METOCLOPRAMIDA [Link]
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La metoclopramida bloquea los receptores de dopamina y (cuando se administra en dosis
más altas) también bloquea los receptores de serotonina en la zona de activación de los
quimiorreceptores del SNC; mejora la respuesta a la acetilcolina del tejido en el tracto
gastrointestinal superior causando una motilidad mejorada y un vaciado gástrico
acelerado sin estimular las secreciones gástricas, biliares o pancreáticas; aumenta el tono
del esfínter esofágico inferior
Farmacodinamia y farmacocinética (datos de adultos a menos que se indique lo contrario)
Inicio de acción: Oral: 30 a 60 minutos; Intravenosa: 1 a 3 minutos; Intramuscular: 10 a 15
minutos
Duración: terapéutica: 1 a 2 horas, independientemente de la ruta
Absorción: Oral: Rápido, bien absorbido.
Distribución: Vd: neonatos, PMA de 31 a 40 semanas: 6,94 L / kg (Kearns 1998);
Lactantes: 4.4 L / kg; Niños: 3 L / kg; Adultos: ~ 3.5 L / kg
baja unión a las proteínas plasmáticas y una amplia difusión tisular, en forma preferencial
tracto gastrointestinal, el hígado y las vías biliares, además del área postrema
Unión a proteínas: ~ 30%
Biodisponibilidad: Oral: 80 ± 15.5%
Eliminación de la vida media: Función renal normal: neonatos, PMA 31 a 40 semanas: 5.4
horas (Kearns 1998); Lactantes: 4.15 horas (rango: 2.23 a 10.3 horas) (Kearns 1988);
Niños: ~ 4 horas (rango: 2 a 12.5 horas); la vida media y el aclaramiento pueden depender
de la dosis; Adultos: 5 a 6 horas (puede depender de la dosis)
Tiempo de pico, suero: neonatos, PMA 31 a 40 semanas: 2,45 horas (Kearns 1998);
Bebés: 2.2 horas; Adultos: 1 a 2 horas.
Excreción: orina (~ 85%); heces
Resumen Los agentes anticolinérgicos pueden disminuir el efecto terapéutico de los
agentes gastrointestinales (procinéticos). Gravedad :moderado
Monitor de manejo del paciente para la disminución de la efectividad de los agentes
procinéticos cuando se combina con agentes anticolinérgicos. Es probable que los
agentes con mayores efectos anticolinérgicos sistémicos sean más preocupantes que los
agentes con menores efectos.
BUSCAPINA
. Absorción: El Butilescopolamina es un compuesto cuaternario altamente polar, por esta razón
solo se absorbe parcialmente, una vez se ha administrado de forma oral en un 8% y de forma
rectal del 3%; se administra de forma oral con dosis .Los antagonistas de los receptores
muscarinicos como lo son los esteres formados por combinaciones de un ácido aromático, acido
trópico y bases orgánicas complejas ya sea tropina o escopina, Bloquean los receptores
muscarinicos evitando la unión con la Acetilcolina, permitiendo generar un efecto
antiespasmolitico see administran dosis únicas entre 20 a 400 mg de las cuales se presentan
concentraciones plasmáticas máximas medias entre 0,11ng/mL y 2,04 ng/mL aproximadamente a
las 2 horas, los valores de AUC varían de 0,37 a 10,7 ng h / mL. Presenta una biodisponibilidad
absoluta media menor al 1%, en diferentes formas farmacéuticas como comprimidos recubiertos,
supositorios y soluciones orales que contienen 100 mg de butilbromuro de hioscina; también se
administra vía intramuscular, intravenoso y subcutáneo en niños y adultos con dosis apropiadas
para un efecto farmacológico eficaz (10). Distribución Como presenta una alta afinidad por los
receptores muscarinicos y nicotínicos, la Butilescopolamina se distribuye principalmente en las
células musculares de la zona abdominal y pélvica, igualmente en los ganglios intramuros de los
órganos abdominales. El butilbromuro de hioscina presenta una unión reversible a proteínas
plasmáticas (albumina) de aproximadamente 4,4%, al ser bajo el fármaco se distribuye por todo el
organismo; se ha realizado diferentes estudios sin embargo aunque no se ha logrado demostrar,
se habla que la molécula no atraviesa barrera hematoencefalica (10). Metabolismo y eliminación
Después de la administración oral de dosis entre 100 y 400 ng, las semividas de eliminación
terminal varía entre 6,2 a 10,6 horas, el metabolismo principal del fármaco es la vía de escisión
hidrolitica del enlace ester, a nivel hepático. La Butilescoplamina que se administra por vía oral es
excretado en las heces y en la orina
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Los parámetros farmacocinéticos del hidrobromuro de escopolamina dependen de la
forma de la dosis. 6 6Tiene una biodisponibilidad limitada cuando se administra por vía
oral con una biodisponibilidad absoluta que oscila entre el 3% y el 27%; Se cree que
ocurre un metabolismo de primer paso. Los niveles plasmáticos máximos han ocurrido
23.5 ± 8.2 minutos después de la administración oral. Después de la administración
ocular, el hidrobromuro de escopolamina se absorbe rápida, eficiente y sistémicamente.
Después de la aplicación transdérmica en un estudio, la administración de escopolamina
resultó en un patrón de disponibilidad sistémica que era comparable con una infusión
intravenosa, lo que sugiere una alta biodisponibilidad. Aunque la escopolamina se ha
utilizado en la práctica clínica durante muchos años, los datos sobre su metabolismo y
excreción renal son limitados. Parece que la conjugación de glucurónido es la vía
relevante. 6 6 No hay datos que sugieran la participación del sistema citocromo hepático
El rango de toxicidad para el hidrobromuro de escopolamina es variable e impredecible.
11 Los síntomas y signos de intoxicación anticolinérgica pueden ocurrir después de la
ingestión oral o la instilación ocular de tan solo 4–5 gotas de gotas para los ojos que
contienen 0.25% de hidrobromuro de escopolamina.
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