CIPROFLOXACINA
Goodman Gilman A, L. Brunton L, Hilal-Dandan R, C. Knollman B. Goodman & Gilman. Las bases
farmacologicas de la terapeutica. Decimotercera ed. L. Brunton L, editor. California: McGRAW-HILL
Global Education Holdings; [Link].1015-1019
Grupo químico 4-quinolonas fluoradas (fluoroquinolonas)
Grupo funcional Antimicrobiano de amplio espectro
Dosis Dosis orales típicas son de 250-750 mg
Dosis intravenosas de 200-400 mg, dos veces al día (dosis máxima de
1.5 g/d).
Se dosifica, por lo general, dos veces al día, excepto una formulación
de liberación prolongada que puede dosificarse una vez al día.
Vía de Oral
administración Intravenosa
Vida media Los niveles máximos en suero de fluoroquinolonas se obtienen dentro
de 1-3 h de una dosis oral.
La t1/2 de eliminación es de aproximadamente 5 h
Mecanismo de Los antibióticos quinolonicos se dirigen al DNA girasa bacteriano y a
acción la topoisomerasa IV. Para muchas bacterias grampositivas, la
topoisomerasa IV es el blanco primario. Por el contrario, en muchos
microbios gramnegativos, el DNA girasa es la principal meta de las
quinolonas. La girasa introduce superhelices negativas en el DNA para
combatir el superenrollamiento positivo, excesivo, que puede ocurrir
durante la replicación del DNA (figura 56-3). Las quinolonas inhiben
el superenrollamiento del DNA mediado por girasa, en concentraciones
que se correlacionan bien con las necesarias, para inhibir el
crecimiento bacteriano (0.1-10 μg/mL). Las mutaciones del gen que
codifica la subunidad A de la girasa pueden conferir resistencia a estos
fármacos. La topoisomerasa IV que separa las moléculas hijas
interconectadas (catenadas) del DNA, que son el producto de su
replicación, también es una meta para las quinolonas.
Las células eucarióticas no incluyen DNA girasa. Contienen una
topoisomerasa de DNA tipo II conceptual, y mecánicamente similar,
pero las quinolonas la inhiben solo a concentraciones (100-1 000
μg/mL) mucho más altas que las necesarias para inhibir las enzimas
bacterianas.
Espectro antimicrobiano
Las fluoroquinolonas son potentes agentes bactericidas contra Proteus,
E. coli, Klebsiella, y varias especies de Salmonella, Shigella,
Enterobacter y Campylobacter.
Algunas fluoroquinolonas son activas contra
Pseudomonas spp., y la ciprofloxacina y el levofloxacino tienen una
actividad lo suficientemente sustancial para su uso en infecciones
sistémicas.
Varias bacterias intracelulares son inhibidas por las fluoroquinolonas
en concentraciones que se pueden lograr en plasma; estos incluyen
especies de Clamidia, Micoplasma, Legionela, Brucela y
Micobacterium (incluida Mycobacterium tuberculosis).
Usos terapéuticos
Infecciones del tracto urinario
Prostatitis
Enfermedades de transmisión sexual
Infecciones gastrointestinales (IG) y abdominales
Infecciones del tracto respiratorio
Infecciones de los huesos, articulaciones y tejidos blandos
Otras infecciones
Metabolismo Hepático
Eliminación Renal
Efectos adversos Gastrointestinales
Las reacciones adversas comunes incluyen el tracto gastrointestinal,
con 3-17% de pacientes que reportan nauseas leves, vómitos y malestar
abdominal.
Neurológicos
Los efectos secundarios (1-11%) del SNC incluyen cefalea leve y
mareos. En raras ocasiones se han producido alucinaciones, delirio y
convulsiones, con predominio en pacientes que también recibían
teofilina o NSAID. Los pacientes con antecedentes de epilepsia tienen
un mayor riesgo de convulsiones, inducidas por fluoroquinolonas. En
fecha reciente las fluoroquinolonas han sido reconocidas como una
causa rara de neuropatía periférica, que en algunos casos ha sido
irreversible.
Musculoesqueléticos
Ocasionalmente se reportan artralgias y dolor articular con
fluoroquinolonas. La rotura del tendón o la tendinitis (generalmente del
tendón de Aquiles) es un efecto adverso reconocido, en especial en
adultos mayores de 60 años, en pacientes que toman corticosteroides y
en receptores de trasplantes de órganos sólidos.