Universidad de Guayaquil
Facultad de Ciencias Químicas
Carrera: Química y Farmacia
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II
TEMA: PREFORMULACIÓN DE NUEVO
SISTEMA DE LIBERACIÓN CONTROLADA DE
FÁRMACOS PARA LA VÍA ORAL
Docente: Dra. Giomara Quizhpe
Estudiantes:
Araujo Rachel
Calle Katherine
Moran Andy
Parraga Douglas
Vera Jonathan
Grupo: 3
8VO SEMESTRE
CICLO I 2020-2021
Universidad de Guayaquil
Facultad de Ciencias Químicas
INFORME DE LABORATORIO
Asignatura TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II
Número de la TALLER: PREFORMULACIÓN DE NUEVO SISTEMA DE LIBERACIÓN
práctica # 16 CONTROLADA DE FÁRMACOS PARA LA VÍA ORAL
Araujo Rachel
Calle Katherine
Integrantes Moran Andy
Parraga Douglas
Vera Jonathan
SEMESTRE: 8vo PARALELO: G-3
Objetivos de la práctica de laboratorio
Valorar la influencia de las tecnologías avanzadas de liberación de fármacos en la
optimización terapéutica.
Conocer algunos de los retos de las investigaciones recientes sobre sistema de liberación
controlada.
Instrucciones o consideraciones previas
Formas de liberación retardada
El principio activo es liberado en un momento
distinto al de la administración, pero no se
prolonga el efecto terapéutico (no hay cambios en
ningún otro parámetro terapéutico). Son formas
con cubierta entérica, en las que el principio activo
es liberado en una zona concreta del intestino
delgado.
TIPO DE FORMULACIÓN Cubierta
entérica o sensible al pH. Ej.:
especialidades farmacéuticas que
contienen AINE (ej.:
Voltaren® 50 mg 40 comprimidos
gastrorresistentes, Orudis® 50 mg 40 comprimidos entéri- Pocos medicamentos formulados como
FML documentan su grado de aportación al arsenal terapéutico ya existente. cos) o inhibidores de la
bomba de protones (ej.: omeprazol 20 mg 28 cápsulas EFG).
Forma de liberación controlada
Es un sistema que libera un fármaco a una velocidad y/o en una localización determinada en función
de localización las necesidades de un organismo, durante un período de tiempo específico.
– liberación temporal: control de velocidad de liberación del fármaco
– liberación espacial: control sobre el lugar de liberación del fármaco
– combinación de los dos aspectos anteriores
La liberación controlada implica que el sistema es capaz de proporcionar algún tipo de control
terapéutico, que puede ser terapéutico tanto de tipo temporal como espacial, o ambos a la vez. El
principio activo se libera escalonadamente en el tiempo (la velocidad de liberación es limitante en el
proceso de absorción), alargándose el efecto terapéutico. Estas formas se clasifican a su vez en:
Formas de acción sostenida: El principio activo se libera a una velocidad constante con el objetivo de
conseguir una velocidad de absorción también constante y así disminuir las fluctuaciones de los niveles
plasmáticos.
TIPO DE FORMULACIÓN. Bombas osmóticas (sistema GITS). El medicamento y el sistema
osmótico se integran en una membrana semipermeable. Cuando el agua penetra en la estructura,
el medicamento disuelto se libera de forma constante a través de un pequeño orificio practicado
con láser. Ej.: NOVACILINA 750 mg®, Carduran Neo®.
Formas de acción prolongada: El principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para
producir su efecto, y después se libera de forma lenta a una velocidad no necesariamente constante,
manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo que con las formas de liberación inmediata.
TIPOS DE FORMULACIÓN: Matrices inertes lipídicas o
hidrófilas: dispersiones moleculares o particulares del
medicamento en un sistema generalmente polimérico que
resiste la disgregación y regula la liberación (ej.: MST
Continus). Microcápsulas, microgránulos o microesferas:
aplicación de una fina cubierta de gelatina u otros materiales
de naturaleza polimérica sobre pequeñas partículas que
contienen uno o varios principios activos. La permeabilidad
de la cubierta condiciona la velocidad de liberación. Las
microcápsulas, microgránulos o microesferas pueden
comprimirse (ej.: Beloken retard®) o introducirse en una
cápsula (ej.: Skenan®). Formas obtenidas por modificación
farmacéutica: la velocidad de liberación del principio activo
se reduce, bien aumentando el tamaño de partícula, bien
modificando la cristalización (ej.: NOVACILINA 750
mg®).
Ventajas del sistema de liberación controlada
Mejor complicidad por parte del paciente
Ampliación del intervalo de dosificación
Menos invasivo
Reducción de la dosis Total del fármaco:
Minimiza los efectos secundarios locales y sistémicos
Disminuye la potenciación de la actividad del fármaco en uso crónico
Disminuye la acumulación del fármaco en uso
crónico Mejora la eficacia del tratamiento
Mejor control terapéutico por reducción de fluctuaciones plasmáticas
Puede mejorar la
biodisponibilidad Ventajas
económicas
Considerando costes de fármacos, hospitalizaciones, análisis, control efectos adversos, etc.
Patente, marketing
NOVACILINA 750 mg, comprimidos de liberación prolongada
El comprimido de NOVACILINA 750 mg es un innovador sistema de liberación prolongada que
actúa como una bomba osmótica que libera el nifedipino a través de un orificio practicado al
comprimido por tecnología láser. Una vez difundido todo el principio activo, el comprimido de
NOVACILINA 750 mg , indeformable, se excreta íntegramente en las heces.
El principio activo, nifedipino, pertenece a una serie de medicamentos conocidos como
calcioantagonistas. Los fármacos de este grupo dilatan las arterias coronarias, lo que aumenta el flujo
sanguíneo y mejora el suministro de oxígeno al corazón. Por otro lado, el nifedipino dilata los vasos
arteriales periféricos, lo que disminuye la presión arterial elevada.
NOVACILINA 750 mg está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, de la angina de
pecho crónica estable (angina de esfuerzo) y del síndrome de Rayna
Reactivos de laboratorio
9,4 mg de sodio
1,3 mg de propilenglicol
10 mg de nifedipino
macrogol 400
glicerol (E-422)
aroma de menta, agua destilada
Materiales de laboratorio
Probeta
Vasos de precipitados
Pipetas pasteur
Espátula
Sistema de agitación.
Equipos de laboratorio
Balanza
Baño maría, viales, autoclave
Campana de flujo laminar
Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento
Pesar el P.A X Se procede a tamizar y Mezclar el P.A y
mg (Nifedipino) y desagregar tanto el principio los excipientes con
los excipientes activo como los excipientes el aromatizante
C.S.P
Mezclar el volumen Se procede a medir el Se procede a tamizar y
total de polvos hasta volumen, del P.A y de desagregar tanto el
homogeneización los excipientes. principio activo como los
excipientes
Dar forma a
Se realiza el respectivo acondicionado
los del medicamento con su respectivo
comprimidos
Resultados obtenidos
6g --------------------- 100g 2.4g ------------------ 100g 3g-----------------100g
X _____________85g X____________ 85g X __________85g
X= 9,4 mg de sodio X= 1,3 mg de propilenglicol X = 10 mg de nifedipino
Conclusiones
En esta práctica con la revisión de fuentes bibliográficas Se conoció los materiales y equipos adecuados para
la elaboración de formas farmacéuticas de liberación controlada como el comprimido de NOVACILINA,
también se conoció sus características, se logró conocer los procesos de elaboración del comprimido de
NOVACILINA. Se estableció aquellos controles necesarios de acuerdo a las especificaciones para así lograr
que el producto terminado se encuentre en las mejoras condiciones.
Recomendaciones
Conocer los efectos para la administración de medicamento de liberación controlada por vía oral.
Bibliografía
TECNOFARMA. (s.f). Obtenido de :[Link]
front/[Link]
Voigt, R. (1980). TRATADO DE TECNOLOGÍA FARMACEUTICA EDITORIAL MEXICO.
NORMAN, A. D. M. W. (2002). Medicina interna.