TEMA 7.

ANTIACIDOS- PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRICA

Son medicamentos que tienen la capacidad de proteger la mucosa gástrica. Corresponden a dos grupos de medicamentos
que son los q actúan como antiácidos y los q inhiben la secreción ácida del estomago.

ULCERA PEPTICA: es una pérdida de sustancia o ulceración que abarca la mucosa pero puede abarcar toda la pared
Gastrointestinal. La ulceración puede ser superficial donde se trata de una gastritis, o profunda donde se trata de una ulcera
perforada. Es una enfermedad crónica. El ácido lo que hace es producir una lesión de la mucosa gástrica, lo cual causa
dolor y hemorragias. Cuando hay laceración y sangramiento, pues tendremos las hemorragias digestivas superiores e
inferiores. Las hemorragias digestivas superiores se identifican por la hematemesis y melena. Las hemorragias digestivas
inferiores por la hematoquecia (evacuaciones con sangre).

CLASIFICACION DE ACUERDO A SU LOCALIZACION

GASTRICA: a nivel del fundus, de la curvatura mayor y menor estos son hallazgos de tipo endoscópico.
DUODENAL: 1era porción del duodeno.
GENESIS DE LA ULCERA PEPTICA
FACTORES DEFENSIVOS FACTORES AGRESIVOS
Mucus: el cual protege a la mucosa del estomago. Acido Clorhídrico y pepsina: si hay cantidades
Prostaglandinas: existen ciertos medicamentos que las mayores de HCl y pepsina, va a haber una mayor
inhiben como los AINES, y a su vez inhibe la producción del agresión a nivel intestinal. Lo q pasa en los pctes con
mucus protector. Por lo q los AINES son los más ayunos prolongados, que refieren hambre y dolor
involucrados en la aparición de la ulcera péptica. epigástrico, es q hay una mayor actividad de HCl y
Flujo sanguíneo: porq si hay mal flujo sanguíneo, hay pepsina a nivel de la mucosa intestinal. Cuando estos
mala cicatrización y mala respuesta inflamatoria. pctes se alimentan, amortiguan y la molestia pasa.
Bicarbonato: es un amortiguador de las lesiones a nivel
Por eso los ayunos prolongados, el alcoholismo y el
gástrico.
tabaquismo son 3 factores asociados a la úlcera o
Regeneración epitelial: si tenemos mala regeneración
gastritis.
epitelial hay mayor tendencia a q se produzca la ulcera. Entre
los factores q alteran la regeneración tenemos el tabaquismo.
FACTORES CONTRIBUYENTES Presencia de Helicobacter Pylori
Sexo: El hombre es más susceptible por el estrés. El cual tiene una presencia en nuestro medio de
Psicosomático: el tipo de personalidad q tenga el un 90-95%, y está asociado con presencia de
individuo. En pctes ansiosos, hiperkineticos, e hiperactivos ulceras y cáncer gástrico.
tienen mayor secreción de ácido.
Herencia
Cigarrillo: q altera la regeneración epitelial.
Alcohol
Fármacos: como los AINES y los antibióticos

MANEJO NO MEDICAMENTOSOS
[Link]: educar al paciente, evitando los ayunos prolongados 3. CONTROLAR FACTORES EMOCIONALES (estrés).
2. EVITAR DROGAS IRRITANTES COMO AINES y antibióticos. 4. EVITAR EL CIGARRILLO

AGENTES GASTROPROTECTORES
NO PROSTAGLANDINICOS: cuya función es proteger la mucosa intestinal expuesta.
 SUCRALFATO (ULCON, EXINOL®)
 SUBCITRATO DE BISMUTO COLOIDAL (BISUC®, SUBGALATO, SUBSALICILATO)
PROSTAGLANDINICOS: Su función es producir prostaglandinas para producir mayor cantidad de moco.
 MISOPROSTOL (CYTOTEC®)
 ENPROSTIL
 RIOPROSTIL
ANTIACIDOS: su función es bloquear la acidez gástrica.
NO PROSTAGLANDINICOS
SUCRALFATO BISMUTO
Sal de amonio con sucrosa sustituida con sulfatos. Aumenta la barrera formando capa protectora
MA: forman una barrera protectora que son octasulfatos AUMENTA PGE2Promueve producción de moco
de sucrosa, pq se une a las proteínas de la ulcera, y al ACCIÓN CONTRA HELICOBACTER PYLORI
unirse a ellas protege a la mucosa intestinal lesionada del EFECTOS COLATERALES: muy escasa absorción
HCL y pepsina
DISMINUYE ACTIVIDAD DE PEPSINA ENNEGRECIMIENTO DE: lengua – heces, diarrea.
ABSORBE ÁCIDOS BILIARES: los cuales son irritativos.
Cuando un pcte tiene diarrea, el exceso de ácidos biliares
produce ardor, y lesiones en la mucosa intestinal rectal.
Más efectivo en fumadores
ANALOGOS SINTETICOS DE PROSTAGLANDINAS
 PGE 1 MISOPROSTOL (CYTOTEC®)  PGE2 ARBAPROSTIL
 PGE2 ENPROSTIL  PGE2 RIMOPROSTIL
 PGE2 RIOPROSTIL
 MISOPROSTOL (CYTOTEC®)
 Estimulante de la PGE1: las prostaglandinas aumentan la secreción de la mucosa del estomago. Pero tienen la
particularidad q también aumenta las contracciones uterinas,  han sido utilizadas como medicamentos abortígenos.
Se administran por vía oral en dosis altas para aumentar las contracciones uterinas, y por vía intravaginal en forma de
óvulos para producir reblandecimiento del cuello uterino. En trabajos de parto, en embarazos muy prolongados, entre
las 38-40 semanas, y el cuello uterino aun está muy inmaduro, los médicos aplican óvulos para producir la madurez del
cuello y facilitar el trabajo del parto. Por lo tanto casi no se usa para el tratamiento del ulcera, sino como abortígeno.
 DOSIS BAJA CITOPROTECTOR DOSIS ALTA ANTISECRETORA
 Aumenta secreción de MOCO Y HCO3 Aumenta flujo sanguíneo (vasodilatador)
 EFECTOS COLATERALES: dolor abdominal, diarrea y AUMENTO DE CONTRACCIONES UTERINAS. A veces puede
ocasionar hemorragias digestivas y en las mujeres embarazadas aborto.

ANTIACIDOS

LOS ANTIACIDOS SON DE ACCION CORTA, POR LO Q SE DEBEN ADMINISTRAR ANTES DE CADA COMIDA, PORQ MIENTRAS Q EL
ESTOMAGO ESTA VACIO, CREAN LA PELICULA PROTECTORA Y AMORTIGUAN LA ACIDEZ.
1.-NO ABSORBIBLES: actúan solamente a nivel de la luz intestinal, por lo q amortiguan la acidez gástrica.
AMORTIGUADORES: son MENOS potentes a dosis terapéuticas llevan el ph a 4, como ya sabemos el ph del estomago es
de 1 a 3, y estos amortiguadores no lo alcalinizan tanto por lo q EVITAN EL EFECTO EN REBOTE.
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO (PEPSAMAR®):
 Aumenta la eliminación de fosfatos
 USOS: en insuficiencia renal crónica (hiperfosfatemia), citoprotector.
FOSFATO DE ALUMINIO (GELFOS®)
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO Y MAGNESIO (MAALOX®): se mezclan porq el hidróxido de magnesio es la
misma leche magnesia, y además de ser antiácido también se utiliza como laxante o purgante causando diarrea.
Y por otro lado el hidróxido de aluminio produce estreñimiento. Entonces al mezclarse estos dos medicamentos
uno bloquea el efecto del otro, haciendo q el MAALOX tenga una característica particular y es q no produce ni
estreñimiento ni diarrea.

NO AMORTIGUADORES: son MÁS POTENTES y a dosis terapéuticas pueden llevar el ph a la alcalinidad PRODUCIENDO
EFECTO DE REBOTE, ya q alcaliniza de forma importante el contenido gástrico y del duodeno
 CARBONATO DE CA (TITRALAC®) O MG: viene en tabletas para chupar antes de cada comida.
 HIDRÓXIDO DE MG (LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS®)

2.-ABSORBIBLES: Son menos utilizados porq se absorben, van a la circulación sistémica y producen alteraciones
hidroelectrolíticas, pq tienen compuestos como el HCO3 q puede alterar el ph.
 BICARBONATO DE SODIO
 CITRATO DE SODIO
COMBINACIONES DE ANTIACIDOS
HIDROXIDO DE ALUMINIO acción LENTA + HIDROXIDO DE MAGNESIO acción RÁPIDA (MAALOX® MILANTA®):
Al usar esta combinación evitamos los efectos colaterales (diarrea y estreñimiento), disminuimos las dosis de los dos y
CONTRARRESTAMOS EFECTOS SECUNDARIOS.
ANTIACIDOS EFECTOS ADVERSOS
NO ABSORBIBLES: ABSORBIBLES DOSIS ALTAS:
Poco tóxicos Desequilibrio acido base
Estreñimiento o diarrea Hipercalciuria, alcaluria
HIPOFOSFATEMIA (con el hidróxido de aluminio). NEFROLITIASIS o cálculos renales
Aumenta colonización bacteriana (estomago – orina)
El Hidróxido de magnesio a dosis elevadas, produce absorción de magnesio, y en pacientes con insuficiencia renal crónica
produce efectos tóxicos, por lo q se utiliza es el hidróxido de aluminio.

OTRAS DROGAS USADAS EN EL TTO DE LA ULCERA PEPTICA

1. METOCLOPRAMIDA: Aumenta el vaciamiento gástrico, por lo que evita de q este mas en contacto el HCl y la pepsina
con la mucosa gástrica, evitando el efecto gastrolesivo.

2. ANTIBIOTICOS: todos los siguientes antibióticos se pueden utilizar para el manejo de las ulceras pépticas, sobre todo
cuando hay antecedentes de ulcera asociado a Helicobacter pylori.
 BETALACTAMICOS: penicilina.  METRONIDAZOL-AMINOGLUCOSIDOS
 MACROLIDOS: eritromicina  FURAZOLIDON (antiséptico)
 TETRACICLINAS-QUINOLONAS
Todos estos medicamentos se pueden usar combinados, por ej en un pcte con gastritis y reflujo gastroesofagico, hay q advertirle al paciente q debe
comer moderadamente a la hora del almuerzo, q no se puede acostar a dormir, no puede ingerir bebidas alcohólicas ni medicamentos como AINES;
entonces le administramos un medicamento que aumente el vaciamiento gástrico como la metoclopramida. A veces el reflujo puede ser causado por
una hernia hiatal, y entonces el esfínter esofágico inferior esta distendido y por eso ocurre el reflujo lo q comúnmente el pcte llama “agrieras”.
El reflujo se evita de 2 maneras: el primer lugar cerrar el esfínter esofágico inferior con METOCLOPRAMIDA, y en 2do lugar le damos un
protector gástrico.
TEMA 8. INHIBIDORES DE LA SECRECION GASTRICA
ANTICOLINERGICOS: Ayudan a mejorar la secreción de mucus en el estomago. Actualmente casi no se usan.
 PIRENZEPINA (Ligeral®)
 PROPANTELINA
BLOQUEADORES DE RECEPTORES H2: Los receptores H2 se encuentran en la mucosa del estomago. Representan una
alternativa para el manejo de la secreción ácida del estomago.
 CIMETIDINA (TAGAMET®)  NIZATIDINA (AXID®)
 RANITIDINA (ZANTAC®)  SUFATIDINA
 FAMOTIDINA (ISOMINA®)  ROXATIDINA
INHIBIDORES DE LA H-K-ATPasa (BOMBA DE PROTONES): bloquean la acidez del estomago
PRIMERA GENERACION SEGUNDA GENERACION: son mejores
 OMEPRAZOL (LOSEC®)  ESOMEPRAZOL (NEXIUM®)
 LANSOPRAZOL (LANZOL®)  RABEPRAZOL(PARIET®)
 PANTOPRAZOL (PANTOP®)

ANTICOLINERGICOS--ANTMUSCARINICOS M1 PIRENZEPINA
 ANTISECRETOR COMBINACION CON OTRAS DROGAS ANTIULCEROSAS
 PREVENCION DE RECURRENCIA No se usa actualmente

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA

 INHIBEN LA H2, POR LO TANTO INHIBEN LA SECRECION ACIDA BASAL, UTILES CONTROL DE SECRECION
NOCTURNA. Entonces estos medicamentos se mandan a administrar al acostarse.
 Dosis una o dos veces día, pero lo ideal es en las horas del sueño.
 UTILES EN TTO ULCERA DUODENAL NO RELACIONADA CON H. PYLORI

CIMETIDINA (TAGAMET®)
ACCIONES FARMACOLOGICAS: INDICACIONES TOXICIDAD
Disminuye la secreción del jugo gástrico Esofagitis Nauseas, mareos
Disminuye la producción de pepsina Gastritis Ginecomastia- galactorrea
ANTIANDROGENICO: por tiempo Pancreatitis Dism. Espermatozoides, impotencia
prolongado, puede causar: Ulcera gastroduodenal Leucopenia y trombocitopenia iv
ginecomastia, galactorrea (por el Hemorragia GI Confusión mental (ancianos)
aumento de prolactina), alteración de la Síndrome de Zollinger – Ellison Candidiasis gastrointestinal.
libido y de la espermatogénesis. (HIPERGASTRINEMIA)
Interacciona con otros fármacos
Metabolismo citocromo p- 450

RANITIDINA
 6 VECES + POTENTE QUE LA CIMETIDINA
 Menores efectos sobre: sistema nervioso y hormonas sexuales (menos efectos Androgénicos)
 Vida media + prolongada por lo tanto el numero de tomas es menor, se toma 1 o 2 veces al día cada 12 horas.

FAMOTIDINA (ISOMINA®)
 20 VECES + POTENTE QUE LA CIMETIDINA
 8 VECES + POTENTE QUE LA RANITIDINA
 Tiempo de accion prolongado
 No posee efectos antiandrogenicos ni nerviosos
 No altera metabolismo hepático.
 ES EL MAS IDEAL, se da 1 sola vez al día.

BLOQUEADORES H2 INDICACIONES
 ULCERA DUODENAL  MASTOCITOSIS SISTÉMICA
 ULCERA GÁSTRICA  NEUMONITIS POR ASPIRACIÓN
 ULCERA DE STRESS  ALERGIAS REFRACTARIAS (COMBINACIÓN CON
 ESOFAGITIS POR REFLUJO ANTI-H1): hay q descartar siempre problemas
 HEMORRAGIA DIGESTIVA ALTA digestivos como la parasitosis intestinal, por lo q
 GASTRITIS EROSIVA se combinan con H1 para proteger las alergias y la
 SÍNDROME DE ZOLLINGER – ELLISON mucosa gástrica

OJO: Pacientes con neumonía por aspiración, hay q tener cuidado con el pcte ebrio, q come y vomita, es
recomendable poner a estos pacientes en decúbito lateral para q no vaya a broncoaspirar (se puede tragar el vómito),
y como el vomito tiene contenido acido y restos de alimento, a la persona aspirar el contenido gástrico, cursa con una
neumonía por aspiración que son mortales xq favorecen las infecciones por bacterias gran negativas
 INHIBIDORES DE LA H-K-ATPASA

 INHIBICION DE LA H-K-ATPASA EN FORMA IRREVERSIBLE: lo q hacen es bloquear la acidez porq alteran

el intercambio de K por hidrogeniones a nivel de las CÉLULAS PARIETALES, por lo q se produce una MARCADA
DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE ACIDO.
 SUPRESIÓN DE HELICOBACTER PYLORI.
 Ojo con el abuso de los inhibidores de la bomba de protones, porq producen EFECTO DE REBOTE.
 En pctes ancianos, lo q se debe hacer es intercambiar inhibidores de la bomba de protones, por inhibidores H2, y
de esa manera usamos otro mecanismo distinto e intentamos equilibrar el efecto.
 Son profármacos que requieren de un medio acido para actuar
 Se administran una o dos veces día (siempre en ayunas)
 NO SE DEBEN DAR CON FARMACOS QUE ALTEREN ph INTRAGASTRICO (ANTIACIDOS): El pcte no tiene el medio
acido después de comer y cuando recibe antiácidos.
 NO ES RECOMENDABLE MEZCLAR ANTIACIDOS CON INH. DE LA BOMBA DE PROTONES.
 Son seguros no requieren ajuste de la dosis
 Pueden inducir hipergastrinemia (uso prolongado)
 Tto de elección para mayoría de enfermedades relacionadas con el acido.

OMEPRAZOL
 ADMINISTRACION: VO-IV OD antes del desayuno
 Interacciona: citocromo p450
 EF. COLATERALES
GI: nauseas, vomito y dolor abdominal dosis dependiente
SNC: dolor de cabeza
RAROS: alergia, hematológicos
POR USO PROLONGADO: HIPERGASTRINEMIA
EN RATAS CA GASTRICO
 USOS: ZOLLINGER-ELLISON Y EN LA ULCERA REFRATARIA

TERAPIAS MULTIPLES PARA LA ERRADICACION DEL HELICOBACTER PYLORI

 1990
HELYCOBACTER PYLORI
PRIMERA LINEA: INH. DE LA BOMBA DE PROTONES + ANTIBIOTICOS
SEGUNDA LINEA: Inh. De la bomba de protones+ antibióticos+ ASOCIAR BISMUTO COLOIDAL
En latinoamerica se ha observado resistencia al metronidazol (95-98%), por lo q se utiliza mas la claritromicina y
amoxicilina
 IMPORTANTE: pacientes con problemas gástricos como la DISPEPSIA por más de 3 MESES y > 40 AÑOS hay q
mandar ENDOSCOPIA + BIOPSIA
 PAUTA COMERCIAL EN VZLA: se realiza biopsia o pruebas hematológicas, donde se observa la presencia de
anticuerpos contra el H. pylori q pueden ser: anticuerpos en forma crónica como el IgG o anticuerpos en forma
aguda como IgM. Cuando los resultados dan IgM POSITIVO significa que el pcte tiene el H. pylori y si dan IgG
POSITIVO significa q el pcte tuvo contacto con el H. pylori. Y si tiene los 2 positivos quiere decir q tuvo contacto
y q tiene H. pylori. También se realiza el test del aliento del H. pylori.
 En Vzla tenemos un medicamento comercial que se llama ESOZ HP: el cual tiene todos los compuestos para el
tto del H. pylori que son: ESOMEPRAZOL+ AMOXICILINA+ CLARITROMICINApor 10 días.
DROGA %
ERRADICACION OTRAS PAUTAS DE ERRADICACION DE H. PYLORI:
DE H. PYLORI TERAPIA INICIAL DE SIETE DIAS: IBP (OMEPRAZOL,
AMOXICILINA + 40 % LANSOPRAZOL, PANTROPAZOL) + AMOXICILINA +
BISMUTO CLARITROMICINA.
AMOXICILINA + 90%
METRONIDAZOL EN CASO DE RESISTENCIA AL ANTERIOR: CITRATO DE BISMUTO
+ BISMUTO + AMOXICILINA + CLARITROMICINA.
OFLOXACINA +
33%
BISMUTO TERAPIA DE RESCATE (7 DIAS): OMEPRAZOL +
TETRACICLINA+ 94% TETRACICLINA + BISMUTO + METRONIDAZOL
METRONIDAZOL
+ BISMUTO
TINIDAZOL + 70%
BISMUTO