AINES: ANALG - ANTIINFLAMAT - ANTIPIRÉT

Antiinflamat No esteroideos. Son farm Analg, Antitinflam y Antipirétics comparten activ

terapéutica y ef colat. Inhiben la COX E q prod biosint de PGs
MEC DE ACC.- INFLAMAC: desencadenado por diversos estímulos: infeccion,
isquemia, Reacc Ag-Ac, les térmicas, físicas, descargas eléctricas, tb el calor o el frío.
Produciéndose: Dolor, edema, rubor y tumefacción".
F. aguda.- Vasodilatación local = > permeabilidad capilar.
F. Subaguda o tardía.- Infiltrac de GB y la fagocitosis.
F. Crónica.- Degenerac y fibrosis tisular. A n. óseo = Osteopenia marcada.
La IL-1 y TNF dan la respuesta a las endotoxinas bacterianas y los autacoides, etc.
La A. R. enferm Autoinmunitaria: activa L forman la IL-1 - TNF, los LB dan la
respuesta humoral, la acc de las PGs en membr sinovial, inhiben la respu Innumitaria
suprimiendo a los L T y B. Tb se inhib directa= la activación y función de los neutrófilos.
DOLOR: la inflamac sensib a los recept del dolor que son los nociceptores a estímulos
mecánicos, químicos, etc. El dolor que acomp a la inflamac y lesión tisular es por
estimulac local de las fi. del dolor y > sensibilidad (hiperalgesia), > excitabilidad en las
neuronas centrales (medula espinal).
El dolor en la inflamac es por la Bradicinina, TNF - IL 1 - IL 8, Neuropeptido, Sustancia P
y la PG sensibiliza a los receptores del dolor.
Los AINES inhiben a las prostaglandinas
FIEBRE: Hipotálamo, centro térmico. Ganancia de calor el hipotálamo prod vasod y
sudorac pa dism la Tº. Si hace frió prod vasoc pa mantener la Tº corporal.
Fiebre: consecuencia de infecc o secuela de les tisular, inflamac, rechazo de injerto, CA,
[Link] forman más citocinas: IL 1- IL 6, Interferón alfa y beta, TNF alfa, aum sínt de
PGE2, aumenta el AMPc estimulando al hipotálamo para elevar la Tº corporal.
Los AINES inhiben la síntesis de PGE2.
INHIBIC DE LA BIOSÍNT DE PGs POR LOS AINES.- Lo hace el Ác Araquidónico por
acc de la COX (Endoperoxido sintetasa), son 2 mas conocidos como: COX1 y COX2 se
convierten en productos inestables como la PG G2 y la PG H2.
El Ác araquidónico tb puede ser transform x la 12-lipooxigenasa en 12 HPETE - 12
HETE o por medio de la vía 5 lipooxigenasa en diversos leucotrienos.
Los AINES inhiben a la COX. NO suprimen la inflamac x la V. Lipooxigenasa, ni la formac
de leucotrienos.
Los AINES modifican la COX 1 y 2, ocasionando inhibición irreversible de estas enzimas.
COX1, protege la mucosa GI, tb se enc. A n. Renal, protege al endotelio de los vasos y
participa en la actividad plaquetaria favoreciendo la migración plaquetaria.
La COX 2, participan en la aparición de-l dolor y la inflamación.
También se produce la inflamación por la via alterna por la 12-Lipooxigenasa que forman
la 12 HPTE y 12 HETE que son equivalentes a las prostaglandinas.
Acido Araquidónico

cox ] J
COX?

PG
PG
Dolor
Fiebre Inflamación Glóbulos blancos Sinovia! ____.._____I
! Citoprotección gástrica e intestinal Actividad Plaquetaria Riñon - Vasos

Acido Araquidonico
12- Lipoxigenasa
12 HPTL- 12 HETE Acido Araquidonico
5- Lipoxigenasa Leucotrienos (mediador de la inflamación y alergia)
Pr.: Isaac Raúl Méndez Castro
-86-
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

CLASIFICACIÓN DE LOS AINES

Derivados del Acido Salicílico (Saliciiatos)
Acido acetil salisilico- Salicilato de Metilo - Ácido Salicílico.
Derivados del Para Aminof'enol
Acciaminofcno - Paracctamol
Derivados del Indol
Indomctacina - Acemetacina
Derivados de Ácidos Heteroarilaeeticos
Diclofenaco Sódico - Diclofenaco Potásico - Accclolenaco - Kctorolaco
Derivados de Ácidos Arilpropionieos
Ibiiproícno - Naproxeno - Ketoprofeno
Derivados de Ácidos Antranilicos
Ácido Mefenamico
Derivados de Ácidos Enolicos
Oxicams "Piroxicam - Tenoxicam - Meloxicam'"
Derivados de Alcanonas
Nabumetnna
Inhibidores Selectivos de la COX2
Celecoxib - Roiecoxib
Sulfonamilidas
Nimesulidc
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,
.87.

CLASIFICACIÓN DE LOS AINES

Derivados del Acido Salicílico (Saliciiatos)
Acido acetil salisilico- Salicilato de Metilo - Ácido Salicílico.
Derivados del Para Aminof'enol
Acciaminofcno - Paracctamol
Derivados del Indol
Indomctacina - Acemetacina
Derivados de Ácidos Heteroarilaeeticos
Diclofenaco Sódico - Diclofenaco Potásico - Accclolenaco - Kctorolaco
Derivados de Ácidos Arilpropionieos
Ibiiproícno - Naproxeno - Ketoprofeno
Derivados de Ácidos Antranilicos
Ácido Mefenamico
Derivados de Ácidos Enolicos
Oxicams "Piroxicam - Tenoxicam - Meloxicam'"
Derivados de Alcanonas
Nabumetnna
Inhibidores Selectivos de la COX2
Celecoxib - Roiecoxib
Sulfonamilidas
Nimesulidc
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,
.87.

SALICILATOS

ACIDO ACETIL SALISILIC O - ACIDO SALISILICO - SALISILATO DE

METILO
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Acido Acetil Salicílico
SNP: En el Sistema Nervioso Periférico, tiene una acción analgésica en el dolor leve de
tipo somático
"cefalea, mialgia, artralgia", no tiene acción en el dolor visceral, no produce adicción, ni
tolerancia.
SNC: tiene "acción antipirética", disminuye de manera rápida y eficaz el incremento
de la
temperatura corporal, produciendo diaibresis, dosis altas produce [Link] acción en
sistema nervioso
central también produce tinitus. vértigo, hipoacusia. delirio, dosis altas produce convulsiones
pudiendo llevar
al estupor y coma.
También estimula la /ona quimiorreceptora del bulbo produciendo un estado nauseoso y
vomito. Produce
una estimulación del centro respiratorio, determinando un aumento del consumo de
Oxigeno y mayor
producción de CO2 en el músculo estriado; aumenta la profundi/.ación de la respiración y
aceleración leve de
la frecuencia respiratoria por estimulación bulbar. dosis altas [Link]ón bulbar
con parálisis del
centro respiratorio.
Eavore el consumo de oxigeno por la neurona, evitando la isquemia.
Equilibrio Ácido - Base: Hn lactantes y niños; en la fase inicial no se percibe la alcalosis,
pero si la acidosis
respiratoria, dosis altas el Ph disminuye, existiendo menor concentración de bicarbonato
en el plasma
produciendo acumulación del CO2, no se elimina por los alvéolos por la depresión
respiratoria, el Ph
disminuye, el bicarbonato disminuye, aumenta la acidosis ocasionando la acidosis
metabólica.
El riñon compensa excretando mayor cantidad de Na - K - H2O, la hiperventilación
¡unto a la hiperhidrosis produce mayor excreción de agua.
lin adultos dosis elevadas produce alcalosis respiratoria, compensado el riñon con una
mayor excreción de bicarbonato, también de Na y K.
Cardiovascular.- La dosis usual no produce ninguna modificación,dosis elevadas produce
vasodilatación periférica y dosis toxicas deprime la circulación por parálisis
vasomotora produciendo edema agudo de pulmón.
Tubo digestivo: En la mucosa gastrointestinal produce irritación, nauseas, vomito,
dolor urente en el epigastrio, sensación de plenitud, pirosis retroesternal produciendo
gastritis erosiva con hemorragia digestiva alta ocasionando por el sangrado crónico anemia
ferropenica; la hematemesis y las melenas en la ulcera gástrica o duodenal que se observa
con el Endoscopio el sangrado. Si hay antecedentes de ulcera péptica, el cuadro se exacerba.
Hepático.- Dosis elevadas genera hepatotoxicidad produciendo estado nauseoso, anorexia,
ictericia y elevación de transaminasas.
En los niños con enfermedades virales como la "Varicela. Influenza", el acido acetil
salisilico produce mayor lesión en la mitocondria del hepatocito. ocasionando encefalopatía.
Renal.- Ea dosis usual no produce modificaciones; pudiendo producir por la
administración repetida una retención de sodio y auna; determina la aparición de edemas
leves, que pueden ser grave en pacientes con Insuficiencia hepática. Insuficiencia
cardiaca. Insuficiencia renal grave; disminuye el flujo renal produciendo nelroloxicidad.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

Kk'cto [Link].- Dosis bajas de 1 a 2 «r. disminuye la cxerccion de uratos.

aumertando su concentración, uosis a í tas LÍC .' gr./dia tiene acción uricosurica
(favorece excreción de acido úrico).Dosis pequeñas del acido dLvul saíisiiieo oiucuuin al
i'robenecid droga uricosurica.
Sanare: ¡V.-.!-, Je 50ü mg a ! gr de acido aeetil salisilico, duplica el tiempo de
sangrado, aumentando el "e'iipo í1 -;:¡i ;:jr¡ í normal ! - 3 minutos), tiempo de
protrombina (normal 12-14segundos), tiempo de co;!gn!:;cio¡: (non.!,; 1 /• - X
minutos), ocurre en personas normales en 4 a 7 días por aeelílación irreversible de la
.jiclí'o.M!\:; .•>.,! .)!.•..melaría \ Tromboxano \2. en pacientes con insuficiencia hepática,
hemofilia, en mt> t' í> i< .> ií'.-mi> i¡'C:M !a no se debe administrar el acido aeetil
salisilico. si recibe la droga y se programa una a..::.!.' -.;,. . i,., ; se'nana antes para
evitar hemorragias, administrar vi ta mi n a K ampolla intramuscular cada
Ai'M:¡:_'i\• ; • 'ük- r'iiic¡::c¡;'no con dosis 100 - 351) mg. inhibe al FAP (se forma en la
plaqueta) evitando la agic!.'ac'-.'.r piü'Hu'íh! ¡,;. po! eso no existe la formación del
coagulo.
i a P ¡ ¡i .('.!.- ;! de ' ilucosa <i fosfaUi desliidrogcnasa acorta la vida del glóbulo
rojo, produciendo una
leve iieiüi u--:-.
V-x¡ *•<> .ü' : •'• : ! : -.}••;.r.i•! i.! mejoran o suprimen el dolor, inflamación, la
tumefacción, rubor disminuyendo la siL'iK'-.nHom;'.1--.:;-.:.'.!'! en enfermedades
reumáticas pero no modifican el daño tisular (lesiones valvulares, viseares. sü¡. >\
i:i¡es > inhiben la protluccion de anticuerpos y la agregación antígcno - anticuerpo, la
liberacioi: ;ie hislanhn,) disminuye (permeabilidad capilar), también influyen en el
metabolismo del tejido conecta o en la b¡o->mtesis de ios mueopolisacáridos (barrera que
evita la inflamación - infección).
A'lelabolisnio: l n h ; h c !:is reacciones que dependen del ATP, aumenta la captación del
Oxigeno y hay mayor
producción Je (. (¡1.
l-'n losl li(in¡tos Uc ..-.¡rbono. produce depleción del glucógeno hepático produciendo
hiperglieemia y glucosuna. por liberación de la adrenalina y mayor secreción de
glucocorticoides.
Metabolismo nitrogenado: Dosis altas produce, balance nitrogenado negativo, mayor
catabolismo proteico
Tejido adiposo: Disniínuvc la lipogenesis e inhibe la lipólisis.
Endocrino: Dosis altas estimula la secreción de esferoides por la corte/a suprarrenal.
La adminis tración prolongada produce disminución de la captación de Yodo por la
glándula tiroides,
incrementando el consumo de oxigeno, desaparece rápidamente la T3 y T4.
En la «estación: en el embara/o no es teratogeno. pero la administración prolongada en el
embarazo produce
dr-:!>m!k:;..;, iMnioc<!-.i!ural del recién nacido.
I.a L i f i i i / a c i o ü de ¡a dioga en el ultimo trimestre del embarazo, produce un aumento de
la mortalidad pcrinaíai por sangrado masno "anemia, hemorragia trabajo de parto y en el
postparto", ocasiona prolongación del estado gestacional, parto disló[Link] trabajo de
parto se prolonga cíe 8 a 3ó hor^ debido a ,p,c se ;r<í¡¡ne a las Prostaglandinas, que
inician las contracciones. En el cicle ¡i^••: . ciuInnuMi '¡o hilera n i a v o r cantidad
de l'rostaglandinas. produciendo dolor [Link] el feto p n n l i u v . prematuie' di í
ci^ndnclo arterioso.
[Link] [Link] sí^iOo que di s m in u\ e la incidencia de cáncer de colon por inhibición de la
COX 2. Ácido Saiicihco:
1-ji la ¡ü::\: '• - ",:• M i i l a n t c marcado, con acción queratoliea
(destruye a la queratina). produciendo reblandi/e-'-r.' 1 '.:.- •< ÍK: -;. :¡ÜKK ion de
las células.
Salieilato di \!tíiiíí:
En la piel: i icne a cc i( > n ¡ocal a n t i i n l l a m a t o r i a \ analgésica, se aplica en piel
intacta, no en mucosas.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro íS
MANUAL DE FARMACOLOGÍA_____
MECANISMO DE ACCIÓN
MI Áeido Aeetil Salicílico, produce inhibición irreversible de la COX 1 y de la COX 2
FARMACOCINETICA
Ácido acctil salicíiico (Aspirineta) tabletas de 100 mg. (Cardioaspirina) tableta 100 nig.
Aspirina tableta 500 mg. I'icotrin tabletas de 325 mg y 650 mg. Calmado! tableta (AAS
500 mg + Cafeína 20 mg. Cafiaspirina tableta (AAS 500 mg + Cafeína 30 mg.) Soroechi
Pilis tableta (AAS 260 mg + Cafeína 15 mg + Salofeno 160 mg).
Ácido salicíiico (Verraguil) en solución. Kerason crema (Ácido salicíiico +
Dexametazona).
Salicilato de metilo (Ratisalil crema Salicilato de metilo + Alcanfor o Mentol).
El acido acetil salisilico administrado por vía oral, se absorbe en la mucosa
gástrica y duodenal por
transporte pasivo los 15 a 30 minutos hay una buena concentración plasmática a las 2
horas, tienen una
vida media de 15 minutos.
Se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo,
atraviesa ia barrera
hematoencef álica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática a nivel del retículo endoplasmico liso y mitocondrial.
La excreción es por vía urinaria.
El acido salicíiico tiene una acción de local, aplicándose en piel intacta.
Hl Salicilato de metilo de acción local, disminuye la inflamación y el dolor, se aplica
inmediatamente en piel
intacta
INDICACIONES
F.l acido acetil salicíiico. en la fiebre en lactantes y niños 50 mg/k/d/cada 4-6 horas.
En Adultos
500mg/cada 4 a óhoras durante 2 a 3 días.
Como analgésico, en cefalea, mialgia, artralgia. dismenorrea en dolor somático leve, igual al
anterior.
Mn la artritis reumatoide 4 gr./dia, asociado a corticoides o cloroquina.
Kn hipoxia de la altura Soroechi Pilis 1 comprimido cada 8 horas durante 2 a 3 dias.
Cardioaspirina como antiagragantc plaquetario 1 comprimido cada dia, en profilaxis de la
poliglobulia, en
arteriopatia coronaria, trombosis venosa.
l:,n la preeclampsia por exceso de tromboxano A2 dosis de 100 mg./dia, disminuye la
hipertensión y evita la
aparición de la eclampsia.
Kn Verruga aplicar la solución de verrugol 1 o 2 veces al día durante 15 a 20 días,
igualmente en la
Hiperqueratosis (callo ).
Fn Queloide aplicar cada 12 horas, tratamiento durante 30 a 60 días.
Salicilato de Metilo se aplica 2 a 3 veces al día, en contusiones cerradas.
Hn el Reumatismo, y en las Neuralgias post traumático aplicar localmente cada 12 horas
CONTRAINDICACIONES
llipersensibilidad al medicamento, en ulceras gástricas o duodenal, hemofilia,
trombocitopenia en niños
con enfermedades virales
PRECAUCIONES
litado gcslacional en el tercer trimestre, paciente con anemia, en antecedentes de
sangrado, en la raza
negra, por tener déficit de la en/.ima 6-glucosafosfato deshidrogenasa, que genera
hemolisis.
INTOXICACIÓN POR SAUCILATOS
fa dosis letal es de 10 a 30 gramos produce el deceso del paciente, frecuentemente en
niños por el uso de
aspirenetas.
Intoxicación Leve "Salisilismo": produce cefalea, vértigo, tinitus, visión borrosa,
confusión, somnolencia, hipervcntilación, nauseas, vómitos, diaforesis marcada y sed
intensa.
Intoxicación Grave: Convulsiones, estado de coma, edema agudo de pulmón no
cardiogénico, aparecen erupciones cutáneas en todo el cuerpo y petequias, trombocitopenia
purpura premorten, cuadro febril, vómitos, diaforesis que lleva a una deshidratación,
alteraciones del equilibrio, acidosis de tipo metabóliea.

Tratamiento: El tratamiento es mantener la función cardiorrespiratoria, manteniendo la vía

aérea libre, lavado gástrico con solución fisiológica, puede administrarse carbón vegetal
disminuyendo la absorción, corregir la acidosis con Bicarbonato de Sodio, administrar
soluciones parenteralcs; si hay hemorragia masiva se debe practicar una transfusión
sanguínea, con la administración de vitamina K via intramuscular cada 12 horas, disminuir
la temperatura con compresas de agua tibia en las regiones del abdomen y axilas de forma
continua.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: administrado por vía oral produce irritación local. Se difunde el acido
acetil salisilico ai interior de la mucosa gástrica produciendo daño tisular; inhibe la síntesis
de P&l - ?G2 que son citoprotectores de la mucosa gástrica que protegen del ácido
clorhídrico.
Signosintomatologia: Dolor urente en epigastrio, nausea, vómitos, pirosis, dispepsia
produce una gastritis, el sangrado mínimo permanente lleva a una anemia ferropenica, si
ocurre una erosión o ulcera gástrica o duodenal de la mucosa aparece, hemorragia digestiva
alta, melenas.
flemático: Bloquea la agregación plaquetaria, por inhibición del TA2 en forma irreversible,
durante toda la vida de la plaqueta ( S a l í días) prolongándose la hemorragia.
Útero: La PGE - PGF son uterotropicos, aumenta horas antes del inicio del trabajo de
parto, son los que inician el trabajo de parto, el AAS inhibe la inutilidad uterina y el estado
gestacional se prolonga.
Renal: En personas sanas no tiene efecto, pero en pacientes con insuficiencia cardiaca,
insuficiencia hepática, nefropatía, inhiben la función renal porque el acido acetil salisilico
inhibe a la PG que produce vasodilatación renal, ocasionando disminución del flujo
sanguíneo, disminuye la filtración glomerular agravándose la sintomatología.
El acido acetil salisilico favorece la retención de sodio - agua ocasionando edemas. El uso
prolongado de AINES en personas predispuestas produce nefritis intersticial.
Reacciones de hipersensibilidad rinitis, edema angioneurotico, rubor cutáneo, urticaria,
prurito, edema laríngeo, !-"-oncoesp:'-iiit>. hipotensión, taquicardia, opresión precordial,
shock, el mecanismo no se conoce, la reacción e.s cru/.ada a todos los AINES.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado con el alcohol, indometacina, ibuprofeno, diclofenaco, prednisona,
dexametazona. se produce un aumento de la irritación gástrica que provoca hemorragia
digestiva alta.
Asociado a los anticoagulantes como la warfarina o la heparina pueden producir un mayor
sangrado.
DERIVADOS DEL PARAMINOFENOL
ACETAMINOFENO - PARACETAMOL
ORIGEN
El Acetaminofeno y el Paracetamol son metabolitos activos de la fenacetina.
FARMACODINAMIA
Es buen analgésico y antipirético, con poca acción antiinflamatoria.
No tiene efecto en el aparato cardiaco, respiratorio, no írrita el estomago, no produce
hemorragia y no tiene acción antiagregante plaquetario, ni acción en la excreción del ácido
úrico.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición irreversible de la COX 1 y de la COX 2. FARMACOCINÉTICA
Paracetamol (Alcofen Pastillas masticables 80 mg). Paracetamol Gotas 100 ing./ml. Jarabe 120
mg./5 mi. (Proctopirina) Supositorio infantil 125 mg. Supositorio adultos 300 mg. Paracetamol
Comprimidos de 500 mg y 1 gramo. Trassil Granulado 1 gr. Flectadol capsula
(Paracetamol 300 mg. + Clorzoxazona 250 mg.). Doloctirona comprimido (Paracetamol
300mg + Ibuprofeno 200 mg.) Tialgin Tram (Paracetamol 300 mg. + Tramado! 37.5 mg.).
Novadol (Paracetamol 300mg + Diclofenaco sódico 50 mg.)
Administrado por vía oral, se absorbe rápido y completamente a nivel gastrointestinal entre
los 30 a 60 minutos, tienen una vida medio de 4 a 6 horas, se une a las albúminas, para
distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria, esta
presente en los fluidos corporales. Sufre biotransformación hepática formando un metabolito
conjugado (Glncoronidación), los prematuros y lactantes tienen menor capacidad de
biotransformar.
Dosis altas de Paracetamol forma el metabolito que agota el Glutation hepático, reaccionando
con proteínas hepáticas produciendo necrosis del hepatocito por acumulación de calcio
intracelular, produce insuficiencia hepática aguda y luego el deceso. La excreción es por vía
renal. INDICACIONES
Paracetamol 500 mg cada 6 horas en dolor leve a moderado <mialgias. artralgias, cefalea,
dismenorrea. 1 n lactantes en la primera dentición, dolor postvacuna 2 gotas/k/d cada 8 horas.
En niños 30 a 40 mg./k/d cada 6 a 8 horas.
Como antipirético cuando esta hasta 38 c un comprimido de 500 mg. cada 6 - 8 horas. En
lactantes y niños igual que en el dolor somático.
En torticolis, lumbalgía, esguince, se administra Flectadol una capsula cada 12 horas.
En contusiones leves Novadol 1 capsula cada 8 horas durante 3 a 5 dias.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en alérgicos al acido acetil salisilico se produce una
reacción cruzada.
Insuficiencia hepática PRECAUCIÓN
Pacientes desnutridos, embarazo, periodo de lactancia, insuficiencia renal, Insuficiencia
hepática.
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash de tipo alérgico.
Hemático: Leucopenia, trombocitopenia, anemia.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
_92_
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

necrosis hepatica>, se administra N- acetilcisteina 1 ampolla i.m. cada 8 a 12 horas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado al alcohol, anticoagulantes, produce mayor hemorragia digestiva alta.
PIRAZOLONAS
DIPIRONA MAGNÉSICA - METAM1ZOL - TERAPIROL
ORIGEN
Sintético
FARM ACODIN AMIA
Analgésico potente, antipirético potente, sin acción antiinflamatoria ni acción como
antiagregante plaquetario.
v de la COX 2.
MECANISMO DE ACCIÓN
Son inhibidores irreversibles de la COX
FARMACOCINETICA
Dipirona magnésica (Dioxadol) comprimido de 500mg, ampollas 1 - 2 gr.
Dioxadol Bl B6 B12 (Propoxifeno 38 mg. t Terapirol 1 gr •+ Vitaminas del complejo B).
Dioxadol gotas Paracetamol 120 mg./l mi.
Klosidol gotas (Terapirol 400 mg. -i- Paracetamol 120 mg./l mi.)
Metamizol: Dipirona, ampolla de 500 mg - 1 gr. para uso IM.
Terapirol (Teradol comprimido 500 mg.) ampollas 1 -2 gr.
Se absorbe muy bien por via oral a la 1 hora, tiene una vida media de 6 a 8 horas, se une a
las albúminas para
distribuirse portado el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática. La excreción renal.
INDICACIONES
Dipirona magnésica en dolor leve a moderado, de <odontalgia, post parto, artralgia,
mialgia. cefalea,
dismenorrea, etc.>. Administrar 1 comprimido cada 8 - 1 2 horas.
Dolor agudo'. Luxación, Fractura, Migraña grave, en el postoperatorio inmediato
administrar Dioxadol
1 ampolla por vía IM. cada 12 horas 1 día. En Neuralgia Cercival, Neuralgia intercostal,
Lumbociatica,
Herpes Zoster administrar Dioxadol B1B6B12 cada 12 a 24 horas durante 3 dios.
Cuadros febriles de 39 a 40 grados, como en la Fiebre Tifoidea, Pielonefritis Aguda,
Amigdalitis
Aguda administrar dioxadol 1 comprimido cada 8 a 12 horas 1 a 2 dias. En niños
para aliviarla
fiebre 1 a 2 gotas/kp/dia/3 dosis durante 1 a 2 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al [Link] Metami/.ol esta contraindicado en depresión de la
medula ósea, en
la hemofilia, discrasias sanguíneas
PRECAUCIÓN
Estado gestacional, periodo de lactancia, asma
TOXICIDAD
SNC: vértigo, nauseas, vomito.
Tubo digestivo: Sequedad bucal, especialmente cuando se administra por vía Intravenosa.
Piel: Rash de tipo alérgico.
Hematopoyetico: El metamizol produce agranulocitosis
.ir
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
-93.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No se debe administrar junto a otros AINES porque pueden producir mayor hemorragia
digestiva alta, tampoco con inhibidores de la agregación plaquetaria.
Ll Metami/.ol no se debe administrar con el metotrexate ni fenitoina; porque pueden
producir mayor discrasia santruínea.
ÁCIDOS HETEROARILACETICOS
KETOROLACO

ORIGEN
Sintético

FARMACODINAMIA
Es un potente analgésico equivalente a la morfina, pero de mayor duración, no produce
sedación, ni depresión del centro respiratorio aun con dosis altas. Acción antiinflamatoria y
acción antipirética leve. Sin acción como antiagregante plaquetario.
MECANISMO DE ACCIÓN
Son inhibidores irreversibles de la COX 1 y COX2.
FARMACOCINÉTICA
Ketorolaco (Quetorol) Comprimidos de 10 - 20mg, ampollas de 10 - 30 - 60 mg. Dolgenal
Fast tableta 10 rr,g vía sublingual. Dolgenal &e\ 2 gramos
Por vía oral, se absorbe muy bien a los 15 minutos totalmente, por la vía sublingual de 3 a
5 minutos, encontrando una buena concentración plasmática a los 30 minutos, tiene una
vicia media ÜL '• ,1 S horas, se une a las albúminas para distribuirse por todo el
organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática en un 40%. La excreción es por vía renal, en forma pura
en un 60%, mínimamente por las heces [Link] excreción es menor en ancianos y en la
insuficiencia renal crónica.
INDICACIONES
Potente analgésico, En Post Operatorio, Politraumatismos Grave, Fracturas, Neuralgias,
Reagudización de
Artritis Reumatoide, Migraña Grave, En el Cáncer, administrar Ketorolaco 30 mg. por
vía intramuscular
cada 12 a 24 horas 3 a 5 dias. Dolor somático leve a moderado por vía oral
ketorolaco 20 mg. cada 12
horas durante 3 a 5 dias. En Contusionen Leve, Mialgias, Esguince, Tortícolis
ketorolaco gel aplicar cada
12 horas durante 3 a 5 dias asociado a la via oral.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, ulcera péptica, asma, alergia cruzada a la aspirina,
insuficiencia renal,
discrasias sanguíneas.
PRECAUCIÓN
Estado gestacional. periodo de la lactancia. Menores de 16 años.
TOXICIDAD
La administración prolongado mayor a 10 días.
SNC: vértigo, somnolencia
Tubo Digestivo: Dispepsias, dolor urente, estado nauseoso, vomito, ulcera gastroduodenal,
hemorragia digestiva alta, anemia, produce hipovolemia que lleva al Shock.
Piel: Rash de tipo alérgico.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
.94.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Similar a la aspirina.
DERIVADOS DEL INDOL INDOMETACINA - ACEMETACINA
ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Excelentes antiinflamatorios eficaz en la artritis reumatoide, es un buen analgésico para
aliviar el dolor somático, 40 veces más potentes que el Ácido Acetil Salicílico. Sin acción
antipirética ni como antiagregante plaquetario.
Son los más irritantes de la mucosa gastroduodenal, producen ulcera gastroduodenal. La OMS
prohibió su uso porque producen hemorragia digestiva alta. En nuestro medio se sigue usando
por su costo económico.
MECANISMO DE ACCIÓN
Son inhibidores irreversibles de la COX 1 y de la COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Indometadna (Indocid cápsula de. 25 -75 mg.) Supositorio de 100 mg.
Acetamicina (Flamarion) Comprimido de 60mg. Flamarion AP comprimido de 90 mg.
Administrados por vía nral. se absorben bien casi en forma completa y rápida a nivel
gastrointestinal a las 2
horas, vida media de 3 horas y la Acemetacina tiene una vida media de 12 horas.
Se unen a las albúminas en un 90% y un 10% en tejidos, para distribuirse por todo el
organismo, logrando
atravesar la barrera hematoencefálica y placentaria, tiene buena concentración en líquido
sinovial.
Sufre biotransformación hepática formando metabolitos Excreción por la orina y
mínimamente por las
heces fecales.
INDICACIONES
La indometacina por sus efectos colaterales no se usa como analgésico.
En la Artritis Reumatoide, la indometacina insertar 1 supositorio en la noche, si es
necesario se añade el
Ibuprofeno comprimido 800 mg después del desayuno cada dia, se reduce el dolor, la
inflamación, la
rigidez de las manos, con resultados eficaces.
En la Osteoartritis, Espondilitis Aguda, Gonartria, Miositis, Eupus Eritematoso Sistémico,
similar a la
artritis reumatoide.
En el trabajo de parto a pretermino como tocolítico reduce las contracciones uterinas.
En el neonato controla la insuficiencia cardiaca, por persistencia del conducto arterioso.
En la Dismenorrea, administrar acemetacina 60 mg. 1 comprimido cada 12 horas.
En Dismenorrea, cefalea Flamarion un comprimido cada día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento y reacción cruzada con la aspirina, ulcera gástrica o
duodenal,
hemorragia digestiva alta, por producir perforación, trombocitopenia, neuropatía, enterocolitis,
discrasias
sanguíneas
PRECAUCIÓN
En conductores de vehículos, epilepsia
TOXICIDAD
SNC: cefalea, vértigo, confusión
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.95.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
Tubo digestivo: pirosis retroesternal, estado nauseoso, anorexia, dolor urente en el
epigastrio, ulcera gástrica o duodenal con hemorragia digestiva alta, también puede
ocasionar sangre oculta en heces produciendo anemia.
Hepático: Hepatotoxico
Piel: Rash de tipo alérgico
Hemático: Trombocitopenia, neutropenia y anemia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Antagoniza los efectos natriureticos y antihipertensivos de la Furosemida. Otras interacciones
similares a la aspirina.
DICLOFENACO SÓDICO - DICLOFENACO POTÁSICO -
ACECLOFENACO
ORIGEN
Todos de origen sintético FARMACODINAMIA
Antiinflamatorio potente con duración breve, analgésico y antipirético leve.
Sin acción antiagregante plaqnetario.
MECANISMO DÉ ACCIÓN
Son inhibidores irreversibles de la COX 1 y COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Diclofenaco Sodio (Lertus) comprimido dispersables de 25 mg. tableta - 50 -75 mg. cápsula
Retard de 100 mg.
Ampollas de 75 mg. Rectocaps de 50 - 100 mg. Gotas de 15 mg./ml. Sel 1 gr. Diclofenaco sódico
asociado a vitaminas
Bl- B6 - B12. Parche. Oftic Colirio. Clofenac Gesic comprimido (Diclofenaco Sódico + Codeína).
Clofenac Relax
(Clorsoxazona 50mg + Diclofenaco sódico 50 mg.)
Diclofenaco Potásico (flogene) Comprimido de 50 - 100 mg . Ampolla de75mg. FlogenRelax
(Diclofenaco
Potásico 50 mg. + Carisoprodol 350 mg.).
Aceclofenaco (Airtal) Comprimido de 100 mg. Gel de 1.5 gr. Ampolla de 150 mg.
Administradas por vía oral, se absorben muy bien a nivel gastrointestinal, de manera rápida y
completa entre
los 30 a 60 minutos, pero la droga sufre el fenómeno del primer paso casi en un 50%, el
diclofenaco sódico y
potásico tienen una vida media de 6 a 8 horas y el Aceclofenaco tiene una vida media de 12
horas, se unen a
las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefálica y placentaria,
acumulándose en liquido sinovial. Sufre biotransformación hepática formando metabolitos
inactivos. La
excreción es renal.
INDICACIONES
Diclofenaco Sódico. En el tratamiento sintomático de la Artritis Reumatoide, Espondilitis,
Bursitis,
[Link], administrar 1 comprimido cada 8 a 12 horas
En dolor somático <cefalea, contusiones leves, mialgias, esguince, tendinitis, etc>. 1
comprimido cada 8
horas. En niños con contusión leve a moderada 2 gotas/Kp/día/en 3 dosis.
En contusiones, tortícolis, lumbago, etc aplicar el gel cada 8 a 12 horas, asociar con
clofenac relax 1
comprimido cada 12 horas,
En íleo paralitico, cólico renal, anexitis, en la crisis de la enfermedad de la gota administrar
diclofenaco
sódico 75 mg. intramuscular cada 12 a 24 horas 1 a 3 días.
El parche en contusión leve. En contusiones leves a graves del globo ocular oftic 2 gotas
cada 8 horas
durante 5 a 7 dias.
El diclofenaco potásico, se absorbe con mayor rapidez tiene acción más rápida.
Aceclofenaco con acción antiinflamatorio mas potente se administra 1 comprimido cada 12
horas.
-áte»-
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro wj
.96.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
CONTRAINDICACIONES
Estado gestacional, periodo de lactancia, ulcera péptica, insuficiencia hepática,
discracias sanguíneas,
asma, hiperscnsibilidad al medicamento, reacción cru/ada con la aspirina
PRECAUCIONES
Insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, lactantes, síndrome vestibular hipertensión
arterial, transtornos
de la coagulación, En personas que usan lentes de contacto.
TOXICIDAD
SNC: vértigo
Tubo digestivo: dolor urente en el epigastrio, nauseas, vómitos, anorexia por ser
hepatotoxico.
Piel: Rash de tipo alérgico
Ojo: Prurito y ardor.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aumenta la concentración plasmática de la digoxina, ocasionandomayor toxicidad.
Asociado a la furosemida se produce mayor hiperpotasemia.
C'orticoides. alcohol, anticoagulantes asociado a un A I N E produce mayor riesgo
de gastritis erosiva o
ulcera gastroduodenal.
Kl colirio no aumenta el riesgo de infección por bacterias, hongos y virus.
DERIVADO DEL ACIDO ARILPROPIONICO
IBUPROFENO
ORIGEN
Sintético
EARMACODINAMIA
Es analgésico en el dolor leve a moderado igual a la aspirina, inhibe la agregación
plaquetaria, prolongando el tiempo de sangrado, tiene acción antiinfiamatoria moderada,
con igual acción antipirética.
MECANISMO DE ACCIÓN
Son inhibidores irreversibles de la COX 1 y de la COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Ibuprofeno (Ibupireta) tableta masticable 120 mg. comprimido 400 - 600 y 800 mg.
Neofen jarabe 100 y 200
mg./5 mi. Doloctirona comprimido (Paracetamol 300mg + Ibnprofeno 200mg). Ibupirac
Flex comprimido
(Ibuprofeno 400mg + Clorzoxasona 250 mg.).
Se absorbe con rapidez a la 1 hora, tiene una vida media de 2 horas, se une a las
albúminas, para distribuirse
por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencet'álica y placentaria, se acumula en
liquido sinovia!. La
biotransformación hepática formando metabolitos inactivos. La excrecionta por la via
renal.
INDICACIONES
Cuadros febriles, cefalea, policontusos leve, dismenorrea, mastitis, Ibuprofeno 1
comprimido cada 12
horas. En lactantes con dolor somático o fiebre 2 gotas/k/d cada 8 horas. En niños
menores de 5 años en
dolor somático o fiebre ibuprofeno 1 cucharilla cada 8 horas. Niños mayores de 6 años
ibuprofeno jarabe
200 mg. cada 8 horas deEn torticolis. lumbago, esguince Ibupirac flex 1 comprimido
cada 12 horas 3 a 5
dias.
En la artritis reumatoide Ibuprofeno 1 comprimido 600 - 800 mg. cada 12 o 24 horas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, antecedentes de broncocspasmo. alergia a la
aspirina, embarazo.
lactancia, ulcera gástrica o duodenal, insuficiencia renal, insuficiencia hepática grave.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro

PRECAUCIONES
Asma, poliposis nasal, pacientes con alteración de la coagulación, hipertensos,
insuficiencia cardiaca, en
insuficiencia renal.
TOXICIDAD
SNC: cefalea, tinitus, visión borrosa
Tubo digestivo: nauseas, pirosis, dispepsia, cada 6 meses hacer pruebas hepáticas.
Piel: Rash de tipo alérgico
Hcmático: [Link]. agranulocitosis. anemia, trombocitopenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Con \varlarina y heparina. aumenta el riesgo de hemorragia digestiva alta
Asociado a la furosemida disminuye su efecto natriurético
Asocido a otros AINHS aumenta la potencia de efectos tóxicos.
II metolrexate disminuye la excreción del ibuprofeno aumentando su concentración
plasmática puede
producir mayor toxicidad.
NAPROXENO
ORIGEN
Sintético.
FARMACODINAM1A
Ks un buen anlüntlamatorio. buen analgésico en dolores leve a moderado de tipo somático,
antipirético bueno.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor irreversible de la COX 1 y de la C'OX 2.
FVRMACOCIN ÉTICA
Naproxeno (Naprosyn) 250 - 500 mg. Naprosyn N comprimido (naproxeno 250mg f
Carisoprodol 2UO
mg.).
Administrado por vía oral, se absorbe en su totalidad, en 2 a 4 horas, con vida media
de 14 horas, aumenta
más en ancianos. Se une a las albúminas en un 90%. se distribuye por todo el organismo,
atraviesa la barrera
hematoencetálica y placentaria, la leche materna 1%. Sufre biotransformación hepática
formando metabolitos
inactivos (Glucoronidación). La excreción por via urinaria.
INDICACIONES
Hn odontalgias, artritis reumatoide. espondilitis, coxartrosis, gonartrosis, bursitis, gota,
esguince, tortícolis, lumbago, mialgias, dismenorrea 1 comprimido cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES
No administrar en alérgicos a la aspirina, hipersensibilidad al Naproxeno, ulcera
gástrica o duodenal,
embarazo, menores en niños y adolescentes.
PRECAUCIONES
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, isnfuficieneia cardiaca
TOXICIDAD
Tubo digestivo: dolor en epigastrio, pirosis, dispepsia.
flemático: impiden la agregación plaquetaria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Similar a la aspirina.

ANUAL PE FARMACOLOGÍA .

ACIDO PROPIONICO
KETOPROFENO

ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Potente analgésico, buen antiinflamatorio, sin acción antipirética. MECANISMO DE
ACCIÓN
A nivel periférico tiene acción antiinflamatorio inhibe la COX1 - COX2 y también a la
lipoxigenasa no hay
síntesis de Prostaglandinas - Tromboxanos y Leucotrienos.
Estabiliza la membrana del lisosima, seria el único que antagoni/a los efectos de la
bradiquina.
Estimula en el hígado a la enzima triptofano 2, 3 dioxigenasa (TDO) que estimula a la
síntesis del acido
Kinurenico en el sistema nervioso central y actúa como antagonista de receptores NMDA
(N - Mctil - D -
Aspartato), evita la despolarizacion en el asta posterior de la medula y bloquea la
llegada del estimulo
doloroso al cerebro.
En sistema nervioso central inhibe a la la ciclooxigcnasa. no hay formación de
prostaglandinas.
FARMACOCINÉTICA
Ketoprofeno (Talflex) 100 mg - 300 mg. vial, diluir en 500- 1 0 0 0 mi de una
solución fisiológica.
Doloketazon capsulas de 50 mg, comprimidos de 200 mg. Gcl 2,5 gr. Dinatlex
Supositorio de 100 mg.
La administración por via oral, se absorbe rápidamente a los 30 minutos a 2 horas, su vida
media de 4
horas. Se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa
la barrera
hematoeneefálica y placentaria. Sufre biotransformación hepática. La excreción por
via renal y
mínimamente por las heces fecales.
INDICACIONES
En Postoperatorio de Cirugía Menor o Mayor, Traumatismos graves. Contusiones.
Esguinces. Desgarro
muscular. Luxación, Fractura, Artritis, Gota, Artritis, Espondilitis, Bursitis,
Coxoartritis, Gonartrosis,
Lumbalgia, Torticolis, Ciática, Dismenorrea. Cefalea, Cólico Renal, Cólico Biliar,
administrar una
Ampolla 100 mg. intramuscular cada 12 a 24 horas..
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, asma, alergia a la aspirina, insuficiencia hepática grave,
insuficiencia
renal grave, en el tercer trimestre del embarazo
TOXICIDAD
Tubo digestivo: nauseas, dolor en epigastrio, ulcera gástrica, duodenal.
Piel: rash de tipo alérgico
TOXICIDAD AGUDA
La dosis letal no se conoce, pero han sobrevivido con 5 gramos <somnolencia, vomito,
dolor abdominal>,
el tratamiento la hemodiálisis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado con otros AINES aumenta el riesgo de ulceras.
Asociado con anticoagulantes potencia su acción ocasionando mayor hemorragia
ÁCIDOS ENOLICOS PIROXICAM - TENOXICAM - MELOXICAM
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Acción antiinflamatoria eficaz igual a la Indometacina, disminuyendo la rigidez
articular, con acción
analgésica potente, leve acción antipirética, con acción antiagregante plaquetaria en
laboratorio son mejor
tolerados con lesión mínima en mucosa gástrica y renal.
MECANISMO DE ACCIÓN
Piroxicam, inhibe la proteogluconasa y la colagenasa en el cartílago, inhibe
irreversiblemente a la COX1-
COX2.
Tenoxicam, inhibe irreversiblemente a la COX1 - COX2. Meloxicam inhibidor selectivo de la
COX 2.
FARMACOCINÉTICA
Piroxicam Comprimidos de 20 mg. ampollas 10 - 20mg. (Flogiatrin) gel. (Flogiatrin)
comprimido "Piroxicam
10 mg. + Codeina 10 mg. + Carisoproclol 300 mg."
Tenoxicam (Tilatil) comprimido y ampolla de 20 mg, (Naxenol) gel.
Meloxicam (Isox ) comprimido 7 . 5 - 1 5 mg. (Supracam) ampolla de 15 mg.
Administrados por vía oral, se absorben entre 2 a 4 horas, el Piroxicam con vida media de
50 horas; el
Tenoxicam con vida media de 70 horas; Meloxicam su vida media no se conoce.
Se unen a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefálica y
placentaria, tienen una buena concentración en el liquido sinovia!. Sufre biotransformación
hepática.
La excreción es por via renal y minimamente por las heces fecales.
INDICACIONES
En artritis reumatoide, Osteoartritis. Espondilitis administrar un comprimido al dia el efecto
ideal en dos semanas. Esguince, Policontuso Leve, etc. un comprimido al dia. En fractura,
Crisis de Gota, Artritis Reumatoide Reagudizada, Policontuso Grave, [Link] una
ampolla via intramuscular cada dia.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, alergia cruzada con la aspirina, ulcera gastroduodenal,
menores de 15 anos, discrasia sanguínea, asma
PRECAUCIONES
Embarazo, periodo de la lactancia
TOXICIDAD
Tubo digestivo: nauseas, puede producir la aparición de ulcera péptica
Hematico: hemorragia sistemica leve.
Piel: rash tipo alérgico.
Renal: produce disminución de la filtración glomerular, puede condicionar a la aparición de
edemas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No administrar con aspirina, porque desplaza al piroxicam de su fijación con las
albúminas.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.100.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

ALCANONAS-NABUMETONA
ORIGEN
Sintético de la Alcanona
FARMACODINAMIA
Es un potente antiinflamatorio, con acción antipirética leve, analgesia moderada, no lesiona
la mucosa gástrica (actualmente la FDA indica todo A1NE es irritante gástrico), no lesiona al
riñon. MECANISMO DE ACCIÓN Es inhibidor selectivo de la COX 2.
FARMACOCINÉT1CA
Nabumetona (Nabumin) comprimido de 500 mg y 1 gr.
Se absorbe con rapides a las 2 horas, vida media de 24 horas.
Sufre biotransformación hepática formando un metabolito activo acido 6 - metoxi
-2- Naftilacetico (profarmaco), atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Ea
excreción por la via renal.
INDICACIONES
En la Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artrosis, Gota, Espondilitis, Policontusos Eeve a
Moderado, se
administra 1 o 2 comprimido por día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento
TOXICIDAD
SNC: cefalea, vértigo, tinitus
Tubo digestivo: pirosis retroesterna y en epigastrio, dolor tipo cólico en Íleon y colon.
Piel: Erupciones cutáneas. Tipo rash alérgico.
CELECOXIB - ROFECOXIB - ETEROCOXIB
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Son potentes antiinflamatorios, acción analgésica moderada y antipirética leve, no inhibe la
agregación
plaquetaria. Al ser inhibidores de selectivos de la COX 2, no produce lesiones
gastrointestinales " protege la
mucosa gástrica, los vasos, ríñones y plaquetas" Hoy la FDA indica todo AINE es irritante
gástrico.
Puede inducir a una arritmia cardíaca.
MECANISMO DE ACCIÓN
Son inhibidores selectivos de la COX2.
FARMACOCINÉTICA
Celecoxib (Inicox) cápsulas de 100 - 200 mg.
Rofecoxib (Flexadrin) comprimido de 25 - 50 mg. suspensión 25 mg./5ml, para uso
pediátrico.
Eterocoxib (Arcoxia) comprimidos 60 -90-120 mg.
Administrados por vía oral, se absorbe bien el 93%, concentración plasmática entre las 2 a 4
horas, tienen una
vida media de 17 a 24 horas, se unen a las albúminas para distribuirse para distribuirse por
todo el organismo;
atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
Sufre biotransformación hepática.
Ea excreción renal en un 72% y por las heces fecales en un 14%.
INDICACIONES
Solo deben utilizarse en enfermedades del colágeno.
Osteoartritis, Artritis Reumatoide, Artrosis, Espondilitis, Bursitis, Tendinitis, Eupus
Eritematoso, Gota, etc., se administra Rofecoxib, Celicoxib o Eterocoxib 1 comprimido por
día de por vida.
_______________ 1 Q-| ___________________Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro "W"
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
CONTRAINDICACIONES
llipersensibilidad al medicamento, ulcera gastroduodenal, insuficiencia hepática,
asma, edema,
angioneurotico, tercer trimestre del embara/o. periodo de lactancia, insuficiencia cardiaca
congestiva.
PRECAUCIONES
Insuficiencia renal, puede producir cierre prematura del ductus arterioso,
deshidratados (hidratar
previamente).
TOXICIDAD
SNC: insomnio, tinitus. vértigo.
Renal: retención de líquidos
Tubo digestivo: pirosis, dispepsia, diarrea.
Cardiovascular: hipertensión, arritmia cardiaca, infarto de miocardio, paro cardiaco.
Piel: rash de tipo alérgico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado con anticoagulantes. se produce smergismo.
Asociado a los antihipcrtonsivos y diuréticos disminuyen el electo anúhipcrtensivo.
ENFERMEDAD DE GOTA
La concentración del ácido úrico en varones es de 3.4 a 7 mg./di. y en las mujeres es de
2.4 a 5 mg./di.
El ácido úrico es el resultado final del metabolismo de las purinas; las purinas son
componentes de los núcleos celulares.
La hiperuricemia es un aumento del ácido úrico, que puede deberse a una mayor
producción o por una disminución de la excreción renal y mínimamente se elimina por las
heces fecales.
El exceso de acido úrico en la sangre por tiempo prolongado, se deposita en las
articulaciones en forma de cristales, es más frecuente en el primer dedo del pie
apareciendo la crisis gotosa.
La crisis de gota es el resultado de una reacción inflamatoria a los cristales de urato,
añadiéndose la infiltración por neutrófilos y monocitos que realizan la fagocitosis de los
cristales de urato, acumulándose acido láctico en el tejido sinovial, disminuyendo el Ph,
que estimula a mayor deposito de acido úrico en las articulaciones de los dedos del pie,
manos, codo, rodilla, etc.
El ácido úrico esta aumentado en la deshidralación, en personas que realizan dietas para
bajar de peso en e! consumo de alcohol. En patologías como la leucemia, en la anemia
hemolítica. en el infarto de miocardio, en la poliglobulia, pacientes con cáncer,
pacientes que reciben cobaltoterapia. El acido úrico esta disminuido, en la hiponatremia,
pacientes que reciben Aspirina (favorece la excreción de ácido úrico), los que reciben
vitamina "C", corticoides y estrógenos.
REGLAS DE ORO DE LA DIETA PARA DISMINUIR EL ACIDO ÚRICO
Consumir máximo una ración de 100 a 125 gr. de carne de ave o pescado, consumir
alimentos pobres en
purinas Ej. pan integral, leche desnatada o fresca, otros productos lácteos, frtita. verdura
fresca, tomate,
pimentón, choclo, lechuga, arroz, fideo, papa cocida, beber abundante liquido porque
facilita la
excreción del ácido úrico, tornar bebidas, hipocalóricas, zumos de fruta, verduras.
Recuperar el peso "Peso normal = altura - 100'' o medir el índice de masa corporal.
Alimentos permitidos en cantidades pequeñas
Carne de res a la plancha, pollo, pavo sin piel 100 - 125 gramos, pescado, leche fresca,
crema de leche,
huevo, espinaca, conservas de verduras.
Alimentos no recomendados
Visceras "higado, riñon, molleja, corazón", carne de cerdo, ovino, pollo frito, frituras
de carne de pavo,
sardinas, mejillones, embutidos, carnes frias, tocino, salame, salsas instantáneas, ketchup,
mostaza,
mayonesa pan tostado, levadura, tortas, pasteles, queques, mermelada, papa frita, miel
lenteja, garbanzo.
maní, palta, nuez, dulces de chocolate, bombones, galletas de chocolate, gaseosas como la coca
cola, no
consumir bebidas alcohólicas, porque inhibe la elxcreción del acido úrico por los ríñones.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.103
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,

COLQUICINA O COLCHICINA
ORIGEN
Vegetal de la Colchica, se obtiene el alcaloide. FARMACOI) INAMIA
Es un antiinflamatorio eficaz y selectivo en la artritis gotosa, aliviando la crisis de gota,
no es analgésico.
La colquicina detiene la división celular en vegetales y animales (en la metafase no se
forma el huso).
Inhibe la liberación de granulos histaminoferos de las células cebadas.
Inhibe la secreción de insulina por las células Beta.
Inhibe el movimiento de los melanoforos.
Aumenta la sensibilidad de las drogas depresoras del sistema nervioso central, intensifica
la acción de los
simpaticomiméticos.
Aumenta el peristaltismo a nivel gastrointestinal por estimulación neurogena.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la migración de los granulocitos hacia la zona de inflamación, también
disminuye la actividad
metabólica y fagocítica de los granulocitos. no existiendo la formación de acido láctico.
FARMACOCINÉTICA
Colquicina comprimido 0.5 mg.
Administrado por via oral se absorbe con rapidez entre los 30 minutos a 2 horas, tiene una
vida media de 4 horas, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo,
depositándose en el intestino, bilis, riñon, bazo en los glóbulos blancos.
Sufre biotransformación hepá[Link] excreción por las heces fecales en un 80% y por la
orina en un 20%.
INDICACIONES
Fn la crisis de gota de inicio 0.5 a 1 mg., continuar con [Link] cada 2 a 4 horas, hasta 10
mg. como máximo en el dia o hasta que se presente diarrea, produce alivio de la crisis de
gota en 1 a 2 horas, el proceso inflamatorio cede en 12 horas y desaparece en 48 horas.
Se debe asociar un analgésico potente como el Ketorolaco 30 mg. administrar por via
intramuscular cada dia, durante 2 a 3 dias.
Como profilaxis en la Artritis Gotosa Crónica (Tofos), administrar colquicina 0.5 mg.
cada dia, durante 2 a 4
semanas.
En cirugías programadas antes y después administrar colquicina 0.5 [Link] dia durante 3
dias.
En la cirrosis biliar, en la psoriasis.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento
PRECAUCIONES
Embarazo, periodo de lactancia, alcoholismo, discracias sanguíneas, insuficiencia renal,
insuficiencia
hepática, transtornos gastrointestinales.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: nauseas, vomito, dolor abdominal, diarrea, se debe suprimir la droga.
Cardiovascular: en pacientes hipertensos eleva a la tensión arterial.
INTOXICACIÓN AGUDA
Tubo digestivo: gastroenteritis hemorragica , produce daño vascular extenso.
Renal: es nefrotoxico
Músculo estriado: miopatia
Piel: alopecia.
Endocrino: azospermia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado con el alcohol, disminuye la excreción del acido úrico.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA ___________________ 1 04
____________________Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro

ALOPURINOL
ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Disminuye la concentración de! ácido úrico en el plasma y facilita la disolución de los
tofos y evita que
surja la artritis gotosa, desapareciendo la posibilidad de que se forme cálculos de acido
úrico en el riñon.
Fn la Artritis gotosa ('fofos) en el tratamiento iniciado en los primeros meses puede
aparecer una crisis de
gota, por la movilización de las reservas de acido úrico, se debe administar colquicina.
MECANISMO DE ACCÍON
El acido úrico se forma por oxidación:
I lipoxantina

Xantina oxidasa

Xantina
(Ácido úrico)
La Aloxantina es un metabolito del Alopurinol, es un inhibidor competitivo de la enzima
Xantina oxidasa, ya no existe biosintesis de ácido úrico.
FARMACOCINÉTICA
Alopurinol (Mephanol) comprimidos 100 - 300 mg.
Administrado por vía oral, se absorbe bien entre los 30 a 60 minutos, tiene una vida
media de 3 horas, no se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo.
Sufre biotransíbrmación hepática, formando un metabolito activo la Aloxantina que tiene
una vida media de 30 horas, no se une a las albúminas se distribuye por todo el
[Link] excreción es renal y por las heces fecales.
INDICACIONES
En la Hipeuricemia, administrar Alopurinol 1 a 3 comprimido de 300 mg. al dia, durante 2
a 3 meses con ingestión de agua 2 a 3 litros dia.
Artritis Gotosa Crónica con tofos, administrar alopurinol 1 comprimido de 300 mg. cada 12
horas durante 2 a 3 meses.
Nefropatía Gotosa igual a la hipeuricemia.
En niños con leueemi a para evitar el deposito de uratos a nivel del uréter (calculo),
igualmente en los Linfomas y otros tipos de cáncer, también en pacientes que reciben
antineoplasicos o radiación en adultos administrar Alopurinol 600 mg./dia durante 3
dias con abundante [Link] niños menores de 6 años 300 mg./dia en 3 dosis.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en la crisis de la enfermedad de gota.
PRECAUCIONES
Embarazo, periodo de lactancia, insuficiencia hepática, insuficiencia renal.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: nauseas, vomito, dolor abdominal, sensación de plenitud, diarrea,
reactivación de ulcera
péptica.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
—————————————————————————
.105.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

PRECAUCIÓN
listado gestacional TOXICIDAD
SNC: Obnubilación, dificultad para concentrarse, alucinaciones, convulsiones, sedación,
somnolencia, con disminución de los reflejos.
En animales de laboratorio (ratas) tiene un efecto teratogeno, pero no en seres humanos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado al alcohol se potencian los efectos de sedación, produciendo mayor depresión del
sistema nervioso central.
INFLEXAL
ORIGEN
Sintético, tiene cepas A - B de Influenza. FARMACODINAMIA
Es una vacuna polivalente contra la Influenza, formado por virus de atenuados que tienen la
capacidad de formar anticuerpos. Esta formado por 2 tipos de células, Influenza tipo A y B.
MECANISMO DE ACCIÓN
Estimula la formación de anticuerpos en 1 0 a 14 días. FARMACOCINÉTICA
Inflexal ampollas de 0.5 mi. (se refrigera 2 a 8 grados centígrados).
Para uso exclusivo por vía Intramuscular la droga una vez absorbida se une a las albúminas
para distribuirse por todo el organismo, principalmente va ir a nivel del tejido linfático para
actuar como antigeno para estimular la formarcíon de anticuerpos.
INDICACIONES
En inmunización contra la Influenza A y B en adulto sano admnistrar 0.5 mg. IM, en niños
menores de 12 anos 0.25 mi por vía intramuscular puede repetirse al mes. la protección que
otorga la vacuna es por 12 meses porque cada año hay una diferente cepa.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, estado gestacional, periodo de lactancia, no tener patología
infecciosa del árbol respiratorio.
BUCALINA BERNA
ORIGEN
Bacterias atenuadas FARMACODINAMIA
Estimula la formación de anticuerpos.
MECANISMO DE ACCIÓN
En 10a 14 dias forman anticuerpos.
FARMACOCINÉTICA
Bucalina: comprimidos (neumococo I-1I-III 1000 millones, streptococo 1000 millones,
stafilococo 1000 millones, hemophilus influenza 1500 millones)
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
108.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

M v M por \ i.i uní!, se absorbe en T horas, se une a las albúminas para disinnuir^c poi
indo c!
IM)K \( IOM S

CONTRAINDICACIÓN
! u ;¡;U.\ v u'lie -• • ic •,' \ la i es,"1 ¡ i aun la. liipersensibiiidad ai meche al lUMiio
MEDICAMENTOS I'XRA EL RESFRIO
Los medicamen'ps para el resfrio tiene
(_ loiteneramma: Anlilnsigeno central v vasoconstrictor en ia v i a nasal
Isoetediina: Pseudoeledrina Disniimivc la congestión nastl. favoreciendo la ventilación.
De \\tonic! oí laño. Anlilusiueno e entra 1
1 noval: comprimido - jarabe - totas
Kclriancv. eonipnnndo - ¡aialic
Alerden - ReMnolilo (.iotas.
1M)K A( I O N Í S
1.a 1 DA indica que sol--' debe nliii/ar^c un ana'mesico no esterouieo.
RcsÍ!!i: 1 ._i-.'\ipi unid" ,.,ul.! (. - H huras duianle tres dia--
Ciotas ¡ :', ?. tolas crida d horas diuaule tres días
Jarabe 1 cuchavilla cada (i luirá-- durante Ircs días
t OMUAINDK A( IOÍN1.S
1 liperaensihilulad ai incdi^amenlo.
PH1 C Al ( I O N
1 üperiension arterial, cniennedad coronal ia
TOXICIDAD
1 u relación al componente
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSAS
No asociar con alcohol por producir ma\or depresión del sistema nervioso centra! v
también produce
mavor irritación uastnca.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro IR
.109
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

ÁRBOL RESPIRATORIO
Hl aparato respiratorio suministra a nuestro organismo el oxigeno vital, ingresa por la
nariz y se dirige a los bronquios y de allí pasa a 500 millones de alvéolos, que e ubre
una superficie de 100 mt2, así los alvéolos garanti/.an que la sangre absorba el oxigeno y
pasa a la circulación sanguínea, para que ocurra esto los bronquios no deben estar
obstruidas por cuerpos extraños. Lj. Partículas Je polvo.
Ln el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqucobronquialcs que producen moco
1 0 - 7 0 ml./kp/día para mantener húmeda la vía respiratoria.
El epitelio de la vía respiratoria tiene pestañas vibrátiles o cilios que están en
permanente movimiento ondulatorio hacia el exterior a una velocidad de 20 mm. /minuto
pueden ser inhibidos por el enfriamiento y la anestesia general, que pueden producir
infecciones.
1.a tos se caracteriza por la contracción sinérgica de los músculos espiratorios torácicos y
abdominales, se
inicia con una inspiración rápida seguida de un cierre de glotis 0.2 segundos,
produciendo un brusco
aumento de la presión bronquial y abdominal produciéndose la tos seguida de otros accesos
decrecientes.
agregándose la broncoconstriceión que estimula mantener la tos.
La tos es un acto reflejo, estimulado por fuera de la vía respiratoria, es irritativa la tos
seca (no
productiva). La tos producida por estímulos dentro de la vía respiratoria destinado a
expulsar secreciones o
cuerpos extraños, terapéuticamente la tos productiva debe ser conservada.
Debe evitarse la tos cuando no es productiva o cuando es intensa, que no puede
conciliar el sueño.
también en el postoperatorio puede producir dehiscencia de suturas.
Ll centro de la tos esta en el bulbo raquídeo, la reducción de la tos puede consistir:
a) Disminución de los accesos de tos.
h) Reducir la presión máxima intratorácica alcanzado en un acceso de tos.
c) Suprimir el acceso de tos.
La secreción de las vías respiratorias tiene la finalidad de proteger a la mucosa de
bacterias, virus, polvo, de partículas en suspensión en el aire inspirado, gases irritantes,
alérgenos, frió.
La secreción mucosa es producida por las células caliciformes y la secreción de las
células \ubmucosa, esta inervado por el sistema nervioso autónomo, cuando hay mayor
formación de moco, los cilios no pueden eliminar.
Ll moco para atrapar las partículas debe tener viscosidad (evita el deslizamiento) y
elasticidad ( evita la deformación). El moco tiene dos capas:
a) ("apa superficial es un gel que tiene glieoproteínas y vibra transportado por el
movimiento ciliar
b) Capa profunda es rica en agua Ln la secreción de moco cuando es patológica cambia:
a) Aumenta la viscosidad, es mas resistente al desplazamiento.
b) Si la elasticidad disminuye hace que el moco se retraiga.
En infecciones y muerte celular (esputo purulento) en el moco aparece DNA que aumenta
la viscosidad de la secreción bronquial (caldo de cultivo) produciéndose mayor
reproducción de bacterias. Cuando no es un proceso infeccioso E¡. Asma la secreción
mucosa es abundante en sulfomicinas, ínmunoglobulina A La tos es la combinación, del
estrechamiento de la vía respiratoria, con hipersecrcción de moco e hiperactividad
ncural aferente. CLASIFICACIÓN!
Los medicamentos para la tos se clasifican en:
1. Antitusígenos de Acción Central
2. Expectorantes
3. Mucolíticos
4. Rroncodilatadores
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
110.

ANTITUS1GENOS DE ACCIÓN CENTRAL

CODEINA - NOSCAPINA
ORIGEN
Vegetal del Opio FARMACOD1NAMIA
Son antilusígenos de acción centra!, actuando a nivel del centro de la tos, solo se debe
suprimir la tos cuando carece de utilidad y mas bien ocasiona dolor, también puede ser
útil cuando la tos es irritativa.
I.a Noscapina es menos potente que la codeína, puede producir liberación de histamina y
generar broncoconstricción.
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan en receptores que están en el centro de la tos (bulbo raquídeo).
FARMACOC1NÉTICA
Codeína: ("Neocodion) Gragea Codeína 125 mg. -f- Guayacol Igr. Jarabe adultos Codeína
140 mg. + Vitamina C 3 1 mg. l- Bálsamo de Tolu 1 500 mg. l Ipecacuana 250 mg. en 5 mi.
Jarabe jóvenes Codeína 00 mg./5 mi. Noscapina (Tuscalman) Jarabe Noscapina 1.5 gr. +
Guayacol 1 gr. en 5 mi. Supositorio A Noscapina 5 mg. + Guayacol 25 mg. -i-
Salicilamida 150 [Link] B Noscapina 10 mg. -t- Guayacol 50 mg. + Salicilamida
300 mg.
Administradas por vía oral, se absorbe bien a la 1 hora, tienen una vida media de 4 horas,
se unen a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera
hematoeneefálica y placentaria. Sufre biotransformación hepática. La excreción es por la
via urinaria.
INDICACIONES
Tos espasmódica, tos irritativa. tos seca en post operatorio, tos tipo coqueluche, los del
fumador se administra codeina. 1 cucharilla cada 6 horas durante 3 a 5 dias en adultos y
jóvenes.
Tuscalman Supositorio A lactantes de 8 meses - 1 8 meses, 1 supositorio cada 8 horas a 12
horas 2 a 3 dias
Tuscalman Supi •';'. no B niños de 3 años - 8 años, 1 supositorio cada 8 horas a 12 horas 2
a 3 dias.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, en el asma, la codina ademas no de be administrarse en
menores de
15 años.
PRECAUCIÓN
Lmbara/.o, conductores de vehículos.
TOXICIDAD
SNC: Somnolencia, con disminución de los reflejos
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado al alcohol se potencia el efecto depresor en el sistema nervioso central.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.111
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,

DEXTROMETORFANO - ZIPEPROL- CLOBUTINOL

ORIGEN
Oextrometoilano es scmisintetico de la Codeína /ipeprol v C'lobutmoi es Sintético
FAKMAC ODINAMIA
Son anlilusmcnos centrales no narcólicos como la codeína. con acción similar a la
codeina. sin acción analgésica, no produce depresión respiratoria, no es expectorante.
MECANISMO 1)1. ACCIÓN
Actúan directamente en el ccnlro de la los (bulbo raquídeo). FARMACOC INFTK A
Hextrometorlano Jarabe l O m n ^m¡ • nilenhidramina 8 [Link]
Dextrornetortano i U mg. ' -Mentó!
0.2 mg.( V ilagrip (.'aliente i Sobre Dcxtrometorlano 15 mg. t [Link] 500 mg.
/ipeprol Jarabe 15 -25 nm.'5m!
C'lobutmol (Cloval) Jarabe 40 imj. 5ml.
Administrados por vía oral, se absorbe bien a las 2 horas, tiene una vida media Je 4
a 6 horas, se unen a las
albúminas, atravesando la barrera hemalocncclálica y placenlaria.
Sufre biolranstbrmación hepática Hxcreción renal 90% y por las heces fecales el
10%.
INDICACIONES
Tos seca, tos del fumador, tos irritativa administrar Dexlromelorfano jarabe 10 - 20 mg.
cada 6 a 8 horas
durante 3 a 5 dias. Niños de 6 a 12 años Dexlromelorfano jarabe 5 - 10 mg. cada 6
horas durante 3 a 5
dí[Link]ños cíe 2 a 6 años Dextroinetorfano jarabe 1 mg./kp/día cada X horas durante 3
a 5 días.
C'OYI UAINDICACIONFS
1 lipcrsensibilidad al medicamenlo. los productna.
PRECAUCIÓN
Ins uf ic ie nc i a hepática, conductores de vehículos.
TOXICIDAD
SNC: somnolencia, confusión, mareos, vértigo, en ancianos.
Tubo digestivo: sequedad bucal, nauseas, vómitos.
INTERACCIONES MKD1CAMKNTOSAS
Asociado al alcohol se acentúa la depresión del sislema nervioso central.
EXPECTORANTES
CLARIFICACIÓN
a) Salinos: (Moruro de Amonio de acción refleja.
b) ! scncias: Trementina, fucalipto. Hiedra. Romero. Muirá Huirá. Mentó!.
Guayacol e) Bálsamos: Benjuí. Tolú y lomillo. FARM ACODIN AMIA
Acción refleja estimulan a! nervio vatio en el estomago, produce
aumento de las secreciones traqueobronquiales.
usencias - Bálsamos: estimulan a las células caliciformes, incrementando las
secreciones traqueobronquiaies a la ve/, que disminuyen su \ iscosidad facilitando su
eliminación.
Hl mejor expectorante es el agua. MECANISMO DE ACCIÓN
Disminuve la \iscosidad de! moco es fácilmente dcspla/ado por la tos y aumenta la
elasticidad del moco.
fe-
Y'T Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro ;¡|
11 2 _
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

FARMACOCINÉTICA
Cloruro de amonio (Bronco Vita) Jarabe
Se absorben bien por via oral a la 1 hora, se unen a las albúminas para distribuirse por
todo el organismo.
sufre biotransformación hepática, excreción renal.
Fiucalipto (Mentisan SI)) Jarabe. Pastilla. Pomada. (Transpulmín) Jarabe. Supositorio,
Pomada.
(Pulmoquin) Ampolla (Gripargon) Hucalitpol 100 mg. ¡ trementina 30 mu.
Hiedra (Abrigar) Jarabe 70 mg./5 mi.
Pectoral Vita Jarabe en 5 mi. Romero 62 mg.-i-1 luirá Huirá 56 mg. t
Dextrometorfano 12.5 mg. ¡
Hucalipto 62 mg.
Tomillo (Pilka) Gotas 5 mg./m!
Son oleosas se absorben por la piel, se utili/an por inhalación, via intramuscular.
Via oral se absorben bien a la 1 hora se unen a las albúminas para distribuirse por todo
el organismo, su I re
biotransformación hepática, excreción renal y pulmonar.
INDICACIONES
Bronquitis aguda, tos seca, laringitis, jarabe 1 cucharilla cada 6 horas durante 3 a 5 dias..
Inhalación una ampolla en el vaporixador. Se aplica en la piel en tórax cada 12 a 24 horas.
CONTRAINDICACIONES
No tiene.
TOXICIDAD
Dosis altas produce nauseas y vómitos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Nintuina
MUCOLITICOS

ACETIL CISTEINA - AMBROXOL - BROMHEXINA

ORIGEN
Acetil cisteina es de origen semisintctico de un aminoácido
Ambroxol vegetal (adhetado varica).
Bromhexina Sintético
FARMACODINAMIA
Son los que aumentan las secreciones, disminuyendo la viscosidad (fluidificación) la
adhesión en los
bronquios que producen obstrucción parcial facilitando la eliminación del esputo por la tos.
El ambroxol ademas aumenta el surfactantc pulmonar, las inmunoglobulinas locales,
activa a los cilios vibrátiles, disminuyendo el dolor retroesternal.
MECANISMO DE ACCIÓN
Disminuye la viscosidad produciendo licuefacción de las secreciones, el Sulfihidrilo
libre reacciona con los enlaces disulfuro que tiene el moco.
El ambroxol ademas produce hidrólisis de las fibras de mucopolisacaridos unidos a las
proteínas en el
Moco.
FARMACOCINÉTICA
Acetil cisteina (Muxatil) Sobre 100 - 200 mg. Ampolla 300 mg.
Ambroxol (Muxol) Jarabe niños 1 5mg./5ml - Jarabe adultos 30 mg./5 mi. Ampolla 1 5
[Link] 30 mg. Bromhexina (Isobutil) Jarabe Bromhexina de 4 a 8 mg. t Isoprenalina
44 mg.(Bromex) ampolla 2 a 4 mg./5 mi. Comprimido de 8 mg.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.113 .
MANUAL PE FARMACOLOGÍA.

Administrados por via oral, se absorbe bien a las 2 horas, tienen una vida media de 6 a
8 horas, se unen a las albúminas para distribuirse por todo el opiumismo.
Sufren biotransformación hepática, la Aeetil Cisterna forma el acido acético y cisteina. La
excreción es por la via renal.
INDICACIONES
Sinusitis - Laringitis - Laringitis - Bronquitis Aguda - Bronquitis Crónica - Neumonía
- Bronconeumonia -Absceso Pulmonar - Tuberculosis Pulmonar administras acetil
cisterna 200 [Link] 12 horas durante 5 a 10 días, también puede administrarse el
ambroxol 30 mg. jarabe 1 cucharilla cada 6 a 8 horas durante 5 a 10 dias. lin el vapori/ador
colocar acetil cisterna o ambroxol I ampolla.
Lactantes 1.5mg'kp'dia ambroxol o acetil cisterna cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES
1 lipersensibilidad al medicamento, la acetil cisterna ademas puede producir
broncoespasmo.
PRECAUCIÓN
Ambroxol: en el cmbara/o. ulcera péptica.
TOXICIDAD
Acetil Cisteina
Tubo digestivo: estomatitis
Ambroxol:
Tubo digestivo: pirosis, nauseas.
Cardiovascular: dosis altas puede producir bradicardia, hipotensión arterial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
l'l Ambroxol asociado a los hipnóticos potencia su electo.
BRONCODI LAYADORES
SALBUTAMOL

ORIGEN
Sintético.
FARM ACODIN AMIA
No es catccolamina. pero tiene afinidad con sus acciones.
Cardiovascular: la acción es leve en músculo cardiaco produce taquicardia mínima, con
acción vasodilatadora periférica leve (efecto beta 1).
Respiratorio: es un broncodilatador selectivo (relajación de la musculatura bronquial) de
rápida acción, en el asma bronquial produce alivio de la disnea (efecto beta 2), aumenta
la capacidad vital (4 a 8 litros) y del volumen de espiración for/ada en 1 segundo.
MECANISMO DE ACCIÓN
La acción de relajación de la musculatura bronquial, se une al receptor B2
aumentando el AMPciclico intracelular de los bronquíolos produciendo
broncodilatacion, activándose la aclenilciclasa que actúa en el Al P produciendo
[Link]én inhibe la de/granulación de los mastocitos y la liberación de histamina,
leucotrieno. se produce por acción del AMP cíclico.
FARMACOCINÉTICA
Salbutamol Jarabe 2 mg./5ml.,Comprimidos de 2 a 4 mg.. Salbutamol Aerosol 100 mcg.
Herolan Aerosol (Salbutamol 0.2% t beclometa/ona 0.1%).
Administrado por via oral se absorbe bien a 1 hora, tiene una vida media de 2 a 4
horas, se une a las
albúminas. Sufre biotranslormación hepática. La excreción por via renal y
mínimamente por las heces
fecales.
Ll aerosol aplicado en la regio orofaringea produce su efecto a los 15 minutos.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
114.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

INDICACIONES
Bronquitis amida. Bronquitis crónica, tos seca administrar comprimido 4 mg. cada 6 a 8
horas durante 3 a 5 dias. t-.n Niños de 6 a 14 años administrar jarabe 2 mg. cada X horas
durante 3 a 5 clias.
Hn asma bronquial
1 tapa 1 Intermitente Salbuiamol aerosolcada K horas 1 a 2 días.
[Link] 11 Persistente lc\c Salbnlamol aerosol cada (> horas 1 a '2 dias.
Htapa 111 Persistente moderada llerolan aerosol cada 6 horas I a ?. dias. añadir Teofilina
capsula 300 mg.
cada día durante 30 a M) dias
CONTRAINDICACIONES
Hipcrsensibilidad al medicamento, llipcrtiroidismo. Hipertensión. Insul'iciencia
cardiaca. Diabetes
Vlellitas. Adenoma de próstata.
PRECAUCIÓN
Ancianos, insuficiencia renal.
TOXICIDAD
SNC : ansiedad, temblor, raro vértigo
Irritación en la boca garganta (Inhalado)
Tubo digestivo: el aerosol en región orolaringca irritabilidad, nauseas, vomito,
perdida del apetito
Cora/.on: taquicardia, palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado a bloqueantes adrcnergicos, picnic su efecto el salbutamol.
METILXANTINAS TEOFIL1NA - CAFEÍNA
ORIGEN
Teofilina origen vegetal "te. cálelo, teohromina".
Calcina origen vegetal "cafeto, cacao, teohromina"
EARMACODIN \ M 1 \
Teofilina:
SNC: es estimulante leve.
Respiratorio: la teolllina en el músculo liso de los bronquios produce relajación, mas
notorio si hay
broncoconstriecion.
Corazón: la teolllina es un potente estimulante cardiaco.
Músculo estriado: mejora la contracción del diafragma, disminuye la fatiga,
mejorando la función
ventilatoria. disminuye la disnea.
Cafeína:
SNC: es mas cfica/. estimula el sistema nervioso central, disminuye la somnolencia, la
fatiga psíquica, existe un mejor flujo de ideas, mejorando el trabajo intelectual pero no en
matemáticas, ni en precisión, produce mayor irrigación. Estimulan el centro respiratorio
en el bulbo.
Renal: aumenta el flujo sanguíneo incrementándose la formación de orina. Tubo
digestivo: aumentan la secreción de 1 K'L. MECANISMO DE ACCIÓN
Teofilina produce relajación del músculo liso bronquial uniéndose a receptores similares a
las de las catecolaminas activan la adcnil ciclasa que actúa a nivel del A 11' y se produce
el AMP. que aumenta en las células bronquiales y se produce la broncodilatacion.
l;.n el músculos estriado produce liberación del calcio que actúa sobre la actina y la
miosina. Cafeína produce vasodilataeion a nivel del sistema nervioso central, cora/on y
ríñones.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,
•115

FARMACOC INETIC A
Teofilina Aminofilina ampollas de 250 - 300 mg. en 10 mi. (Hlcxme) capsulas de 250 -300
mg. Jarabe 25
ing. (Meridian) comprimidos de 100 - 200 mg.
('alema (C.'almadol) Aspirina 500 mu.. ' Calcina 20 mg. (Cafiaspirina) Aspirina 500 mg. l
Cafeína 30 mg
Aktivanad Calcina 375 mu. l Vitaminas del complejo H. (Cafcrgot) [Link] 1 mg. i
Calcina 100 mg.
( \ntignpai l . C l l ) Paracctamol 500 mg. : Cafeína 30 mg. i Difenhidramina 5 mg.(Soroechi
Pilis) Cafeína
15mg i Aspirina 325mg • Salaleno 160 mu.
Se absorben bien por via oral, con (acuidad en forma completa a las 2 horas, se unen a las
albúminas, se
distribuyen por todo el organismo, atraviesa la barrera hematocuccfálica y placentaria; la
teofilina tiene vida
media de 8 horas \ la calcina tiene vida media de 7 horas. Sufren biotransformación
hepática y la excreción
por vía renal
INDICACIONES
teofilina en asma bronquial como fármaco de segunda linca ampolla 300 a 600 mg. disuelta
en una Solución Cilucosada o Fisiológica 20 a -K) golas poi minuto.
Fu profilaxis de la enfermedad del '\sma 1 capsula tic 300 mg.
Bronquitis crónica y Bronconeuinoma capsula 250 mg. cada 12 horas durante 5 a 10 dias o
puede ser el jarabe 25 mg. 1 cucharilla cada 12 horas durante 5a 10 dias.
Fdema agudo de pulmón. Insuficiencia cardiaca aguda administrar aminofilina 250 -
500 mg. en
solución cada 12 horas. Durante 3 a 5 dias.
1.a cafeína en la enfermedad de la altura soroccln pills 1 comprimido cada 8 horas, durante 3
dias.
F'.n la migraña 1 comprimido cada 4 a 6 horas, 1 a 2 dias.
Adinamia. perdida del apetito, postopcrados administrar aktivaiuul 1 cucharilla horas 1 1:00 -
18:00
durarte 10 a 20 dias.
1 .n el resfrio antigripal ! comprimido cada ó horas a 8 horas durante 2 a 3 dias.
CONTRAINDICACIONES
l,a calcina en ulcera gástrica activa. 1.a Aminofihna en el embara/o
PRECAUCIÓN
Insuficiencia renal urave. insuficiencia hepática grave, insuficiencia cardiaca
descompensada, infecciones
respiratorias, hipertensión arterial.
TOXICIDAD
Calcina: SNC: insomnio, excitación, delirio, convulsiones.
Corazón: extrasistoles. dolor precordial.
Teofilina: SNC: cefalea.
Cora/.on: dolor precordial, hipotensión arterial, la administración por via intravenosa puede
producir arritmia cardiaca y paro cardiaco, siempre administrar en goteo.
Tubo digestivo: nauseas. Pirosis retroesternal. dolor urente en epigastrio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Asociado a prcdnisona. dexamctasona producen mayor irritación gastrointestinal.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.116.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

FARM \( Oí OCIA AMT11NI K C IOS A

QUIMIOTERAPIA ANTIMICROlilANA
QEHVIIOTERAP1A

Erlich la quimioterapia es rama de la larmaeoloma que csiudia n -.asianua^

eonoekla. que introducidas en el organismo son cap,ice.-- UL ¡csion,'.' o destruir io^
"Bacterias. I longos. Virus, Ricketlsias, [Link]. ik lm iu u» , \ l'rolo/ooano
tóxicos acentuados en el huésped.
ORIGEN DE EOS Ql IVHTERAPK OS
A) Origen sintético son la mayoría l-'.i. Quinolonas
R) Origen semisinletico I j Doxicielina
C) Reino mineral, el Antimonio para tratamiento de la Leishmamasis
D) Reino Anima), la Lisosima esta en la s a li \a \ lagrima-.
tí) Reino vegetal a) vegetales superiores l ; j . O uinina para el paludismo h)
interiores ['.}. Eos hormos de donde se extraen los antibióticos.
ACCIÓN DE EOS QEIM1OTEKAP1COS
Los antimierohianos solo pueden actuar en los parásitos con receptores cspccílicos (
parasilotropico:-,). al ser estos organotropicos. por tanto el quimioterapico debe ser poco
organotri'pico (toxicidad selecti\'a).
ca, dcmada
\\askman el antibiótico es una sustancia
bacterias) que tienen la capacidad de inhibir el desarrollo u destruir bacterias.
INDICF QEIMIOTERAPICO
Se reali/.a en animales de laboratorio. ÍNDICE QIMMIOTERAPICO DOS i s
JuáM'IlüJ^rjida
Dosis máxima curativa
Erlich actualmente, dice el índice quimioterapico es el resultado de la dosis que
produce la muerte en los animales de laboratorio DI. 50% (dosis letal) y la dosis efectiva es
la que produce curación en los animales de laboratorio infectados DF 50% (dosis efectiva).
Expresa la seguridad o inocuidad de un agente químico (droga), en el tratamiento de un
proceso infeccioso.
Cuando es mayor la DE 50% es tolerada, eso quiere decii que es menos toxica la dioga
para el organismo \ cuando es menor la DE 50% es mas toxica para el agente infeccioso,
entonces será ma\or el índice quimioterapieo, es mas inocua y etica/ el agente
quimiolcrapico Ej. la Penicilina.
Erlich vi» que los agentes microbianos pueden desarrollar resistencia a la acción
destructora del quimioterapico.
La forma de eliminar la resistencia es tratar de encontrar una droga que destruya todos los
gérmenes tan rápidamente como sea posible preferentemente con una sola dosis, hoy
Ciprofloxacino en la Gonorrea.
PRINCIPIOS DE EA QUIMIOTERAPIA
Es la relación entre la droga, huésped y el agente infeccioso
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.117
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,

DROGA

HUÉSPED
PARÁSITO

1. Droga quimioterapica.- Debe ser poca toxica para el organismo huésped, excepto si la
vida esta en peligro, debe asarse la dro-ga potente aunque sea toxica, hacer un diagnostico
clínico correcto.
2. Huésped.- La infección se produce en la mayoría por disminución de las defensas del
organismo, por eso la droga a\ mía a ese organismo a sobreponerse, pero no debe ser
toxico.
3. El parásito.- Son intracelulares. los virus están en el DNA. por eso es mas difícil
destruir al virus sin dañar el núcleo celular.
CRECIMIENTO BACTERIANO
lis la multiplicación de las células bacterianas Fj. Fscherichia Coli se divide en dos
fisión binaria cada 20 minutos y forma 1000 millones de nuevas bacterias en 10 horas,
pero no es indefinido el crecimiento por el agotamiento de las sustancias nutritivas y la
acumulación de metabolitos tóxicos que modifican el Ph y porque muchas células mueren.
Vodo cultivo bacteriano pasa por 4 lases príncipaícs:
A - R Fase de Retardo
B - C Fase Logarítmico
I" - D Fase Estacionaria
D - F Fase Declinación
Fase de Retardo.- Ls la adaptación del germen al nuevo ambiente.
Fase Logarítmico.- Fs el crecimiento rápido, produciéndose una duplicación continua de la
población bacteriana a una velocidad constante. Fn esta lase actúan los bactericidas Fj.
Penicilina.
Fase Estacionaria.- El numero de divisiones de la bacteria disminuye y se equilibra con
el numero de células muertas, quedando el numero de células constantes.
Fase Declinación.- Cesa la producción, aumentando la mortalidad, disminuyendo en forma
acentuada la población de bacterias vivas.
Procesos metaholicos.- Fn el crecimiento bacteriano existen dos procesos melabolicos
principales:
1.- Síntesis de Macromoleculas. son los constituyentes celulares fundamentales "Proteínas,
Polisacaridos, Ácidos Nucleicos. 1.¡pidos".
2.- Producción de Fnergia para la Síntesis, algunas bacterias son capaces de sintetizar todos
los materiales celulares a partir del CO2, NI 14. sales orgánicas, llamándose bacteria
autotrófica Fj. E. Coli.
Otras bacterias requieren substancias mas complejas para sintetizar sus componentes de los
aminoácidos son las bacterias hcterotroficas Fj. Salmonella l'iphi.
lina substancia que la bacterias puede sintelizar \ que necesita para su crecimiento se llama
metabolito esencial, lo que el microorganismo no puede sintetizar se llama factor de
crecimiento.
Muerte del microorganismo.- Fs la incapacidad irreversible de reproducción.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIB1ÓTICOS.-I.- Según su efecto: en dos
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
11».
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

A: Bacteriostaticos, son los que inhiben el crecimiento y la multiplicación bacteriana,

favoreciendo la destrucción por el sistema inmunológico (neutrófílos. monocitos) del
paciente, pero por si mismos no destruyen al germen, permaneciendo viables, al suspender
el tratamiento pueden multiplicarse de nuevo Ej. Sulfas. Cloraníenicol, Eritromicina,
Lincomicina. Nitrofurantoina. Tetraciclinas.
B: Bactericidas, son los antimicrobianos que ocasionan la lisis de las bacterias con efectos
irreversibles Ej, Aminoglucosidos, Cefalosporinas, Penicilinas, Quinolonas, Rifampicina.
2.- Según se mecanismo de acción:
A: Inhiben la síntesis de la pared celular.- Las bacterias presentan una pared celular
rígida que la envuelve y les permite soportar la presión osmótica del medio donde se
desarrollan (las bacterias tienen una presión osmótica interna mayor que las células de los
mamíferos, sin ella estallarían en la sangre y tejidos). Los Betalactamieos inhiben la
síntesis de la pared celular, produciendo lisis bacteriana por la explosión osmótica que se
produce.
B: Drogas que alteran la función de la membrana celular.- Alteran la permeabilidad de
la membrana celular, permitiendo la salida de sus componentes intracclulares Ej. Nistatina,
Polimixina.
C: Drogas que inhiben la síntesis de proteínas.-La síntesis de proteínas en las bacterias se
realiza en los ribosoinas 70S que están formados por dos subunidadcs SOS - 30S (en
mamíferos la síntesis es en la SOS y no se divide en subunidades).
Los antiinfccciosos inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias Ej. en la subunidad 30S
los Aminoglucosidos y Tetraciclinas, en la subunidad SOS Maerolidos, Cloranfenicol.
Lincomicina: ocasionando la muerte bacteriana.
D: Drogas que inhiben la síntesis de los ácidos nucleicos.- El antibacteriano interfiere en
la síntesis o función de los ácidos nucleicos mediante tres mecanismos:
-Inhiben la replicación del ADN Ej. Quinolonas
-Inhiben la transcripción en el RNA Polímera/a Ej. Ea Rifampicina.
-Inhiben la síntesis de mctabolito esencial (bloqueo de formación de bases purinas y
pirimidinas) Ej. Trimetoprim + Metotrexate.
-Interfiere en la formación del huso mitotico, frenando la metalase, se interfiere al DNA.
-Bloquean a las enzimas virales esenciales para la síntesis del DNA, impiden la replicación
viral Ej. Aciclovir - Zivoduna.
3.- Según su espectro bacteriano.-
A: Espectro reducido, el antibiótico actúa contra un escaso grupo de gérmenes Ej.
Penicilina G solo contra cocos Gram (+).
B: Espectro ampliado, son eficaces contra Gram (+) y contra un grupo significativo de
Gram (-) Ej. Ampicilina.
C: Amplio espectro, tienen acción contra Gram (-)-). Gram (-), Rickettsias, Espiroquetas
Ej. Tetraciclinas, Cloranfenicol, Maerolidos.
Principios generales de Antibioticoterapia.- El uso de antibióticos cuando existe una
infección por un agente patógeno significativo, o cuando hay indicación expresa para la
profilaxis.
En
a) El estado de salud del individuo, debe tener un buen estado ininunqlógico.
una
infección el resultado terapéutico depende:
b) El sitio de la infección, para alcanzar una concentración del antibiótico que inhibe
la proliferación
bacteriana. ,.
e) Gravedad de la infección en relación al germen.
La dosis y el tiempo de tratamiento debe ser suficiente para producir la muerte bacteriana.
ir
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.119.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

También se tomara en cuenta la toxicidad y el costo de la droga. Los antibióticos se utili/an

de dos formas:
1.- Tratamiento Empírico, se debe cubrir a los patógenos mas probables, el germen no fue
identificado "La infección pone en peligro la vida, la infección tiende agravarse, la
experiencia e intucion del profesional".
En casos graves se utiliza una combinación de antibióticos pero en paciente internado Ej.
Peritonitis, no usar en consulta externa el escopeta/o como tratamiento "es ignorancia,
inseguridad, porque no tiene un diagnostico, el tratamiento es una injuria económica'".
2.- Tratamiento definitivo, con diagnostico etiológico definido por un cultivo y
antibiograma.
Control de la antibioticoterapia en la práctica se basa en la remisión de la temperatura y
mejoramiento del estado de salud.
También debe controlarse la aparición de efectos secundarios a nivel renal, digestivo,
intolerancia, alergia, shock anafilactico, superinlecciones, etc.
Resistencia a los antimicrobianos.- El agente patógeno se hace resistente, si la
concentración de la droga es insuficiente para inhibirlo o destruirlo.
La resistencia puede ser especifico para una droga o cruzada aunque el microorganismo no
este en contacto con la droga.
Las bacterias pueden ser resistentes a un antimicrobiano porque:
-La droga no llega al loco infeccioso.
-La droga es inactivado porque algunas bacterias producen enzimas que se encuentran en la
superficie celular o en su interior.
-Las bacterias tienen membranas impermeables que impiden la penetración de la droga..
-Antibióticos hidrófilos atraviesan la pared celular por canales acuosos, bacterias que no
tienen estos conductos son resistentes a los antibióticos.
-El antibiótico es acido, su penetración depende del Ph.
-El transporte del antibiótico depende de energía, no sera activo en un medio anaeróbico. La
resistencia se adquiere por Mutación, Transducción, Transformación y Conjugación.
Mutación: El Micobacterium Tuberculoso, tiene mutación en el gen que codifica la
proteina blanco produciendo una alteración en su estructura, por eso ya no se une la droga,
produciéndose la resistencia a la Estreptimicina (mutación ribosómica), a las Quinolonas
(mutación girasa), a la Rifampicina (mutación del gen polimerasa).
Transducción: Es por un bacteriófago (virus que infecta bacterias) que tiene en su DNA
incorporado un gen resistente a la droga, asi una bacteria recien infectado puede adquirir
resistencia y son transmitidos a sus generaciones Ej. Stafilococo Aureus que codifican la
penicilinasa, otros genes codifican la resistencia a la Eritromicina, Tetraciclina,
Cloranfenicol.
Transformación: La información genética resistente es incorporado al DNA en la bacteria,
produciendo proteínas alteradas Ej. Neumococo.
Conjugación: En la transferencia de genes de un germen a otro por contacto directo o por
un puente para la perpetuación de la especie con resistencia al antiobiotico.
El gen transmitido tiene dos grupos de genes codificados en Plasmidios:
1) Plasmidio con determinante R es el que codifica la resistencia real Ej. Aminoglucosido.
2) Plasmidio de Transferencia con resistencia que tiene los genes para la conjugación
bacteriana Ej. Gérmenes Gram (-)
ir
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.120.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Mecanismo de acción de la resistencia bacteriana.-

1.- destrucción enzimatica de la droga, el Stafilococo Aureus produce enzimas llamadas
Betalactamasas que tienen la capacidad de destruir a la Penicilina
Los bacilos Gram (-) producen enzimas fosfotransterasas, Acetiltransíerasas,
Adeniltransferasas que inactivan a los Aminoglucosidos.
2.- disminución de la permeabilidad de la membrana celular, las bacterias forman proteínas
que impiden la permeabilidad a las Tetraciclinas.
3.- producción de enzimas metabólicas modificadas, las bacterias resistentes producen
enzimas que actúan en el acido Paraaminobenzoico, la droga no puede combinarse Ej
Solfonamidas.
4.- producción aumentada de un metabolito esencial, la bacteria resistente produce una
cantidad exagerada de Acido Paraaminobenzoico, sobra el metabolito para producir el
crecimiento bacteriano aunque estén expuestos a las Sulfas.
5.- Modificación de la síntesis proteica, el Micobaeterium Tuberculoso resistente, forma
proteínas modificadas que son resistentes a las Sulfanamidas.
Bacterias Persistentes.-
Las bacterias con metabolismo disminuido (reposo), no tiene acción la Penicilina, porque
solo lo hacen en la fase logarítmica donde son suceptibles.
Las bacterias que estuvieron en contacto con la Penicilina que impide la biosíntesis de la
pared celular se transforma en Protoplasto (gérmenes sin pared, solo con membrana celular),
si pueden multiplicarse se llaman formas L insensibles a la Penicilina.
El antibiograma
Primero hacer un diagnostico clínico en patologías agudas o crónicas, se debe tener la
precaución para la obtención de la muestra:
-No debe estar recibiendo antibióticos (lo ideal es cinco dias debe estar sin recibir
antibióticos). El antibiograma identifica al germen causante de la patología en patología aguda
o crónica.
En laboratorio existe una inhibición alrededor del cultivo bacteriano, para un correcto
tratamiento, el antibiograma clasifica a los gérmenes en:
Sensibles
Moderadamente sensibles
Resistentes
Que es un antibiótico.-Es una droga de composición química conocida de origen
sintético
principalmente, semisintetico, vegetal, mineral, animal, que pueden inhibir el crecimiento
bacteriano o
tener acción letal contra el germen.
CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES PATÓGENOS
I) Bacterias, Ricketsias, Hongos, Virus, se utilizaran antibióticos, sulfas,
antituberculosos, antimicóticos, antivirales, etc.
II) Protozoarios, se utilizaran antiamebianos, antipaludicos, etc
III) Helmintos, se utilizan antihelminticos, etc.
IV) Células cancerosas, se utilizaran quimioterapicos con acción citotóxica en
células neoplasicas Kj. Leucemia
Cuales son las causas del fracaso antiinfeccioso.- A veces un tratamiento bien realizado
con antiinfecciosos, después de una mejora inicial, puede producirse una recaída. Las causas
son:
-Resistencia bacteriana "Stafilococo Aureus - Pseudomona- Enterobacter - E. Coli - Bacilo
de Kock".
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.121
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

-Bacterias persistentes, el antiinfeccioso no tiene acción por la presencia de pus, cuerpo

extraño
infecciones crónicas. '
-Defensas orgánicas defectuosas, algunos antiinfecciosos requiere que el organismo tenga
una buena inmunidad humoral, celular para la fagocitosis, estará dismunuido en la vejez,
diabetes, alcoholismo, leucemia, el uso de corticoides, etc.
-Absorción defectuosa de la droga, en los vómitos, diarrea no habrá biodisponibilidad de la
droga, elegir la vía de administración parenteral.
-Mala penetración de la droga, la barrera hematoencefálica (administrar drogas liposolubles
Metronidazol Cloranfenicol, Ciprofloxacino'", en un ahceso primero se debe drenar.
Antibióticos en la insuHcfcncta renal, para administrar los antiwlbceiusxis es preigism ounwer
'« vtn d<? eliminación porque puede haber riesgo de intoxicación al usar por Ej. Kanamicina
vida media de 4 horas, en insuficiencia renal 5 dias alargándose su vida media, se debe
prolongar los intervalos de la administración de la droga.
La determinación de la función renal, es el clearence (mayor a 80 mi. por minuto es normal).
Insuficiencia Renal Leve 50 - 80 ml./minuto. Insuficiencia Renal Moderada 1 0 - 5 0
ml./minuto, Insuficiencia Renal Grave menos 10 mi. por minuto.
La Eritromicina no se modifica en la Insuficiencia renal.
ANTIINFECCIOSOS EN EL EMBARAZO.- Pueden prescribirse, evitar los
medicamentos recientes por no haber estudios, se administran los Betalactamicos.
Los Aminoglucosidos con prudencia por la ototoxicidad en el feto especialmente la
[Link] contraindicados las tctraciclinas por producir insuficiencia hepática, en
el feto retardo en crecimiento en el primer trimestre y alteraciones dentales en el cuarto mes
de la gestación. El cloranfenicol esta contraindicado en el embarazo y en la lactancia,
produciendo colapso vascular por insuficiencia en la conjugación
[Link] no se utiliza por producir lesiones en los cartílagos.
No deben utilizarse los antibióticos.- En Infecciones virales [Link]. Fiebre
prolongada de origen desconocido Ej. Linfomas. Colagenopatia.
Infecciones bacterianas mixtas.- Infecciones ocasionadas por dos o mas gérmenes
"Tifoidea, Peritonitis, Meningitis, Infecciones Urinarias>, administrar antibióticos con
diferente espectro de ultima generación por existir gérmenes resistentes.
Infecciones graves de causa desconocida.- La elección del antibiótico debe utilizarse
según el criterio clínico (Diagnostico Presuntivo) y con el conocimiento del espectro y
potencia antiinfecciosa.
Indicación clínica de dos a mas antibióticos.- Aumentar la acción del antibiótico cuando
el germen es resistente E}. Endocarditis Bacteriana Penicilina Benzatinica + Gentamicina o
Streptomicina, en presencia de Pseudomona Gentamicina + Ticarcilina.
Para disminuir o impedir la resistencia bacteriana Ej. En la tuberculosis.
En infecciones mixtas Ej. Peritonits Ciprofloxacino -t- Metronidazol o Cefalosporinas de 111
generación.
En emergencias antes de conocer el antibiograma.
Sinergismo de potenciación.- Eos antiinfecciosos son bactericidas de espectro
reducido Ej.
Penicilinas, Cefalosporinas, Eincomicina Aminoglucosidos, Vancomicina,
Rifampicina, Quinolonas
fluoradas..
Sinergismo de suma.- Los antiinfecciosos son bacteriostaticos de amplio espectro
'Tetraciclinas, Cloranfenicol. Macrolidos, Sulfonamidas".
La asociación de un bactericida + bacteriostatico se produce un sinergismo de potenciación
según la susceptibilidad del germen.
Si el germen es muy sensible al primer grupo puede producirse antagonismo Ej. Meningitis
Neumococica al administrar Penicilina si se añade Tetraciclina
Sinergismo de facilitación.-Eos antiinfecciosos con acción farmacológica mínima o
ninguna Ej. Sulbactam Acido Clavulanico - Tazobactam.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
122.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Desventajas de la combinación de antibióticos.- Son las siguientes:

Peligro de Toxicidad.
Puede surgir interacciones medicamentosas.
Aparición de resistencia se incumple el tratamiento.
Costo elevado.
El uso de Antiinfecciosos como Profilaxis.- En intervención odontológica y otras cirugías,
en portadores de
un defecto o prótesis valvular, administrar Penicilina, también en infecciones
gastrointestinales,
respiratorias.
Cirugía cardiaca a cielo abierto Ej. Vancomicina Igr. intravenoso 30 minutos antes de la
cirugía. Cirugía vascular creación de Shunts (puentes), en amputación de un miembro por
isquemia Ej. Vancomicina 1 gr. [Link]ía ortopédica en prótesis, implantes Ej.
Cefazolina Igr. intravenoso..Cirugía abdominal, en cirugía colorectal, heridas punzantes Ej.
Metronidazol + Cefalosporinas III generación. En Ginecoobstetricia por rotura prematura de
membranas. Infección pelviana Ej. Cefalosporinas de III generació[Link]ón en zonas
endémicas Ej. Cloroquina.
Reacciones adversas a los antiinfecciosos.- Son tres:
1.- Toxicidad directa por dosis excesiva, es raro porque los antiinfecciosos son poco
tóxicos excepto los Atninoglucosidos que son nefrotoxicos y neurotoxicos del VIII Par
Craneal Auditivo "vértigo, hipoacusia acusia>.
2.- Hipersensibilidad o alergia, la reacción es por sensibilización Ej. Penicilina produce
edema facial, erupciones cutáneas, broncoespasmo, taquicardia, hipotensión arterial que puede
ser mortal.
3.- Superinfeccion, la administración de bacteriostaticos o la asociación de antibióticos,
suprimen la flora bacteriana de la boca, colon, vagina y permite el desarrollo de la Candida
Albicans "Candidiasis Oral -Intestinal - Vaginal".
4.- Dosis subletales, dosis menor, tiempo de administración abreviada favorece la
resistencia bacteriana del Stafilococo Aureus, Proteus, Pseudomona, Serratia, Enterobacter,
etc.
BETALACTAMICOS
Son las siguientes:
1) Penicilinas
2) Cefalosporinas
3) Carbapenemos (Imipenem - Tienamicina)
4) Monobactemos (Astreonam - Acido Clavulamico)
PENICILINAS
HISTORIA
En 1928 Fleming descubrió, en forma casual en su laboratorio en una colonia de Streptococo
se habia producido la muerte bacteriana, porque habia caido de un vegetal un moho en la
placa de cultivo. Fue premio Nobel en 1945, nacido en Escocia en 1881, descubrió
también la Lisosima el [Link], Howard Florey en 1940 obtuvieron una concentración
adecuada del hongo que tenia la acción bactericida. ORIGEN
Origen de un vegetal inferior de los mohos del hongo, del genero Penicillium "Notatum -
Chrysogenum" obteniéndose por fermentación la Penicilina G.
QUÍMICA
Las Penicilinas poseen un núcleo químico común el Acido 6 Aminopenicilanico que tiene 3
componentes "Un anillo de Tiazolidina, un anillo Betalactamico y una cadena lateral".
El anillo betalactamico es vital para tener la acción bactericida, una alteración es equivalente
a la perdida de la acción antiinfecciosa. La cadena lateral es la que le da la característica a cada
Penicilina, modificándose a este nivel se altera el espectro antibacteriano, resistencia a las
Betalactamasas y propiedades farmacocinéticas.
Acido 6 Aminopenicilanico
Anillo Tiazolidina Anillo Betalactamico
1) Lugar de acción de la Penicilina
2) Lugar de acción de la Amidasa
7 1 2
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
En relación a su estructura química, farmacocinética y espectro antibacteriano.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.124.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

) Penicilinas Naturales (Primera Generación), son ácido sensibles de uso paren/eral

(intravenoso e
intramuscular), son sales solubles de acción corta y rápida:<Penicilina G Cristalina
(hendípenicilina).
Penicilina Sódica y Penicilina Polasica>,
Sales insolubles de acción intermedia para uso intramuscular <Penidlina G Prucainica y
Penicilina C/
Clemizol.
Sales insolubles de acción prolongada o de depósito (21 días, otros 28 días, incluso
mencionan 60 dias). para uso intramuscular: La Penicilina Benzatinica.
Todas las penicilinas naturales, sufren hidrólisis por la betalectamasa del Slafilococo
Aureus, Escherichia Coli, Proteus, Colibadlo, Pseudomona, también es destruido por el
acido clorhídrico.
II) Penicilinas Biosinteticas o Penicilinas Acidorresistentes, son de uso oral: La Penicilina
F (Fenoximetilpenidlina)
A la Penicilina natural G se le añade el acido Fenilacetico, obteniéndose la Penicilina V es
insoluble en un medio acido no es destruido por el acido clohidrico, se absorben en el
intestino delgado, pero son hidrolizados por la Penidlinasa (betalactamasas).
III) Penicilinas Semisinteticas (Segunda Generación), son dos grupos semisinteticos del
Acido 6 Aminopenidlanico añadiéndose la enzima Adlasa o Penicilinamidasa obtenida de
la Escherichia Coli. son las siguientes:
1.- Penicilinas Resistentes a la Penidlinasa, son penicilinas al tener una cadena lateral,
están protegidas de la ruptura del anillo Betalactamico, no tiene acción las
betalactamasas. <Meticilina. Na/duna, Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina y
Oxacilina>.
Son mas eficaces contra el Stafilococo Aureus, pero menos potente contra los gérmenes
Gram positivos.
2.- Penicilinas de Espectro Ampliado (Tercera Generación), son ¡as aminopenicilinas
<Ampidlina, Amoxicilina, Bacampicilina, Ciclacilina, Epidlina, Hetacilina, Pivampidlina y
Talampidlina>.
3.- Penicilinas Antipseudomonas (Cuarta Generación), son las carboxipenicilinas
<Carbenidlina, [Link], Temodlina>
-/.- Ureidopenidlinas (Quinta Generación), son <Azlocilina, Mezlodlina, Piperadlina,
Apalidlina>.
5. - Amidinopenidlinas (Sexta Generación) son <Amdinodlina, Pivamdinodlina,
Feramdinodlina>.
IV) Penicilinas + Inhibidores de Betalactamasas, son < Sulbactam + Ampidlina,
Sulbadam +
Amoxicilina, Acido Clavulanico +Amoxicilina, Tazobadam -\- Piperadlina>.
FARM A CODINAMIA
Las penicilinas son bactericidas de pequeño espectro, actúan en la Jase de crecimiento
logarítmico de las bacterias.
MECANISMO DE ACCIÓN
El Peptidoglucano (Mureina) componente vital de la pared, celular otorgándole
estabilidad y rigidez. La síntesis de peptidoglucano se produce:
-En el citoplasma bacteriano VDP acetil - muranil - pentapeptido.
-La síntesis de cadenas laterales de pentapeptido peptidoglucano, se realiza en la superficie
interna de la
membrana celular.
Transpeptidadón formando enlaces transcersales cruzados entre las cadenas de
peptidoglucano, va ir de la
membrana celular a la pared celular donde se forma la íranspeptidacion.
Existen unas enzimas "Transpeptidasas, Carboxipeptidasas y Endopeptidasas", que están
debajo de la
pared celular, son mas conocidas como Proteínas Ligaduras de Penicilinas PBP
"Penicillin Binding
Pr oleína".
Los Betalactamicos actúan uniéndose a la PBP, de este modo inhibe la reacción de
transpeptidacion, evitando la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de
peptidoglucano alterándose la estructura
Dr.: Isaac Raúí Méndez Castro
.125.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

de la pared celular bacteriana perdiendo su fuerza y rigidez, tornándose mas frágil y

susceptible a la lisis ante los cambios de presión osmótica (ingresa liquido a la célula
bacteriana produciendo el estallido lisis).
Se han identificado numerosos tipos de PBP y se ha visto que cada betalactamico posee
cierta afinidad y especifidad por alguno de ellos, es posible por eso que se produzca
sinergismo al utilizar dos [Link] cocos Gram (>) producen autolisinas (participan
en el crecimiento y reproducción bacteriana), los Betalactamicos disminuye la disponibilidad
de un inhibidor de autolisina en la bacteria.
RESISTENCIA BACTERIANA.- Se produce por tres procesos:
1.- Alteración de la permeabilidad.- Las bacterias impiden que el antibiótico penetre y
llegue a la PBP, la membrana celular se hace impermeable especialmente a bacterias Gram
(-), a la Penicilina G, pero logran atravezar por los canales proteicos (porinas), los
antibióticos hidrófilos pequeños (Ampicilina -Cefalosporinas).
2.- Inactivación Enzimatica.- Es la mas importante muchas bacterias "Escherichia Coli.
Klebsella, Hemophilus, Enterobacter, Shiguella, Proteus. Pseudomona, Stafilococo Aureus",
producen enzimas betalactamasas, que producen la hidrólisis del anillo betalactamico de las
Penicilinas (Penicilinasa-Cefalosporinasa). Los Gram (-1) producen mayor cantidad de
Betalactamasas (Penicilinasa) y secretan al medio extracelular.
Los Gram (-) producen, poca cantidad de Betalactamasas son secretadas al espacio
periplasmico, estas enzimas están estrictamente ubicadas en la [Link] síntesis de
Betalactamasas es mediada por cromosoma a través de los plasmidios.
3.- Alteración del Sitio de Acción.- Algunas bacterias pueden sintetizar nuevos PBP que
tengan menor afinidad por el antibiótico.
Las bacterias sobrevivientes, si encuentran un medio favorable, adquieren la forma esférica
"Protoplasto", si tienen restos de pared celular "Eseferoplastos". ambos no son susceptibles a
la acción de la Penicilina, estas son las bacterias persistentes, al adquirir su pared celular
serán resistente y se produce su crecimiento bacteriano generando infección.
REACCIONES ADVERSAS A LAS PENICILINAS
Las Penicilinas son poca toxicas, pero por el uso masivo hace que la aparición de reacciones
adversas sea relativamente [Link] reacciones adversas a las Penicilinas (Betalactamicos)
son:
1.-Reacciones de Hipersensibilidad.-El 10% de la población presenta algún tipo de alergia
a las Penicilinas la signosintomatologia mas frecuente es de tipo dermatológico.
A) Anafilaxia, se presenta 1 entre 7000 a 25000 casos, con mortalidad del 0.001%. de aparición
inmediata entre los 5 segundos a los 30 minutos (reacción acelerada). Es una reacción sistemica
severa, se diagnostica por la presencia de una complicación fatal < prurito sistemico, disnea,
edema laríngeo, broncoespasmo, opresión precordial, taquicardia, hipotensión arterial, lipotimia,
angioedema facial, shock>. Generalmente producido por la Penicilina Procainica.
2.- Edema Angioneurotico.- Existe un marcado edema en los labios, lengua, cara y tejido
periorbitario, si afecta a la laringe puede producir obstrucción respiratoria.
3.- Fiebre Medicamentosa.- Por penicilinas aparece 24 - 36 horas de haber terminado la
terapia.
4.- Erupciones Cutáneas (rash).- Es la reacción mas frecuente en 1 a 5 % apareciendo en 1
a 2 semanas después de culminado el tratamiento "Urticaria, vesículas, purpura,
maculopapulas> produce con mas frecuencia la Ampicilina.
5.- Síndrome de Steven-Johnson.- Se presenta"dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
con pápulas y vesículas".
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.126 .
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

6.- Enfermedad del Suero.- Aparece 1 a 2 semanas después de haber culminado el

tratamiento <fiebre, rash alérgico, artralgia, linfodenopatia, esplenomegalia, anasarca,
albuminuria, hematuria"
7.- Nefritis Intersticial e Insuficiencia Renal.- Por la administración de Meticilina,
también por dosis altas de Ampicilina, Penicilina G <fiebre, eosinofilia, protcinuria,
hematuria, piuría con a aparición de cilindros, oliguria y creatinina elevada>. En la
biopsia renal se aprecia lesión tubular con infiltración eosinofilica, es reversible.
8.- Trastornos Hematicos.- Es raro la reacción de Coombs se hace (+) (en un conejo en su
plasma se carga de anticuerpos antiglobulina humana, puede producir hemolisis, los
autoanticuerpos se fijan en el glóbulo rojo que se torna frágil) en tratamiento prolongados
con dosis altas, pero la anemia hemolítica es raro igual la neutropenia.
Mecanismo de Alergia a las Penicilinas.- La Penicilina y sus metabolitos actúan como
haptenos de bajo peso molecular, se dividen en dos clases:
a) Determinante mayor, el bencilpeniciloil (metabolito que se forma al abrirse el anillo
betalactamico).
b) Determinante menor, la molécula de Penicilina G., producto del metabolismo
<bencilpeniciloato, bencilpenicilamina, bencilpeniloato>.
I) REACCIONES DE HIPERSENSLBILIDAD.- Son de cuatro tipos:
Tipo I Reacción anafiláctica - Hipersensibilidad inmediata, es mediada por anticuerpos Ig.
E, contra los determinantes menores se unen a las células cebadas, basófilos produciendo
la liberación de la histamina produciendo "Urticaria, edema laríngeo, broncoespasmo,
hipotensión, opresión precordial, taquicardia'1.
La mayoría de las reacciones a la Penicilina no es mediada por la Ig. E y ocurren 72 horas
después de haber concluido el tratamiento, estas son reacción tipo II - II I - IV.
Tipo II Reacción citotóxica.- Se produce por la unión de anticuerpos Ig.G y Ig.M contra
los antigenos Penicilinicos formando reacción antigeno y anticuerpo produciendo
destrucción celular Ej. La anemia hemolítica inducida por Penicilina.
Tipo III Reacción por inmunocomplejos.- Se forman complejos solubles de
Penicilina con los
anticuerpos Ig.E - Ig.M se fijan a los vasos y activan el sistema de complemento Ej.
Enfermedad del suero.
Tipo IV Hipersensibilidad tardía.- Mediada por os linfocitos T activados, qtie reconocen
los antigenos penicilinicos, liberando linfoquinas induciendo una respuesta inflamatoria
Ej. Dermatitis de contacto.
Factores de riesgo.- La alergia aparece después de una previa sensibilización a la droga
formando los anticuerpos. En nuestro medio no es posible certificar la exposición previa en
la anamnesis (75% de muertes por anafilaxía), se debería por una exposición anterior en
otros países por ejemplo en los alimentos en base a los hongos comestibles.
Reactividad Cruzada.- Entre Penicilinas, existe alergia cruzada entre las Penicilinas
naturales y semisinteticas, por tener un núcleo común 6 - Aminopenícilanico.
Entre Penicilinas y Cefalosporinas el 5 a 16% de personas alérgicas a la Penicilina
también son a las Cefalosporinas de primera generación, otros autores dicen el 2% de
alérgicos a la Penicilina son a las Cefalosporinas, por eso las Cefalosporinas no son
sustitutos de la Penicilina.
Entre penicilina e Imipinem existe alergia cruzada
Entre Penicilina y Aztreonam (monobactemico) se administra sin riesgo en alergias a la
Penicilina.
II) Reacciones toxicas.- Son raras:
1.- Toxicidad neurológica: La Penicilina G via endovenosa al administrar grandes dosis en
pacientes con lesión renal, aparecen <confusión, inestabilidad, alucinaciones visuales,
auditivas, convulsiones, coma>. La administración de la Penicilina G intrateeal produce
Encefalopatía severa y fatal.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
127.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

2.- Síndrome de Hogne: Las Penicilinas naturales aparece en el sistema nervioso central
"vértigo, acufenos, tinitus, cefalea, alucinaciones, crisis convulsiva en epilépticos", se
produce por una reacción embotica toxica, administrar corticoides por via endovenosa.
3.- Alteraciones de la Hemostasia: La Carbanicilina, Ticarcilina se unen a las plaquetas a
nivel del ADP alterando la agregación plaquetaria, produciendo hemorragia.
4.- Alteraciones Electrolíticas: Es mas frecuente en Cardiópatas y en lesión renal:
-Sobrecarga de Sodio, al administrar dosis grandes de Penicilina G Sódica (Un millón de
Ul de Penicilina Sódica suministra 1.7 mEq de Na).
-Hiperkalemia, al administrar dosis grandes de Penicilina G Potásica (Un millón de UI
de Penicilina
Potásica suministra 1.5 mEq de K).
Hipokalemia, La Carbenicilina y Ticarcilina se comportan como aniones no
reabsorbibles (ion de carga
negativa), para ser excretado por el tubulo renal se elimina junto obligatoriamente al Potasio
aumentando su
excreción.
5.- Irritación del Tubo Gastrointestinal: Administrado por la via oral puede producir
"dolor abdominal, nauseas, vómitos".
6.-Efectos Locales: Por via intramuscular produce dolor urente localizado, enduracion,
eritema, calor local, producido por "Penicilina G, Ampicilina, Penicilina Benzatinica". Por
via endovenosa puede producir flebitis, tromboflebitis producido por infiltración de la
Penicilina Sódica.
III) Otras Reacciones Adversas
1.- Alteraciones de la Flora Intestinal: Es mas frecuente al administrar por via oral las de
aspectro ampliado, destruyendo la flora bacteriana, puede aparecer una sobreinfeccion por
"Candida Albicans, Pseudomona, Klebsella".
2.- Enterocolitis Seudomembranosa: El Clostridium Difficile (anaerobio) prolifera en el
intestino, por el uso de antibióticos que alteran la flora intestinal, produciendo toxinas que
lesionan la mucosa intestinal produciendo enterocolitis.
3.- Reacción Jarish - Herxheimen: En el 70 a 90% de pacientes con sífilis secundaria, que
reciben Penicilina Benzatinica, aparecen horas después "cefalea, fiebre, mialgia, artralgia"
ceden al administrar el acido acetil salisilico y no se repiten con las siguientes
administraciones de Benzatinica, por eso no debe suspenderse el tratamiento. Se produce por
la lisis masiva y rápida del Treponema Pallidum, generando la liberación de antigenos
responsable de la hipersensibilidad.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.128-
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

PENICILINA G (BENCIL PENICILINA)

ORIGEN
Vegeta! interior de los hongos Penicillium Notatum y Chrysogcnum.
FARMACODINAMIA
Bactericida de pequeño espectro, con acción en Cocos Gram (I) Pyogenes, Streptococo
Betahemolitico, Neumococo, Streptococo Viridans Alfa hemolítico. Bacilos Gram (+)
Corynebacterium Difteria, Clostridium Perfringens, Bacilus Antracis (Carbunco), Listeria
Monocytogenes. Cocos Gram (-) Mcningococo, menos sensible el Gonococo. Treponema
Pallidum, Treponema Pertuen, Leptospira Actinomiceto Israelí[Link] de la flora
oral "Pcptococus, Peptoestreptococo, Bacteroide''.
MECANISMO DE ACCIÓN
Explicado ~ Resistencia bacteriana FARMACOCINÉTICA
Administrado por via oral es destruido por el acido clorhídrico.
Penicilina G Sódica Vial 500.000 - 1:000.000 - 2:000.000 - 5:000.000 - 10:000.000 -
30.000.000 UI.
Penicilina G Potásica Vial 6:3:3 Potásica 300.000 UI -t-Procainica 300.000 UI I-
Benzatinica 6:000.000 UI
Administrados por via Intravenosa en forma pura, con electo rápido para infecciones
severas (meningitis, neumonía), ocasionalmente por via Intramuscular, la absorción es
buena entre los 15 a 30 minutos, tienen una vida media de 30 [Link] unen a las
albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefaliea
el 1%> (otros autores no atraviesa), pero en meninges inflamadas atraviesan con mayor
facilidad, atraviesa la barrera placentaria.
La biotransformación en mínima en el hígado y la mayoría se elimina, sin cambios por
la orina en un 60 a 80% en la primera hora, la vida media se prolonga hasta 10 horas en la
insuficiencia renal, en el neonato tiene una vida media de 3 horas.
La excreción renal el 90%, la excreción biliar 10% puede ser reabsorbido, la excreción por la
leche materna y saliva es escaso, sin acción terapéutica.
Penicilina Potásica
Administrado por via Intramuscular de acción corta y rápida, se absorbe entre los 1 5 a 30
minutos, tiene una vida inedia de 4 a 6 horas, la distribución, biotransformación y
excreción es similar a la Penicilina Sódica.
INDICACIONES
En patologías del aparato respiratoria por gérmenes sensibles que producen Amigdalitis,
Faringitis, Laringitis, Traqueitis, Bronquitis Aguda, Neumonía, Endacarditis Bacteriana,
Meningitis, Celulitis, Gonorrea, Lúes, Ántrax, Difteria, Fiebre Por Mordedura de Rata
(Pasteurela), Enfermedad de Weil (Leptospira).Tetanos, Actonomicosis Cervicofacial-
Toracico-Abdominal, Gangrena Gaseosa, Carbunco.
Duración del tratamiento de 7 a 14 dias, según la patología. Administración por via
Endovenosa cada 6 horas.
Neoneto menor de una semana.
Peso menor de 2 kg. 50.000 - 100.000 Ul/k/d cada 12 horas.
Peso mayor de 2 kg. 50.000 - 150.000 Ul/k/d cada 8 horas.
Neonato mayor de una semana
Peso menor de 2 kg. 75.000 - 150.000 Ul/k/d cada 8 horas.
Peso mayor de 2kg 100.000 - 200.000 Ul/k/d cada 6 horas.
Lactantes - Niños 25.000 - 50.000 Ul/k/d cada 6 a 8 horas.
Adultos - Ancianos 1:000.000 - 5.000.000 UI cada 4 a 6 horas
Corregir la dosis en insuficiencia [Link] hemodiálisis aumentar la dosis
CONTRAINDICACIONES
Historia de alergia o hipersensibilidad a Betalactamicos (Cefalosporinas - Imipinem).
ir
fe-
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

PRECAUCIONES
Un asmáticos, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipernatremia.
TOXICIDAD
Explicado en las penicilinas
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Probenecid, Indometacina, Acido Acetil Salicilico, bloquean la secreción tubular
aumentando su vida media de la Penicilina.
Bacterio-siálicos: Tetraciclina, Eritromicina. Cloranfenicol pueden antagonizar el efecto
bactericida de la Penicilina.
Asociado a los Aminoglucosidos se produce sinergismo, administrar por separado
La penicilina preparada (solución) es inestable, a temperatura ambiente se inactiva la
droga, por esta razón se debe administrar hasta 15 minutos después de haber preparado.
No asociar por ser incompatibles en su Ph con Acido Ascórbico, Clorfeniramina , Heparina,
Lincomicina.
PENICILINAS DE DEPOSITO PROCAINICA - CLEMIZOL - BENZAT1NICA
ORIGEN
Vegetal inferior del hongo Notatum y Chrysogenum, 6 son sales insolubles de la Penicilina G.
FARMACODINAMIA
Bactericida de pequeño espectro, los gérmenes sensibles explicados anteriormente.
También es sensible el Bacilus Antracis (Carbunco) Listeria monocytogenes.
Cocos Gram (-) meningococo, cada vez menos sensible el Gonococo.
Sensible Treponema Pallidum - Treponema Pertuen (Pian) Leptospira (Enfermedad de Weil),
Actinomiceto Issaelii
Anaerobios de la flora oral "Peptocoeus. Peptoestreptococo, Bacteroide".
MECANISMO DE ACCIÓN
Similar a las penicilinas de acción corta, la resistencia bacteriana también es similar
FARMACOCINÉTICA
Penicilina Procainica en Vial 400.000 Ul - 800.000 Ul - 2:000.000 Ul - 4:800.000 UI
Exclusivo para administración por vía Intramuscular, de acción intermedia tiene menor
efecto que la Penicilina G porque el nivel sérico es menor, es menos indoloro porque esta
unido la Penicilina G
La Procainica se absorbe lentamente, otorgando niveles terapéuticos hasta 24 horas, la
concentración plasmática 2 a 4 horas, se unen a las albúminas, no atraviesa la barrera
hematoencefálica, pero si la placentaria, biotransformación y excreción igual.
Biotransformación en minima en el higado y la mayoría se elimina, sin cambios por la orina
en un 60 a 80% en la primera hora, vida media se prolonga hasta 10 horas en la insuficiencia
renal, en el neonato tiene una vida media de 3 horas
Excreción biliar 10% puede ser reabsorbido, la excreción por la leche materna y saliva es
minimo, sin acción terapéutica.
Clcmizol: es la unión de la Penicilina G con el antihistamínico Clemizol Vial Clemizol
bencipenicilina 300.000 Ul
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Bencilpcnicilina Sódica 300.000U1

Clorhidrato de Lidocaina
Megacilina Forte Penicilina Sódica 3.600.000 UI + Clemizol 400.000 UT, Lidocaina
40mg. Via IM se
absorbe entre las 2 a 4 horas, tiene una vida media de 48 a 72 horas, distribución,
biotransformación,
excreción igual
Penicilina Benzatinica Vial 1200.000 - 2400.000 UI asociado a la Lidocaina 30 y 60 mg.
Karbasilin Benzatinica 600.000 UI - Procainica 300.000 UI - Potásica 300.000 UI.
Benzatinica 1.200.000 UI
+ Procainica 600.000 III -I- Sódica 600.000 UI:
Es la unión de moléculas de Dibenziletelendiamida es la Penicilina de deposito
con efectos mas
prolongados 3 a 4 semanas, 60 dias, la absorción es lenta 6 a 8 horas, con niveles
séricos bajos pero
sostenidos
Distribución, biotransformación, excreción igual a las Penicilinas.
INDICACIONES
En hemodiálisis aumentar la dosis
Penicilina Procainica IM en infecciones respiratorias por gérmenes sensibles, en piodermitis
Antes estaba indicado en la gonorrea 2400.000 UI, en cada región glútea hoy fue
reemplazado por otras
drogas, también es reemplazado por otros antibióticos por via oral.
Cada 12 a 24 horas, durante 7 a 10 días.
Neonato - Lactante - Niños 50.000 Ul/kg/d
Niños con peso menor de 30kg 600.000 Ul/kg/d
Adultos 600.000 - 1:200.000 Ul/dia c/12-24hrs, disminuir en insuficiencia renal
Contraindicaciones, precauciones, toxicidad e interacciones medicamentosas similar a las
penicilinas.
Penicilina Clemizol: Via IM cada 48 a 72 horas en infecciones respiratorias
producidas por gérmenes
sensibles
Contraindicaciones similar a las penicilinas.
PRECAUCIÓN
Evitar el uso en el primer trimestre del embarazo, por el Clemizol antihistaminico
evitar el uso en
conductores de vehículos, se potencia si se asocia con el alcohol.
Toxicidad e interacciones medicamentosas similar a las penicilinas.
Penicilina Benzatinica:
En sífilis Primaria- Secundaria 12.000.000 a 20.000.000 [Link] por via
intramuscular.
Sífilis Terciaria 20.000.000 UI a 30.000.000 UI. Via intramuscular.
Profilaxis de la Fiebre Reumática en niños 600.000 UI cada mes en adultos 1.200.000 UI cada
mes.
Administración IM exclusiva
En infecciones Streptococicas agudas 1 dosis
Neonatos 50.000 Ul/k/dosis única igual el lactantes
Niños con peso menor de 30 kg 600.000 UI
Peso mayor de 30 kg 1:200.000 UI
Adultos 1:200.000 UI - 2: 400.000 UI
Contraindicaciones, Precauciones, Toxicidad, Interacciones medicamentosas igual a las
Penicilinas.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.131
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

ORIGEN
A la Penicilina G se le añade acido fenilacetico
FARMACOD1NAMIA
Es menos eficaz que la Penicilina G u mucho menos eficaz contra el Gonococo - Meningococo.
MECANISMO DE ACCIÓN
Resistencia Bacteriana.- explicada en las Penicilinas
FARMACOCINÉTICA
Ospen - Pentex Tableta 500.000 - 1 millón - 1500.000 UI
Jarabe 200.000 UI - 400.000 Ul.
Via oral es insoluble en el estomago y soluble en medio alcalino (duodeno) donde se
absorbe bien pero de
forma incompleta 65%, los alimentos disminuyen su absorción por eso administrar 1 a
2 horas antes o
después de los alimentos.
Encontrándose en el plasma a la 1 hora, tiene una vida media de 6 horas, distribución,
biotransformación y
excreción similar a las Penicilinas.
INDICACIONES
No se utiliza por tener poca acción terapéutica, administrar en infecciones leves faríngeas
Dosis 125mg equivale 200.000 UI de Penicilina V
Dosis habitual 25 - 50 mg/kg/dia VO cada 6 horas, durante 7 dias en lactantes y niños
Adultos 1 a 4 gr/dia fraccionado cada 6 horas
CONTRAINDICACIONES
Igual a las Penicilinas
PRECAUCIONES
No administrar en el neonato
TOXICIDAD
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Similar a las Penicilinas
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA
METICILINA - NAFCILINA - OXACILINA -CLOXACILINA - FLUCOXACILINA -
DICLOXACILINA
ORIGEN
Son semisinteticas al Acido 6 Aminopenicilinico se le adiciono una cadena lateral
Acil al anillo
Betolactamico que la protege impidiendo su ruptura por la Betalactamasa.
FARMACODINAMIA
Son bactericidas de espectro reducido especialmente contra el Stafilococo
Aureus productos de
Penicilinasa y con poca acción contra los cocos Gram (+) en relación a la Penicilina G
MECANISMO DE ACCIÓN
Similar a la Penicilina G
RESISTENCIA BACTERIANA
El Stafilococo modifica la PBP, con afinidad escasa del antibiótico.
FARMACOCINÉTICA
Metacilina Vial 1 a 4 millones IM - IV
IM la absorción es buena 30 a 60 minutos, tiene una vida media de 20 a 50 minutos
distribución,
biotransformación, excreción, similar a la Penicilina G.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.132
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Mcticilina no existe en el pais

Oxacilina Vial 250 - 500 mg- 1 gr - 1.5 gr.
Cloxacilina Capsula. 250 - 500 mg Vial 500 mg - 1 gr
Dicloxacilina Cap. 250 mg- 500 - Igr. Suspensión 125 mg - 250 mg.
Flucloxacilina Suspensión. 125 -250 mg. - Capsula. 500 mg
Via Oral la absorción es rápido pero incompleto solo el 35 - 60%. es interferido por
los alimentos, la
Dicloxacilina se absorbe mejor.
La vida media 20 a 40 minutos
Se unen a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesa la
barrera hematoencefálica
mínimamente, lo hace mejor cuando están inflamadas las meninges, atraviesan la placenta.
Biotransformación, excreción, similar a las Penicilinas.
INDICACIONES
Meticilina - Nafcilina - Oxacilina no existen en Bolivia
Cloxacilina 500 mg. a Igr. cada 6 horas durante 7 a 14 dias via oral o endovenoso.
"Niños via oral 50 - 100 mg./k/d cada 6 horas. Via endovenosa 25 mg./kg/d cada 6 horas.
En infecciones por Stafilococo Aureus
En infecciones de la piel "Forúnculos - Celulitis - Heridas infectadas - Abscesos -
Piodermitis - Ántrax.
En infecciones de la via respiratoria " Sinusitis - Amigdalitis - Faringitis - Otitis
Media - Bronquitis
Aguda - Neumonía y Bonconeumonia "
Osteomielitis - Septicemia - Endocarditis - Meningitis
Dicloxacilina administrar via oral 12 -50 mg./kg/d cada 6 horas durante 7 a 14 días
En infecciones leves de la piel producido por Stafilococo Aureus "Forúnculo -
Celulitis - Herida
infectada"
Igual a la Flucloxacilina
Contraindicaciones, toxicidad e interacciones medicamentosas, similares a la Penicilinas.
PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO AMPICILINA - AMOXICILINA -
BACAMPICÍLINA - CICLACILINA - PIVAMPICILINA
ORIGEN
Semisintetico de la Penicilina G a lo que se le añade un radical NH2.
FARMACODINAMIA
Son bactericidas con acción en Gram (t) pero menos etica/ que la Penicilina G, pero
tiene potencia
contra Gram (- ) "E. Coli - Proteus - Salmonella - Shiguella"
Son susceptibles a la Penieilinasa, carecen de actividad contra los gérmenes
productores de
betalactamasas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Similar a las Penicilinas, la acción antimicrobiana adicional • mejora su penetración
por los canales
proteicos de las bacterias Gram (-) y mayor afinidad por la PBP.
RESISTENCIA BACTERIANA
Destruyen a la droga los gérmenes productores de betalactamasas.
FARMACOCINÉTICA
Ampicilina Suspensión de 125 mg-250 mg-500 mg - Igr. Capsulas 250 - 500 mg.
Comprimido 1 gr.
Vial 500 mg- Igr
Amoxicilina Suspensión 125 mg - 250 - 500 mg - 1 gr. Capsulas 250 - 500 mg.
Comprimidos 650 -850 mg.
Vial 500mg- Igr
•
mpicilina VO se absorbe con rapidez pero de forma incompleta en el tubo Gastrointestinal
30 - 55%, los
alimentos interfieren en su absorción.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
133.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

La absorción a las 2 horas, tiene una vida media de 50 minutos

Distribución, biotranstormación, excreción, similar a las Penicilinas.
En prematuros, neonatos y lactantes, la función renal es inmadura produce una
disminución en la
eliminación, aumentando su vida media.
Amoxicilina por via oral es acidorresistente, se absorbe a nivel del tubo gastrointestinal en
forma rápida y
completa 75 - 90%, no es alterado por los alimentos, a la 1 hora, tiene una vida media de 90
minutos.
Distribución, biotransformación. excreción, similar a las Penicilinas.
INDICACIONES
La Ainpicilina la administración puede ser por VO - IM - IV cada 6 horas durante 7 a 14
días.
Neonato menores de 1 semana:
Peso menor de 1 kg 50-100 mg/kg/d c/12hrs
Peso mayor de 2 kg 75-1 50 mg/kg/d c/8hrs
Neonato mayores de 1 semana:
Peso menor de 2 kg 75-150 mg/kg/d c/8hrs
Peso mayor de 2 kg 100-200 mg/kg/d c/6hrs
Niños menores de 40 kg 50-100 mg/kg/d c/6hrs
Adultos 1 gr. cada 6 horas
Amoxicilina la administración por via oral o también via intravenosa e intramuscular.
Dosis 25-100 mg/kg/d cada 8 horas, duración 7 a 14 dias
Comprimido dispersable c/12hrs, duración 5 a 10 dias
Lactantes 25-50 mg/kg/d c/8hrs
Niños 25-100 mg/kg/d c/8hrs
Adultos 1 - 4gr c/8hrs
Infecciones respiratorias altas: Sinusitis - Otitis media - Amigdalitis - Faringitis -
Laringitis - Bronquitis, es
mas eficaz la Penicilina G
Infecciones del Tracto Urinario, solo cuando el cultivo y/o antibiograma lo indica.
Meningitis EV la Ampicilina eficaz "Meningococo - Neumococo Influenza" asociado al
Cloranfenicol.
Fiebre tifoidea. Dosis altas Ampicilina 100-200mg/kg/d c/6hrs, durante 14 dias
Amoxicilina Igr c/8hrs, 14 dias. se utiliza aun en el estado gestacional.
Sepsis por Gram (-) Ampicilina + Gentamicina igual en Endocarditis Bacteriana por
Estreptococo
Contraindicaciones, precaución, toxicidad e interacciones medicamentosas, similar a las
Penicilinas.
CARBOXIPENICILINAS
CARBENECILINA - TICARCILINA - INDANILCARBENICILINA -
CARFENICILINA
IV
ORIGEN
Semisintetico de la Penicilina G, se le añade un radical de Carbono.
FARMACOÜTNAMIA
Con acción bactericida de pequeño espectro con acción contra
Providencia, Marganella, son sensibles a las betalactamasas, no
Aureus.
MECANISMO DE ACCIÓN
Similar a las Penicilinas
RESISTENCIA BACTERIANA
Los gérmenes productores de betalactamasas destruyen a la droga.
FARMACOCINÉTICA
Carbenecilina Vial Igr EV - IM
EV es de elección, tiene una vida media de 60 minutos.
Distribución, biotransformación. excreción igual a las Penicilinas.
la Pseudomona Aureginosa, Enterobacter, usar en infecciones por Stafilococo
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.13-
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
Idanilcarbenicilina via oral, se absorbe bien a nivel gastrointestinal, en el plasma tiene
niveles séricos
reducidos, se une a la albúmina, se distribuye por todo el oreganismo, atraviesa
mínimamente la barrera
hematoencefaliza, pero si la placenta, biotransformación hepática minima, excreción rápida por
el riñon.
INDICACIONES
En infecciones por Pseudomona Aureginosa, en infecciones urinarias, en infecciones
respiratorias,
Osteomelitits, para evitar resistencia se asocia con Gentamicina.
La Carbenecilina de 400 - 500 mg/kp/d EV c/4hrs, duración del tratamiento 7 dias (adultos)
Neonatos menores de 1 semana 200 mg/kp/d c/12hrs
Niños 400-600 mg/kp/d c/8hrs
Ticarcilina
Adultos 200-300 mg/kp/d EV cMhrs, tratamiento por 7 dias
Niños 300 mg/kp/d c/6hrs
Contraindicaciones y precauciones, es similar a la penicilinas.
TOXICIDAD
Sobrecarga de Sodio: Carbenicilina Igr suministro 108 mg. de Sodio
Ticarcilina Igr suministra 120 mg. de Sodio, tener cuidado en eardiopatias
Hipokalemia: Ea Cabernecilina y la Ticarcilina para ser excretadas por los tubos
renales, se eliminan
obligatoriamente con el Potasio, en pacientes susceptibles puede producir Hipokalemia
Eas Carboxipenicilinas se unen a los receptores plaquetarios ADP produciendo
hemorragias por
alteración en la agregación plaquetaria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Igual a las Penicilinas
UREIDOPEN1CILINAS MEZLOCILINA - AZLOCILINA - PIPERACILINA
ORIGEN
Semisintetico de la Ampicilina a la que se le añade una cadena Acil y a la Piperacilina ademas
se le añade un
grupo Ureido.
FARMACODINAMIA
Son bactericidas contra Gram (+) y Gram (-) Aerobios y Anaerobios, pero son sensibles a las
Penicilinas.
Mecanismo de acción y Resistencia bacteriana similar a las Penicilinas
FARMACOCINÉTICA
Eas Ureidopenicilinas se administran por via intravenosa - Intramuscular.
1M se absorben 30 minutos, tiene una vida media de 1 hora, se unen a las albúminas entre
un 15 a 40%
para distribuirse por todo el organismo, en meninges inflamadas existe buena
concentración, también en el
hueso. Se metaboliza menos del 10%, excretandose por el riñon y 20 a 30% por la bilis.
INDICACIONES
Eas Ureidopenicilinas, tienen ventaja en relación a la Carboxipenicilinas produciendo
menor carga de
Sodio, Hipokalemia y menos disfunción plaquetaria.
Eas Ureidopenicilinas asociado a un Aminoglucosido para infecc-iones severas
"Pseudomona - Proteus -
Enterobacter" En sepsis del recien nacido, neumonía hospitalaria, peritonitis,
endocarditis, osteomelitis,
meningitis, pielonefritis, infecciones de la piel, tejido celular subcutáneo, en paciente
quemado.
Ticarcilina EV - 1M cada 4-6hrs, duración del tratamiento de 10a 14 dias.
Recien nacido menor de 7 dias 150 mg/kg/d c/12hrs
Recien nacido mayor de 7 dias 225 mg/kg/d c/8hrs
Eactante -Niños 225-300 mg/kg/d c/4hrs
Adultos 200-300 mg/kg/d c/4hrs
Corregir la dosis en insuficiencia renal
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.135.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Contraindicaciones, precaución, toxicidad e interacciones medicamentosas, son similar

Penicilinas. Existen en estudio nuevas Penicilinas de espectro ampliado "Temocilina-
Apacilina-Foramdinocilina"
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS ACIDO CLAVULANICO -
SULBACTAM - TAZOBACTAM
ORIUEN
Es scmisintetico de la Penicilina G el Acido Clavulanico el anillo Tiazolidinico es
sustituido por un anillo
Oxa/.olidinico
Es sem¡sintético de la Penicilina G el Sulbactam es 6 Desaminopenicilinasulfuro
Es scmisintetico de la Penicilina G el Tazobactam es la Sulfona del Acido penicilanico.
FARMACODINAMIA
Carecen de actividad antibacteriana.
El Acido Clavulanico asociado a la Amoxicilina incrementa su espectro son sensibles
el "Stafilococo
Aureus, H. Iniluenza - N. Gonorrea - E. Coli - Proteus - Klebsella - Moraxela Catarralis"
El Sulbactam asociado a la Ampicilina incrementa su espectro, llega a ser superior a los
Aminoglucosidos y a
las Ccfalosporinas de I -11 generación.
MECANISMO DE ACCIÓN
La combinación del Betalactamieos con inhibidor de Betalactamasa, protege al
antibiótico contra la
inactivación enzimatica y aumenta el espectro.
El inhibidor se une a la Betalactamasa impidiendo que sea destruido, logrando que el
antibiótico este
activo y haga su efecto.
El Acido Clavulanico, Sulbactam, Tazobactam son inhibidores irreversibles se unen a la
Betalactamasa
alterándola y destruyéndola.
El Clavulanato - Sulbactam inhibe a las betalactamasas Clase I - U - III - IV, pero no asi a la
clase I que son
cefalosporinas inducibles.
RESISTENCIA BACTERIANA
Existen muchas cepas bacterianas que son productoras de Betalactamasas
"Stafilococo Aureus -
Stafilococo Epidermitis -Neiseria Gonorrea- Hemophilus Influenza- Bacteroide
Frágiles- E. Coli -
Klibsella - Enterobacter - Serratia - Proteus - Pseudomona - Aureginosa - Salmonella".
FARMACOCINÉTICA
Amoxicilina +
Comprimidos 500 mg +
875 mg +
Suspensión 125 mg +
250 mg +
500 mg +
Amoxicilina +
Suspensión 50 mg 4-
500 mg +
Comprimido 500 mg +
1 gr +
Ampicilina +
Vial IV - 1M 500 mg +
1 gr +
Ticarcilina +
Vial 3.1gr +
Via oral Ampicilina + Sulbactam
Amoxicilina + Acido Clavulamico - Amoxicilina + Sulbactam
Acido Clavulanico (Ambilan)
125 mg
125 mg
31.25mg
62.5 mg
125 mg
Sulbactam (IBL)
125 mg
250 mg
250 mg
500 mg
Sulbactam (Ampisul)
250 mg
SOOmg
Acido Clavulanico
3.2gr
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.136.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
La absorción - distribución - biotransformación - excreción es igual a la administración pura
de Ampicilina -
Amoxicilina.
INDICACIONES
La duración del tratamiento es de 7 a 10 dias.
Niños 3 meses, 1 año, 62,5mg de Acido Clavulanico cada 8 horas.
1 - 5 años 125 mg. cada 8 horas
6 - 1 2 años 250 mg. cada 8 horas
adultos 500 - 875 mg cada 12 horas
ampicilina + Sulbactam
adultos 1,5 gr - 6 gr cada 6 horas
en otitis media supurada, sinusitis, faringitis, amigdalitis, bronquitis.
PRECAUCIÓN
En menores de 3 meses y en niños
Contraindiciaciones, toxicidad, interacciones medicamentosas es similar a las penicilinas
CEFALOSPORINAS
ORIGEN
Vegetal inferior del hongo Cephalosporium Acremonium.
Químicamente es el Ácido 7 Aminocefalosporinico o núcleo Cefem, tienen un anillo
betalactamico.
Acido 7 Atninoceíalosporinico "7 - ACÁ"
CLASIFICACIÓN
Las cetalosporinas se clasifican por generaciones:
I Generación: Cefradina. Cefazolina, Cefalexina y Cefalotina
II Generación: Cefaclor y Cefuroxima.
III Generación: Cefotaxima, CeftazMima, Ceftriaxona y Cefixima
IV Generación: Cefepima
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN CEFRADINA - CEFALEXINA -
CEFALOTINA
ORIGEN
Semisintetico "Cefradina - Cefalexina - Cefalotina" FARMACODINAMIA
Son bactericidas de amplio espectro, con buena acción contra Gram (+) "Streptococo -
Stafilococo" y
acción discreta contra Gram (-) "E. Coli - Klebsella - Proteus".
MECANISMO DE ACCIÓN
Igual al de las Penicilinas.
RESISTENCIA BACTERIANA
Los gérmenes productores de Betalactamasas son codificados por plasmidios,
también llamados
Cefalosporinasas que hidrolizan el anillo betalactamico.
La susceptibilidad de las cefalosporinas a las Cefalosporinasas es variable la Cefalotina es mas
resistente a la
Betalactamasa del Stafilococo Aureus. Las Cefalosporinas de III generación son mas
resistentes a las enzimas
producidos por bacilos Gramnegativos.
FARMACOCINÉTICA
Cefradina Suspensión 250mg., Capsula 500 mg. y Vial 1 gr.
Cefalexina Suspensión 250 [Link] de 500mg Cefazolina Vial 500 mg. - 1 gr IV -
IAA
Cefalotina Vial IgrVl
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.137.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Contraindicaciones, precaución, toxicidad e interacciones medicamentosas, son similar

Penicilinas. Existen en estudio nuevas Penicilinas de espectro ampliado "Temocilina-
Apacilina-Foramdinocilina"
01
Sei
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS ACIDO CLAVULANICO -
SULBACTAM - TAZOBACTAM
ORIGEN
Es semisintetico de la Penicilina G el Acido Clavulanico el anillo Tiazolidinico es
sustituido por un anillo
Oxa/.olidinico
Es semisintetico de la Penicilina Cí el Sulbactam es 6 Desaminopenicilinasulfuro
Es semisintetico de la Penicilina G el Tazobactam es la Sulfbna del Acido penicilanico.
FARMACODINAMIA
Carecen de actividad antibacteriana.
El Acido Clavulanico asociado a la Amoxicilina incrementa su espectro son
sensibles el "Stafilococo
Aureus, H. Influenza - N. Gonorrea - E. Coli - Proteus - Klebsella - Moraxela Catarralis"
El Sulbactam asociado a la Ampicilina incrementa su espectro, llega a ser superior a los
Aminoglucosidos y a
las Cefalosporinas de I -11 generación.
MECANISMO DE ACCIÓN
La combinación del Betalaetamicos con inhibidor de Betalactamasa, protege al
antibiótico contra la
inactivación enzimatica y aumenta el espectro.
El inhibidor se une a la Betalactamasa impidiendo que sea destruido, logrando que el
antibiótico este
activo y haga su efecto.
El Acido Clavulanico, Sulbactam, Tazobactam son inhibidores irreversibles se unen a
la Betalactamasa
alterándola y destruyéndola.
El Clavulanato - Sulbactam inhibe a las betalactamasas Clase I - II - III - IV, pero no asi a
la clase I que son
cefalosporinas inducibles.
RESISTENCIA BACTERIANA
Existen muchas cepas bacterianas que son productoras de Betalactamasas
"Stafilococo Aureus -
Stafilococo Epidermitis - Neiseria Gonorrea - Hemophilus Influenza - Bacteroide
Frágiles - E. Coli -
Klibsella - Enterobacter - Serratia - Proteus - Pseudomona - Aureginosa - Salmonella".
FARMACOCINÉTICA
50 In
M
51 R S I
Sulbactam
Amoxicilina
Comprimidos 500 mg
875 mg
Suspensión
125 mg 250 mg 500 mg Amoxicilina
Suspensión 50 mg
500 mg
Comprimido 500 mg 1 gr
Ampicilina
Vial IV - IM 500 mg 1 gr
Ticarcilina
Vial 3.1gr
Via oral Ampicilina + Sulbactam
Amoxicilina + Acido Clavulamico - Amoxicilina
Acido Clavulanico (Ambilan)
125 mg
125 mg
31.25mg
62.5 mg
125 mg
Sulbactam (IBL)
125mg
250 mg
250 mg
500 mg
Sulbactam (Ampisul)
250 mg
500mg
Acido Clavulanico
3.2gr
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.136.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

CEFALOSPORINAS II GENERACIÓN CEFACLOR - CEFUROXIMA

ORIGEN
Semisintetico FARMACOD1NAMIA
Son menos activos contra cocos Gram (+), pero mas activo contra bacilos Gram (-) "
Hemophilus Influenza - Entcrobacter - Proteus".
MECANISMO DE ACCIÓN
Similar a las penicilinas RESISTENCIA BACTERIANA
Similar a las Cefalosporinas de Primera Generación. FARMACOCINÉTICA
Cefaclor (Ceclor) Capsula de 250 - 500 mg. Suspensión 125 — 250 mg.
Cefuroxima Suspensión de 125 mg. Comprimidos de 250 - 500 mg. Vial 750 - 1500 mg.
Absorción - distribución - biotransformacion - excreción similar a las Cefalosporinas de Ira
Generación.
INDICACIONES
20-100 mg/kp/d e/6-12 hrs. Durante 7 a 10 días.
linfecciones respiratorias altas y bajas producidas por Hemophilus Influenza
Cefuroxima en Gonorrea complicada.
Infecciones de la piel.
Contraindicaciones, precauciones, toxicidad e interacciones medicamentosas, similares a las
Cefalosporinas de primera generación.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
.139.

CEFALOSPORINAS III GENERACIÓN CEFOTAXIMA - CEFTAZIDIMA -

CEFTRIAXONA - CEFIXIMA
ORIGEN
Semisintetico FARMACODINAMIA
Tienen mayor acción contra los Gram (-) " Enterobacter - Bacteroide - Stafilococo -
Neiseria Gonorrea -Pseudomona - E. Coli - Klebsella - Influenza - Proteus - Serratia "
poca acción contra cocos Gram (+)
MECANISMO DE ACCIÓN
Igual a las de las Penicilinas RESISTENCIA BACTERIANA
No se conoce FARMACOCINÉTICA
Cefotaxima (Ccfacolin) Vial 250- 500 mg. y 1 gr.
Ceftazidima (Fortum) Vial i - 2 gr.
Ceftriaxona (Acantex) Vial 500 mg. - 1 gr.
Cefixima (Triacef) Capsulas 400 mg. Suspensión 100 mg.
Administrados por via intravenosa se unen a las albúminas, tienen una vida media de 12 —
24 hrs, se distribuyen por todo el organismo, atraviesan bien la barrera hematoencefálica,
la barrera placentaria, también esta en buena concentración en humor acuoso, liquido
sinovia!, pericardio, bilis, sufren poca biotransformación, la excreción por via renal.
INDICACIONES
Ea dosis 50 - 160 mg./Kg./d cada 12 horas por via intravenosa durante 7 a 10 días en
relaciónala patología.
Neumonía en inmunosuprimidos - Abceso intraabdominal - Peritotinites - Endocarditis -
Meningitis - En el Gran Quemado - Osteomielitis.
Por via intramuscular cada 12 horas:
Infecciones Urinarias que tienen catéter vesical - Infecciones Crónicas de Vía Urinaria -
Gonorrea Resistente - Infecciones de las Articulaciones - Infecciones Ginecoobstetricas -
Infecciones de la Via Biliar - Otitis media supurada crónica.
Contraindicaciones, precaución, toxicidad, e interaciones medicamentosas, similar a la
cefalosporinas de primera generación.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
140.
MANUAL DE FARMACOlOGIA.
CEFALOSPORINAS IV GENERACIÓN CEFEPIMA
ORIGEN
Semisintetico
Cefepima
FARMACODINAM1A
Son bactericidas de amplio espectro, son mas estables a la hidrólisis de las
Betalactamasas penetran con facilidad o los gérmenes Gram (-) son los mas potentes,
también tienen acción contra los cocos Gram (+).
MECANISMO DE ACCIÓN RESISTENCIA BACTERIANA
Similar a las Cefalosporinas. FARMACOCINÉTICA
Cefepima (Maxipe) Vial 1 -2 gr.
Se administra por via intravenosa, tiene una vida media de 1 2 - 2 4 horas.
Se unen a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesan la barrera
hematoencefálica y placentaria, tiene una buena concentración en fluidos corporales, sufre
poca biotransformación y la excreción renal.
INDICACIONES
En infecciones severas y complicadas del Tracto urinario - Neumonía - Septicemia -
Infecciones de piel y tejido celular subcutáneo.
Contraindicaciones, Precaución, toxicidad e interacciones medicamentosas, similar a
las cefalosporinas de primera generación.
BETALACTAMICO CARBAMAPENEMS IMIPENEM
ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Es eficaz contra Pseudomona, Fragilis, es resistente a la hidrólisis de la Betalactamasa.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une a la PFB, introducido en la bacteria altera la síntesis de la pared bacteriana.
FARMACOCINÉTICA
Imipenem (Tienam) Vial 500 mg.
La via de administración intravenosa, con acción a los 3 a 5 minutos, tiene una vida
media de 1 hora, se
une a la albúmina para distribuirse por todo el organismo.
Sufre poca biotransformación hepática, excreción renal 70% en forma activa.
INDICACIONES
Septicemia por Pseudomona en la vía respiratoria baja, en via urinaria, en ginecología y en
Osteomielitis
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento y tiene reacción cruzada con otros betalactamicos.
.141
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

TOXICIDAD
Tubo digestivo: nauseas y vómito.
GLUCOPEPTÍDOS VANCOMICINA
ORIGEN
Del streptocoeo Oriental FARMACODINAMIA
Es baeterieidad eficaz contra bacterias Gram (-I-) Stafilococo Aureus, Streptocoeo
Epidermitis, Streptocoeo Piogenes. Streptoeo Pneumonía. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de la pared celular. RESISTENCIA BACTERIANA
El fenotipo Van A, hace resistente al Streptocoeo fecales y faccum El fenotipo Van R es
igual a los 2 anteriores gérmenes El Fenotipo Van C es igual a los gérmenes.
FARMACOCINÉTICA
Vancomicina vial 500 mg. solo por vía intravenosa, disuelto en solución el efecto a
los 1 5" - 30", tiene vida media de 6 horas, se une a las albúminas para distribuirse
por todo eí organismo atravesando la barrera hematoeneefálica y placentaria. Sufre
biotransformación hepática y excreción renal. INDICACIONES
40mg/kp/d cada 8 - 12hrs, duración del tratamiento de 7 a 10 dias.
En sepsis graves por Stafilococo "Neumonía, Empiema, Endocarditis, Osteomielitis,
Abscesos" En colitis Psetidomembranosa, en alérgicos a las Cefalosporinas En neonato 15
nig/kp d CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al medicamento. PRECAUCIÓN
Eactancia, Hipoacusia, Insuficiencia renal. TOXICIDAD
Cutáneo: maculas, hiperemia, hombre rojo se produce cuando el goteo es rápido. A nivel
local.- flebitis, tromboflebitis. Oido: Ototoxicidad Renal: Nefrotoxico
Tubo digestivo: nauseas, vómitos, anorexia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Ea Furosemida aumenta la toxicidad renal.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

GLUCOPEPTIDO TEICOPLANINA
ORIGEN
Vegetal inferior el hongo Actenoplanes.
FARMACODINAMLA
Es bactericida eficaz contra Stafilococo, linterococo, Estreptococo.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de la pared celular en cepas sensibles.
RESISTENCIA BACTERIANA
Enterococo resistente al fenotipo Van A igual a la Teicoplanina.
FARMACOCINÉTICA
Teicoplanina vial 500 mg. por via intramuscular se une a los 30 minutos a las albúminas,
para distribuirse por
todo el organismo, tiene una vida media de 100 horas, atraviesa la barrera
hematocncefálica y
placentaria.
La biotransformación en el hígado y la excreción renal.
INDICACIONES
Una dosis por semana en Osteomielitis, Endocarditis por Streptococo y Stafilococo.
CONTRAINDIC ACIONE S
Hipersensibilidad al medicamento.
TOXICIDAD
Cutáneo.- Rash de tipo alérgico.
AMINOGLUCOSIDOS
KANAMICINA - STREPTOMICINA - GENTAMICINA -
TOBRAMICINA - NEOMICINA - SISOMICINA
ORIGEN
De vegetales inferiores.
Kanamicina
Streptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Neomicina
Sisomicina
Netilmicina
Amikacina
QUÍMICAMENTE
Los Aminoglucosidos son
Streptomyces Kanamycetus Streptomyces Griseus Micromonospora Purpurea Streptomyces
Tenebrarius Streptomyces Fradiae Micromonospora Inyoneus Semisintetico de la
Sisomicina Semisintetico de la Kanamicina
azucares hexosas.
FARMACODINAMIA
Son bactericidas contra aerobios de espectro reducido, Gram (-) "Enterobacter
Aerogenes - Klebsella
Pneumonía - Serratia - Proteus - Salmonella - Shiguella"
La Streptomicina y la Kanamicina son activas contra la Mycobacterium Tuberculoso -
Brucella - Yersenia
Pestis - Francisella Tularenses.
Con acción en Gram (+) Stafilococo Aureus - Stafilococo Epidermitis - Pseudomona
Aureginosa,
No son activos en abscesos o en pH acido.
MECANISMO DE ACCIÓN
La síntesis de proteínas bacteriana esta ordenada en el DNA (núcleo celular), esta
información para el
RNA "RNA Mensajero - RNA Transferencia - RNA Ribosómico".
MANUAL'DE FARMACOLOGÍA.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.143

Los Aminoglucosidos penetran por canales acuosos formado por proteínas que
están en la membrana
externa de las bacterias Gram (-) se unen a los polisomas e interfieren la síntesis
proteica bacteriana
uniéndose de forma irreversible a la Subunidad 30S del Ribosoma,
Otro mecanismo los Aminoglucosidos induce lecturas equivocadas del modelo del RNA
mensajero lleva
aminoácidos aberrantes que forman parte de la membrana bacteriana, alterando su
permeabilidad, salen
iones y moléculas bacterianas produciéndose un estallido.
Interacción iónica los Aminoglucosidos con carga (+) se ligan a los lipopolisacaridos
con carga negativa en
la membrana externa de las bacterias Gram (-) desplazando al Magnesio — Calcio
produciéndose la
formación de agujeros temporales en la pared celular alterando la permeabilidad.
LT Aminoglucosido llega al sitio de acción por transporte activo y lo hace en dos fases:
Fase I dependiente de energía, lo hace lentamente
Fase II dependiente de energía se acelera el ingreso del Aminoglueosido al citoplasma
bacteriano.
RESISTENCIA A LOS AMINOGLUCOSIDOS
Cromosomico, alteran la superficie celular, la mutación del DNA determinando
que la membrana
bacteriana sea impermeable a los Aminoglucosidos.
- Alteración en la unión ribosómica
- Transporte ineficaz disminuyendo la captación del antibiótico
- Alteración de los mecanismos de transporte
Extracromosomico, la inactivación en/imatica es la mas importante, la información
genética para la
síntesis de estas enzimas "Foslbtransferasas - Acetiltransferasas - Adeniltransferasas" esta
codificado por
Plasmidios fácilmente intercambiables entre bacterias.
Otra forma de resistencia es la imposibilidad que tiene la droga para penetrar la membrana
bacteriana precisa
oxigeno dependiente, asi las bacterias anaeróbieas tienen resistencia natural igual las
bacterias facultativas que
crecen en medio anaerobio.
FARMACOCINÉ TICA
Kanaiiiidna vial de 500 mg. - 1 gr. Crema Kanamicina 35 mg. + Hidrocortisona 50mg
StreptomicinaVial 1 gr.
Gentamicina Ampolla de 20 - 40 - 80 - 280 mg. Gentasone 3% = 3 mg. Pomada oftálmica -
Colirio.
Ultraciclma dérmica "Gentamicina 100 mg + Bifonazol 1 gr. + Dexametazona 50 mg.".
Ultracilina Vaginal " Gentamicina 100 mg. ' Bifbna/.ol 1 gr. + Dexameteazona 50 mg.
-t~Estradiol 4 mg."
Ultracilina Óvulo "Bifonazol 50 mg. i Dexameta/ona 0.2 mg. + Gentamicina 5 mg. +
Estradiol 0.2 mg."
Mixgen Oftálmico Colirio — Pomada Oftálmica "Gentamicina 3 mg. + Betametazona 1
mg.".
Tobramicma Colirio - Ungüento 0.3%.
Tobramicina (Tobradex) Colirio - Ungüento Oftálmico "Tobramicina 0.3% +
Dexametazona 0.1%".
Neomicina (Banedif Dérmico) "Bacitracina 10 gr. + Neomicina 5 mg. Oxido de Zinc 80
mg.".
Banedif Oftálmico "Bacitracina 5 gr. + Neomicina 5 mg. + Prednisolona 5 mg."
Maxitrol Colirio - Ungüento Oftálmico "Dexametazona 1 mg. + Neomicina 3.5 mg. -
Polimixina 6.000
Ul/ml".
Trofodermin Crema - Spray "Clotcbol 500 mg. - 150 [Link] 500 mg. — 150 mg.".
Oftasona N "Betameta/ona 1 mg. t Neomicina 3.5 mg.".
Otosporin Gotas "Polimixina 10000 UI -f Neomicina 3.4 mg. + Hidrocortisona 10 mg."
Polygynax: Capsula vaginal " Neomicina 35.000 UI + Polimixina 35 000 UI +Nistatina
100.000 UI".
Sadetab Tableta vaginal "Neomicina 83 mg. + Clotrimazol 100 mg. + Metronidazol 150
mg.".
Sisomicina y la Netilmicina No existen en boliyia.
AmikacinaVial 100 - 125 - 250 - 500 mg.
La via oral no es usual porque no son liposolubles. se absorbe menos del 1%.
Admisnistrado por via iniramuscular la Gentamicina se absorbe entre los 30 a 90
minutos, tiene vida
media de 2 horas se unen a las albúminas parcialmente, no atraviesan la barrera
hematoencefálica pero si la
plaeentaria, esta en buena concentración en la corteza renal y en el oido interno, no
llega a lugares donde
existen abscesos o líquidos purulentos por haber Ph acido, en secreciones
bronquiales es baja, puede
acumularse en el liquido amniótico y en el plasma fetal.
En piel y mucosas puede absorberse, puede producir toxicidad en pacientes con
insuficiencia renal.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
144.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

No se metaholi/a en el organismo, la excreción es por la via renal por filtración

glomernlar. se reabsorbe en
el tubulo proximal 5 - 10% explica la acumulación en la corte/.a renal hasta 100 veces
mayor al plasma.
La vida media se prolonga hasta 24 horas en insuficiencia renal, los Aminoglucosidos se
eliminan por
hemodiálisis, también por la leche materna.
INDICACIONES
Gentamicina
Adultos 2 - 3 mg/kp/d cada 8 - 1 2 hrs. Actualmente es ideal cada 24 horas por via
intramuscular.
Niños 5 mg/kp/d c/8 - 12 hrs.
Lactante 5 - 7.5 mg/kp/d e/8hrs
La administración por via endovenosa en infusión que dure 30 minutos.
La duración del tratamiento 7 a 10 dias.
En infecciones urinarias - cistitis - pielonefritis.
Endocarditis asociar con Penicilina o Ampicilina
Endocarditis de Prótesis Valvulares por Stafilococo, combinar con Vancomicina
Dermatitis de contacto - Eccemas Ultracilina dérmica aplicar cada 8 horas
Infecciones por Pscudomona Gentamicina
Septicemia abdominal - ginecológica asociado al Cloranfenicol
Flujo vaginal aplicar el óvulo - crema antes de acostarse, durante 10 dias, suspender si hay el
ciclo mestrual
Conjuntivitis - Blefaritis 1 a 2 gotas cada 8 horas, por 7 dias en ambos ojos.
Amikacina
Adultos 15 mg'kp/d c/12 hrs.
Neonato menos de .:n.a semana
Peso menor de 2 kg. 15 mg/kp/d c/12 hrs.
Peso mayor de 2 kg 20 mg/kp/d c/12 hrs.
Neonato mayor de una semana
Peso menor de 2 kg. 22 mg/kp/d c/12 hrs.
Peso mayor de 2 kg 30 mg/kp/d c/8 - 12 hrs.
Via de administración 1M - IV (infusión que dure 30 minutos) cada 8 - 12hrs, duración de
10 - 15 dias.
Igual a la Gentamicina, pero es de elección porque es mas resistente a las enzimas
inactivadoras, también en
resistencia a la Gentamicina o en infecciones intrahospitalarias.
Tobramicina
Cuando el cultivo y antibiograma lo indica en Conjutivitis crónica - Blelaritia crónica
colocar dos gotas cada
8 horas en ambos ojos durante 7 días.
K'anamicina
Por existir resistencia cada más creciente y su potencial ototoxico - netrotoxico ha
quedado restringido su uso
cuando el antibiograma los indica.
Adultos 15 mg/kg/d IM - EV c/12 hrs, durante 7 a 14 dias
Niños menores de 2 meses 15 mg/kp/d
Neomicina su uso por la via tópica, ya no se usa la via oral por su gran toxicidad y
absorción por la via oral
minima antes se utilizaba en el pro operatorio de colon, diarrea.
En conjuntivas - Piel c/8 hrs, durante 5 a 8 dias
Colirio - ungüento ~- Gentamicina : Otospirin 1 - 2 gotas c/8hrs, por 7a 10 dias.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento aunque es raro, miastenia gravis. en el Postoperatorio
inmediato, en
Ancianos, en Hipoacusia y Aeusia.
PRECAUCIONES
En madre gestante pueden producir daño fetal sordera congénita bilateral irreversible
(Streptomicina).
Lactante, se excreta hasta 50 % puede producir daño potencial ver riesgo beneficio.
En neonato y en insuficiencia renal se debe realizar una correcion de la dosis.
En ascitis aumentar la dosis por la expansión del volumen extraeelular
Desnutridos - Obesidad - Edema corregir la dosis
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
. 145 .
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

TOXICIDAD
Neirotoxicidad: en 5 - 25 % es leve y reversible porque las células tubulares tienen
la capacidad de
regeneración.
La^Neomicina es la mas toxica a nivel renal, la menos toxica es la Streptomicina. se produce
acumulación por
reabsorción en túbulo contorneado proximal, inicialmente se produce lesión
apareciendo "albuminuria
hematuria. cilmdruria, uremia" disminuyendo la filtración glomerular, aumentando la
creatinina I -2 mg.
(valor normal en varones 0.5 - 1.3 mg, en mujeres 0.4 - 1 . 1 mg./ 100 mi).
Ll electo nefroloxico es porque los Aminoglucosidos por alterar la función y estructura
de las células del
TCP. por inhibición de foslblipasa, esfmgomielinas y ATPasa alterando la función
mitocondrial y
ribosomal.
-La filtración glomerular hace que la droga alcance concentraciones elevadas en el
túbulo contorneado próxima!.
-Ll aminoglucosido se tija a los Losfoinositoles de la membrana celular apical.
-Pinocitosis del complejo aminoglucosido vacuola endocitocica aumentando
las concentraciones
intracelulares elevadas.
Las manifestaciones fisiopatologicas de la neirotoxicidad se presenta 48 - 72hrs
después que se producen los
cambios celulares, se detecta por la creatinina en el plasma.
Ototoxicidad: afecta al VIH par craneal auditivo en sus ramas coclear -
vestibular, se presenta en el
tratamiento de 4 a 6 semanas después aparece "Acúlenos, tinitus, desequilibrio,
nauseas, vómitos, perdida de
la audición por destrucción progresiva de las neuronas vestibulares y cocleares,
también hay perdida de las
células ciliadas en el caracol y en el órgano de Corti".
Ln el caracol se procesan sonidos de alta frecuencia y en la punta del caracol se
procesan sonidos de baja
frecuencia.
La otoxicitlad es irreversible, las alteraciones vestibulares puede ser evaluada
por el test calórico
(nisiagmogralla). las alteraciones cocleares se valora con audiometria
La ototoxicidad, porque el aminoglucosido se concentra en la Perilinfa - Ludolinfa
produciendo alteración de
las células sensoriales vestibulares, se produce más en ancianos o en tratamiento mayor a
10 dias.
Bloque ncuromuscular: se produce debilidad muscular que puede llegar a la
parálisis respiratoria, se
produce por inhibición de la liberación de Acetilcolina en la placa motora, se revierte
con Neostigmina.
Cutáneo: Rash de tipo alérgico
Gastrointestinales: la administración de Neomicina por via oral puede
producir superinfecciónes
proliferando la Candida Albicans.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se potencia la neirotoxicidad al asociar con Cefalosporinas - Aciclovir - AAS.
Se potencia la Ototoxicidad al asociar con Furosemida Vancomicina.
Bacteriostaticos "Cloranlenicol - Rritromicina - Letraciclinas" antagoni/an las acciones
bactericidas.
Bloqueantes neuromusculares, puede potenciar el bloqueo neuromuscular y causan
parálisis respiratoria Ej.
Succinil colina.
Las Penicilinas A n t i Stalilococo se produce sinergismo igual con Penicilinas
anlipseudomonas.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
146.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

ESPECTINOMICINA
ORIGEN
Del hongo Streptomyces Spectabilís
FARMACODINAMIA
Es bactericida es solo eficaz contra la Neiseria Gonorrea incluido capas resistentes,
poco eficaz contra
otros Gram (-), sin acción en sífilis y Clamidia.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe en forma selectiva a la subunidad 30S en la síntesis de proteina.
FARMACOCINETICA
Espectitiomieirm (Trobiein) 2 gr. vial se administra por vía intramuscular, se absorbe
bien a la 1 hora se
distribuye por todo el organismo.
No se metaboliza en el organismo y se excreta en la orina en 24 - 48 horas.
INDICACIONES
40 mg./kp/d dosis única en Gonorrea Uretral, Gonorrea Rectal, Gonorrea
Orofaringea,Gonorrea en Cuello Uterino y Vaginal, en pacientes alérgicos a
Cefalosporinas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash de tipo alérgico
Tubo digestivo: nauseas, vómitos.
ANTIBIÓTICOS DE AMPLIO ESPECTRO TETRACICLINA - DOXICICLINA
ORIGEN
La Tetraciclina semisintetico de un hongo
La Doxiciclina es semisintetico de un hongo Streptomyces Aureofaciens.
FARMACODINAMIA
Son de segunda elección por haber cada vez mayor resintencia y son tóxicos, son
bacteriostaticos de
amplio espectro, tiene acción muy eficaz contra el Vibrio Cholerae, Brucella, Ricketsia.
Actualmente la acción es mínima contra cocos Gram (+) Streptococo, Neumococo,
Stafilococo y Gram (-) Pasteurela, Klebrella, Escheria Coli, Salmonella, Shiguella,
Hemophilus Influenza, Bacilus Antracis, Treponema Pertenue, Treponema Pallidum,
Coxiella, Micoplasma, Clamydia.
También tiene acción contra la flora microbiana intestinal, disminuyendo el número de
Coliformes surgiendo la proliferación de levaduras.
MECANISMO DE ACCIÓN
Atraviesan la Tetraciclina y Doxiciclina por difusión los canales hidrófilos formado por
proteínas en la membrana externa de la bacteria, bloquean la unión del RNA mensajero con
el ARN de transferencia, uniéndose a un receptor especifico en la subunidad 30S
alterándose la síntesis de proteínas.
RESISTENCIA BACTERIANA
A las Tetraciclinas:
- Inactivación enzimatica de las tetraciclinas (conjugación).
- La membrana celular bacteriana se hace menos permeable impidiendo su ingreso.
- Menor acceso de la Tetraciclina a la subunidad 30S por presencia de proteínas que la
protegen.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.147
MANUAL PE FARMACOLOGÍA.

FARMACOCINÉTICA
Tetraciclina Capsula 500 mg. Terramicina Ungüento oftálmico Doxiciclina (Retens)
Capsula de 100 mg (Supramycina) Capsula de 200 mg.
Administrado por vía oral la Tetraciclina se debe administrar en estomago vació, porque su
absorción se altera o forma quelatos por la ingestión de productos lácteos, también por el
hierro, el hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, subsalicilato de bismuto. Se
absorbe un 80 % a la 1 hora, tiene una vida media de 6 horas, se une a las albúminas para
distribuirse por todo el organismo, se acumula a nivel del bazo, hígado, medula ósea,
dentina y en el esmalte de los dientes; atraviesa la barrera placentaria llega a la circulación
fetal, atraviesa la barrera hematoencefálica.
No sufre metabolismo en el organismo, materna.
es por el riñon, mínimamente por la bilis y la leche
La Doxiciclina administrado por la vía oral, no se modifica la absorción con los alimentos,
se absorbe el 95 % a nivel del interstino delgado a la 1 hora, tiene una vida media de 16-24
horas, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atravieza la barrera
hematoencefálica y la barrera placentaria, se acumula en poca cantidad en los dientes,
hueso. Sufre biotransformación hepática, con poca acción en la flora microbiana, su
excreción es principalmente por la via intestinal, mínimamente por el riñon y la leche
materna, se utiliza en la insuficiencia renal.
INDICACIONES
Tetraciclina 30 - 100 mg/kp/d, distribuida cu ¿ a 4 dosis.
En Fiebre de Montañas Rocosas (Rickettsias) durante 10 días igualmente en la Brucelosis.
En la enfermedad del colera 2 gr/d, tiempo de tratamiento 3 a 5 días.
En Acné, inhiben al propionibacterium (esta en el folículo sebáceo) 500 mg. cada 12 horas 1
5 a 30 días.
En Neumonía por Mycoplasma Pneumonie 1 capsula cada 6 horas durante 14 días.
Lintbgranuloma venéreo por Clamidia Trachomatosis 1 capsula cada 6 horas durante 3
semanas.
En Epididimitis por Clamidia 1 casupa cada 6 horas durante 7 días.
Infecciones Endocervicales y Rectales por Clamidia 1 capsula cada 6 horas durante 7 días.
Tifus Epidémico, Tifus Muríno, Fiebre Q 1 capsula cada 6 horas durante 10 días.
En la Sífilis Primaria y Secundaria en alérgicos a la Penicilina y en mujeres no
embarazadas 1 capsula
Cada 6 horas durante 10 a 15 días.
Terramicina: en Conjuntivitis, Blifaritis, Orzuelo aplicar cada 6 horas en ambos ojos durante
7 días.
Doxiciclina: 2 - 4 mg/kp/d, en 1 a 2 tomas, duración del tratamiento de 5 a 7 dias. En
cepas sensibles que
producen: Laringitis, Traqueitis, Bronquitis, Neumonía, Bronconeumonia,
Amigdalitis, Faringitis,
Sinusitis, Otitis, Periodentitis.
En el Colera tres capsulas de 100 mg. dosis única igualmente como profilaxis
Sífilis Primaria y Secundaria 300 mg. dia durante ISdias.
En el Acné 100 mg. durante 28 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la Tetraciclina. No administrar en lactantes. En el embarazo. En niños
menores de 12
años,En Insuficiencia Renal (Para la Tetraciclina^
PRECAUCIONES
En Insuficiencia Hepática, en el tratamiento prolongado deben realizarse controles
hematológicos.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: nauseas, vomito, dolor urente en epigastrio, diarrea, ulceraciones
esofágicas.
Piel y Paneras: Fotosensibilidad, por exposición al sol durante el tratamiento
con Doxiciclina,
hiperpigmetacion en las uñas (Tetraciclina). Rash de tipo alérgico - dermatitis.
Superinfección: La Tetraciclina destruye la flora microbiana Escherichia Coli suprime
levaduras y Stafllococo produciéndose crecimiento de la candida albicans en cavidad oral,
intestinal y vaginal.
Colitis pseudomembranosa por la proliferación del Clostridium Dificile ocasionando
diarrea intensa con restos de mucosa, neutrófilos y sangre por las ulceraciones, la fiebre por
las toxinas La Doxiciclina tiene menos efecto.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
. 146
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Hepatico:en el embarazo hay mas sensibilidad apareciendo "Ictericia, Acidosis,

Hiperazoemia. Coma".
Toxicidad Renal.- las Tetraciclinas vencidas producen el Síndrome de Fanconi
"Poliuria, Protemuna, Glucosuria, Aminoaciduria, Uremia", en nefropatias acelera la
Hiperazoemia.
Pigmentación dental: Por haber recibido la madre gestante, en la lactancia o en niños
menores de 8 años, aparecer manchas pardas en el esmalte y es permanente (Tetraciclina +
Calcio ^ Quelante).
Oseo: la Doxiciclina al fijarse en los huesos de los niños puede inhibir el desarrollo oseo.
SNC: Hipertensión Endocraneal en lactantes.
Hemático: anemia hemolitica, trombocitopenia, eusinofilia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Antiácidos que tienen Aluminio, Calcio, Magnesio, disminuyen la absorción igual con el
Bismuto y con el
Hierro.
Los Corticoides producen más superinfeccion.
No administrar con Bactericidas porque se antagonizan.
Los anticoagulantes, deben ser reducido la dosis
No asociar con nefrotoxicos - hepatotoxicos.
CLORANFENICOL
ORIGEN
Hongo Streptomyces Venezuelae FARMACODINAMIA
Es bacteriostatico de amplio espectro puede ser bactericida con "Meningoco - Neumococo
- H. Influenza -Salmonella - Shiguella - Clostridium".
MECANISMO DE ACCIÓN
El Cloranfenicol en mamíferos bloquea la síntesis de proteínas en las mitocondrias de las
células Eritropoyeticas.
El Cloranfenicol inhibe la síntesis de proteina al ligarse a la subunidad SOS del Ribosoma,
impidiendo la unión del RNA de transferencia con el RNA mensajero alterándose la
formación de polipéptidos que forman la membrana celular de la bacteria.
RESISTENCIA AL CLORANFENICOL
- Eas bacterias producen enzimas que la destruyen.
- Disminuye la permeabilidad de la membrana del germen al Cloranfenicol.
FARMACOCINÉTICA
Cloranfenicol Capsulas de 250 - 500 mg. Suspensión de 125 - 250 [Link] 1 gr. Colirio y
Pomada Oftálmica 1 - 5 %. Crema Dérmica
Optacloran D Colirio (Cloranfenicol 10 mg. J¡- Dexametasona 1 mg.)
Administrado por via oral se absorbe en duodeno, al sufrir hidrólisis 2 - 3 horas, tiene
una vida media de 6 horas, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo,
atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica, puede acumularse en el encéfalo
aparece en el liquido cefaloraquideo, bilis, atraviesa la barrera placentaria.
Es metabolizado en el hígado por Glucorinización y se excreta en el riñon.
Cloranfenicol por via intravenosa el efecto a los 5 minutos.
INDICACIONES
Dosis 25 - 50 mg/kg/en 3 a 4 dosis, durante 10 dias, para evitar manifestaciones
hematológicas toxicas.
Si existen antibióticos eficaces esos deben usarse no como profilaxis
En la fiebre tifoidea durante 10 dias.
En meningitis pos Hemophilus Influenza
De segunda linea en Peritonitis
Pomada Oftalmiaca en lactantes y niños preescolares el Colirio en niños mayores y adultos
en Conjuntivitis Bacteriana, aplicar cada 8 horas en ambos ojos o 2 gotas durante 7 días.
En Blefaritis se utiliza la pomada oftálmica, también en el Orzuelo y en cirugía de
globo ocular aplicando cada 8 horas durante 7 días.
En heridas infectadas la crema dérmica aplicar cada 8 a 12 horas y un antibiótico por via
parcnteral. CONTRAINDICIONES
Hipersensibilidad al medicamento, En enfermedades hematológicas: Aplasia Medular,
Discrasia Sanguí[Link] pacientes tratados con depresores de medula osea "Leucemia"; en
prematuros.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
150.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

TOXICIDAD
Hematico: Afecta al sistema hematopoyetico (medula osea) en dos formas:
-Discracia Sanguínea, esta en relación a la dosis alta o a la administración por
tiempo prolongado
"Anemia Leucopenia Trombocitopenia Hierro sérico alto".
En punción de medula osea "Normoblastos - Mieloblastos", es reversible.
-Aplasia Medular Irreversible es por idiosincrasia, se produce con la dosis usual
ocasionando una
hemorragia sistemica.
En punción de medula osea "ausencia de reticulocitos y se produce el deceso".
En lesiones hepáticas hay depresión de la Eritropoyesis.
Superinfeccion: Estomatitis - Glositis - Diarrea - Candidiasis vaginal.
Síndrome Gris: En prematuro al administrar dosis altas 100 mg/kp/d "Vómitos,
distensión abdominal, disnea, cianosis, palidez color gris ceniza" Colapso vascular y el deceso.
Ea fisiopatología el Cloranfenicol no se conjuga con el acido Glucoronico por déficit
de la enzima Glucoroneltransferasa (déficit hasta 4 semanas de vida).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El Cloranfenicol inhibe de modo reversible al Citocromo P 450 (Microsoma hepático) por eso
se prolonga la vida media de las drogas que son metabolizadas Hidantoina - Dicumarol -
Eritromicina.
Facilitan la eliminación del Cloranfenicol por inducion enzimatica se tiene concentración
subterapeutica Rifampicina - Fenobarbital.
MACROLIDOS
ERITROMICINA - AZITROMICINA - CLARITROMICINA - ROXITROMICINA
ORIGEN
La Eritromicina extraída del Strcptomiccs Eritreus.
La Azitromicina, Claritromicina y Roxitromicina son de origen semisintetico son
Azalidos.
Son Macrolidos por tener un anillo grande en su estructura química.
FARMACODINAMIA
Los Macrolidos son de amplio espectro bacteriostaticos.
La Eritromicina, es eficaz Streptococo Pygenes, Neumococo, Streptococo Beta
Hemolítico, Stafilococo, Difteria, Legionella, Treponema, Rickettsias, Clamydia, con acción
leve H. Influenza, Meningococo, Gonococo sin acción en virus ni hongos.
Roxitromicina, Streptococo, Corynebacterium defhteria, Bramanella Catanalis, Neumococo.
Pasteurella Bordetella, Clamydia, Legionela, Micoplasma, Clostridium, Stafilococo
Aureus. Ureoplasrna, Gardenela Vaginalis, Clamidia.
Azitromicina, Eficaz contra B. Catarralis , H. Influenza. Clamidia, Micoplasma,
Ureoplasma, Borelia, Mycobacterium, Pneumocistis Carini. Stafilococo Aureus 67 %,
Streptococo Pyogenes 85 %
Claritromicina, Helicobacter Pylori, Stafiloco Aureus. 11. Influenza, Neumococo,
Catarralis, Legionela, Micoplasma, Canspilobacter Jejuni, Clostridium. Mycobacterium
Avium. M. Kansaci, Pseudomona.
MECANISMO DE ACCIÓN
La acción antibacteriana, se produce por la unión en la subunidad ribosomal SOS de las bacterias
susceptibles, inhibiendo la síntesis de polipéptidos que forman la membrana celular de las
bacterias.
RESISTENCIA BACTERIANA
Son de tres formas para la Eritromicina
-Hidrólisis de la Eritromicina por acción de las estereasas del Enterobacter.
- Disminuye la penetración de la droga porque la pared celular se hace menos permeable
(Streptococo Epidermidis".
- Producción de una enzima metilasa que modifica al Ribosoma en la SOS, logrando
disminuir la unión al
fármaco realizado por Plasmidios.
Existe resistencia cruzada entre Macrolidos y Eincosamidas.
FARMACOCINÉTICA
Eritromicina como estereato Capsulas 500 mg., como succinato Suspensión 125-250mg.
Crema dérmica 3 % y Eocion 3 %. Retivaz Crema y Eocion (Eiritromicina 4 gr.-t Tretinoina
25 mg).
Azitromicina Comprimidos 250 - 500 mg. Suspensión 200 mg.
Roxitromicina Rulid Dispersable 50 mg. Suspensión 100 mg. (Flodin).Comprimido de
150-300 mg.
Claritromicina Comprimido 250 - 500 mg. Suspensión 250 - 500 mg.
Via oral la Eritromicina como Estereato se absorbe mejor en ayunas, la absorción es
alterada por los alimentos.
Actualmente se usa como Etilsuccinato que se absorbe en estomago vacio o lleno, la
absorción lo hace a las 4 horas en duodeno y yeyuno, tiene una vida media de 90 minutos,
se unen a las albúminas para distribuirse
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
. 152.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

por todo el organismo, no atraviesa tabarrera hematoencefálica, pero atraviesan la barra a

PUK.V.,.^MU, buena concentración en oído medio, esputo, bilis, hígado, bazo, liquido
pleural, ascitico. en la leche materna.
l,a biotransibrmaeión a nivel hepático en el sistema P 450 (desmetili/acion - hidroxilacion -
conjugación). La excreción por las heces fecales y bilis mínimamente 2% por la vía renal,
por la leche materna hasta un 50%.
Los alimentos no interfierene en la absorción de la /Y/,itromicina, Claritromicina,
Roxitromicina lo hacen 1 -2 horas en intestino delgado, la Azitromicina, Claritromicina y
Roxitromicina tiene una vida media de 9 - 12 horas. La distribución, biotransformación y
excreción similar a la Eritromicina.
La Claritromicina por la biotransformación se produce un metabolito activo 14
hidroxiclaritromicina igual a la droga.
INDICACIONES
La Eritromieina durante 7 a 10 días
Neonato 20 mg/kg/d cada 12 horas
Niños 30 - 50 mg/kg/d cada 6 horas
Adultos 2 - 4 gr./'d cada 6 horas
Indicado como alternativa de primera elección en pacientes alérgicos a la Penicilina.
En infecciones de vias respiratorios altas, otitis media, no tiene acciones si son causados
por Hemophilus Influenza
Profilaxis en fiebre reumática en peso mayor 40 Kg, 200 mg. cada dia, en peso menor de 40
Kg. 100 mg. cada dia.
En neumonía atipica (Micoplasma Pneumonie)
Inlecciones por Clamidia — En Sífilis en alérgicos a la Penicilina - Enfermedad de los
Legionarios.
En Acné aplicar cada 12 horas en piel grasa y la crema en piel seca. En Acné recidivante
Retivas aplicar en la noche.
Azitromicina
Via oral cada 24 horas durante 3 - 5 dias 500 mu,, cada 24 horas - niños 200 mg. cada 24
horas (10 mg. / kg/d).
En Vias Respiratorias Altas, Otitis Media en Infecciones de la piel y tejidos blandos, en
Uretritis por Trachomatosis y Ureoplasma.
Roxitromicina
Via oral cada 12 horas, durante 7 - 1 0 dias
Niños 5-8 mg./kg/d cada 12 horas
Adultos 150 - 300 mg. cada 12 horas
En infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones de la piel y genital (no por Neiseria)
Enfermedad Eyme - Toxoplasmosis
Claritromicina
Via oral cada 12 horas, durante 6 - 1 4 dias.
Niños mayores 6 meses 1 5mg/kg/cada 12 horas
Adultos 250 - 500 mg. cada 12 horas
Similar a los nuevos macrolidos ademas en infecciones por Helicobacter Pilori.
153
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

CONTRAINDICACIONES
Ilipersensibilidad al medicamento,En insuficiencia hepática, Ictericia, Hepatitis
PRECAUCIONES
Evitar dosis altas en niños y adultos
Ea administración por más de 10 dias, puede producir anomalías en el cartílago de
con¡unción.
En estado gestacional, en la lactancia
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash de tipo alérgico
Tubo digestivo: Dolor urente en epigastrio, nauseas, vómitos, puede producir diarrea.
Colitis pseudomembranosa por proliferación del Clostridium Dificile que produce
toxinas, se produce por disminución de la flora intestinal.
Hígado: puede producir elevación de transaminasas, bilirrubinas produciendo ictericia.
SNC: Cefalea
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Ea administración de Ergotamina mas un Macrolido puede producir Ergotismo agudo
"isquemia severa con áreas de necrosis".
LINCOSAMIDAS LINCOMIC1NA - CLINDAMICINA
ORIGEN

Ea Eincomicina de vegetal interior Streptomyces Eincolnensis, la Clindamicina,

semisintetico de la Eincomicina.
FARMACODINAMIA
Espectro reducido, bacteriostatico o bactericida en relación a la dosis eficaz en Stafilococo
Aureus. Streptococo Beta Hemolítico, Stafiloco alfa hemolítico, Streplococo Piogenes,
Peptoestreptococo.
La Clindamicina es mas potente tiene acción contra Bacteroide Toxoplasma Gondii y
Plasmodium vivax. Gardnerella,
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria uniéndose a la subunidad SOS impidiendo la
unión del RNAt con el RNA mensajero, formando polipéptidos aberrantes que formaran
la membrana celular bacteriana haciendo que sea mas permeable facilitando la acción de
neutrófilos y macrofagos.
RESISTENCIA BACTERIANA
1. Las bacterias forman enzimas que destruyen a las droga.
Modifican el RNA bacteriano disminuyendo su afinidad por el antibiótico alterando la
permeabilidad a la
droga.
Modificación en DNA bacteriano se producen cambios en la proteina receptora en la
subunidad 50S.
FARMACOC1NÉTICA
Lincomicina Ampollas de 300 - 600 mg. Capsula 500 mg. Jarabe 250 mg.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
154.
MANUAL PE FARMACOLOGÍA .

Clindamicina Clindacne Loción 1%. Bexon Óvulos 100 mg. Bexon Dúo (Clindamicina
100 mg. + Ketoconazol 200 mg.).
Via oral la Lincomicina se absorbe en forma incompleta es interferido por los alimentos,
se absorbe entre las 2 - 4 horas.
Via IM se absorbe a los 30 minutos, tiene una vida media de 6 horas, se une a las
albúminas para distribuirse por todo el organismo, no atraviesa la barrera hematoencefálica,
pero si la placentaria. se distribuye bien en los fluidos corporales, huesos largos, liquido
sinovia!, atraviesa abscesos en partes blandas, en via respiratoria, pleura, se concentra en
neutrófilos y macrofagos, en el colon esta hasta 5 dias después de haber culminando el
tratamiento.
La biotransformación hepática y la excreción es por via renal ymínimamente por la leche
materna.
Clindamicina solo hay en Solivia, loción para aplicación tópica.
INDICACIONES
Lincomicina
Adultos Ampolla de 600mg IM cada 24 horas, durante 5 - 1 0 dias. Via oral SOOmg cada 8
horas
Niños 15 - 40mg/kg/d cada 12 - 24 hrs. Via IM
Infecciones de via respiratoria altas agudas y crónicas
Abscesos dental - Pulmonar
Artritis séptico - Osteomilitis
Endocarditis - Septicemia
Clindamicina I'so tópico en el Acné cada 12 - 24 hrs. Vaginitis Bacteriana po r
Garnerella aplicar un óvulo 3 a 7 días. Fn vaginitis mixta Bexon dúo un óvulo 3 a 7 días.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Colitis ulcerosa. Insuficiencia hepática. Embarazo,
Lactancia y en el Neonato.
PRECAUCIONES
En insuficiencia renal, En pacientes con diarrea,
TOXICIDAD
Tubo disgestivo: En el 10% de los pacientes dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea.
Enterocolitis Pseudomembranosa producida por la proliferación del Clostridium Dificile,
sus toxinas producen deposiciones liquidas => sanguinolentas => perforación intestinal.
Septicemia se usa como tratamiento Metronidazol VO 500 mg. cada 8 horas durante 7 a 10
días.
Pulmones: Distress Respiratorio los preparados parenterales tienen alcohol bencílico
produciendo en el Recien nacido el Síndrome de Insuficiencia Respiratori-a
Hepático: puede producir ictericia
Piel: Rash alérgico.
Local: administrado por via intramuscular dolor irritación local => absceso frió.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Existe resistencia cruzada con la Eritromicina.
Las Lincosamidas potencian el efecto de los bloqueadores musculares.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.155
MANUAL PE FARMACOLOGÍA.

Derivados opiáceos inhiben el peristaltismo intestinal prolongando la acción de las

Lincosamidas.
SULFONAMIDAS
SULFOMETOXAZOL - SULFAMOXOL - TRIMETOPRIM
ORIGEN
Sulfamoxol del acido Sulfanilico Sulfametoxazol - Trimetropina son sintéticos
FARMACODINAMIA
Son bacteriostaticos de amplio espectro y bactericida en via urinaria, esta combinación
antibacteriana tiene un sinergismo de potenciación (el efecto es mayor que la suma de la
actividad de cada componente).
Son sensibles E. Coli, Proteus, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Serratia, Hemophilus
Influenza, Streoptococo Beta Hemolílico, Neumococo, Pneiimocislis Carini, Brucella,
Pasteurela, Corinebacterium Dipteria.
MECANISMO DE ACCIÓN
El Sulfametoxazol y el Sulfamoxol, por un mecanismo de competición con el acido
paraaminobenzoico impide que la bacteria utilice la PABA en la síntesis del acido folico
serán sensibles las bacterias que sintetizan acido folico.
Las Sulfonamidas no afectan a la célula humana, porque necesitan el acido folico preformado
en la dieta y no sintetiza a partir de la PABA.
La Trimentropina bloquea a una enzima la dehidrofolatoreductasa, impidiendo la reducción de
Dehidrofolato a Tetrahidrofolato, asi la bacteria tiene carencia de coenzimas o purinas para la
formación del DNA bacteriano.
RESISTENCIA BACTERIANA
Inactivan a la droga con enzimas.
Mayor producción de PABA
Via alterna en la síntesis del metabolito esencial.
FARMACOCINÉTICA
Susp. F Comp. Ped Comp. Ad Comp. F
400 mg. 1 00 mg. 400 mg. 800 mg.
80 mg. 20 mg. 80 mg. I60mg.
400 mg. 800 mg.
80 mg. 1 60 mg.
Susp. Pcd.
Sulfametoxazol200 mg
Trimetropima 40 mg.
Sulfamoxol 200 mg.
Trimetropima 40 mg.
Via oral se absorbe bien a nivel gastrointetinal TMP a las 2 horas SMX a las 4 horas tienen
una vida media de 12 horas, se unen a las albúminas para distribuirse por todo el organismo,
atraviesa la barrera hematoencefalica y placentaria, existe una concentración elevada a nivel de
la saliva, esputo, pleura, pulmones, próstata, liquido seminal, secreción vaginal, bilis.
Sufre biotransformación hepática el 30% de la droga. La excreción por la via renal un 50 %en
forma pura, el resto como metabolito y mínimamente la excreción por las heces y por la leche
materna.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
156.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

INDICACIONES
Sulfametoxazol + Trimetropima (Baclrim). Sulfamoxol + Trimetropima (Supristol)
Via oral cada 12 horas, durante 7 - 1 4 dias
Adultos SMX 800 mg. + TMP 160 mg. cada 12 horas
Niños SMX 30 mg. + TMP 6 mg./kg cada 12 horas
Seis semanas a Cinco meses
Suspensión media cucharilla cada 12 horas.
Seis meses - 5 años Suspensión 1 cucharilla cada 12 horas
6 años - 12 años Suspensión 2 cucharillas cada 12 horas
En Infecciones Urinarias, Pielonefritis, Cistitis Aguda, Uretritis y Prostatis. En enfermedades
de transmisión sexual por Clamidia.
Tubo digestivo: Diarrea infecciosa, Diarrea del viajero, Fiebre Tifoidea.
En el colera en adultos 1 comprimido forte cada 12 horas durante 3 a 5 días, en niños 6 a 12
años 1 comprimido cada 12 horas durante 3 a 5 días, niños de 2 a 5 años suspensión 1
cucharilla cada 12 horas durante 3 a 5 dias.
Via respiratoria: Neumonía por Pnemocistis Carini 2 comprimidos cada 12 horas, en enfermos
con SIDA
hasta 21 días
CONTRAINDICACIONES
En Hipersensibilidad al medicamento, En el embarazo, Neonatos Prematuro, en madre que
dan la leche
Niños menores de 3 meses, En insuficiencia hepática grave, En insuficiencia renal grave,
Discracia sanguínea,En deficiencia de Glucosa 6 fosfatodeshidrogenasa.
PRECAUCIÓN
Descontinuar el tratamiento si aparece erupción cutánea.
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash de tipo alérgico con exantemas.
Hematico: En personas con déficit de Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa se produce
destrucción del glóbulo rojo => ictericia, hemoglobinuria, presencia de reticulocitos.
En el RN => ictericia => Kernicterus (deposito de bilirrubina en el SNC). El tratamiento
suprimir la droga transfusión sanguínea fresca. Trombocitopenia agranulocitosis cuando se usa
mas de 14 dias.
Síndrome de Stevens - Jonson, en niños - ancianos, eritema multiforme exudativo "Cefalea,
estomatitis, Conjuntivitis,Uretritis,fiebre" mortalidad del 25%, el tratamiento suprimir la
droga y utilizar corticoides.
Síndrome de Lyell, flictenas cutáneas equivalente a un paciente quemado, administrar
corticoides Tubo digestivo: nauseas, dolor urente en epigastrio glositis, estomatitis. Hepático:
es raro la elevación de bilirrubinas apareciendo ictericia.
Renal: Dosis elevadas es nefrotoxico por precipitación de las sulfas obstruye los túbulos
apareciendo cólico renal "Oliguria, Uremia, Anuria, Hematuria, Proteinuria => muerte".
SNC: Cefalea
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.157
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Gestación: es terarogeno en animales de laboratorio, ademas puede producir Kernicterus

en neonato y en prematuros porque la droga desplaza a la bilirrubina de la albúmina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La vitamina C acidifica la orina facilatando la precipitación de las sulfonamidas
produciendo cristaluria aumentar líquidos 2 - 3 litros y alcalinizar la orina via oral Bicarbonato
de Sodio 2 gr. cada 2 horas.
Las sulfas desplaza a la warfarina de su unión con las albúminas aumentando el efecto
hipotrombinemico.
Aumenta los niveles séricos de la Digoxina en ancianos.
La administración con furosemida en ancianos aumenta laTrombocitopenia.
Las sulfas desplazan al metotrexate de su unión con las albúminas ocasionando
mayor toxicidad "estomatitis, nauseas, vomito, anorexia, diarrea sanguinolenta - ulceraciones -
leucopenia - alopecia".
NITROFURANTOINA
ORIGEN
Es unNitrofurano sintético obtenido el año 1953 FARMACODINAMIA
Eficaz en gérmenes que producen infecciones urinarias "E. Coli - Enterococo"; es
bactericida en orina acida. Es antiséptico urinario bacteriostatico.
MECANISMO DE ACCIÓN
Lesiona el DNA (rompe sus cadenas) RESISTENCIA BACTERIANA
Eas bacterias producen enzimas que destruyen a la droga. FARMACOCINÉTICA
Nitrofurantoina (Uvamin) Capsula 100 mg. Suspensión 25 mg/5 mi.
Administrado por via oral, se absorbe a la 1 hora el 40 %, tiene una vida media de 20
minutos, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, no atravieza la
barrera hematoencefalica, pero si lo hace la barrera placentaria.
La biotransformacióna nivel hepático. La excreción por la orina a las 8 horas, esta en
relación a la filtración glomerular, la orina adquiere un color pardo.
En orina alcalina disminuye la acción bactericida. INDICACIONES
5 — 7 mg./kg/d. cada 6 a 8 horas. En infecciones con sensibilidad probada "Infección
Urinaria, Cistitis, Uretritis, Pielonefritis".
Adultos 100 mg. cada 8 horas
Profilaxis en Adultos 1 capsula en la noche en niños 1 mg./kg/d cada 12 horas
CONTRAINDICACIONES
En embarazo, En neonato menor de 1 mes, Insuficiencia renal grave, Hipersensibilidad al
medicamento
PRECAUCIONES
No consumir alcohol, no administrar en la lactancia por el riesgo de hemolisis
TOXICIDAD
Gastrointestinal: nauseas, vómitos, administrar después de las comidas
Hepatotoxicidad: Ictericia, elevación de bilirrubinas y transaminasas.
Hemático: en la raza negra puede producir anemia hemolítica en ausencia de la glucosa 6
fosfato deshidrogenasa, realizar transfusión sanguínea
Pulmonar: en hipersensibles se produce tibrosis pulmonar disnea. En ancianos puede
producir Neumonía Aguda, en la placa AP de tórax infiltrado pulmonar.
SNC: Cefalea, vértigo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No administrar con Acido Nalidixico se antagonizan
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.159
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

QUINOLONAS
Se clasifican en generaciones.
Ira Generación.- Son antisépticos urinarios "Acido Nalidixico, Acido Pipemidico".
monofluoradas son bactericidas "Norfloxacino, Ciprofloxacino,
II Generación.- Fluoroquinolonas Ofloxacino y Perfloxacino".
mayor actividad antimicrobiana
III Generación.- Son Fluorquinolonas bi - trifluoradas, con "Levofloxacino,
Sporlloxacino, Amifloxacino, Climafloxacina"
IV Generación.- Moxifloxacino.
QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIÓN ACIDO NALIDIXICO
ORIGEN
Semisintetico obtenido de la Cloroquina el año 1962 - 1966.
FARMACODINAMIA
Es bactericida de pequeño espectro contra gérmenes Gram (-) "E. Coli - Enterococo"'.
MECANISMO DE ACCIÓN
Penetra a las bacterias por las porinas y en el citoplasma bacteriano, inhiben a una
enzima que prepara el DNA para la transcripción del DNA Girasa.
RESISTENCIA BACTERIANA
Se produce al administrar dosis subletales menos de 4 gr. al dia. FARMACOCINÉTICA
Acido Nalidixico Comprimido 500 mg. (Nalidex) Suspensión de 125 -250 mg.
Administrado por via oral se absorbe bien en 1 a 2 horas, tiene una vida media 6 horas se
unen a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, no atravieza la barrera
hematoencefalica, pero si la barrera placentaria.
Sufre biotransfbrmación hepática, rápidamente forma metabolitos activos, se distribuyen
por todo el organismo, la excreción principalmente por via urinaria.
INDICACIONES
20 - 70 mg./kg/d cada 6 horas durante 4 1 Odias. En infecciones por gérmenes sensibles
en Uretritis,
Prostatitis, Cistitis Aguda, Infección Urinaria, en niños con Diarrea aguda y crónica.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal grave.
TOXICIDAD
Tubo digestivo: Nauseas, vomito.
Cutáneo: Eritema, erupciones tipo urticarioa.
SNC: Hipertensión Endocraneal en el recien nacido.
Hematico: en el recién nacido anemia hemolítica.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
160.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA .

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No administrar simultáneamente con Nitrofurantoina porque se antagoni/.an.
ACIDO PIPEMIDICO
ORIGEN
Sintético en el año 1983 EARMACODINAMIA
Es bactericida quimioterapieo que esteriliza el tracto urinario sin limite de espectro Gram
(-) "Proteus, Pseudomona, Enterobacter, Colibacilo, Enterococo, Klebsella, Providencia,
Citobacter, Moraxella. E. Coli, Serratia, Stafilococo Aurcus", no tiene acción en el Bacilo
de Koch, hongos y amebas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea selectivamente la duplicación del DNA bacteriano (sin modificar la síntesis de
DNA de la célula humana).
RESISTENCIA BACTERIANA
No se conoce como se produce la resistencia bacteriana. FARMACOCINÉTICA
Acido Pipemidico (Urotrae) Capsulas 200 - 400 mg. (Urotrae Plus) 400 mg. <-
Fenazopiridina 200 mg.
Administrado por vía oral, se absorbe a 1 hora en el intestino delgado, con vida media 6 -
1 2 horas, se une a las albúminas, para distribuirse por todo el organismo, no atraviesa la
barrera hematoencefálica, pero si la placentaria, existe concentración alta en el parenquima
renal, próstata, colon, centro de difusión de gérmenes Gram (-).
Sufre biotransformación hepática, excreción renal y mínimamente por las heces.
INDICACIONES
20 - 100 mg, durante 10 - 14 dias cada 12 horas. En infecciones por gérmenes sensibles
"Uretritis, Prostatitis, Cistitis Aguda, Pielitis, Pielonefritis".
CONTRAINDICACIONES
En niños, Hipersensibilidad al medicamento, Embarazo (Teratogeno en ratas)
PRECAUCIONES
En el embarazo.
TOXICIDAD
Cutáneo: rash de tipo alérgico produce fotosensibilidad no exponerse al sol. ni a lamparas
bronceadoras.
Tubo digestivo: nauseas, dolor urente en epigastrio
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No se conoce
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.161
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIÓN NORFLOXACINO - OOFLOXACINO

ORIGEN
Sintético, es una fluorquinolona monofluorada. FARMACODINAMIA
Bactericida de amplio espectro con acción de gérmenes aerobios Gram (+) y Gram (-) que
están en el tracto urinario "E. Coli, Proteus, Klebsella, Enterobacter, Scrratia ,
Pseudomona, Stafilococo Aureus, Enterococo, Hemophilus".
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe el superenrrollamiento del DNA girasa. RESISTENCIA BACTERIANA
No se conoce como se produce FARMACOCINÉTICA
Norfloxacino (Uridon) Comprimido 400 mg. Uridon F (Norfloxacino 400 mg.+
Fenazopiridina 100 mg.). Oofloxacino Comprimido 200 mg.
Administrado por via oral, se absorben bien a la 1 hora, al norfloxacino los alimentos
alteran su absorción y no asi para Ooofloxacino, tienen una vida media 12 horas se unen a
las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atravesando la barrera
hematoencefálica, placentaria.
Sufre biotransformación hepática. La excreción principalmente por via renal y
minimamente por la bilis.
La acción bactericida no se modifica con el pH de la orina.
INDICACIONES
Dosis 30 - 50 mg./kg/d cada 12 horas, durante 3 - 1 0 dias.
En infecciones del tracto urinario agudas y crónicas "Uretritis no Gonococica, Cistitis,
Prostatitis, Pielonefritis".
La combinación con Fenazopiridina otorga analgesia en la via urinaria.
El oofloxacino es más eficaz otorgándose un comprimido cada 12 horas 3 a 5 días.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia, niños, adolescentes. Insuficiencia hepática grave, Insuficiencia renal
grave.
PRECAUCIONES
En epilépticos
TOXICIDAD
Cutáneo: fotosensibilidad.
Gastrointestinal: nauseas, vomito, dolor urente en epigastrio.
En lactantes - adolescentes detiene los núcleos de crecimiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No administrar con Nitrofurantoma se antagonizan.
El calcio, hierro, aluminio, magnesio, zinc reducen la absorción formando quelatos.
Dr.: Isaac Raúí Méndez Castro
162.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

C1PROFLOXACINO
ORIGEN
Sintético es una Huorquinolona FARMACODINAMIA
lis el bactericida mas potente de amplio espectro contra Graní ( + ) y Gram (-)
"Pseudomona, Enteroco, E. Coli, Proteus, Streptocoeo, Stafilococo Aureus, Clostridium,
Salmonella, Shigella, Neiseria Gonorrea. Serratia, Hemophilus, Legionela, Influenza,
Clamidia, Enterobacter, Citobacter, Klebsella, Vibrio Cholerae, Moraxela, Stafilococo
epidermitis".
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe el superenrrollamiento del DNA girasa inhibiendo la proliferación bacteriana.
RESISTENCIA BACTERIANA
Por mutación cromosomica que reduce la susceptibilidad a las quinolonas por alteración del
DNA girasa o por disminución de la permeabilidad bacteriana.
FARMACOCINÉT1CA
Ciprofloxacino Comprimido 250 - 500 mg. Solución 100 - 200 mg. Ciriax Otic
(Ciprofloxacino 0.2% + Hidrocortisona 1 %). Ciproval Colirio (Ciprofloxacino 30 mg.).
Administrado por la via oral, se absorbe bien a la 1 hora, tiene una vida media de 3 a 7
horas independientemente de la dosis, alean/ando un nivel plasmático ideal en 2 a 3 días, se
unen a las albúminas el 40 % para distribuirse por lodo el organismo, tiene una buena
concentración en fluidos corporales, liquido cefaloraquideo, tejido adiposo, hueso,
cartílago, músculo, atraviesa la barrera hematoencelálica y la barrera placentaria.
Sufre biotransformación hepática el 14% formando mctabolitos activos. La excreción
principalmente por la via renal 60 a 70 %, por las heces 15 %.
INDICACIONES
30 - 50 mg./kg/d cada 12 horas, durante 7 - 1 4 dias
Infecciones intraabdominales (peritonitis) asociado al metronidazol
Infecciones oseas y de articulaciones 500 mg. cada 12 horas 4 a 6 semanas.
Infecciones de piel y tejidos blandos 500 mg. cada 12 horas 7 a 14 días.
Infecciones urinarias 500 mg. cada 12 horas 7 a 14 días.
Diarreas Infecciosas 500 mg. cada 12 horas 5 a 7 días.
Tifoidea 500 mg. cada 12 horas durante 10 días.
Gonorrea Uretral, Endocervical, Rectal, Orofaringea 250 a 500 mg.l dia. Ántrax
Inhalatoria 500 mg. cada 12 horas 60 días.
Via respiratoria según cultivo y antibiograma.
Otitis Externa Aguda por gérmenes sensibles en niños o adultos colocar Ciriax 2 a 3 gotas
cada 12 horas durante 7 días.
Conjuntivitis, Blefaritis colocar Ciproval 2 gotas cada 12 horas durante 7 días.
CONTRAINDICACIONES
Idéntico al norfloxacino
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.163
MANUAL DE FARMACOLOGÍA,

TOXICIDAD
Idéntico al norfloxacino INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Idéntico al norfloxacino.
QUINOLONA DE TERCERA GENERACIÓN LEVOFLOXACTNO

ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Bactericida de amplio espectro, etica/, acción en cepas resistentes Gram (+) Streptococo
Neumonie, Slreptococo Pyogencs. Stafilococo Aureus, contra gérmenes Gram (-)
Hemophilus Influenza, Klebsella Pneumonía. E. Coli. Moraxella, Enteroeoco, Proteus,
gérmenes emergentes micoplasma, clamidia
No es inactivado por cepas productoras cié betalactamasas.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une y lo inhibe a la Topoisomerasa bacteriana (RNA Girasa).
FARMACOCINÉTICA
Ecvofloxacino (Recamicina) Comprimidos 500 mg. (Tavanic) Ampolla 500 mg.
Por la vía oral se absorbe a nivel gastrointestinal, no sufre metabolismo de primer
paso significativo, la
biodisponibilidad del 90 % a la 1 hora, tiene una vida media de 12 horas, se une
a las albúminas para
distribuirse por el organismo, se deposita en pulmones, penetra en los fluidos
corporales, no atraviesa la
barrera hematoencefálica,pero si la barrera placenlaria.
Sufre biotransformación hepática, la excreción es renal y por las heces.
INDICACIONES
En infecciones bacterianas sensibles a Levofloxacino "Sinusitis - Bronquitis -
Neumonía - Infecciones del Tracto urinario" 1 comprimido dia durante 7 a 14dias
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento. En epilé[Link]. Eactancia, Menores de 18
años, Pacientes con antecedentes de lesión de tendones.
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash de tipo alérgico, fotosensibilidad
Gastrointestinal: nauseas, vomito, diarrea, ilatulencia, dolor abdominal.
SNC: Insomnio
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Eos antiácidos alteran su absorción y productos que tengan Zinc.
Ea administración simultanea con 1 colilina aumenta los niveles plasmáticos de esta.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA ____._ _____._____._ 1 64 .
QUINOLONAS DE CUARTA GENERACIÓN MOXIFLOXACINO
ORIGEN
Sintético 8 metoxifluoroquinolona FARMACODINAMIA
Es bactericida de amplio espectro con acción en Gram (+) resistentes Streptococo
Neumonía, Streptococo Piogenes, Stafilococo Aureus, Stafilococo Epidermitis,
Enterobacterias, E. Col i, Enterobacter, Proteus, Pseudomona.
Gram (-) Hemophilus Influenza. Morexella, Klebsella
Atípicos Micoplasma Neumonía, Legionella, Clamidia. Pneumonía, Clamidia
Trachomatosis.
MECANISMO DE ACCIÓN
La Topoisomerasa son enzimas que controlan el superenrrollamiento y el desenrrollamiento
del ADN bacteriano.
El superenrrollamiento permite a la larga molécula de AUN empaquetarse dentro de la
célula bacteriana, esta estructura debe ser desenrollado para permitir la replicación,
transcripción y reparación del DNA, la inhibición de esta actividad de la enzima, impide a
la célula bacteriana producir proteínas necesaria para su reparación, crecimiento y
reproducción la inhibición prolongada produce su muerte de la célula bacteriana.
El Moxifloxacino se une a la Topoisomerasa II en gérmenes Gram (-) Girasa y la
Topoisomerasa IV para gérmenes Gram (+), mecanismo de doble diana, las otras
quinolonas actúan solo en Topoisomerasa II.
Transcripción El DNA (cadena) es copiado por RNAm que sale del núcleo. Traducción
Es traducida por RNAt en aminoácidos según el código genético. RESISTENCIA
BACTERIANA
Alteración en el sitio de acción se produce mutación en las subunidades de la
Topoisomerasa bacteriano Ej. Pseudomona y Micobacterias
-Alteración de la permeabilidad, por mutación cambian la estructura de las porinas de la
membrana externa de la bacteria impidiendo el ingreso de la droga.
FARMACOCINÉTICA
Moxifloxacino (Octegra) Comprimido 400 mg.
Por la via oral se absorbe rápidamente a nivel gastrointestinal el 91% a la 1 hora, tiene
una vida media de 12 horas, no es alterado por el contenido gástrico, no sufre el fenómeno
del primer paso, se une a las albúminas para distribuirse por todo el organismo, atraviesan
la barrera hematoencefálica y placentaria, asi también esta en buena concentración en los
fluidos corporales "Saliva, vesículas en la piel, macrofagos alveolares" acumulándose en el
tejido pulmonar.
Es biotransformado en el higado por conjugación formando dos metabolitos inactivos MI -
M2 (no utiliza el sistema P450). Excreción por la via renal el 96% y el 4% por las heces.
INDICACIONES
5 - lOmg/kg/d cada 12 horas durante 5 dias
Diarrea infecciosa, Sinusitis aguda, Bronquitis aguda. Infección urinaria. Celulitis
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, Embara/.o. Lactancia. Jó\ enes menores de 18 años.
Epilépticos, En pacientes con lesión de Tendones, Insuficiencia renal. Insuficiencia
hepática, Psicosis.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.165
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

PRECAUCIONES
Hidratar adecuadamente para evitar Cristaluria. TOXICIDAD
Son bien toleradas
Tubo digestivo: Alteración del gusto, nauseas, vómitos, dolor abdominal, sensación de
plenitud, diarrea, colitis pseudomembranosa.
Hígado: Elevaciones leves y transitorios TGP - TGO. bilirrubinas, fosfatasa alcalina. SNC:
cefalea, vértigo por inhibir las quinolonas a la GABA.
La estimulación del SNC por sobredosis en niños o en ancianos "Insomnio, Ansiedad,
Euforia, Confusión, Alucinación, Convulsiones", también las convulsiones en pacientes con
tumor cerebral, en el TEC y en el alcoholismo.
Ojo: visión borrosa, diplopia.
Oido: tinitus.
Nariz: alteración en el olfato
Piel: Fototoxicidad al sol, a la luz artificial cámaras bronceadoras.
Cardiovascular: taquicardia, disminución de la presión sanguínea.
Renal: Nefrotoxico por dosis elevadas "cristaluria, cilindruria, hematuria, nefritis intersticial".
Hemático: Raro anemia hemolítica, Trombocitopenia, agranulocitosis, frecuente en
pacientes con déficit de Glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
Superinfeccion: El uso prolongado.
Articulaciones: Artropatía, producen erosiones en el cartílago de las grandes articulaciones
retardo en la osificación.
Tendones: Tendinitis, inclusive rotura de tendón de Aquiles. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Eos antiácidos que tienen Magnesio, Aluminio. Sucralfato, Bismuto, Hierro, Zinc, Calcio
disminuyen la absorción formando quelatos
Se produce sinergismo con Aminoglucosidos, Cefotaxina en patología por Pseudomona -
Enterobacterias.
Pr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.166.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

BCG
Es una vacuna con bacilos tuberculosos atenuados sin poder patógeno, pero conservan su
poder antigenicoo que estimulan el mecanismo inmunitario celular codifican los linfocitos
timodependientes, cuando se produce una nueva entrada del bacilo envían macrofagos
activados que controlan la reinfección
Aplicación de la BCG Intradérmica 0.1 mi. en la región deltoidea derecha en el recien nacido
con peso mayor de 3000 gr.
1.- La pápula desaparece 30 minutos después de la inyección
2.- Eritema aparece el segundo dia después de la vacunación y desaparece en 48 horas.
3.- Nodulo aparece entre la segunda y cuarta semana después de la vacunación, se enrojece y
deja salir una serosidad, cicatriza y cae la costra en 6 a 12 semanas después deja un quieloide
o una depresión.
CONTRAINDICACIONES
En prematuro, En recien nacido de bajo peso. Inmuno deprimidos, Patología dermatológica
generalizada
PRUEBAS TUBERCULINICAS
Es una prueba que mide la inmunidad mediada por células (Indicador epidemiológico) sirve
como diagnostico y detecta a personas infectadas midiando el grado de infección PPD
(Derivado Proteico Purificado) intradermoreaccion o Prueba de Mantoux administrar 0.1 mi.
intradérmico en el 1/3 superior región anterior del antebrazo izquierdo.
Ea evolución es:
1.- Prurito local instantáneo
2.- Respuesta inepecifica las primeras 24 horas
3.- Reacción especifica 48 - 72 horas, mediante induración se mide en mm. Más de 1 mm. en
pacientes no vacunados es positivo.
Más de 10 mm. es positivo en vacunados con BCG, porque la memoria inmunitaria fue
estimulada por la vacuna.
BACILOSCOPIA
El bacilo de Koch es un aerobio estricto tiene la forma de un bastón que se lo identifica con
la tinción de Ziehl Nielsen que tiñe de color rojo su capsula, esta en el esputo del paciente
enfermo, solicitándose baciloscopia senada (durante tres días la primera expectoración de la
mañana).
1.- Bacilospia (+), existe 1 a 2 bacilos en 100 campos microscópicos.
2.- Baciloscopia (++), existe 1 a 10 bacilos en 50 campos microscópicos.
3.- Baciloscopia (+++), existe más de 10 bacilos en 20 campos microscópicos.
ANTITUBERCULOSOS MAYORES
En la quimioterapia contra el Mycobacterium Tuberculoso, este tiene la capacidad de producir
resistencia con facilidad, por eso se utilizan múltiples fármacos en el tratamiento de la
Tuberculosis humana
Eos antituberculosos mayores o de primera elección, son" Isoniazida, Rifampicina, Etambutol.
Pirazinamida, Streptomicina", con resultados buenos.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
. 167 .
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

ISONIAZIDA
ORIGEN
Es sintético, la isoniazida es la hidrazida del acido isonicotinico. FARMACODINAMIA
Es bacteriostatico en los bacilos que están en etapa de reposo, es bactericida en la fase de
crecimiento (logarítmico) del Micobacterium.
Tiene selectividad extraordinaria por el Bacilo de Koch, actuando en todo tipo de PH,
activo contra la micobacteria estando a nivel extracelular e intracelular.
MECANISMO DE ACCIÓN
Produce modificación enzimatica del RNA bacteriano, inhibiendo la biosíntesis de los
ácidos micolicos (forman la pared celular de la micobacteria), característico del Bacilo de
Koch.
El Bacilo de Koch al estar en contacto con el INH pierde su carácter acidorresistente.
RESISTENCIA BACTERIANA
La resistencia del bacilode Koch, por mutación genética modificando la biosíntesis del
acido micolico. FARMACOCINÉTICA
Isoniazida (INH) Comprimidos 100 mg. (Rimactazid) "Rifampicina 300 mg. + INH 150
mg.".
Administrado por la via oral, se absorbe bien en la primera hora, se une a la albúmina
para distribuirse por todo el organismo, penetrando la barrera hematoencefálica,
placentaria, se encuentra en buena concentración en el liquido pleural, ascitis y en el
material caseoso.
Sufre biotransformación hepática el 5 %. La excreción renal. INDICACIONES
5 - 1 0 mg./kg/d en una sola toma
En la Tuberculosis Pulmonar, en la Primoinfeccion, también en la Tuberculosis
Extrapulmonar "renal, suprarrenal, uterino, oseo, meníngea, ileocecal".
CONTRAINDICACIONES
En insuficiencia hepática grave, En hepatitis, Enfermedades neuromusculares (polineuritis)
PRECAUCIÓN
En insuficiencia renal crónica.
TOXICIDAD
Cutáneo: Rash tipo urticaria, dermografismo
Articular: Dolor en articulaciones
Neuromusucular: Polineuritis en alcohólicos, administrar vitamina B6 (Piridoxina) 100 -
200 mg/d igual en
desnutridos y diabéticos.
SNC: Perdida de la memoria, vértigo, parestesia, atrofia óptica. Hematico: Agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia aplasica
Hepático: En alcohólicos ictericia por necrosis multilobulillar, puede producir hepatitis en
8 semanas después del tratamiento.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.168.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los antiácidos, disminuyen la absorción.
RIFAMPICINA
ORIGEN
Vegetal inferior el Streptomices Mediterrani. FARMACODINAMIA
Bactericida de pequeño espectro contra gérmenes Gram (*) \ Gram (-). también contra el
Bacilo de Koeh y Micobacteriurn [Link].
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe al RNA polimcrasa en todo tipo de Pl 1. RESISTENCIA BACTERIANA
El bacilo de Koch adquiere con rapide/ la resistencia, no usar como antibiótico solo.
FARMACOCINÉTICA
Rifampicina (Rimactan) Capsula 150 - 300 mg. Jarabe 100 - 200 mg. Ampolla 500 mg.
Spray 1 [Link] 100 mi. (Rimaetazid) "Rifampicina 300 mg í Isonia/.ida 150 mg".
Administrado por via oral se absorbe bien a los 20 minutos, se unen a las albúminas para
distribuirse por todo el organismo atraviesa la barrera hematoencefalica. placentaria y
también esta en el espacio transcelular.
Sufre biotransformación hepática forma un metabolito activo. La excreción es por la via
biliar y las heces el 60 %, por la orina 40 %.Otorga un color naranja a la orina, heces,
saliva, esputo, lagrima, sudor, esputo.
INDICACIONES
10-20 mg/kg/d en la Tuberculosis Pulmonar y Tuberculosis Lxtrapulmonar. en la Lepra.
Rifocina Spray en Ulcera Decúbito. Heridas crónicas. Ulcera Varicosa.
CONTRAINDICACIONES
En insuficiencia hepática grave, Lactancia, Lmbara/o. Ln ictericia, 1 liperscnsibilidad al
medicamento.
TOXICIDAD
Gastrointestinal: nauseas, vomito, es hepatotoxico "anorexia. transaminasas elevadas".
Shock anaííláctico: Porque el organismo forma anticuerpos antirilampicina produciendo
"hemolisis, broncoespasmo, Insuficiencia renal".
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los Digitalicos. Propanolol, Verapamilo son inductores del metabolismo de la Rifampicina
disminuyendo su vida media.
ETAMBUTOL
ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Es Tuberculostatico (bacteriostatico), en cepas del Micobacterium Tuberculoso,
Kansasi, Avium, con acción inclusive en cepas resistentes.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA___________________ 1 69
.__________________Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MECANISMO I)E ACCIÓN
Bloquea la incorporación de los ácidos inicolicos en la pared de la Micobacteria.
RESISTENCIA BACTERIANA
Surge cuando solo se usa en forma individual.
FARMACOCIN ÉTICA
Htambutol (Myambntol) Tableta 200 - 400 mg. Jarabe 125 mg./5ml
Administrado por via oral se absorbe bien a la I hora, se une a las albúminas para
distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hemaloencefálica y placentaria.
Sufre biotranslbrmación hepática parcialmente el 25 %. 1.a excreción por vía renal 75%
sin modificación, mínimamente por las heces.
INDICACIONES
1 5 - 2 5 mg./kg/d en la tuberculosis pulmonar y en la tuberculosis [Link]
CONTRAINDICACIONES
Kn el daltonismo, hipcrscnsibilidad al medicamento.
PRECAUCIONES
límbara/o. Niños [Link] 3 años porque produce Neuritis óptica, Catarata, Retinoplastia
diabética.
TOXICIDAD
Ojos: Neuritis óptica en el 1 % disminuyendo la agude/a visual, se pierde la capacidad
de diferenciar los colores entre rojo y verde, puede ser u ni o bilateral, al suprimir la
droga se normal i/a la función visual si es oportunamente reali/ado.
SNC: Sensación de volar
(üastrointestinal: nauseas, vomito, anorexia.
Renal: Produce hiperuriccmia por disminución de la excreción del acido lírico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Con la vitamina H6 (Piridoxina) hace que disminuya la excreción del acido úrico.
FARMACOCINETICA
Pirazinamida Tabletas de 250 - 500 mg.
Administrado por via oral, se absorbe bien a la 1 hora, se une a las albuminas para
distribuise por todo el organismo, atraviesa la barrera hcmatoeneefálica y plaeentaria.
Es metaboli/.ado en el hígado. La excreción es renal.
INDICACIONES
25 - 50 mg./kg/d en el tratamiento de la Tuberculosis Pulmonar y Tuberculosis
Extrapulmonar.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia hepática grave. Embarazo, En niños no se usa.
PRECAUCIONES
En la enfermedad de la gota
Control periódico de la función hepática
TOXICIDAD
Hepático: Puede producir ictericia
Renal: Inhibe la excreción del acido úrico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No se conoce
ESTREPTOMICINA
ORIGEN
Vegetal inferior el Streptomices Griseus. Es un aminoglucosido aislado por Wakrman en
1949 FARMACODINAMIA
Es bactericida de espectro reducido contra (iraní (') \ Gram (-). con buena acción
contra el bacilo de Koch. actúa en PH alcalino, con maxor acción en las formas cuando
el bacilo es extracelular.
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloquea la síntesis de protema en la siibumclad 30S, formándose protemas aberrantes
que forman la pared celular bacteriana, determinando un aumento de la permeabilidad.
RESISTENCIA BACTERIANA
Forma enzimas la bacteria que destruyen a la droga. FARMACOCINETICA
I streptomicina Vial I gr.
v a d m i n i s t r a por v i a intramuscular, sr absorbe b ie n entre los 1? a 30
mmiit»- - M u i > . ; ' . ü , • l i M r i b u i s c por todo el organismo, atraviesa la
barrera h em at oe nc e l a lu ,< ¡'i i. * ' > • > i K i'nii;K Mines elevadas en la
cndnlmla. p e n l m l a p a i c n i | i i i m a rena. ' u n . > Iii|inili -mi>\ iaI
No-iil' - i '••<' 'iiansformación hepaiu a ••< • •
MANUAí IH- • ARMA
INDICACIONES
20 - 30 mg./kg/d una sola dosis cada dia
En la Tuberculosis Pulmonar y en la Tuberculosis Extrapulmonar
En la Peste bubónica I gr. via intramuscular durante 7 días
CONTRAINDICACIONES
En el embarazo, Ancianos. Insuficiencia renal, Lesión del VIII Par Craneal, Otitis
Media Supurada,
Transtornos del Laberinto
PRECAUCIONES
Control otológico (Examen de Audiometría)
TOXICIDAD
Ototoxicidad: Por destrucción progresiva de las neuronas sensitivas, vestibulares y
cocleares no hay regeneración produciendo pérdida auditiva irreversible.
Síndrome Vestibular: Vértigo, perdida del equilibrio, nistagmus, nauseas, vomito, ataxia.
Renal: Es Nefrotoxico ocasionando Proteinuria, disminuye la filtración glomerular. Ojo:
Escotomas por neuritis óptica Cutáneo: Rash alérgico. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Con relajantes musculares en el acto quirúrgico y en el post operatorio inmediato se
potencializa la relajación.
ANTITUBERCULOSOS MENORES
Son medicamentos secundarios para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar y
extrapulmonar, se utili/a cuando existe resistencia o contraindicación, son las siguientes
"Kanamicina, Ciclocerina, Ltionamida v Tiacetazona"
KANAMICINA

ORIGEN

Vegetal inferior el Streptomices Kanamycetus. es un aminoglucosido

0.5T«ACV Q^lv-v- A¿UCA\e \A«.K,o^v.
FARMACODINAMIA
Es bactericida de pequeño espectro tiene acción contra el Bacilo de Koch en bacilos
extracelulares con acción en cepas resistentes a la Estreptomicina y a la Isoniazida. t-
4\íteua >
MECANISMO DE ACCIÓN
. Se une a la subunidad 30S, inhibiendo la síntesis de proteínas. Actúa en el RNAM
produciendo lectura
errónea del código RNAm incorporándose aminoácido equivocados, formando
proteínas defectuosas, alterando la pared celular.
RESISTENCIA BACTERIANA
El Bacilo de Koch modifica la síntesis ;t nivel de la subunidad 'í(>s d antiobiotico pierde
la capacidad de
unirse. A nivel de la pared célula' * • • < í ' \ í »r • • • • -iMr > >na.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA

FARMACOCINÉTICA
Kanamicina Vial 500 mg. y 1 Gr.
Se administra por via intramuscular a los 15 minutos se absorbe con rapidez, se une a las
albúminas para distribuirse por todo el organismo, no atraviesa la barrera hematoencefálica,
se deposita en el parenquima renal, en la endolinfa y perilinfa.
No sufre biotransformación hepática, la excreción renal INDICACIONES
15 mg./kg/d cuando el antibiograma indica en Tuberculosis Pulmonar y Tuberculosis
Extrapulmonar.
C«.*«v>¿> l¿ -i¿^ o-W. £ esw^TOWA,; Civvv
CONTRAINDICACIONES
En Insuficiencia renal. Ancianos, Trastornos auditivos. En paciente anestesiado. En el Post
operatorio inmediato. V cccjcn^í

TOXICIDAD
Oído: Ototoxicidad, similar a la estreptomicina. Renal: Nefrotoxicidad, similar a los
aminoglucosidos. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Con relájenles musculares se produce sinergismo, aumentando la parálisis respiratoria.
CICLOCERINA
ORIGEN
Vegetal inferior el Streptomices Florida FARMACODINAMIA
Es bactericida con actividad rnenor contra el Bacilo de Koch en la forma extracelular -
intracelular. en PH alcalino, se destruye rápidamente en PH acido y neutro, jja <xc'\Ma- ®^ Q;
<?IA ^J i ' ex-S < c <T«cr-..
MECANISMO DE ACCIÓN
Impide la unión de la cadena que termina L - lasina con dos moléculas Dalanina,
alterando la pared celular. d«U\ c
FARMACOCINÉTICA
Ciclocerina Capsulas de 250 mg.
Administrado por via oral se absorbe bien el 90 % a la 1 hora, se une a las albúminas para
distribuirse por todo el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y placentararia.
En poca cantidad sufre biotransformación hepática. Ea excreción renal.
INDICACIONES
Cuando el Bacilo de Koch es resistente.
CONTRAINDICACIONES
En Epilépticos, En enfermedades mentales
TOXICIDAD
-e
SNC: somnolencia, cefalea, vértigo, estado psicotico (tendencia suicida), convulsiones,
esquizofrenia, son reversibles al suspender al tratamiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Con la Isoniazida produce mayor toxicidad en el SNC.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA__________________ 1 73 . Dr-: lsaac Kaúl Méndez
Castro
ETIONAMIDA

ORIGEN
Sintético
FARMACODINAMIA
Es bactericida contra eli
MECANISMO DE ACCIÓN
No se conoce.
RESISTENCIA BACTERIANA
CW «_\ ~Oo ^XO^WiOCW Céwxefej')
Se alcanza rápidamente a los 3 meses. FARMACOCINÉTICA
fy contra el Micobacterium Leprae.

irse por [Link]

íga formando metabolitos que segBWretan por la cuando hayiJWteWBWaío i
ministrado por laMÉBfMfl se^^porbe bien a htaÉtÉBtK. se une a laflttumina para ,
atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria.
SufreVHHHWlmación
INDICACIONES
En la fMa«H*KBKfMte)
CONTRAINDICACIONES
TOXICIDAD
SNC: &ptsión mental GastrointestinahMHNHHm
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No se conoce
TIACETAZONA
ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Eficaz contra el Bacilo de Koch
FARMACOCINÉTICA
Ceo/v/fiA M\\eo ¿ ~T\ üC£~T A'r-OAJA. Administrado por via oral, se absorbe bien el 70
%, se une a las albúminas para distribuirse por todo el
organismo.
Sufre biotransformación el 70 % en el hígado, la excreción es renal.
INDICACIONES
En la resistencia a la Tuberculosis pulmonar, y
C3^n. \4\pe-/*S€Y\ <s i L, Q^ vw< oM CA TOXICIDAD
Cutáneo: Erupciones tipo rash Gastrointestinal: Nauseas, vomito, hepatotoxico.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA __________________ 1 74
TRATAMIENTO ANTITUBERCULOSO
Esquema I en paciente nuevo con tuberculosis pulmonar y tuberculosis extrapulmonar.
Primera fase: Dos meses "Rifampicina - Isoniazida - Pirazinamida y Etambutol". RHZE
Segunda fase: Seis meses "Isoniazida - Etambutol" HE
Segunda fase 6 meses
Primera fase 2 meses

Rifampicina Etambutol 400 Pirazinamida INH E 400 mg

Peso 300 mg mg 500 mg
INH I S O m g
Mayor 55 Kg 2 -i 3 1/2 ij 2 1/2
40-55Kg 2 32 3 ~> j o
¿.
Menor 40 Kg 1 1/2 2 2 2 1 1/2
Esquema U en paciente que abandono el tratamiento, racaida. resistencia bacteriana.
Primera Fase, dos meses "Rifampicina, Isoniazida, Pirazinamida, Etambutol y
Estreptomicina" RHZE SM. Se administra tres veces por semana.
Segunda Fase. Un mes " Rifampicina, Isoniacida, Pirazinamida. Etambutol" RHZE., la
administración es cada día.
Tercera Fase. Cinco meses " Rifampicina, Isoniazida, Etambutol" R - H — E, administrar
tres veces por semana.
ESQUEMA II
Primera Fase 2 meses 3 veces por semana
Peso SM Rifampicina 300 Pirazinamida Etambutol
INH 150 mg 500 mg 400 mg

Mayor 55 Kg 750 mg 2 3 1/2 3

40 - 55 Kg 750 mg 2 "•> 2
Menor 40 Kg 500 mg 1 1/2 j2 2
Segunda Fase 1 mes Administración diaria
Peso Rifampicina 300 INH Pirazinamida 500 mg Etambutol 400 mg
150 mg

Mayor 55 Kg 2 3 1/2 ^i j
40 - 55 Kg 2 3 2
Menor 40 Kg 1 1/2 -) 9
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.175 .
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

"^^V*5

Tercera Fase 5 meses Administración 3 veces por semana

Peso Rifampicina 300 INH INH 100 mg Etambutol 400 mg
150 mg

Mayor 55 Kg "i 3 4'/2

40 - 55 Kg 2 2 4
Menor 40 Kg } 1/2 2 3
ESQUEMA III En niños
Primera Fase 2 meses " RHZ "
Rifampicina 10 mg./Kg/d - Isoniazida 5 nig./Kg/d - Pirazinamida 150 mg./d
Segunda Fase 4 meses " R - H "
Rifampicina 10 mg./Kg/d - Isoniazida 5 mg./kg/d
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
.176.
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

Impide la milosis del hongo rompiendo el huso mitotico. RESISTENCIA MIC ÓTICA
Kxiste pero no se conoce FARMACOCINÉTICA
Griseofulvina Comprimidos 500 mg. Suspensión 125 mg.
Administrado por v ía oral se absorbe a la I hora, se une a las albúminas para
distribuirse por todo el M'ganismo, se deposita en ios precursores de queratina y en el
estrato corneo de la piel a las a 8 horas, ¡ene una vida media de 24 horas, ocasionando
que el nuevo pelo, quede libre de la enfermedad.
Sufre biotranslbrmación hepática La excreción por via urinaria.
INDICACIONES
10 mg/kg/d en micos is de la piel, t i n a del cuero cabelludo, durante 30 días.
En Onicomicosis de la mano ') meses. Onicomicosis del pie 1 año i comprimido
por día.
CONTRAINDICACIONES
Porfirio. Insuficiencia hepática. Lmbara/o
TOXICIDAD
Gastrointestinal: Dolor urente en epigastrio, nauseas, \omito. diarrea, hepatoloxico.
Cutáneo: Fotosensibilidad
Renal: puede producir Proteinm ¡a. Albuminuria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Produce aceleración del metabolismo de la \Varfarina.
I M KI MI D I N A S FLAGRADAS FIA C I TOS I NA
ORIGEN
SiniétLv
MF(
R E S I S TÍ . V
IV' ^ r--:. • F A R M v < <•
¡- ' ....
Administrada por vía oral se absorbe totalmente a la 1 hora, tiene una vida media de 3 a
10 horas, se une a las albiiminas para distribuirse por todo el organismo,
atravesando la barrera hematoencefálica y ;: placentaria.
No <;c hiotransforma en el organismo y se excreta el 90 % por la orina y el 10 % por las
heces fecales.
INI) U IONES
Es de segunda linea en Candidiasis Sistemica (Meningitis, Endocarditis y Septicemia).
Meningitis por Criptococo 2 gr. cada 6 horas durante 30 a 45 días.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal aguda
TOXICIDAD
Gastrointestinal.- Nauseas, diarrea.
Hepático: Puede producir elevación de ttransaminasas y ocasionar hepatitis.
Hematopoyetico.- Leucopenia, trombocitopcnia
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Sinergismo de potenciación con la Aníbterecina.
IMIDAZOLES KETOCONAZOL
ORIGEN
Sintético derivado del Imida/ol el 1970 FARMACODINAMIA
Eficaz en micosis superficiales Trichopitium, Microspurum, Candida Albicans. en
micosis profundas Blastomicosis, Histoplasma, Aspergilium, Pitiriasis Capitis.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la biosíntesis del ergosterol, produciendo acumulación de metilesteroles en la
membrana celular produciéndose alteración de su permeabilidad. RESISTENCIA
MICOTICA
Existe pero no se conoce. FARMACOCINETICA
Ketoconazol Comprimido de 200 mg. Crema dérmica 20 mg. Gel oral 20 mg. Crema Vaginal
8 [Link] 60
mg./[Link] 20 mg. Shampo 2 %.
Liondox Plus Comprimido (Ketoconazol 200 mg. + Secnidazol 250 mg.). Liondox
Vaginal Comprimido
(Ketoconazol 200 mg. f Secnidazol 250 mg.).
Administrado por la via oral la absorción es buena en un medio acido a la 1 hora, disminuye
en personas que
reciben Bloqueadores 112 y antiácidos, se une a las albúminas para distribuirse por todo el
organismo, tiene
una vida media de 2 horas.
Sufre biotranslormación hepática. I,a excreción por el riñon y por las heces.
INDICACIONES
íi mu Ku d cada 12 horas durante 5 dias
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE
176.

Candidiasis bucofaríngea 1 comprimido cada 12 horas durante 5 días, asociado al Gel

aplicando cada 12
horas, en niños 2 gotas/Kg/d administrando en dos dosis (cada 12 horas). Durante 5
días, también en
micosis intestinal
Dermatomicosis aplicar la crema cada 12 horas durante 20 a 30 dias
Dermatitis seborrcica el Shampo aplicar dos veces por semana, masajear en seco
durante 4 a 5 minutos,
luego lavarse con agua, el tratamiento dura 1 a 2 meses, igualmente en Piliriasis Capitis
(Caspa).
Candidiasis vaginal 1 capsula cada 12 horas, durante 5 dias.
Vulvovaginits aplicar la crema 3 veces al día durante 5 a 10 dias. En [lujo vaginal un
comprimido antes de
acostarse durante 10 días y la pareja puede tomar un comprimido cada 12 horas durnate 5
días.
Pitiriasis - Tina - Histoplamosis 1 comprimido cada 12 horas, durante 30 a 60 dias.
En el Pie de Atleta aplicar el talco cada 12 horas durante 15 días asociado a una crema
antimicotica.
CONTRAINDICACIONES
Estado gestacional, Periodo de lactancia, Insuficiencia hepática grave. No
consumir alcohol. En la
Hipersensibilidad al medicamento.
En ratas es teratogeno produce sindactilia
TOXICIDAD
Ctáneo: Rash alérgico
Cardiovascular: Produce retención de líquidos produciendo hipertensión
Endocrino: En mujeres inhibe la biosíntesis de asteroides, produciendo
irregularidad en el ciclo
menstrual.
En varones ginecomastia, disminución de la libido y azospermia.
Se adm. en alcohólicos Antabiise.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Con alcohol produce el efecto Disiilfiram "nauseas, vómitos tipo escopetazo, cefalea
intensa, dolor
abdominal tipo retortijón hiperemia en cara".
Antiácidos, también la Ranitidina, Famotidina Omeprazol, producen una disminución de la
absorción del
Ketoconazol.
ANTIMICÓTÍCOS LOCALES
CLOTRIMAZOL
Sintético
Crema dérmica 10 mg. Crema vaginal de 100 mg. Óvulos 150 mg. Polvo I % Solución 1
%. Eocion 1 %
MICONAZOL
Sintético
Crema dérmica 20 mg. Gel oral 20 mg. Óvulos 100 - 400 mg. Famidal Crema vaginal
(Miconazol 2 gr. t Tinidazol 3 gr.). Famidal Óvulos (Miconazol 100 mg. + Tinidazol 150
mg.).
Supracortyn Crema (Miconazol 20 mg. f Fluprednisolina 1 mg. + Gentamicina 1 mg.).
BUTOCONAZOL
Sintético
Crema vaginal
INDICACIONES
-Dermatitis del pañal; aplicar 3 - 4 veces al dia, durante 5 dias, igual en Balanitis
-Dermatomicosis aplicar cada 12 hrs, igual en eccema 1 5 - 2 0 dias
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
. 179 .
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.

-Candidiasis Vaginal aplicar en el momento de dormir 1 óvulo durante 3 dias igual la

crema vaginal, suspender durante la menstruación y también después del tercer mes del
embarazo.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento, prurito, edema, eritema.
CICLOPIROXOLAMINA
ORIGEN
Sintético FARMACODINAMIA
Amplio espectro antifimgico, inhibiendo el crecimiento de levaduras, dermatofitos,
trichophyton Rubsum, trichophyton mentagrophytes. epidermophitum tloccosum,
microsporum canis, candida albicans" penetra en los epitelios y en el estrato corneo.
MECANISMO DE ACCIÓN
Acción local, penetrando al epitelio en mucosas y el estrato corneo en la piel.
FARMACOCINÉTICA
Ciclopiroxilamina (Fungosas) Crema dérmica 30 gr. Solución 30 gr. Crema ginecológica
40 gr. Laca 8 %.
Polvo 1%. Solución 1% ( Batrafen).
INDICACIONES
F.n dermatofltos Tinca Pedis - Tinca Corporis - Pitriasis Versicolor, Candidiasis Balanitis,
EnVaginitis y Vlllvovaginitis el tratamiento a la pareja aplicándose cada 12 horas la crema
durante 6 a 10 días.
tiii piel aplicar cada 12 horas, durante 2 a 4 semanas.
Onicomicosis 1 -2 meses
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento
PRECAUCIONES
No aplicar en los ojos en el embara/.o, no es inocuo en animales de laboratorio.
Lactancia se desconoce si elimin a por la leche, la administración en la embarazada con
precaución, no se conoce en niños menores de 10 años.
TOXICIDAD
Piel o mucosas, prurito, ardor, enrojecimiento
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No se conoce
TRIAZOLES ITRACONAZOL-FLUCONAZOL
ORIGEN
Ambos sintéticos FARMACODINAMIA
Son más potentes contra la Candida Albicans, histoplasmosis, Blastomieosis, Criptococo.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.
1SO.

MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la biosíntcsis del ergosterol, produciendo acumulación de metilcsteroles en la
membrana celular del hongo produciendo mayor permeabilidad, saliendo el potasio
produciendo su muerte. RESISTENCIA MICOTICA
Existe resistencia cru/.ada entre los azoles, al administrar dosis subletal, produce el
hongo enzimas que
inhibe a la droga la 14 alfa desmetilasa.
FARMACOCINETICA
Itraconazol (Sporanox) capsula de 100 mg.
Fluconazol (Micotix) capsula 50 -150mg. Tavor Capsula 150 - 200 [Link] Dual
(Fluconazol 150 mg. ^ Secnidazol 500 mg.). Fluconal Suspensión 50 mg. Ampolla 200 mg.
para goteo en solución 1000 mi.
Itracona/ol administrado por via oral se absorbe bien en un medio acido a la 1 hora, se
une a la albúmina, se distribuye por todo el organismo, tiene una vida media de 12 horas,
no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero si la plaeentaria.
Biotransformación a nivel hepático y la Excreción por la via renal.
Fluconazol, administrado por vía oral se absorbe bien en un PH acido a la 1 hora, tiene una
vida media de 12 a 24 horas, se une a la albúmina para distribuirse por todo el
organismo, esta en el espacio transcelular, atravieza la barrera hematoencefálica y
plaeentaria.
Sufren biotransformación hepática. La excreción por via renal y por las heces fecales.
INDICACIONES
Itraconazol en Candidiasis Bucofan'ngea, Candidiasis vaginal, 200 mg. cada 12 horas,
durante 3 dias.
Onicomicosis 100 mg. cada dia, durante 6 meses
Tina 100 mg, durante 30 - 60 dias
Fluconazol Candidiasis oral 1 capsula por dia. Candidiasis vaginal 2 capsulas cada 12 horas
1 dia
Tiñaa Pedís - Corporis - Crurea 150 mg./semana durante 4 semanas
Meningitis por Coccidiosis en pacientes con SIDA, diabéticos, inmunosuprimidos, en
pacientes con Cáncer
una Ampolla cada 8 horas en una solución parenteral, 6 - 8 semanas.
CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia hepática grave, TOXICIDAD
Cutáneo: rash alérgico
Tubo digestivo: nauseas y vomito, dolor tipo cólico, diarrea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La concentración plasmática del Itraconazol disminuye al administrar simultáneamente con
los antiácidos, bloqueadores H2, con bloqueadores de la bomba de protones, Rifampicina,
Carbamazepina, Hidantoina. El Fluconazol aumenta la concentración plasmática de la
Hidantoina - Ciclosporina.
Dr.: Isaac Raúl Méndez Castro
131
MANUAL DE FARMACOLOGÍA.