REBOXETINA
Nombre comercial: Edronax, Vestra
Mecanismo de acción: Inhibidor altamente selectivo y potente de recaptación de
noradrenalina. Efecto débil sobre la recaptación de 5-HT y no afecta a la captación
de dopamina.
Indicaciones: Tratamiento agudo de trastornos depresivos/depresión mayor y
mantenimiento de mejoría clínica en pacientes que han respondido inicialmente al
tratamiento
Presentación: Edronax™, Vestra™, compuestos 2 y 4 mg. PFIZER
Dosis: Administración oral
Adultos: Inicialmente, 8 mg / día PO divididos en dos dosis. Pueden
incrementarse a 10 mg / día PO después de 3 semanas, si es necesario. La
dosis máxima recomendada es de 10 mg / día.
Ancianos: En un estudio reciente encontró que la reboxetina 4-6 mg / día
PO dividido en dos dosis fue tan efectiva como la imipramina 50 a 100 mg /
día PO para el tratamiento de la depresión mayor. La imipramina fue más
eficaz que la reboxetina en el subgrupo distimia. Pueden incrementarse
después de 3 semanas, si es necesario, hasta 10 mg / día PO.
Adolescentes y niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Límites máximos de dosis:
Adultos: 10 mg/ día PO.
Ancianos: 10 mg / día PO.
Adolescentes: el uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Pacientes con insuficiencia hepática: se recomienda una dosis inicial de 2 mg por
vía oral dos veces al día para las personas con insuficiencia hepática. La dosis
máxima recomendada es de 6 mg / día PO.
Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina <50 ml / min: se
recomienda una dosis inicial de 2 mg por vía oral dos veces al día para las
personas con insuficiencia renal. La dosis máxima recomendada es de 6 mg / día
PO.
Efectos adversos: Los efectos secundarios de la reboxetina suelen ser evidentes
en las primeras semanas de tratamiento y en su mayoría son leves a
moderados. En general, la reboxetina es bien tolerada y tiene un perfil de efectos
secundarios más favorable que los antidepresivos tricíclicos como la
imipramina. Las reacciones adversas que se han producido en al menos 5% de los
pacientes tratados con reboxetina incluyen ansiedad, estreñimiento, diaforesis
(sudoración), dolor de cabeza, insomnio, náuseas / vómitos, temblores, retención
urinaria, vértigo, y la xerostomía.
Contraindicaciones: La reboxetina está contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la reboxetina o a cualquiera de los componentes de la
formulación.
Embarazo: No se dispone de datos de ensayos clínicos de exposición a
reboxetina durante el embarazo. No obstante, los datos de seguridad post-
comercialización en un número muy limitado de mujeres embarazadas no
mostraron efectos adversos de reboxetina durante el embarazo o en la salud del
feto/recién nacido.
Reboxetina debe ser utilizada durante el embarazo únicamente si los beneficios
potenciales para la madre son mayores que el posible riesgo en el desarrollo del
feto.
VENLAFAXINA
Nombre comercial: Venlax XR, Efexor
XR.
Mecanismo de acción: Junto con su metabolito principal -desmetilvenlafaxina,
son potentes inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina,
débilmente la recaptación de dopamina .
Indicaciones: Depresión mayor. Prevención de recurrencias de episodios
depresivos mayores. Además, las formas de liberación prolongada en trastorno de
ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de pánico con o
sin agorafobia.
Presentación:
Venlax XR: Tab. Liberación prolongada de 75mg.
Efexor XR: Liberación prolongada de 37,5mg - 75mg y 150mg.
Dosis: VO 75 mg 1 vez/día. En trastorno de pánico 37,5 mg/día durante 7 días,
entonces aumentar a 75 mg/día. Si no responden incrementar hasta máx. 225
mg/día ó 375 mg/día (depresión mayor). Los incrementos se harán a intervalos de
2 semanas o más, pero no < 4 días (depresión mayor).
Efectos adversos: Astenia, escalofríos, fatiga; hipertensión, vasodilatación,
palpitaciones; disminución del apetito, hipercolesterolemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo, lactancia,
tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO.
Embarazo: No se ha establecido la seguridad de empleo de venlafaxina durante
el embarazo. Venlafaxina debe administrarse a mujeres embarazadas sólo si el
beneficio potencial supera al posible riesgo. Si se usa venlafaxina durante el
embarazo o poco antes del parto, pueden aparecer reacciones de retirada en el
recién nacido. Los neonatos expuestos a venlafaxina después del tercer trimestre
desarrollaron complicaciones que requirieron ayuda respiratoria o una
hospitalización prolongada.
MIRTAZAPINA
Nombre comercial: Mirtapax, Noxibel, Remeron
Mecanismo de acción: Aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y
serotoninérgica a nivel central.
Indicaciones: Episodio de depresión mayor.
Presentación: Comprimidos 15mg y 30 mg
Dosis: La dosis se adaptará según criterio médico al cuadro clínico del
paciente. Como posología media de orientación se aconseja:
Adultos mayores de 18 años. Tratamiento inicial: Se recomienda comenzar con
una dosis de 15 mg/día, administrados en una sola toma preferiblemente por la
noche antes de acostarse. Si el paciente no responde a esa dosis, puede ser
beneficioso aumentarla paulatinamente hasta un máximo de 45 mg por día.
Debido a la vida media de eliminación de Mirtazapina (entre 20 y 40 horas) los
ajustes de dosificación no deben hacerse antes de 1 a 2 semanas de
tratamiento, para poder evaluar correctamente la respuesta terapéutica a una
dosis determinada.
Ancianos y pacientes con insuficiencia renal o hepática: La depuración de
Mirtazapina se reduce en pacientes ancianos y en pacientes con moderada o
severa insuficiencia renal o hepática. Consecuentemente, el médico prescriptor
deberá tener en cuenta que los niveles plasmáticos de Mirtazapina pueden
aumentar en estos pacientes, en comparación con los niveles observados en
adultos jóvenes sin insuficiencia hepática o renal.
Mantenimiento / Tratamiento prolongado: Si bien no existen evidencias que
indiquen durante cuánto tiempo puede prolongarse el tratamiento de un
paciente depresivo con Mirtazapina, está generalmente aceptado que el
tratamiento farmacológico para episodios agudos de depresión debería
continuar hasta los 6 meses o por un lapso más largo. Se desconoce si la dosis
de antidepresivo necesaria para inducir la remisión del estado depresivo es la
misma que la dosis de mantenimiento. Posteriormente, el tratamiento puede
abandonarse gradualmente.
Pacientes que abandonan o cambian por un IMAO (inhibidor de la monoamino
oxidasa): Al menos deben pasar 14 días entre la discontinuación de un IMAO y
la iniciación del tratamiento con Mirtazapina. Además, se deberá esperar 14
días luego de abandonar un tratamiento con Mirtazapina para comenzar un
tratamiento con un IMAO.
Efectos adversos: Los principales efectos adversos (incidencia mayor de 1%)
incluyen somnolencia, náuseas, aumento de apetito y de peso corporal, mareo,
astenia, síndrome gripal, dolor de espalda, boca seca, constipación, edema,
mialgia, sueño alterado, pensamientos anormales, temor, confusión, disnea y
cambios en la frecuencia urinaria.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con conocida
hipersensibilidad a la Mirtazapina o a algunos de los componentes de la
formulación. Episodios maníacos. Embarazo y Lactancia.
Embarazo: Los datos limitados sobre la utilización de mirtazapina en mujeres
embarazadas no muestran un riesgo incrementado de malformaciones
congénitas. Los estudios en animales no han mostrado ningún efecto
teratogénico de relevancia clínica, sin embargo, se ha observado toxicidad del
desarrollo. Datos epidemiológicos han indicado que el uso de ISRS en el
embarazo, especialmente al final del mismo, puede aumentar el riesgo de
hipertensión pulmonar persistente neonatal (HPPN). Aunque ningún estudio ha
investigado la asociación de la HPPN con el tratamiento con mirtazapina, este
riesgo potencial no puede descartarse teniendo en cuenta su mecanismo de
acción (aumento de niveles de serotonina). Debe tenerse precaución cuando
se prescriba a mujeres embarazadas. Si mirtazepina se utiliza hasta el parto, o
poco antes, se recomienda la monitorización posnatal del recién nacido para
considerar los posibles efectos de la abstinencia .
MILNACIPRAN
Nombre comercial: Neocipran, Dalcipran
Mecanismo de acción: Actúa como un potente inhibidor de la recaptación
neuronal de serotonina (5HT) y noradrenalina (NA), por lo que genera una
potenciación de estas neuroaminas.
Indicaciones: Antidepresivo en el tratamiento de episodios depresivos en los
adultos.
Presentación: Comprimidos 25 mg y 50 mg.
Dosis: Por vía oral la dosis media habitual es de 50mg cada 12 horas
(100mg/día). En pacientes con insuficiencia renal se aconseja reducir la dosis a
25mg, cada 12 horas.
La duración aconsejada del tratamiento es de 6 meses para evitar o prevenir
recaídas. La asociación con otros agentes psicotrópicos, ansiolíticos o
sedantes puede ser de utilidad al inicio del tratamiento para prevenir la
aparición o empeoramiento de fenómenos de ansiedad.
Efectos adversos: En la primera o las dos primeras semana de tratamiento
tienden a ceder progresivamente, concomitantemente con las mejorías del
cuadro depresivo; vértigo, sudoración excesiva, ansiedad, disnea y disuria;
náuseas, vómito, sequedad de boca, estreñimiento, temblor, palpitaciones y
agitación; pacientes con antecedentes de trastornos cardiovasculares o que
tomen medicamentos para el corazón concomitantemente, podrían tener un
riesgo mayor de efectos secundarios cardiovasculares.
Algunas otras reacciones se encuentran relacionadas con la naturaleza de la
enfermedad depresiva como la eliminación de la inhibición psicomotora con
riesgos de suicido; cambio de estado de ánimo como episodios de manía;
reactivación de delirio en pacientes psicóticos; y síntomas paroxísticos de
ansiedad.
Persistencia de disfunción sexual.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la
fórmula; niños < 15 años en ausencia de datos clínicos; en asociación con
inhibidores de la MAO no selectivos, inhibidores selectivos B de la MAO,
digitálicos y agonitas 5HT1D (sumatriptán); no se deben administrar en tto. con
adrenalina o noradrenalina por vía parenteral, clonidina y compuestos
relacionados, IMAO selectivos A; en casos en los cuales existe obstrucción al
vaciamiento vesical (principalmente hipertrofia prostática); en mujeres
embarazadas.
Embarazo: En mujeres embarazadas se encuentra contraindicado.
BUPROPION
Nombre comercial: Zyban, Elontril
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de
catecolaminas con mín. efecto sobre la recaptación de indolaminas, no inhibe
la acción de ninguna MAO.
Indicaciones: Tratamiento de episodios de depresión mayor.
Presentación: Zyban, comp de 100 mg
Elontril, Bupropion clohidrato comp 150 mg de liberación modificada.
Dosis: Adultos: inicialmente 100 mg dos veces al día. Si fuera necesario
aumentar esta dosis a los 3 días a 100 mg tres veces al día. No se deben
exceder los 150 mg/dosis. Los efectos antidepresivos comienzan a
manifestarse al cabo de 1 a 3 semanas, siendo observados los efectos
máximos al cabo de 4 semanas. Se recomienda mantener la dosis mínima
eficaz. La incidencia del insomnio puede ser reducida evitando administrar una
dosis a la hora de acostarse
Ancianos: las mismas dosis que los adultos, aunque las dosis iniciales pueden
ser más reducidas
Adolescentes y niños de más de 6 años: las dosis oscilan entre 1.4 y 6
mg/kg/día que se administran de forma lentamente creciente y en dosis
divididas. Las dosis más usuales son de 3 mg/kg/día
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad tales como urticaria;
anorexia; insomnio, agitación, ansiedad; cefalea, temblor, mareo, alteraciones
del sentido del gusto; alteración de la visión; acúfenos; aumento de presión
arterial, rubor; sequedad de boca, trastorno gastrointestinal incluyendo náuseas
y vómitos, dolor abdominal, estreñimiento; erupción cutánea, prurito,
sudoración; fiebre, dolor torácico, astenia; hiponatremia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bupropión; trastorno convulsivo
actual o antecedente de convulsiones; tumor del SNC; proceso de
deshabituación brusca del alcohol o de retirada repentina de cualquier
sustancia asociada con riesgo de convulsiones (en particular, benzodiazepinas
y fármacos del tipo de las benzodiazepinas); con diagnóstico actual o previo de
bulimia o anorexia nerviosa; cirrosis hepática grave; uso concomitante con
IMAO (transcurrir por lo menos 14 días entre la interrupción del IMAO
irreversibles y el inicio del tto., con los reversibles es suficiente 24 h); historia
de trastorno bipolar; que tomen otras sustancias que tengan bupropión, ya que
la incidencia de convulsiones es dosis dependiente.
Embarazo: En algunos estudios epidemiológicos de mujeres embarazadas que
se han expuesto a bupropión en el primer trimestre del embarazo, se ha
notificado un aumento del riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares
congénitas concretamente con defectos del septo ventricular y con defectos del
tracto de salida del ventrículo izquierdo. Estos hallazgos no son consistentes
entre los diferentes estudios. Estudios en animales no indican efectos
perjudiciales directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva. No
se debe utilizar durante el embarazo a menos que el estado clínico de la mujer
requiera el tratamiento con bupropión y cuando el resto de tratamientos
alternativos no sean una opción.