UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
Escuela Profesional de Medicina Humana
TEMA
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
ASIGNATURA
FARMACOLOGÍA GENERAL
PRÁCTICA DE LABORATORIO
DOCENTE : Mg. GAMARRA CASTILLO FABRICIO
INTEGRANTES: CALDERON HIDALGO SCHNEIDER
HERMOZA ORCON JORGE
OSORIO LLANCACHAGUA ANDRES
LAZARO YUPANQUI MILEN
SILVA DE LA CRUZ GIANFRANCO
QUINTO CICLO ACADÉMICO
SEMESTRE 2021-1
INTRODUCCIÓN
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Se entiende por vía de administración farmacológica al camino que se elige para hacer llegar un
fármaco hasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho de otra forma, es la manera elegida
de incorporar un fármaco al organismo.
Asimismo algunas de estas vías se usan también para evitar la deshidratación y soporte nutricional
del paciente.
Administración oral
Es el procedimiento por medio del cual un medicamento es
administrado por la boca y se absorbe en la mucosa gastrointestinal. Es
el método de administración de fármacos más común.
Ventajas
1. Más seguro
2. Más conveniente
3. Más económico
Desventajas
1. Absorción limitada por: Características fisicoquímicas, emesis, destrucción de fármacos por
las enzimas digestivas o el pH bajo.
2. Necesidad de cooperación del paciente.
3. Los fármacos se pueden metabolizar por las enzimas antes que tengan acceso a la sangre.
Inyección parenteral
El término parenteral hace referencia a la vía de administración de los fármacos. Esto es,
atravesando una o más capas de la piel o de las membranas mucosas mediante una inyección.
Ventajas
1. Es esencial para conservar el fármaco en su forma activa.
2. La disponibilidad generalmente es más rápida, extensa y predecible.
3. Se puede aplicar a pacientes inconscientes.
4. La dosis se puede administrar con mayor exactitud.
Desventajas
1. Se debe mantener la asepsia
2. Puede ser doloroso
3. Es difícil a los pacientes inyectarse solos, en caso de automedicación necesaria.
Se divide en:
● Intravenosa:
○ Utilidad especial: Valiosa para uso de emergencia, permite la
titulación de la dosis, se requiere para proteínas de alto peso
molecular y fármacos péptidos.
○ Limitaciones y precauciones: Mayor riesgo de efectos adversos,
como regla deben inyectar las soluciones lentamente, no es
adecuado para soluciones oleosas o sustancias poco
hidrosolubles.
● Subcutánea:
○ Utilidad especial: Adecuado para algunas suspensiones poco solubles
y para la instalación de implantes de liberación lenta.
○ Limitaciones y precauciones: No es adecuado para grandes
volúmenes, posible dolor o necrosis por sustancias irritantes.
● Intramuscular:
○ Utilidad especial: Adecuado para volúmenes moderados, vehículos
aceitosos, algunas sustancias irritantes y para la automedicación.
○ Limitaciones y precauciones: Evitar durante la terapia anticoagulante.
● Intraarterial:
○ Utilidad especial: Limitan efectos en un tejido u órgano particular.
○ Limitaciones y precauciones: Puede causar complicaciones graves y requiere un
manejo cuidadoso.
Absorción Pulmonar
Los fármacos volátiles y gaseosos pueden inhalarse y absorberse a través del epitelio pulmonar y
membranas mucosas del tracto respiratorio.
Ventajas:
● Absorción casi instantánea del fármaco en la sangre.
● Anulación del efecto del primer paso hepático.
FARMACOCINÉTICA
El cuerpo humano restringe el acceso a moléculas extrañas;
por tanto, para alcanzar su blanco dentro del cuerpo y tener
un efecto terapéutico, las moléculas del fármaco deben cruzar
una serie de barreras que condicionan el camino hacia su sitio
blanco. Posterior a su administración, el fármaco debe ser
absorbido y luego distribuido, generalmente a través de los
vasos de los sistemas circulatorio y linfático; además de
atravesar las barreras de la membrana, el fármaco debe
sobrevivir al metabolismo (principalmente hepático) y a la
eliminación (por riñón, hígado y heces).
La absorción, distribución, metabolismo y eliminación (ADME,
absorption, distribution, metabolism and elimination) de los
fármacos, son los procesos de la farmacocinética.
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
Desde hace tiempo que se tiene muy en claro la importancia del conocimiento de la farmacocinética
de los medicamentos para una terapia eficaz. El uso racional de los mismos se basa, en forma
central, en el conocimiento de su farmacocinética, lo que, coordinado con el conocimiento de
farmacodinamia y toxicidad, de las características del paciente y la enfermedad, permitirá una terapia
óptima. El comportamiento farmacocinético de un determinado compuesto se caracteriza a través de
una serie de parámetros. Entre los parámetros farmacocinéticos que más vinculación tienen con la
eficacia antibacteriana, no podemos dejar de mencionar la biodisponibilidad, semivida de absorción,
área bajo la curva concentración versus tiempo, concentración máxima obtenida en plasma y tiempo
al que esa concentración se alcanza, semivida de eliminación y aclaración desde plasma (en general
a través de riñón).
OBJETIVOS:
1. Reconocer la influencia de las vías de administración en los parámetros farmacocinéticos de
los fármacos.
2. Identificar factores que pueden influenciar en la farmacocinética de fármacos.
3. Calcular y determinar parámetros farmacocinéticos.
METODOLOGÍA:
EXPERIMENTO Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos
Fármaco: Diazepam, sol. 10 mg / 2 ml.
Especie: Ratón.
Objetivo: Hallar la dosis indicada en el siguiente cuadro.
Procedimiento:
Se administró a cada ratón, Diazepam 10 mg/Kg de peso, por las siguientes vías:
1. Oral. - Usando una cánula metálica
2. Subcutánea. - debajo de la piel del lomo
3. Intramuscular. - en el músculo cuádriceps
4. Intraperitoneal. - Cuadrante inferior izquierdo del abdomen
5. Rectal. - mediante una cánula
Los resultados del experimento se muestran en la tabla contigua, y consistió en la toma de los
siguientes parámetros de comparación: el período de latencia, la intensidad del efecto, y las
manifestaciones observadas en el roedor. D Para el informe correspondiente, se presentará la tabla
de resultados, completando las dosis administradas de las sustancias en miligramos y en mililitros y
la discusión sobre las diversas vías de administración y la variabilidad de resultados.
Experimento Nº 1: Acción de las vías de administración en los efectos de los fármacos, matriz de recolección de
datos.
Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Sedante= +. Hipnótico= ++. Hipnosis profunda= +++. Parálisis Respiratoria= ++++.
PROCEDIMIENTO
● RATÓN 1
1g = 0.001 kg Se da 10 mg/kg Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml
25g = x 10 mg = 1kg 10 mg = 2ml
0.025 kg = x x mg = 0.025kg 0.25 mg = x ml
x = 0.25 mg 0,05 ml = x
RPT: DOSIS DE 0,05 ml
● RATÓN 2
1g = 0.001 kg Se da 10 mg/kg Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml
26g = x 10 mg = 1kg 10 mg = 2ml
0.026 kg = x x mg = 0.026kg 0.26 mg = x ml
x = 0.26 mg 0,052 ml = x
RPT: DOSIS DE 0,052 ml
● RATÓN 3
1g = 0.001 kg Se da 10 mg/kg Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml
24g = x 10 mg = 1kg 10 mg = 2ml
0.024 kg = x x mg = 0.024kg 0.24 mg = x ml
x = 0.24 mg 0,048 ml = x
RPT: DOSIS DE 0,048 ml
● RATÓN 4
1g = 0.001 kg Se da 10 mg/kg Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml
27g = x 10 mg = 1kg 10 mg = 2ml
0.027 kg = x x mg = 0.027kg 0.27 mg = x ml
x = 0.27 mg 0,054 ml = x
RPT: DOSIS DE 0,054 ml
● RATÓN 5
1g = 0.001 kg Se da 10 mg/kg Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml
29g = x 10 mg = 1kg 10 mg = 2ml
0.029 kg = x x mg = 0.029kg 0.29 mg = x ml
x = 0.29 mg 0,058 ml = x
RPT: DOSIS DE 0,058 ml
DISCUSIÓN:
El Diazepam es un fármaco que es administrado por la vía oral, rectal y parenteral. Esla
benzodiazepina que se absorbe más rápido luego de ser ingerida. Cuando es administrado
por vía rectal se absorbe muy bien, una biodisponibilidad de casi 90%.Los efectos empiezan a
notarse usualmente después de la 1era dosis, siendo relajación del músculo y anticonvulsivos. En
una dosis intramuscular el tiempo para que haga efecto es de 2 – 5 minutos. El metabolismo del
diazepam es mayormente hepático y su semivida es de 30 – 60 horas.
Se dosifico un fármaco a un grupo de 5 ratones. El fármaco seleccionado en esta ocasión fue
Diazepam en una solución de 10 mg en 2 ml. Mediante este experimento,se buscaba afirmar la
eficacia de cambio del estado basal a la intensificación de los efectos secundarios del fármaco
previamente mencionado. Por ese motivo, a cada uno de los ratones se le aplicó una dosificación
según su peso varían en particular la vía de administración. En la tabla adjunta, se aprecia
claramente la vía de cada uno de estos y la confirmación de la intensidad del efecto.
CONCLUSIÓN
● En el ratón nº 1 se optó por la vía oral. Esta vía es reconocida como la más frecuentes en
los seres humanos, especialmente en los niñ[Link], los efectos del
fármaco tuvieron un nivel intermedio bajo en la intensidad de los efectos.
● En el ratón nº2, el inyectable se aplicó debajo de la piel del lomo de manera subcutánea. Los
resultados en la intensidad fueron mayores a comparación que en la vía oral. Concluyendo
de que es una vía intermedia para visualizarlos efectos del fármaco.
● En el ratón nº3 se usó la vía intramuscular en el músculo cuádriceps. La Selección de la
zona anatómica se debe a que debe ser un músculo ricamente irrigado, como el glúteo en el
hombre. La intensidad de los efectos es similar a la vía subcutánea en esta ocasión.
● En el ratón nº4, la dosificación fue intraperitoneal. Cabe recalcar que esta vía es muy
similar a la vía endovenosa en el humano. La diferencia de estas solamente son
segundo. Si se realizará una categorización de cual tuvo mayormagnitud en resultados, se
afirmará que este. Posee una intensidad de 4 a comparación del resto.
● En el ratón nº5 mediante una cánula se usó una vía irregular. Esta vía es en la zona rectal, la
cual se caracteriza por ser infrecuente debido al epitelio de la mucosa e irrigación. Tuvo
el menor resultado en lo que vendría a ser la intensidad de los efectos del
fármaco.
ACTIVIDAD:
MENCIONE EL EFECTO DEL DIAZEPAM
DIAZEPAM
Es una
MECANISMO DE
Benzodiacepina
ACCIÓN
UTILIDAD Acción convulsivante por
TERAPEUTICA estimulación del receptor
gabaérgico → aumenta la
. Crisis convulsiva
conductancia del cloro, sodio,
. Estatus convulsivo (EU)
potasio y calcio.
TOXICIDAD
10 mg DOSIS . Intoxicación aguda es frecuente.
. Somnolencia V letargo.
. Incoordinación muscular y ataxia.
. Trastorno de conducta en niños.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION . Vía parenteral y Via Oral: buena. [Link]. 1-4 hrs.
. Fijación a proteínas plasmáticas 99%
DISTRIBUCIÓN . Su concentración es similar a la del fármaco libre en
plasma
. Microsomal hepático (n-desaquilación, hidroxilación y
METABOLISMO glucoronidación).
EXCRECIÓN . Vía renal de conjugados.
MENCIONE EL EFECTO DEL PROPRANOLOL
PROPANOLOL
Es un
MECANISMO DE
Beta bloqueante ACCIÓN
no selectivo.
bloquea
Epinefrina Norepinefrina . Bloqueo de neurotransmisores
simpáticos, compite por los
Bloquea receptores lugares de unión al receptor.
Adrenérgicos Adrenérgicos . Beta bloqueante no selectivo
1 2 porque bloquea los receptores
adrenérgicos.
. Cambia la sensibilidad de los
barorreceptores
CONDICIONES DE
PRESCRIPCIÓN
DOSIS
- Hipertensió n arterial
. Dosis inicial de 40 mg dos
- Feocromocitoma
- Temblores veces al día incrementando
- Estenosis subaó rtica hasta 80 mg dos veces al día
hipertró fica dependiendo de la FC.
- Angina
- Migrañ a
FARMACOCINÉTICA
. 90% en el tracto gastrointestinal.
ABSORCION . efecto máximo 1½ h.
. Atraviesa BHE y placenta.
. Fijación a proteínas plasmáticas.
DISTRIBUCIÓN
. Biodisponibilidad: 30 al 70 %
METABOLISMO . Hepático (extensivo)
MENCIONE EL EFECTO DEL AMPICILINA.
. Tiempo de vida media: 3-5 h
. En orina (<1%)
EXCRECIÓN . Vía renal de conjugados
AMPICILINA
Es un
Antibiótico MECANISMO DE ACCIÓN
betalactámico
síntesis
. Inhibición de síntesis de
Fenilglicina Ac. 6-
peptidoglucano en la pared
aminopenicilámico
bacteriana en sus dos ultimas
etapas uniéndose a las PBP.
. Llevan a la destrucción y lisis
celular.
CONDICIONES DE PRESCRIPCIÓN
. Infecciones ocasionadas DOSIS
. 500 mg, por lo general se
por E. coli, salmonella spp,
toma tres a cuatro veces al día
Streptococcus pneumoniae.
FARMACOCINÉTICA
. 35 – 45 % en el tracto gastrointestinal.
ABSORCION
. alimentos interfieren en su absorción.
. Unión proteica parcial del 15 a 25 %
DISTRIBUCIÓ
. Biodisponibilidad: 50 % (oral)
. Hepático 12 – 50 %
METABOLISMO
. Vida media 1 – 8 h
MENCIONE EL EFECTO DEL ESTRICNINA
. Orina 75 – 85 %
EXCRECIÓN
antagonista
ESTRICNINA de
Es un
GLICINA
Alcaloide
en Inhibidor
Altas dosis del SNC
produce
Estímulos
en 15 a 60 min
SNC
convulsiones
agitación Dificultad Orina oscura
para
respirar
conlleva
Fallo respiratorio Muerte cerebral
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