de 100 ampollas de 2 ml (0.1 mg) y
Presentación
10 ml (0.5 mg.)
Composición Fentanil citrato 0.05 mg/ml
Neuroléptico para la inducción y mantenimiento
Indicaciones de la anestesia general. Analgésico narcótico en el
período post operatorio.
Hipersensibilidad, miastenia gravis, niños menores
Contraindicaciones
de 2 años.
Mareos, nauseas, vómitos, dificultad visual, apnea,
Reaciones Adversas
hipotensión.
OPIODES
Sin ventilación asistida:
Inicial: 50-200 mcg.
Mantenimiento: 50 mcg.
Posología Con ventilación asistida:
Inicial: 2 mcg/kg hasta 50 mcg
Mantenimiento: 100-200 mg.
Niños 2-12 años: 3 mcg/kg
Clasificación
1) OPIOIDES NATURALES 3) OPIOIDES SINTÉTICOS
a) FENANTRENICOS Meperidina Tramadol
Morfina Metadona Dextropropoxifeno
Tebaína (Demetilmorfina) Codeína Nalbufina Buprenorfina
(Metilmorfina) Fentanilo
b) BENZILISOQUINOLINICOS 4) ANTAGONISTAS OPIODES
Papaverina Naloxona
Noscapina o Narcotina Narceína Naltrexona
2) OPIOIDES SEMISINTÉTICOS
Heroína o Diacetilmorfina Hidromorfona o
Dihidromorfinona Dehidromorfinona u
Oximorfona Metilhidromorfinona (Metopon)
Apomorfina (acción emética)
Oxicodona
Clasificación de los compuestos opioides
En función de su acción farmacológica sobre los diferentes receptores se clasifican en:
1) AGONISTAS PUROS 3) AGONISTA – ANTAGONISTAS
Morfina Fentanilo Pentazocina
Hidromorfona Nalbufina
2) AGONISTAS PARCIALES 4) ACTIVIDAD MIXTA
Buprenorfina Petidina Tramadol
Tapentadol
KETAMINA
Presentación Keiran. Caja 1 vial de 500 mg/10ml de Ketamina
Composición Clorhidrato de ketamina 500 mg/10 ml
Anestésico para procedimientos diagnósticos y
Indicaciones quirúrgicos que no requiera relajación de la
musculatura. Para inducción de la anestesia
Inicial: 1-4.5 mg/kg
Posología 2-5 para anestesia
Diazepam como coadyuvante.
PROPOFOL
Anespro. Caja con 5 frascos, ampolla con 200 mg/
Presentación
20 ml
Composición Propofol 10 mg. Metabisulfito de sodio 0.25 mg.
Anestésico general, sedante en pacientes con
Indicaciones ventilación mecánica en cuidados críticos.
Sedación en procesos quirúrgicos y diagnósticos
Dosis de 4 ml (40 mg) cada 10 segundos en bolo o
Posología
por infusión continua en pacientes sanos
Hipotensión o apnea momentánea. Nauseas,
Reaciones Adversas vómitos, cefalea. Han habido reportes de fiebre
post operatoria. Disminución de líbido.
ANESTÉSICOS VOLÁTILES
(INHALATORIO)
Son fármacos que se administran por vía
respiratoria, se absorben a través del
alveolo pulmonar, pasan a la sangre y
por este medio alcanzan el SNC donde
ejercen sus acciones.
Los líquidos volátiles se absorben por
difusión pasiva siguiendo las pautas de
este tipo de pasaje a través de la
membrana.
Los anestésicos generales indagatorios
hoy en día son: Oxido nitroso, halotano,
isoflurano, sevoflurano y desflurano
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
ANESTÉSICOS INHALATORIOS
No existe un receptor
anestésico específico
Mientras los anestésicos modifican la función
de los receptores en relación con sus
neurotransmisores (GABA y glutamato), no lo
hacen en formas selectivas.
Su efecto será con el papel de control del
SNC sobre el estado general de conciencia y
respuesta a estímulos sensoriales.
POTENCIA ANESTÉSICA
En la concentración del gas anestésico
necesario para eliminar el movimiento
en 50% de los pacientes sometidos a
una incisión estandarizada de la piel.
La anestesia se mantiene entre 0.5 y 2
CAM, según las características del
enfermo y la presencia de otros
fármacos. En termino numérico, la
CAM es baja para anestésicos
potentes como el halotano. Altas para
sustancias con potencia menor como
el óxido nítrico.
HALOTANO ENFLURANO
ISOFLURANO DESFLURANO
SEVOFLURANO OXIDO NITROSO