ACARBOSA

DIGESTIÓN Y ABSORCIÓN DE CARBOHIDRATOS:

La digestión comienza en el páncreas mediante la acción de la α-amilasa pancreática, que digiere los
polisacáridos en glucosa. Los disacáridos son digeridos por las disacaridasas que se encuentran ancladas a la
membrana de las células del intestino. Hay de 2 tipos: - Alfa-glucosidasas: rompen enlaces alfa-glucosídicos.
Hay muchos tipos. Están en la zona de la cripta de las vellosidades intestinales (parte escondida de la
vellosidad). Se sintetizan en exceso. Hidrolizan la sacarosa y maltosa. - Beta-glucosidasas: hidrolizan enlaces
beta-glucosídicos. Digieren la lactosa. Solo hay un tipo, la lactasa. Se encuentra en la zona apical. Está en
cantidades limitantes, solo lo que se necesita. Los inhibidores de α-glucosidasa (IAG) inhiben el paso final de
la digestión de hidratos de carbono en el borde en cepillo del epitelio intestinal. Como consecuencia, la
absorción de hidratos de carbono se desplaza en sentido distal en el intestino y se atrasa, lo que permite
que la dinámica secretora de insulina retrasada característica de la DM2 se equilibre con la absorción de
hidratos de carbono. The α-glucosidase inhibitors do not cause weight gain, can reduce postprandial
hyperinsulinaemia and have lowered plasma triglyceride concentrations in some studies Los inhibibidores de
la alfa glucosidasa deben de tomarse con las comidas que contengan carbohidratos y no monosacáridos.
Mientras la acarbosa permanezca unida a α glucosidasas, los CHO no se pueden digerir y la glucosa no se
puede liberar para la absorción.

a pesar de la alta afinidad con las o-glucosidasas, la acarbosa se une de manera reversible a las enzimas y la
cinética de inhibición del fármaco es competitiva. Por lo tanto, debido a la naturaleza reversible de esta
interacción inhibidor-enzima, la conversión de oligosacáridos a monosacáridos solo se retrasa en lugar de
bloquearse por completo.
La acarbosa es estructuralmente similar a los oligosacáridos naturales, pero tiene una afinidad 104 a 105
veces mayor por las alfa-glucosidasas. Esto significa que estos complejos enzimáticos se inhiben
competitivamente y que se reduce su disponibilidad para los oligosacáridos a partir del almidón dietético.
Por lo tanto, la formación de monosacáridos disminuye y se requiere menos insulina para una mayor
metabolización, lo que lleva a una reducción de los aumentos posprandiales inducidos por los alimentos en
la glucosa y la insulina en sangre3,5. Por lo tanto, el efecto no es una reducción clásica en la glucosa en
sangre por el aumento de la secreción de insulina como una reacción a un aumento de glucosa en sangre,
pero una reducción en el aumento de glucosa en sangre.

Esto permite que el íleon distal participe en el proceso digestivo de los CHO Si se supera la capacidad de
digestión de CHO, entraran al colon donde se hidrolizaran a través de actividad bacteriana y esto es lo q
causará las molestias GI

La digestión retardada de los carbohidratos y la escisión de los oligosacáridos dan como resultado que los
carbohidratos no digeridos alcancen las partes más bajas del intestino delgado y estimulen la secreción del
péptido 1 similar al glucagón (GLP-1). Esta hormona intestinal retrasa el vaciado del estómago, reduce la
secreción de glucagón y regula la secreción de insulina, de hecho, depende de las concentraciones de
glucosa en la sangre. Esto podría explicar en parte por qué el tratamiento a largo plazo con acarbosa resulta
no solo en una reducción de las concentraciones de glucosa en sangre posprandial sino también en ayunas. 

However, in later disease stages, detectable beta cell stress is reduced by acarbose, and insulin synthesis
and secretion are more efficient, which can for example be demonstrated by lower proinsulin
concentrations on acarbose than on sulfonylurea treatment.

Indicaciones: Hiperglicemia leve-moderada, Asiáticos, Prediabetes, Riesgo de acidosis láctica, Riesgo de

Hipoglicemia

Efectos adversos: Flatulencia - meteorismo (77%), Diarreas (33%), Dolor abdominal (21%), Nauseas y
vómitos. Precaución: No producen hipoglucemia per se, pero cuando se da asociada a insulina o
sulfonilureas hay que tener en cuenta que si se produce una hipoglucemia ésta no puede tratarse con
disacáridos (sacarosa del azúcar, fructosa de los zumos) sino que debe utilizarse glucosa pura. Dosis -
dependiente: aumentan al aumentar la dosis. Tiempo - dependiente: disminuyen con el tiempo Dieta -
dependiente: aumentan con el consumo de hidratos de carbono. Los problemas gastrointestinales son el
principal efecto secundario y ocurren en el 30% de los pacientes tratados. Se han descrito movilización de
transaminasas cuando se utilizan a dosis máxima.

Iniciar con 1 comprimido (150 mg/día) antes de las comidas principales (desayuno, almuerzo y cena: 1-1-1),
Incrementando lentamente hasta la dosis habitual recomendada (300 mg/día: 1 comprimido de 100 mg en
desayuno, almuerzo y cena: 1-1-1), o hasta un máximo de 2 comprimidos de 100 mg antes de cada comida
(600 mg/día: 2-2-2), en el caso de la acarbosa

Altas dosis de acarbosa 200 a 300mg 3 veces/día eleven los niveles de aminotransferasas (reversible).

No debe indicarse con una creatinina sérica > 2.0mg/dL, o en pacientes con cirrosis.

La administración 15 minutos antes de una comida reduce su eficacia en un 50%. 

Absorción: < 2%. Vida media: 2hrs. Pico en plasma: 1 hra. Metabolismo: degradado en intestino por
bacterias y enzimas digestivas. Excreción: heces: 51%, urinario: 34%

Acarbosa y cirugía bariátrica: Atenuación en la hiperglicemia y un aumento en el Péptido inhibidor gástrico,

insulina y glucagón. No efectos a largo plazo, malabsorción

Miglitol:
Dosis: 50 a 100mg 3 veces al día.

Contraindicada en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal.

Los efectos colaterales más frecuentes son flatulencia, dolor abdominal, diarrea, recomendándose iniciarlas
con dosis bajas e incrementarlas paulatinamente hasta llegar a una dosis máxima.

Descenso de glucosa posprandial en promedio 18-72mg/dL.

Descenso de glicemia basal:18 mg/dL.

Descenso de HbA1C: 0.5-1.0%

GlucoVIP: eficacia y la tolerabilidad del agente antidiabético acarbose como complemento o monoterapia en
una gama de pacientes con diabetes tipo 2, incluidos aquellos con morbilidad cardiovascular. Adults with
pre-treated or untreated type 2 diabetes prescribed acarbose as add-on or monotherapy were eligible. In
addition, acarbose is associated with a number of other significant effects, such as a positive effect on PPG,
improvements of the lipid profile, reducing circulating levels of cell adhesion molecules, reducing intima-
media thickness progression, and reversing impaired glucose tolerance to normal glucose tolerance .

STOPNIDDM: Study to Prevent NIDDM el desarrollo de eventos cardiovasculares mayores ( enfermedad

coronaria, muerte cardiovascular, ICC, ECV, Enfermedad vascular periférica e hipertensión. Primer estudio
prospectivo que demuestra que el tratamiento con acarbosa en pacientes con intolerancia a la glucosa esta
asociado con una menor incidencia de enfermedad cardiovascular e hipertensión La disminución de
hiperglicemia posprandial con acarbosa se encuentra relacionado con disminución de riesgo relativo de 49%
en el desarrollo de eventos cardiovasculares. La mayor disminución fue de IAM, disminución de 34% riesgo
relativo en nuevos casos de hipertensión, La acarbosa no muestra debilidad de la eficacia en el tratamiento
de la diabetes a largo plazo, reduce el desarrollo de diabetes tipo 2 en aquellos con intolerancia a la glucosa
y también parece reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular

Estudi Objetivo Resultado

o

Derosa Evaluar los efectos de la terapia con acarbosa sobre Acarbosa fue más efectivo que placebo para mejorar el cont
et al los biomarcadores inflamatorios y la resistencia a la
resistencia a la insulina, lípidos y para reducir marcadores i
insulina en pacientes diabéticos antes y después de
un LAT estandarizado.

Koyasu Examinar el efecto de acarbosa en la IMT carotídea Acarbosa se asoció con un efecto beneficioso en términos de
et al en pacientes con enfermedad coronaria establecida
progresión de la IMT carotídea en comparación con el contr
y TOG alterada recién diagnosticada o DM2

Estudio Comparar acarbosa y glibenclamida o placebo. El uso de acarbosa y glibenclamida fue efectivo como monot
Essen insulina posprandial y por esta razón puede ser superior al u
et al

Estudio Comparar la acarbosa y la metformina o el placebo El uso de acarbosa y metformina fue efectivo como monote
Essen- como
El uso de acarbosa también mejoró el perfil lipídico.
II

Pan et eficacia y la tolerabilidad del tratamiento con La monoterapia con vildagliptina o acarbosa disminuyó de m
 al vildagliptina o acarbosa en pacientes DM2 sin los niveles de HbA1c y Glucosa ayuno. Acarbosa disminuyó m
tratamiento previo.
el peso corporal

.TheAcarbose Cardiovascular Evaluation trial represented that acarbose did not reduce the risk of Major
Adverse Cardiovascular Events(MACE),but the risk of new-onset diabetes by 18% for a median of 5.0 years
follow-up

Estudio Objetivo Resultado

Halimi et al Investigar potencial de acarbosa (sumado a la farmacoterapia) El uso de acarbosa disminuyó la HbA1c, GA, Y G
para
mejorar el control glicémico de pacientes con sobrepeso con
DM2 tratados
con metformina monoterapia

Willms and Comparar eficacia y seguridad de acarbosa y metformina Efectivo en mejorar control metabólico en pac
Ruge +sulfonilureas inadecuado control con dieta + sulfonilureas. D
en pacientes diabéticos con mal control con solo sulfonilureas de peso

Derosa et al Acarbosa o repaglinida, más eficaz en ↓GPP? Cual de estas Efecto similar en GPP.
dos terapias
Mejor efecto global, disminuyendo los niveles
es mas eficaz en el manejo global de la homeostasis de la
ayuno y el índice HOMA cuando se utiliza com
glucosa
complementaria a las sulfonilureas y la metfo

Josse Evaluar eficacia de acarbosa a largo plazo en mejorar control El tratamiento con Acarbosa es eficaz para me
glicémico control glucémico a largo plazo en pacientes c
en pacientes con DM2 con mal control únicamente con dieta ó tipo 2, independientemente del uso concomit
medicamentos antidiabéticos.
dieta + SU, MTF ó insulina

STOP- Evaluar el efecto de acarbosa en prevenir o retrasar la Aumento significativamente la reversión de IG

NIDDM conversión de IG a DM2 acarbosa también redujo en 49% de riesgo rela
desarrollo de eventos cardiovasculares