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Clasificación y Mecanismos de Antimicrobianos

Los antimicrobianos se clasifican según su estructura química, espectro de actividad, efecto antimicrobiano y mecanismo de acción. Se dividen en bactericidas y bacteriostáticos, y su eficacia depende de la concentración y del tipo de infección. Además, las interacciones entre antimicrobianos pueden ser sinérgicas, aditivas o antagonistas, lo que influye en el tratamiento de infecciones graves.

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Clasificación y Mecanismos de Antimicrobianos

Los antimicrobianos se clasifican según su estructura química, espectro de actividad, efecto antimicrobiano y mecanismo de acción. Se dividen en bactericidas y bacteriostáticos, y su eficacia depende de la concentración y del tipo de infección. Además, las interacciones entre antimicrobianos pueden ser sinérgicas, aditivas o antagonistas, lo que influye en el tratamiento de infecciones graves.

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CLASIFICACIÓN

Los criterios de clasificación de los antimicrobianos son diversos, lo que permite


agruparlos según su estructura química, espectro de actividad, efecto antimicrobiano y
mecanismo de acción.

Por su estructura química. Los antibióticos se agrupan en familias con propiedades


generales similares, como bta-lactamicos, tetraciclinas, quinolonas, aminoglucósidos,
glucopéptidos y macrólidos.

Por su espectro de actividad. Los antimicrobianos se dividen, en función del tipo de


microorganismo sobre el que tienen actividad, en antibacterianos, antivíricos,
antifúngicos y antiparasitarios.

Y En relación con el número de especies bacterianas sobre las que puede actuar un
antimicrobiano su espectro puede ser amplio, intermedio o reducido:

-Antimicrobianos de amplio espectro. Pueden actuar sobre bacterias , hongos o


protozoos. Estos van a Interferir en el crecimiento de más de uno de ellos o de
numerosas especies bacterianas . cefalosporina, aminoglucósidos y clorafenicol

• Antimicrobianos de espectro intermedio: Actúan frente a un número más limitado de


especies . Este grupo incluye la mayoría de los antimicrobianos. penincilina,
macrólidos, quinolonas

• Antimicrobianos de espectro reducido: Sólo son eficaces frente a un número limitado


de especies, como, por ejemplo, los glucopéptidos, vancomicina y metronidazol.

Por su efecto antimicrobiano. Según el efecto sobre los microorganismos, los


antimicrobianos se han clasificado como bactericidas (capaces de destruir el
microorganismo) o bacteriostáticos (capaces sólo de inhibir transitoriamente el
desarrollo microbiano) .

Cada grupo de antibióticos actúa preferentemente como bactericida o como


bacteriostático , aunque un mismo antibiótico puede comportarse como bactericida o
baccerioscá[Link] dependiendo de la concentración que alcance en el foco de infección
o de su afinidad por la diana de un determinado microorganismo.

Bacteriostáticos. Bloquean el desarrollo y la multiplicación de las bacterias, pero no las


lisan, razón por la cual al retirar el antimicrobiano su efecto es reversible. Éste es el
caso de las tetraciclinas, sulfamidas, trimetoprima, cloranfenicol, macrólidos y
lincosamidas.

El efecto bacteriostático consiste en producir la inhibición del crecimiento bacteriano;


mientras tanto, se espera que la inmunogénesis aporte los elementos defensivos
necesarios para el control de la enfermedad. Por lo tanto, estos antimicrobianos no
deben indicarse al paciente inmunocomprometido. Actúan en la fase estacionaria de
crecimiento bacteriano.

Bactericidas. Provocan la muerte bacteriana y, por consiguiente, el proceso es


irreversible. Es el caso de los beta-lactámicos, aminoglucósidos, fosfomicina,
nitrofurantoinas, polipéptidos, quinolonas, rifampicina y vancomicina.

Los antimicrobianos bactericidas deben administrarse siempre en infecciones graves,


cuando se necesita la muerte rápida de los microorganismos para controlar la
infección, y cuando no se cuenta con un sistema inmune adecuado para detener el
proceso infeccioso. Ejemplos de enfermedades infecciosas donde deben utilizarse
antimicrobianos bactericidas lo constituyen la meningoencefalitis purulenta y la
endocarditis infecciosa, también se utilizan en el paciente con fiebre y neutropenia, o
en casos de infección en el paciente con SIDA

Por su mecanismo de acción. Antibióticos con estructuras químicas muy diversas sin
embargo pueden tener el mismo mecanismo de acción

1. Inhibición de la síntesis de la pared celular. Los antibióticos que se incluyen en


este grupo son en general bactericidas: beta-lactámicos , fosfomicina y
cicloserina, bacitracina, glucopéptidos y algunos antituberculosos (isoniazida,
etambutol y pirazinamida).
2. Alteración de la función de membrana celular: Los agentes que actúan sobre la
membrana citoplasmática bacteriana son las polimixinas, los antifúngicos
poliénicos
3. Inhibición de la síntesis proteica: Forman parte de este grupo los
aminoglucósidos, cloranfenicol, tetraciclinas, tigeciclina, macrólidos, ketólidos,
lincosamidas , isoxazolidinonas, estreptograminas . Por lo general, estos
antimicrobianos tienen un efecto bacteriostático.
4. Inhibición de la síntesis o la _función de los ácidos nucleicos: Los agentes
antimicrobianos que actúan sobre los ácidos nucleicos pueden hacerlo de tres
formas : por interferencia en la replicación del ADN, impidiendo la transcripción
y por inhibición de la síntesis de metabolitos esenciales.
Como por ejemplo Las quinolonas actúan inhibiendo la replicación del ADN. La
rifampicina se fija en la subunidad B de la ARN-polimerasa, impidiendo la
formación de esta enzima y del complejo que inicia la transcripción.
5. Inhibición de la síntesis de metabolitos esenciales. Las sulfamidas y las
diaminopirimidinas (trirmetoprima, pirimetamina y metotrexato) bloquean la
síntesis de metabolitos esenciales.

INTERACCION ENTRE ANTIMICROBIANOS


Las combinaciones de antimicrobianos se utilizan principalmente con pacientes que
sufren infecciones graves, en inmunodeprimidos o en pacientes con determinadas
infecciones (tuberculosis, brucelosis). También se emplean como tratamiento empírico
en el paciente grave..

Los efectos de la actividad combinada de dos antimicrobianos pueden ser los


siguientes:

• Indiferencia: la actividad de los dos antimicrobianos no difiere de la actividad del


más efectivo de ellos en solitario.

• Adición: la actividad de los dos antimicrobianos es aproximadamente igual a la suma


de las actividades de los dos antimicrobianos separados.
• Sinergismo: la actividad de los dos antimicrobianos es significativamente n1ayor que
la suma de las actividades de los dos antimicrobianos separados .

 donde el efecto terapéutico producido, generado por la combinación de dos


medicamentos, es mayor a la suma de los efectos de cada uno de los medicamentos, lo
que se traduce en un mayor efecto terapéutico y, por ende, siendo ésta una
experiencia exitosa en el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y
tuberculosis

• Antagonismo: la actividad de los dos antimicrobianos juntos es significativamente


menor que la suma de las actividades de los dos antimicrobianos separados.

Las interacciones medicamentosas tradicionalmente se han clasificado en grupos: 4


farmacocinéticas, farmacodinámicas, químicas y fisiológica:

Una interacción farmacocinética es aquélla en la que un fármaco afecta la


absorción, distribución, unión a proteínas plasmáticas, metabolismo o
excreción de otro fármaco.

La interacción farmacodinámica se distingue por el hecho de que dos


medicamentos (o un medicamento y una sustancia endógena) compiten por el
mismo receptor como es el caso de la atropina que bloquea reversiblemente
los receptores muscarínicos de acetilcolina.

La interacción química implica la unión química entre dos fármacos, en la que


uno de ellos bloquea el efecto del otro, como el sulfato de protamina que
antagoniza con la heparina.

La interacción fisiológica ocurre cuando dos fármacos o dos sustancias


endógenas son agonistas en receptores de diferente naturaleza y producen
efectos opuestos en el mismo sistema; la adrenalina que activa receptores
adrenérgicos alfa contrarrestando el efecto vasodilatador de la histamina sobre
receptores H1.

Dependiendo de la interacción medicamentosa que se produzca será la acción


producida en el organismo. Ya que No sólo es deseable buscar efectos sinérgicos como
los que se producen durante la administración conjunta, por ejemplo entre
antibióticos betalactámicos y aminoglucósidos o entre analgésicos no esteroideos y
cafeína,
sino que también según las circunstancias se requerirá producir un antagonismo en
casos de intoxicación para bloquear por ejemplo, el efecto de la morfina por medio de
la naloxona o para contrarrestar con flumazenilo los efectos tóxicos de una sobredosis
de benzodiacepinas

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS DISTINTOS GRUPOS DE


ANTIBIÓTICOS
Los agentes antimicrobianos actúan por una serie de mecanismos, muy diferentes
entre ellos y cuyos blancos se encuentran en diferentes regiones de la célula atacada.

las zonas de ataque antibacteriano son:

Pared bacteriana, beta lactámicos


Membrana bacteriana, polimixinas
Síntesis de proteínas, macrólidos, fenicoles, tetraciclinas
Síntesis de ácidos nucleicos, quinolonas

Los agentes antimicrobianos usados en el tratamiento de infecciones causadas por


gérmenes patógenos, deben de tener, como característica óptima, efectos deletéreos
para el microorganismo, y nula o poca toxicidad para los tejidos del hombre. Esta
"toxicidad selectiva" va a depender de la acción que tenga la droga, sobre estructuras
del microbio, que no estén presentes, o sean diferentes, de las encontradas en el ser
humano.

Un ejemplo de esto es la capa de peptidoglucano encontrada en la pared celular de los


microorganismos Gram Positivos, y ausente en las células del hombre, la cual,
representa el punto de acción de las penicilinas. Estas producen la muerte bacteriana y
mínimos efectos adversos para el individuo.

También Las diferencias estructurales entre las bacterias y las células eucariotas hacen
que la afinidad de los antimicrobianos de interés clínico por las dianas procariotas sea
mucho mayor que por las de sus eucariotas, disminuyendo así el riesgo de efectos
adversos.

Para que los antimicrobianos alcancen su diana deben atravesar la envoltura


bacteriana externa Las bacterias gramnegativas las cuales ofrecen mayor resistencia
que las grampositivas a la entrada de antimicrobianos, pues poseen una membrana
celular externa que rodea la capa de peptidoglucano.

Esa membrana es una bicapa lipídica que, a diferencia de las membranas eucariotas,
contiene lipopolisacáridos y proteínas como las porinas (proteínas monoméricas o
trimétricos que forman conductos o poros hidrófilos que permiten el acceso al
peptidoglucano).

Una vez en el interior del microorganismo, los antimicrobianos deben evitar su


hidrólisis o su transformación en un producto inactivo y reconocer de forma efectiva
su diana antes de que algún sistema de expulsión lo saque de nuevo fuera de la
bacteria.

Ya por último debemos tener en cuenta que Para conseguir destruir o inhibir a los
microorganismos, los antibióticos deben atravesar la barrera superficial de la bacteria
y después fijarse sobre su diana es decir, sobre alguna de las estructuras o mecanismos
bioquímicos que son necesarios para multiplicarse o para sobrevivir.

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