CORTICOIDES
Corticoesteroides suprarrenales
Antiinflamatorios más potentes que hay
Las hormonas corticosuprarrenales son esteroides que son producidos y secretados
por la corteza suprarrenal.
La secreción hipofisiaria de la hormona ACTH controla la liberación de
corticoesteroides
Tiene tres acciones principales
Gluco: Cortisol Hidrocortisona (tiene efectos tanto gluco como
mineralo como sexuales)
Mineralo: Aldosterona
Sexuales: estrógenos, andrógenos, testosterona, progesterona
La hidrocortisona (medicamento de comparación) es el medicamento de
ultimo uso trauma craneoencefálico
GLUCO: acción sobre el metabolismo intermedio (dosis bajas) expresión
genética y acción inmunitaria (en dosis altas inmunosupresores). MUY POCO
ESPECÍFICO, puede dar paso, en dosis bajas, a infecciones oportunistas. Inhibe
la secreción de hormona de crecimiento (somatropina), ayuda a formación de
proteínas, a la fijación de calcio.
MINERALO: acción sobre la autorregulación de la sal, a través de la aldosterona.
Muy pocas indicaciones insuficiencia suprarrenal. (crónica: enfermedad de
Addison)
SEXUAL: tabletas anticonceptivas (estrógenos) subes presión arterial, eventos
tromboembólicos
Desdoblamiento hepático.
GLUCOCORTICOIDES NATURALES
- cortisol
de 10 a 20 mg al día
ritmo circadiano (mediado por la ACTH) dirigido a horas de la mañana.
Se deben dar los corticoides por la mañana.
se una a su propia proteína de transporte CBG (90%). Número finito
de moléculas.
5% se une a albúmina
cortisol mayor a 20-30 microgramos, la proteína se satura. Se da en
embarazo, hipertiroidismo, toma de estrógenos.
Farmacocinetica:
Semivida de 60 a 90 minutos. Aumenta si se dan corticoides sintéticos o
en estrés, hepatopatías e hipotiroidismo.
Excreción: 1% sin cambios por la orina y 20% como cortisona
Biotransformación hepática
Farmacodinámica
Casi todas las células tienen receptores para colesterol.
Superfamilia de receptores: esteroides, hormona tiroidea, acido
retinoico, vitamina D
Todos los receptores interactúan con los promotores de genes
transcripción y síntesis de proteínas.
Son citoplasmáticos (los más importantes hsp90)
GENÉRICO
Regulan entre el 10 y 20% de los genes expresados en una célula
Amplios efectos porque influyen en casi TODAS las células del organismo
Muchos de estos efectos son dosisdependientes
Efectos:
- En el metabolismo de los CH, proteínas y grasas
estimulan y se necesitan para la gluconeogénesis y síntesis de
glucogeno
Aumento de glucosa sérica
Estimulación de la liberación de insulina
incremento del depósito de grasas (nuca, en la cara -cara de luna
llena-) por efecto del aumento de la glucosa y por el aumento de la
insulina
aumenta el riesgo de hipoglicemia
inhiben la captación del glucosa en células musculares pérdida de
crecimiento, adelgsazamiento de fibras, atrofia
Estimulan la liberación de aminoacidos
- Estimulan la síntesis de rna y proteínas en hígado
efectos catabólicos y anti anabólicos en tejido linfoide,conjuntivo
En hueso son causa de osteoporosis en Sx. de Chushing
Disminución de crecimiento en niños
Disminución de la masa muscular, debilidad y adelgazamiento de la piel
Efecto antiinflamatorios e inmunosupresores
- Rediccion de las manifestaciones de la inflamación
Suspensión de la síntesis de la citoquinas y quimiocinas inflamatorias
Aumento de los neutrófilos, disminución de linfocitos, monocitos,
eosinófilos y basófilos
Inhibición de la función de macrófagos hísticos y otras CPA
Efecto sobre
cambios reversibles
Cuando se aplican tópicos: Acné, hiperqueratosis cutánea
En uso crónico (más de 14 días) Insuficiencia suprarrenal aguda. Se da
suspensión gradual
GLUCOCORTISOIDES SINTÉTICOS
INTERMEDIA: el mas usado la Triamcinolona
Administración intermitente por periodos largos
mineralocorticoides