FENOTEROL
I. DEFINICIÓN:
El fenoterol es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del
árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo
capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica
del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades
inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado
aumentar la masa muscular.
El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el
tratamiento del asma bronquial.
II. DOSIS
Administración oral:
Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
Niños de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
Administración Inhalatoria:
200 mcg cada 6-8 horas.
III. MECANISMO DE ACCIÓN
Los efectos broncodilatadores del fenoterol se deben a su acción agonista
sobre los receptores a-adrenérgicos. Aunque el fenoterol tiene una mayor
actividad sobre los receptores bronquiales, también estimula otros órganos,
mostrando efectos tocolíticos, inotrópicos positivos, estimulantes de la
producción de eritropoyetina y anabólicos. También muestra efectos anti-
alérgicos antagonizando las respuestas a la histamina mediada por las IgE.
Igualmente, inhibe la liberación de otros mediadores espasmógenos e
inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como los leucotrienos y la
prostaglandina D2.
El fenoterol disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones
colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa
el aclaramiento mucociliar. Cuando se administra por inhalación, el
fenoterol produce un aumento significativo de la función pulmonar que se
inicia a los cinco minutos y alcanza un máximo a los 30-60 minutos. La
broncodilatación se mantiene en la mayor parte de los pacientes entre 6 y 8
horas
IV. FARMACOCINÉTICA DE FÁRMACOS:
Después de una administración oral, el fenoterol se absorbe rápidamente
por el tracto digestivo, siendo la absorción del orden del 60%. Sin embargo,
los máximos niveles plasmáticos, que se alcanzan a las dos 2 horas,
indican que tan sólo el 2.5% de la dosis ha pasado a la circulación
sistémica. La semi-vida de eliminación después de una dosis oral es de 6 a
7 horas. Cuando se administra por inhalación a partir de un envase
presurizado, la absorción tiene lugar en dos fases: la primera fase, que
tiene lugar entre la primera y cuarta subdivisión del árbol bronquial, es
prácticamente independiente de la dosis. La segunda fase es idéntica a la
absorción después de una dosis oral. Después de una dosis inhalada, los
niveles plasmáticos se mantienen prácticamente constantes durante 7
horas (0.3 a 0.4 ng/ml).
V. FARMACODINAMIA DE FÁRMACOS
El fenoterol inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza
para retrasar los partos prematuros.
VI. INDICACIONES
Procesos broncopulmonares que cursan con componente espástico:
bronquitis aguda y crónica, bronquitis asmatiforme, bronquitis del fumador,
bronquitis enfisematosa, asma bronquial y profiláctico de las crisis
asmáticas.
VII. CONTRAINDICACIONES
Al igual que otras aminas simpaticomiméticas, el fenoterol está
contraindicado en pacientes con taquiarritmias, cardiomiopatías
obstructivas hipertróficas o con hipersensibilidad al fármaco o a
cualquiera de los componentes de la formulación
Alergia al fármaco.
Embarazo y lactancia (se acepta el uso de fenoterol y terbutalina)
Cuando un parto prematuro se asocia a toxemia gravídica o
hemorragia antepartum ni cuando exista riesgo de aborto durante el
primer o segundo trimestre de embarazo.
VIII. REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas generalmente derivan de sus efectos agonistas
beta-adrenérgicos, afectando fundamentalmente al sistema cardiovascular,
aunque en menor medida que otros fármacos menos selectivos.
Las reacciones adversas más frecuentes son:
Cardiovasculares: algunas reacciones adversas son palpitaciones,
taquicardia, acompañada o no de vasodilatación periférica, dolor de pecho.
En particular la taquicardia (definida como un aumento > 10% de la
frecuencia cardíaca basal) se observa hasta en el 21% de los casos
Sistema nerviosos central: se han descrito, por orden decreciente de
incidencia, nerviosismo, cefalea, intranquilidad, ansiedad, debilidad,
alteración del sueño. Rara vez, irritabilidad, hiperexcitabilidad en niños.
Metabólicas: la administración prolongada de dosis elevadas de agonistas
beta2-adrenérgicos puede originar hipopotasemia e hiperglucemia
Musculoesqueléticas: los temblores finos (tremor) se producen en el 12%
de los casos después de dosis de 0.5 a 1 mg. Con dosis más altas (hasta
2.5 mg que se administran en el ámbito hospitalario) el tremor afecta hasta
el 30% de los pacientes. También se han descrito calambres musculares.
Hipersensibilidad: muy rara vez, angioedema, urticaria, broncospasmo,
hipotensión, colapso. Muy raras veces se han observado broncoespasmos
paradójicos
Gastrointestinales: excepcionalmente, náuseas y vómitos.
Genitourinarias: excepcionalmente, dificultad urinaria.
Psiquiátricas: se comunicado casos individuales de alteraciones
psicológicas
BIBLIOGRAFIA
Vademécum, Fenterol.[internet] 2010[consultado el 26 de noviembre del
2020] Disponible en: [Link]
fenoterol-r03cc04
Vademécum, Fenoterol.[internet] 2010[consultado el 26 de noviembre del
2020] Disponible en:
[Link]
